INTERACCIONES MEDICAMENTO ALIMENTO

Dr. Edgar Altamar Pacheco

Bucheim R. 1984

Afortunadamente cuando un cirujano utiliza el

lado opuesto del bisturí se corta su propio dedo y

no al paciente. Si lo mismo se aplicara a los

medicamentos, estos hubiesen sido investigados

muy cuidadosamente hace mucho tiempo

INTRODUCCIÓN• Las interacciones medicamento alimento pueden pasar

inadvertidas o aumentar o disminuir el efecto de un medicamento.

• El conocimiento de las interacciones alimento-medicamento es indispensable para optimizar el efecto farmacológico.

• Los pacientes mas predispuestos a ellas son los niños y los pacientes hospitalizados en UCI

MEDICAMENTO• Obtener un efecto terapéutico

• Depende de parámetros farmacológicos

Condiciones del paciente: edad, sexo, estado nutricional y condiciones fisiopatológicas.

Efecto terapéutico puede ser modificado por factores como las interacciones medicamento-medicamento y medicamento-alimento

INTERACCION MEDICAMENTOSA

• Es una modificación cuantificable

en la duración y magnitud del

efecto, asociado a la

administración previa o

simultánea de otra sustancia.

PEDIATRÍA

Pocos estudios

F.C. Absorción ( prematuros)Distribución (% agua y grasa corporal)Metabolismo ( hepático neonatos)Excreción ( renal neonatos)

Geriatría

Hospitalizaciones

Más Prescripciones

PolifarmaciaEnfermedades intercurrentes

Función hepática y renal

Menos Agua corporal total

AlbúminaComprensión

INTERACCIONES

Esperadas No esperadas

Dañinas Beneficiosas

INTERACCIONES

1. interacciones por fuera del

organismo: incompatibilidades físicas

y químicas

2. Interacciones dentro del organismo:

farmacocinéticas y farmacodinámicas

INCOMPATIBILIDADES FÍSICAS• Insulina y recipientes de vidrio o

plástico.

• Fotosensibilidad de medicamentos

como la nitroglicerina, el nitroprusiato

de sodio.

• Fenitoína administrada por SNG:

interrumpir la nutrición enteral dos horas

antes y una hora después de

administrarla.

ETAPA FARMACOCINÉTICA

• Estudia la absorción,

distribución metabolismo y

excreción del fármaco que son

los factores determinantes de la

cantidad de principio activo

ABSORCIÓN

• Conjunto de procesos que

conducen el fármaco de su

sitio de administracion a la

circulación sistémica.

FACTORES QUE AFECTAN LA

ABSORCIÓN• pH

• Motilidad gástrica

• Área de la superficie absorbente

• Ingesta de alimentos concomitantemente

• Efecto de primer paso

• Glicoproteína- P (transportador sangre-intestino): algunos fármacos actúan como estimulantes o inhibidores

EFECTOS DE LOS ALIMENTOS EN LA

ABSORCIÓN DE MEDICAMENTOS

• Efecto de barrera física.

• Aumento en la absorción.

• Disminución en la absorción por reacciones químicas

neutralizantes.

• Aumento del peristaltismo.

• Antagonismo competitivo.

• Inhibición enzimática.

EFECTO DE BARRERA FÍSICA

• Algunos alimentos al disminuir la absorción alteran el efecto pues no se consiguen niveles séricos adecuados deben administrarse con estómago vacío :

• Captopril, hidroclorotiazida, Furosemida, BetalactámicosDoxiciclina, Eritromicina.

• Digoxina suministrada con alimentos ricos en fibra disminuye su biodisponibilidad un 30%

AUMENTO EN LA ABSORCIÓN

• Algunos alimentos aumentan la absorción obteniéndose niveles mayores con estómago lleno

• Betabloqueadores: propanolol, labetalol, metoprololbuena absorción intestinal pero biodisponibilidad baja

• Carbamazepina

• Fenitoína

• Nitrofurantoína

• Lovastatina las dietas altas en fibra disminuyen sus concentraciones

REACCIONES QUÍMICAS

NEUTRALIZANTES

• Las quinolonas y tetraciclinas se inactivan con cationes como calcio, aluminio, magnesio y zinc se debe evitar suministro con leche, antiácidos, nutricion enteral. La biodisponibilidad de las tetraciclinas se reduce un 50%

• Nutrición enteral: Ofloxacina

• Huevo interfiere con la absorción del hierro

• En medio ácido se favorece la absorción de triciclicos y anfetaminas disminuye la de fenitoína , fenobarbital

REACCIONES QUÍMICAS

NEUTRALIZANTES

• La ingestión de alimentos favorece la liberación de

HCl y enzimas que deterioran medicamentos ácido-

sensibles como omeprazol, penicilinas y eritromicina

los cuales se deben suministrar lejos de estos.

