第十九章 开窍药

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第十九章 开窍药. 凡以苏醒神志为主要功效的药物 开窍药. 开窍药的药理作用 主要涉及以下几方面:. 对中枢神经. 抗心肌缺血. 抗炎作用. 对中枢神经系统. 不同的开窍药对中枢神经系统的作用不同。樟脑有一定的中枢兴奋作用;石菖蒲、冰片等对中枢神经系统则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药的惊厥和运动兴奋作用;麝香对中枢神经系统有兴奋和抑制双重作用。. 抗心肌缺血. - PowerPoint PPT Presentation

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Page 1: 第十九章                     开窍药

第十九章第十九章 开窍药开窍药

凡以苏醒神志为主要功效的药物凡以苏醒神志为主要功效的药物 开窍药开窍药

Page 2: 第十九章                     开窍药

抗炎作用抗炎作用

对中枢神经对中枢神经

抗心肌缺血抗心肌缺血

开窍药的药理作用开窍药的药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

Page 3: 第十九章                     开窍药

对中枢神经系统对中枢神经系统

不同的开窍药对中枢神经系统不同的开窍药对中枢神经系统的作用不同。樟脑有一定的中枢的作用不同。樟脑有一定的中枢兴奋作用;石菖蒲、冰片等对中兴奋作用;石菖蒲、冰片等对中枢神经系统则表现镇静作用以及枢神经系统则表现镇静作用以及拮抗中枢兴奋药的惊厥和运动兴拮抗中枢兴奋药的惊厥和运动兴奋作用;麝香对中枢神经系统有奋作用;麝香对中枢神经系统有兴奋和抑制双重作用。兴奋和抑制双重作用。

Page 4: 第十九章                     开窍药

抗心肌缺血抗心肌缺血

某些开窍药可增加心肌某些开窍药可增加心肌血流量,降低心肌耗氧血流量,降低心肌耗氧量,具有一定的抗心肌量,具有一定的抗心肌缺血损伤作用。缺血损伤作用。

Page 5: 第十九章                     开窍药

抗炎作用抗炎作用

麝香、冰片等具有一定的抗麝香、冰片等具有一定的抗炎作用。麝香可抑制炎症时炎作用。麝香可抑制炎症时毛细血管通透性增加和白细毛细血管通透性增加和白细胞游走,减轻局部水肿,也胞游走,减轻局部水肿,也可抑制肉芽组织增生。可抑制肉芽组织增生。

Page 6: 第十九章                     开窍药

麝香麝香

冰片冰片石菖蒲石菖蒲

苏合香苏合香

常用药物常用药物

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麝香麝香麝香麝香

Page 8: 第十九章                     开窍药

主要含有麝香酮,含主要含有麝香酮,含量量 2.52.5 %~%~ 5.45.4 %,还%,还含有麝香吡啶、雄性激含有麝香吡啶、雄性激素、胆甾醇酯、多肽等。素、胆甾醇酯、多肽等。

主要成分

Page 9: 第十九章                     开窍药

麝香药理作用麝香药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

麝香药理作用麝香药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

对中枢神经系统对中枢神经系统

抗炎作用抗炎作用

对心脏影响对心脏影响 对子宫作用对子宫作用

对血压影响对血压影响

抗血小板聚集抗血小板聚集

Page 10: 第十九章                     开窍药

麝香麝香麝香麝香

对中枢神经系统作用:对中枢神经系统作用:麝香对中枢神经麝香对中枢神经系统表现为兴奋和抑制双重作用,这系统表现为兴奋和抑制双重作用,这一作用与动物种属、机体状态、药物一作用与动物种属、机体状态、药物剂量等因素有关。麝香可提高中枢耐剂量等因素有关。麝香可提高中枢耐缺氧能力、抗脑组织损伤。麝香注射缺氧能力、抗脑组织损伤。麝香注射液对大鼠大脑中动脉梗塞液对大鼠大脑中动脉梗塞 // 再灌流引起再灌流引起的神经元损伤有明显保护作用可减轻的神经元损伤有明显保护作用可减轻脑水肿,促进神经功能的恢复。脑水肿,促进神经功能的恢复。

