药理

Department of Pharmacology Yangzhou Vocational Collegeof Environment and Resources

药理

【作用机理】 抑制前列腺素（ prostaglandin ， PG ）的生物合成与释放。

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一、解热作用（一 ) 特 点 1. 仅使高热体温降至正常 , 对正常体温无 影响 . 2. 仅影响散热过程 , 不影响产热过程 .

【基本作用】

药理

释放 体体温温调调节节中中枢枢

发发热热

（外热原）

（外热原）

病原体及其毒素

病原体及其毒素

中性粒细胞

中性粒细胞内热原内热原

环加氧酶（

环加氧酶（COXCOX

））

前列腺素合成增加

调定点上移

（二） 解热机制： 抑制下丘脑体温调节中枢环加氧酶 ( 前列腺素合成酶）活性 ,从而抑制 前列腺素 (PG) 的合成与释放。阿司匹林

（一）环加氧酶（

环加氧酶（COXCOX

））

药理氯丙嗪 和阿司匹林氯丙嗪 和阿司匹林在影响体温方面的作用比较在影响体温方面的作用比较氯丙嗪 阿司匹林

作用机制 抑制体温调节中枢 （产热、散热）

抑制 PG 合成 （散热）

条件 需配合物理降温 不需要作用 降温

可影响正常体温 解热 正常体温无作用临床应用 人工冬眠 发热

药理二、镇痛作用（一）特 点 1. 为非麻醉性镇痛药 ,无欣快感、耐受性、 成瘾性、呼吸抑制 . 2. 镇痛强度弱于哌替啶 ,对慢性钝痛有效 ,对 创伤性剧痛、内脏绞痛无效 .（二）镇痛机制： 1. 直接作用 :抑制外周局部组织 PG 合成 ,减轻 PG 致痛作用 ; 2. 间接作用 :降低痛觉感觉器对多种致痛物质 ( 如缓激肽、组织胺等）的敏感性．

药理吗啡 和阿司匹林吗啡 和阿司匹林在镇痛方面的作用比较在镇痛方面的作用比较Morphine Aspirin作用部位 中枢 外周

作用机制 激活阿片受体 抑制 PG 合成作用强度 强大 中等临床应用 急性锐痛

绞痛配合阿托品 慢性钝痛 锐痛无效成瘾性 易产生 无

药理

三、抗炎、抗风湿作用 除苯胺类（对乙酰氨基酚）外 ,都具有抗炎作用 ,也称非甾体抗炎药 (NSAID).1. 能抑制局部Ｐ G合成 ,使炎症缓解或消失 .2. 稳定溶酶体膜 .

药理

花 生 四 烯 酸

细 胞 膜 磷 脂PLA2 皮质激素

LT

中 间 体COX-1 COX-2 NSAIDs

PGE2 PGI2 TXA2 炎症介质

LOX

磷脂酶 A2

环加氧酶5-脂氧酶

白三烯

药理甾体 和非甾体抗炎药在抗炎方面的作用比较甾体 NSAID代表药 地塞米松、泼尼松 Aspirin

作用机制与细胞浆内糖皮质 激素受体结合

抑制 PG 合成作用强度 强大 中等临床应用 各种各型炎症 风湿性类风

湿性关节炎

药理

一、 水杨酸类 --- 阿司匹林二、 苯胺类 --- 对乙酰氨基酚 三、 吡唑酮类 --- 保泰松、布他酮四、 其他有机酸类 --- 消炎痛、 布洛芬、萘普生

药理

1. 解热、镇痛 解热镇痛疗效明显可靠 , 可用于感冒发热、 头痛、牙痛、神经痛、关节痛、肌肉痛等 . 2. 抗炎、抗风湿作用 较大剂量有较强抗风湿作用 , 目前仍为治疗 急性风湿性关节炎和类风湿性关节炎首选药 . 疗效迅速确实 , 亦可作为鉴别诊断 ;

【作用与用途】

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3. 防止血栓形成：小剂量 - 抑制血小板聚集 , 机制 - 抑制血小板内血栓素 A2 合成酶 . 应用 （ 1 ）防治脑血栓 （ 2 ）防治心绞痛、心肌梗塞大剂量 - 促进血小板聚集 , 机制 - 抑制血管内膜 PGI2 合成酶 .