• Omeprazol: se degrada en medio ácido estomacal se

absorbe en el medio alcalino del duodeno, los

pacientes que no pueden ingerir la capsula sus

gránulos se deben mezclar con una suspensión

bicarbonatada.

AUMENTO DEL PERISTALTISMO

• El licor , las comidas ricas en grasa, las comidas

calientes o con cafeína favorecen el vaciamiento

gástrico y producen una absorción más rápida

• Medicamentos para la migraña: cafeína

Licor

Grasas

Comidas calientes

Cafeína

Vaciamiento gástricoacelerado

Absorción mejorada

Acción farmacológicaAdecuada

EFECTO DE ALIMENTOS EN LOS MEDICAMENTOS

ANTAGONISMO COMPETITIVO

• Los pacientes que reciban warfarina se les debe advertir

que los vegetales de hojas verdes son fuente importante de

fitomenadiona (k1)

Inhibición enzimática• Citocromo P-450 es un conjunto enzimático localizado en el hígado,

intestino y otros sitios su función es el metabolismo de sustancias endógenas y exógenas

CYP: prefijo, isoforma origen humano.

CYP 2: indica la familia de la isoforma

CYP 2D: indica la subfamilia

CYP 2D6: indica la enzima génica de la subfamilia.

INHIBICIÓN ENZIMÁTICA• Jugo de toronja inhibe la actividad de la CYP3A4

intestinal y en menor grado la CYP1A2 y la CYP2A6 aumentando las concentraciones de antagonistas del calcio dihidropiridínicos, carbamazepina, cafeína, sertralina, diazepam, midazolam, simvastatina, lovastatina y buspirona.

• Jugo de toronja inhibe la absorción de itraconazol

• Hierba de san juan( Hypericum perforatum): estimula CYP 3A4 intestinal disminuyendo los niveles de ritonaviry digoxina.

CYP 3A4

Inhibidor

Jugo de Toronja:

“Pomelos”

“Quatro®”

Substratos

BuspironaCafeína CarbamazepinaCiclosporinaNifedipinaMidazolamLovastatinaSimvastatinaSertralina

Inductor

Itraconazol

CYP 1A2Inhibidores

FluoroquinolonasTiclopidinaFluvoxamina

Substratos

Acetaminofén AmitriptilinaCafeínaClozapinaFenitoínaTeofilina

Inductores

Brócoli - ColCarnes al carbónTabacoOmeprazol

CYP 2C19

Inhibidores

KetoconazolAmiodaronaFluoxetina

Aco

Substratos

FenitoínaDiacepamAmitriptilinaImipraminaOmeprazol

Inductores

Carbamazepina

Rifampicina

CYP 2C9

Inhibidores

FluconazolLovastatinaIsoniazidaZafirlukastAmiodarona

Substratos

AINEsLosartanFenitoínaSulfametoxazolRosiglitazona

Inductores

RifampicinaFenobarbital

CYP 2D6Substratos

BloqueadoresATD tricíclicosCodeínaTioridacinaHaloperidolClozapina

Inhibidores

FluoxetinaHaloperidolAmiodaronaIndinavir - Ritonavir

Inductores

DexamatasonaRifampicina

EFECTOS DE LOS MEDICAMENTOS EN

LA ABSORCIÓN DE ALIMENTOS

• Efecto tóxico de la mucosa: abuso de bisacodilo produce

un cuadro similar a la colitis

• Inhibición enzimática: La mala conservación del pescado

lleva a conversión de histidina en histamina y genera un

cuadro conocido como escombrioides con:

vasodilatación generalizada, eritema facial, vértigo,

cefalea, vómito, urticaria, hipotensión y taquicardia.

• Isoniazida: inhibe la Histaminasa

EFECTOS DE LOS MEDICAMENTOS EN

LA ABSORCIÓN DE LOS ALIMENTOS

• Colestiramina: reduce la absorción de vitaminas

liposolubles y reduce los niveles de folato

• Furosemida: favorece la excreción de sodio, potasio,

cloro, calcio, magnesio, y bicarbonato.

• Modificación del pH gástrico: el tratamiento crónico con

fenitoína aumenta el pH intestinal y disminuye la

absorción de ácido fólico

MEDICAMENTOS QUE PRODUCEN

HIPOPOTASEMIA

• Hidroclorotiazida

• Anfotericina

• Cortisona

• Cianocobalamina

• Beta 2 agonistas

• Itraconazol

• Oxacilina

• Penicilina G

• Prednisolona

• Levodopa

• Litio

• Nifedipina

ALIMENTOS Y FÁRMACOS

CARDIOVASCULARES• Los alimentos aumentan un 50% la biodisponibilidad de la

hidralazina.