Page 11: 第十九章                     开窍药

麝香麝香麝香麝香

抗血小板聚集:抗血小板聚集:麝香具有抑麝香具有抑 制血小板聚集的作用。对细制血小板聚集的作用。对细

菌内毒素诱发的弥漫性血管菌内毒素诱发的弥漫性血管内凝血,麝香具有抑制血小内凝血,麝香具有抑制血小板聚集和抗凝血酶的作用。板聚集和抗凝血酶的作用。

Page 12: 第十九章                     开窍药

抗炎作用:抗炎作用:麝香无论口服、腹腔注射或静麝香无论口服、腹腔注射或静脉注射,对急性和慢性炎症均有对抗作脉注射,对急性和慢性炎症均有对抗作用,对血管通透性增加、白细胞游走和用,对血管通透性增加、白细胞游走和肉芽组织形成均有抑制作用。麝香还可肉芽组织形成均有抑制作用。麝香还可抑制环氧化酶和脂氧化酶的活性,抑制抑制环氧化酶和脂氧化酶的活性,抑制前列腺素的合成,减少白三烯等致炎物前列腺素的合成,减少白三烯等致炎物的产生;同时,麝香所含水溶性糖蛋白的产生;同时,麝香所含水溶性糖蛋白可明显抑制中性白细胞生成血小板活化可明显抑制中性白细胞生成血小板活化因子及溶酶体释放,从而产生明显的抗因子及溶酶体释放,从而产生明显的抗炎作用。炎作用。

麝香麝香麝香麝香

Page 13: 第十九章                     开窍药

麝香麝香麝香麝香

对血压的影响对血压的影响 麝香可扩张外周血管,对整体麝香可扩张外周血管,对整体

动物静脉注射麝香提取液有一定动物静脉注射麝香提取液有一定的降压作用。麝香提取液静脉注的降压作用。麝香提取液静脉注射可降低麻醉犬的动脉压。猫静射可降低麻醉犬的动脉压。猫静脉注射本品,也可使血压下降。脉注射本品,也可使血压下降。

Page 14: 第十九章                     开窍药

麝香麝香麝香麝香

对心脏的影响:对心脏的影响:麝香含有可麝香含有可增强儿茶酚胺类对增强儿茶酚胺类对 ββ 受体受体作用的物质,可选择性增作用的物质,可选择性增强异丙肾上腺素对心肌的强异丙肾上腺素对心肌的正性肌力作用。正性肌力作用。

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麝香麝香麝香麝香

对子宫作用:对子宫作用: 麝香和人工合成麝香酮对离体麝香和人工合成麝香酮对离体

和在体子宫均有兴奋作用,使子和在体子宫均有兴奋作用,使子宫的收缩力增强,频率加快。其宫的收缩力增强,频率加快。其中对妊娠子宫的兴奋性大于未孕中对妊娠子宫的兴奋性大于未孕子宫,对晚期妊娠子宫的兴奋性子宫,对晚期妊娠子宫的兴奋性又大于早期妊娠子宫,并有抗早又大于早期妊娠子宫,并有抗早孕和抗着床作用。孕和抗着床作用。

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苏合香苏合香苏合香苏合香

Page 17: 第十九章                     开窍药

其粗制品主要为树脂和油状液体两部其粗制品主要为树脂和油状液体两部分。其中树脂部分由树脂类及树脂酸类分。其中树脂部分由树脂类及树脂酸类组成,前者为树脂醇类与芳香族酸结合组成,前者为树脂醇类与芳香族酸结合而成的酯类;后者主要为齐墩果酮酸和而成的酯类;后者主要为齐墩果酮酸和33-表-齐墩果酸。油状液体含桂皮酸-表-齐墩果酸。油状液体含桂皮酸及其酯类、苯乙烯、香荚兰醛、苏合香及其酯类、苯乙烯、香荚兰醛、苏合香素等。苏合香还含有部分不饱和脂肪酸素等。苏合香还含有部分不饱和脂肪酸如亚油酸等。如亚油酸等。

主要成分

Page 18: 第十九章                     开窍药

苏合香药理作用苏合香药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

苏合香药理作用苏合香药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

抗心肌缺血抗心肌缺血

抗血小板聚集抗血小板聚集 其他药理作用其他药理作用

Page 19: 第十九章                     开窍药

抗心肌缺血:抗心肌缺血:苏合香具有抗心肌缺血作用、苏合香具有抗心肌缺血作用、缺氧的作用。灌胃给予冠心苏合丸可使缺氧的作用。灌胃给予冠心苏合丸可使心肌梗死犬的冠脉血流量增加,减少心心肌梗死犬的冠脉血流量增加,减少心脏动静脉血氧差同时减慢心率;对非梗脏动静脉血氧差同时减慢心率;对非梗死犬的冠状动脉血流量无影响,但可减死犬的冠状动脉血流量无影响,但可减慢心率和减少心脏动静脉血氧差,改善慢心率和减少心脏动静脉血氧差,改善心肌的氧代谢。心肌的氧代谢。

苏合香苏合香苏合香苏合香

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抗血小板聚集、抗血栓形成:抗血小板聚集、抗血栓形成: 苏合香酯和桂皮酸可提高血苏合香酯和桂皮酸可提高血

