ПРОТЕЇНИ – ГОЛОВНІ МІШЕНІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ ....
DESCRIPTION
ПРОТЕЇНИ – ГОЛОВНІ МІШЕНІ ЛІКАРСЬКИХ ЗАСОБІВ . РЕЦЕПТОРИ. РЕЦЕПТОРИ – МЕДІАТОРИ КЛІТИННИХ ВЗАЄМОДІЙ. Рецептор – це велика молекула (зазвичай білкова) на поверхні клітини, клітинного органоїду або в цитоплазмі клітини, яка специфічно реагує зміною своєї просторової - PowerPoint PPT PresentationTRANSCRIPT
ПРОТЕЇНИ – ГОЛОВНІ МІШЕНІ ЛІКАРСЬКИХ
ЗАСОБІВ.РЕЦЕПТОРИ
РЕЦЕПТОРИ – МЕДІАТОРИ КЛІТИННИХ ВЗАЄМОДІЙ
Рецептор – це велика молекула (зазвичай білкова) на поверхні клітини, клітинного органоїду або в цитоплазмі клітини, яка специфічно реагує зміною своєї просторової конфігурації на приєднання до неї молекули деякої хімічної речовини - гормону або медіатору. Цей гормональний або медіаторний сигнал передається рецепторною молекулою всередину клітини або клітинної органели.
Хімічна речовина, що специфічно з’єднується з рецептором, називається лігандом цього рецептору.
ВИДИ РЕЦЕПТОРІВ
ЙОННІ КАНАЛИ (2-ТМ, 3-ТМ, 4-ТМ)
РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З G-ПРОТЕЇНАМИGPCR (7-TM)
РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИGPCR (1-TM)
ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ
МЕМБРАННІ РЕЦЕПТОРИ
ЙОННІ КАНАЛИ
Нікотинові, глутаматні, 5НТ3, АТР рецептори, аніонні GABAA, гліцинові рецептори і ін.
ЙОННІ КАНАЛИ (4-ТМ)
Приклад – нікотиновий ацетилхоліновий рецептор
ЙОННІ КАНАЛИ (3-ТМ ТА 2-ТМ)
Приклад – кальцієві йонні канали (ліганд- L-глутамат)
Приклад – йонні канали, що контролюються АТР
ЙОННІ КАНАЛИ - МЕХАНІЗМ ДІЇ
РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З G-ПРОТЕЇНАМИ (GPCR, 7-ТМ)
GPCR – ЗВ’ЯЗУВАННЯ ЛІГАНДІВ
А – моноаміни, нуклеотиди, ліпіди
В – нейропептиди, пептидні гормони, хемокіни
С – глікопротеїдні гормони
D – глутамат, йони кальцію
Рецептор тромбіну – винятковий
GPCR – ЕВОЛЮЦІЯ
GPCR – ВЗАЄМОДІЯ З G-ПРОТЕЇНОМ
GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gs-ПРОТЕЇНУ
GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gs-ПРОТЕЇНУ
GPCR – ПРИКЛАД (-АДРЕНОРЕЦЕПТОР КЛІТИН ПЕЧІНКИ)
GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gq-ПРОТЕЇНУ
GPCR – АКТИВАЦІЯ ФОСФОЛІПАЗИ С
GPCR – ШЛЯХИ СИГНАЛУ ПІСЛЯ РОЗЩЕПЛЕННЯ Gq-ПРОТЕЇНУ
РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИ (1-ТМ)
Приклад- рецептори інсуліну, цитокінів, факторів росту
(тирозин кіназні рецептори)
РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИ – ДИМЕРИЗАЦІЯ І АУТОФОСФОРИЛЮВАННЯ ВНАСЛІДОК ЗВ’ЯЗУВАННЯ
ЛІГАНДУ
РЕЦЕПТОРИ, СПОЛУЧЕНІ З КІНАЗАМИ – ШЛЯХИ СИГНАЛУ
ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ
Рецептори факторів транскрипції та гормонів клітинних ядер
ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ – АКТИВАЦИЯ НА ПРИКЛАДІ РЕЦЕПТОРУ ЕСТРАДІОЛУ
ВНУТРІШНЬОКЛІТИННІ РЕЦЕПТОРИ – ДІЯ АНТАГОНІСТУ