第第 1616 章 抗癫痫章 抗癫痫药药

和抗惊厥药和抗惊厥药Antiepileptics &

anticonvulsive drugs

§1 antiepileptic drugs

㈠ Epilepsy 癫痫 1 、 chronic CNS disorders ；

1 ） cerebral focus nerve cell 2 ） sudden 、 abnormity 、 rapid high frequency local discharge 3 ） around diffuse 4 ） cerebral function disorders 。

introduction

Causes of epilepsy

Damage to the brain ： 1 ） tumours 、 2 ） head injury 、 3 ） infection 、 4 ） cerebrovascular accident ；

2 、 Character of paroxysm

1) abrupt onset ① staring （目瞪） ② cessation of ongoing activities ③ lasting less than 30 sec

2 ） transient 、 3 ） repeat ；

Classification of epileptic1 、 Partial seizures ： 1 ）、 simple partial— key feature ： preservation of consciousness ； 2 ）、 complex partial— impaired consciousness lasting 30sc—2min 。

2 、 generalized seizures ： 1 ） absence seizures （peptit-mal ）： 2 ）myoclonic seizures ： a brief shock like contraction of muscle ；3 ） tonic –clonic seizures ： （ grand-mal epilepsy ）

§1 antiepileptic drugs 一、 manner of action ： 1 、 ㈠ local discharge 2 、 around diffuse.

二、 mechanism of action 1 、 function of GABA 2 、 interfere Na+ 、 K+ 、 Ca2+

channel

usual drugsphenytoin sodium （苯妥英钠、大仑丁， dilantin ）

[ pharmacokinetics ] 1 、 PO.—absorption somewhat slow ， F—difference obvious ； 2 、 stimulation ， not suitable IM 3 、 extensively bound to serum protein ；

3 、 elimination velocity with blood concentration correlation

10g/ml: first-order elimination

kinetics ， t½ 6-24 h

10g/ml: zero-order elimination

kinetics ， t½ 20-60 h

[actions and uses]

1. epilepsy 1) Generalized tonic –clonic; partial seizure (first choice ) 2) absence seizures inefficacy ; 2.trigeminal and related neuralgias

3. arrhythmia (related to digitalis intoxication)

[ adverse reactions ]

1.local stimulation (PH 2.chronic toxico ⑴ overgrown of gum collagen (in children and young) ⑵ CNS depression ; ⑶ a variety of endocrine ;

3. other 1) hypersensitivity reaction ;

2) cardiac toxicity: iv-excessive rate;

3) fatal hepatic necrosis;

4) blood system :

reduce immunoglobulin

neutropenial folacin

carbamazepine

卡马西平 ( 酰胺咪嗪 )[characteristics ]1 、㈠ Na+channel ，㈠ focus discharge ；2 、 generalized tonic clonic and

simple ---

first choice

neuralgia > phenytoin sodium ；

3 、 po-- absorb slowly ， induce hepatic enzyme ，4 、 adverse reaction

1 ） acute intoxication ： stupor 、 coma

hyperirritability 、 convulsion respiratory depression 2 ） serious intoxication ： ㈠ marrow ， hepatic damage 。

other usual drugs

药 名 character

苯巴比妥 ㈠ discharge and diffuses ，

Phenobarbital use ： epilepsy

absence seizures efficacy乙琥胺

Ethosuximide

丙戊酸钠 widely anti epilepsy

Sodium valproate ㈠ Na+channel ， GABA of CNS

Clinic choice drugs principles

1 、 types of epilepsy ；2 、 long term

administration ；3 、 individual of dose ；4 、 not sudden stop ；3 、 note ： adverse reaction and drug interration

§2 anticonvulsantsmagnesium sulfate （硫酸镁） 1 、 Mg2+-Ca2+ competitive ， 2 、 use ： PO-catharsis im-anticonvulsion ； iv--BP 3 、 adverse reaction ： ㈠ CNS、 ㈠ respiratory 、　　

administration slowly overdose ： iv.Ca2+。

　　 question

1 、 describe the choice agents of epilepsy ？

２、 which drugs prossess action anticonvulsion ？