小板内小板内 cAMPcAMP 含量,抑制血栓素含量,抑制血栓素合成酶,使合成酶,使 TXA2TXA2 合成减少,从合成减少,从而对胶原和而对胶原和 ADPADP 诱导的血小板诱导的血小板聚集有明显的抑制作用。聚集有明显的抑制作用。

苏合香苏合香苏合香苏合香

Page 21: 第十九章                     开窍药

其他药理作用:其他药理作用:苏合香为刺苏合香为刺激性祛痰药,并有较弱的激性祛痰药,并有较弱的抗菌作用。抗菌作用。

苏合香苏合香苏合香苏合香

Page 22: 第十九章                     开窍药

石菖蒲石菖蒲石菖蒲石菖蒲

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本品主要含有挥发油,主要包括本品主要含有挥发油,主要包括 ββ -细-细辛醚,约占挥发油的辛醚,约占挥发油的 63.263.2 %~%~ 81.281.2 %,%,αα -细辛醚约为-细辛醚约为 3.43.4 %~%~ 13.713.7 %,其他%,其他已知化学结构式的成分还有石竹烯、已知化学结构式的成分还有石竹烯、 γγ-细辛醚、二聚细辛醚、欧洲辛醚、细-细辛醚、二聚细辛醚、欧洲辛醚、细辛醛等 辛醛等 4040余种成分。非挥发性成分有余种成分。非挥发性成分有黄酮、醌、生物碱、胆碱、有机酸、氨黄酮、醌、生物碱、胆碱、有机酸、氨基酸、糖类等。基酸、糖类等。

主要成分

Page 24: 第十九章                     开窍药

石菖蒲药理作用石菖蒲药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

石菖蒲药理作用石菖蒲药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

对中枢神经系统对中枢神经系统

利胆作用利胆作用 其他药理作用其他药理作用

解痉作用解痉作用

Page 25: 第十九章                     开窍药

对中枢神经系统的作用:对中枢神经系统的作用:11)镇静:)镇静:石菖蒲具有中枢抑制作用减少小鼠自石菖蒲具有中枢抑制作用减少小鼠自

发活动增强戊巴比妥钠的催眠作用。发活动增强戊巴比妥钠的催眠作用。22)抗惊厥:)抗惊厥:石菖蒲水煎剂灌胃或腹腔注射可对石菖蒲水煎剂灌胃或腹腔注射可对

多种实验性惊厥有一定的抑制作用。多种实验性惊厥有一定的抑制作用。33)改善学习记忆:)改善学习记忆:石菖蒲多种成分对小鼠学习石菖蒲多种成分对小鼠学习记忆功能均有促进作用,其中以总挥发油、 记忆功能均有促进作用,其中以总挥发油、 ββ-细辛醚、 -细辛醚、 αα-细辛醚作用较强。-细辛醚作用较强。

44)抗抑郁:)抗抑郁:石菖蒲对行为绝望型动物有明显抗石菖蒲对行为绝望型动物有明显抗抑郁作用。抑郁作用。

石菖蒲石菖蒲石菖蒲石菖蒲

Page 26: 第十九章                     开窍药

解痉作用:解痉作用: 石菖蒲多种成分对兔离体胃石菖蒲多种成分对兔离体胃肠肌自发性收缩有一定的松肠肌自发性收缩有一定的松弛作用;可对抗乙酰胆碱等弛作用;可对抗乙酰胆碱等所致兔肠管平滑肌痉挛。所致兔肠管平滑肌痉挛。

石菖蒲石菖蒲石菖蒲石菖蒲

Page 27: 第十九章                     开窍药

利胆作用:利胆作用:石菖蒲总挥发油十石菖蒲总挥发油十二指肠给药,可促进大鼠胆二指肠给药,可促进大鼠胆汁分泌,但去油煎剂没有促汁分泌,但去油煎剂没有促进胆汁分泌作用。进胆汁分泌作用。

石菖蒲石菖蒲石菖蒲石菖蒲

Page 28: 第十九章                     开窍药

1)1)松弛气管平滑肌:松弛气管平滑肌: αα-细辛醚、 -细辛醚、 ββ-细辛醚可对抗组胺、乙酰胆碱等引-细辛醚可对抗组胺、乙酰胆碱等引起的豚鼠气管平滑肌收缩。起的豚鼠气管平滑肌收缩。

22)抗心律失常:)抗心律失常:腹腔注射石菖蒲挥发腹腔注射石菖蒲挥发油可减慢大鼠心率,拮抗乌头碱、肾油可减慢大鼠心率,拮抗乌头碱、肾上腺素和氯化钡诱发的心律失常。上腺素和氯化钡诱发的心律失常。