【作用与用途】O

COOH

C CH3

O

药理

血小板内血小板内诱导剂诱导剂收缩剂收缩剂

缺血缺氧缺血缺氧

血管内皮细胞血管内皮细胞抑制剂抑制剂扩张剂扩张剂

增加血流量增加血流量

合成部位 合成部位 血小板聚集血小板聚集

血管血管心肌心肌

TXATXA22 PGIPGI22

小剂量小剂量 大剂量大剂量阿司匹林阿司匹林抑制合成抑制合成

药理

1. 胃肠反应： ⑴ 恶心、呕吐（刺激延脑 CTZ ）； ⑵上腹不适 , 大剂量可诱发和加重溃疡 及无痛性出血（抑制 PGE2 合成 ,PG 对 胃粘膜有保护作用），故溃疡病患 者应禁用 .

【不良反应】

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2. 凝血障碍：抑制血小板聚集，延长出血时间 , 抑制凝血酶形成。用维生素 K防治 . 严重肝损害 , 维生素 K 缺乏及血友病人应避免使用 .

【不良反应】

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3. 过敏反应：以荨麻疹和哮喘最常见 . 哮喘的发生与抑制 PG 合成有关 . 故有 哮喘史者禁用 . 注意 : 肾上腺素对“阿斯匹林哮喘”无效 可用糖皮质激素治疗 .

【不良反应】

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4. 水杨酸反应：大剂量 (>5g/d) 可出现 头痛、眩晕、恶心、呕吐、听力及视 力减退等症状 . 处理：停药 , 并静滴碳酸氢钠碱化尿 液 , 以促进药物排泄 .

【不良反应】

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5. 瑞氏综合症（ Reye Syndrome ）： 病毒性感染伴发热的青少年，惊厥、 呕吐、肝损害。虽少见，但可致死。

【不良反应】

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1. 解热镇痛与阿斯匹林相似 , 但缓慢而持久 临床上主要用于解热、镇痛 , 是小儿退热 的首选药。2. 几乎无抗炎、抗风湿、 抗血小板凝集作用。

（醋氨酚、扑热息痛）

【作用特点】

NHCOCH3

OH

药理

1. 治疗量不良反应很少 , 偶见过敏 .2. 过量可致高铁血红蛋白血症、溶血性贫 血、肝、肾损害。

【不良反应】（醋氨酚、扑热息痛）

药理

1 、作用：解热、抗炎、 抗风湿作用较 阿斯匹林强 . 2 、应用：仅用于对其他药不能耐受或疗 效不显著的风湿、类风湿性关 节炎、骨关节炎等 .

NCH3

C

H3CO

O

Cl

CH2C OH

O

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3 、不良反应：多 （ 1 ）胃肠道反应 （ 2 ） CNS ：头痛、眩晕 （ 3 ）造血系统：WBC 、血小板减少、 再障 . （ 4 ）过敏反应：皮疹

NCH3

C

H3CO

O

Cl

CH2C OH

O

药理

1 、具有解热、镇痛、抗风湿作用。2 、主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 , 疗效低于阿斯匹林。3 、不良反应少，胃肠道反应较轻。

【特点】

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1 、高效低毒，解热镇痛、抗炎抗风湿作用强。2 、主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎、强 直性脊柱炎，各种原因的疼痛、发热。3 、不良反应轻，与阿司匹林有交叉过敏性。

【特点】

药理

1 、镇痛显著。2 、主要用于治疗风湿性及类风湿性关节炎 , 疗效与阿司匹林相当。3 、不良反应少， 20%患者可有胃肠道反应。

【特点】