石菖蒲石菖蒲石菖蒲石菖蒲

Page 29: 第十九章                     开窍药

冰片冰片冰片冰片

Page 30: 第十九章                     开窍药

冰片主含龙脑,还含有多种萜冰片主含龙脑,还含有多种萜类成分,其中龙脑香科冰片主类成分,其中龙脑香科冰片主含右旋龙脑,菊科冰片主含左含右旋龙脑,菊科冰片主含左旋龙脑。目前临床应用的冰片旋龙脑。目前临床应用的冰片大部分为人工合成品,主要含大部分为人工合成品,主要含有龙脑和异龙脑。有龙脑和异龙脑。

主要成分

Page 31: 第十九章                     开窍药

冰片药理作用冰片药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

冰片药理作用冰片药理作用 主要涉及以下几方面:主要涉及以下几方面:

提高耐缺氧能力提高耐缺氧能力

抑制中枢抑制中枢 镇痛、抗炎镇痛、抗炎

促进药物透促进药物透过血脑屏障过血脑屏障

抗菌作用抗菌作用 促进药物吸收促进药物吸收

抗心肌缺血作用抗心肌缺血作用 抗生育作用抗生育作用

Page 32: 第十九章                     开窍药

冰片冰片冰片冰片

提高耐缺氧能力:提高耐缺氧能力:龙脑、龙脑、异龙脑可明显延长缺氧小异龙脑可明显延长缺氧小鼠的存活时间,其中异龙鼠的存活时间,其中异龙脑的作用较龙脑好。脑的作用较龙脑好。

Page 33: 第十九章                     开窍药

促进其他药物透过血脑屏障:促进其他药物透过血脑屏障: 经研究发现,冰片可提高血脑经研究发现,冰片可提高血脑屏障的通透性,从而促进其他屏障的通透性,从而促进其他药物透过血脑屏障。药物透过血脑屏障。

冰片冰片冰片冰片

Page 34: 第十九章                     开窍药

冰片冰片冰片冰片

抑制中枢作用:抑制中枢作用: 龙脑、异龙脑或合成冰片腹腔龙脑、异龙脑或合成冰片腹腔

注射,可显著延长戊巴比妥钠注射,可显著延长戊巴比妥钠所引起的小鼠睡眠时间。所引起的小鼠睡眠时间。

Page 35: 第十九章                     开窍药

冰片冰片冰片冰片

镇痛:镇痛:动物实验和临床用药证动物实验和临床用药证明,冰片有镇痛作用。明,冰片有镇痛作用。

抗炎:抗炎:冰片具有拮抗前列腺素冰片具有拮抗前列腺素EE 和抑制炎症介质释放作用,和抑制炎症介质释放作用,具有很好的抗炎、消肿作用。具有很好的抗炎、消肿作用。

Page 36: 第十九章                     开窍药

冰片冰片冰片冰片

抗菌作用:抗菌作用:冰片有抗病原体的作冰片有抗病原体的作用,对多种细菌和和真菌有效。用,对多种细菌和和真菌有效。体外实验证明,冰片和龙脑、体外实验证明,冰片和龙脑、异龙脑对金黄色葡萄球菌、链异龙脑对金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等均有明显的抗菌作用。均有明显的抗菌作用。

Page 37: 第十九章                     开窍药

冰片冰片冰片冰片

促进其他药物吸收:促进其他药物吸收:冰片具有促进冰片具有促进药物吸收的作用。给大鼠灌胃冰片药物吸收的作用。给大鼠灌胃冰片可明显提高川芎的有效成分四甲基可明显提高川芎的有效成分四甲基吡嗪的生物利用度和血药浓度。冰吡嗪的生物利用度和血药浓度。冰片也可提高庆大霉素的血药浓度。片也可提高庆大霉素的血药浓度。冰片广泛添加于各种外用制剂中,冰片广泛添加于各种外用制剂中,可促进其他药物的透皮吸收。可促进其他药物的透皮吸收。

Page 38: 第十九章                     开窍药

冰片冰片冰片冰片

抗心肌缺血:抗心肌缺血:冰片对急性心冰片对急性心肌梗死的麻醉犬可使其冠状肌梗死的麻醉犬可使其冠状窦血流量增加,心率减慢,窦血流量增加,心率减慢,心肌耗氧量降低。心肌耗氧量降低。

Page 39: 第十九章                     开窍药

抗生育作用:抗生育作用:经研究发现,经研究发现,冰片对妊娠中期、晚期有显冰片对妊娠中期、晚期有显著终止妊娠的作用。著终止妊娠的作用。

冰片冰片冰片冰片