• La furosemida disminuye su biodisponibilidad entre un 18 y un 45 % cuando se administra con alimentos

• Banano : al ser suministrado en grandes cantidades , con espironolactona produce hiperpotasemia .

• Jugo detoronja: aumenta las concentraciones del felodipinoun 284% al inhibir el metabolismo de primer paso en CYP3A4 y de lovastatina y atorvastatina.

ALIMENTOS ANTITUBERCULOSOS Y

ANTIVIRALES

• Los alimentos disminuyen la biodisponibilidad de la

isoniazida un 43%

• Disminución de la biodisponibilidad de rifampicina un

26%

• La biodisponibilidad del ganciclovir seaumenta un 22%

con alimentos.

• Disminución de la biodisponibilidad de la didanosina un

50 %

INTERACCIONES MEDICAMENTO-

ALIMENTO

• Dietas altas en sodio (>400 meq/dia) aumentan el efecto de primer paso de la quinidina.

• La toxicidad de la Anfotericina B se reduce con el mantenimiento de concentraciones adecuadas de sodio.

• Las bebidas o frutas cítricas conducen a inactivación de eritromicina y ampicilina , también precipita el trimetropim en los túbulos renales

• .

• Utilizar agua adicional con: Ciclofosfamida, trimetropim-sulfa y laxantes

Alcohol Acetaldehído ACoA

Alcohol

Deshidrogenasa

Acetaldehído

Deshidrogenasa

Ciclo del Ácido Cítrico

METABOLISMO DEL ETANOL

INTERACCIONES ALCOHOL

MEDICAMENTOS

• Furazolidona

• Isoniazida

• Ketoconazol

• Metronidazol

• Sulfonilureas

• Trimetropim-sulfa

• Cefalosporinas

• Cloranfenicol

Efecto Antabuse

INTERACCIONES ALCOHOL

MEDICAMENTO

• Opioides

• Anticonceptivos

• Antidepresivos

• Antihistamínicos

• Acido Valproico

• Antipsicóticos

• Barbitúricos

• Benzodicaepinas

• Metoclopramida

• Verapamilo

Potencialización de los Efectos Sedantes

INTERACCIONES ALCOHOL

MEDICAMENTO

• Disminución en los efectos del fármaco: Doxiciclina,

fenobarbital, fenitoína, propranolol.

• Riesgo de acidosis láctica: Metformina.

• Riesgo de hipoglucemia: Insulina, hipoglucemiantes

• Aumento de la Hepatotoxicidad: Acetaminofén, metotrexate,

isoniazida.

INTERACCIONES ALCOHOL

MEDICAMENTOS

• Riesgo de convulsiones: Bupropión.

• Hipotensión: Nitritos.

• Mayores efectos adversos: Bromocriptina, salicilatos y

antipsicóticos.

• Riesgo de sangrado: Warfarina y salicilatos.

INTERACCIONES MEDICAMENTO-

ALIMENTO

• Dietas altas en sodio (>400 meq/dia) aumentan el efectode primer paso de la quinidina.

• La toxicidad de la Anfotericina B se reduce con el mantenimiento de concentraciones adecuadas de sodio.

• Los cítricos: Inactivación de eritromicina y ampicilina , también precipita el trimetropim en los túbulos renales.

• Utilizar agua adicional con: Ciclofosfamida, trimetropim-sulfa y laxantes

DIAZEPAM

•Almacenamiento: temperatura ambiente.

•Interacciones:

Aumenta los niveles de digoxina.

La heparina aumenta los niveles de diazepam durante 1h

DIPIRONA

Dosis máxima: 4 grm/día.

•Interacciones:

Disminuye efectos de IECAS, tiazidas.

Aumenta el riesgo de convulsiones en pacientes con

quinolonas.

Aumenta el TP con Warfarina.

TRAMADOL

• Interacciones:

Riesgo de convulsiones con haloperidol.

Disminuye el efecto de la morfina.

Disminuye la analgesia si se mezcla con aminofilina.

Sindrome serotoninérgico: Fluoxetina

MORFINA

• Almacenamiento:

Proteger de la luz.

Estable.

• Interacciones:

Aumenta los niveles séricos de esmolol.

Aumenta los niveles de metformín.

La rifampicina y aminofilina disminuyen los

efectos de la morfina.

HEPARINA• Estabilidad:

Estable en solución salina por 24 horas.

Inestable en Dextrosa

• Interacciones:

Su efecto puede disminuir con la administración

concomitante de nitroglicerina.

RANIDITIDINA• Administración:

Intravenosa, lenta y diluida, IV directa puede inducirbradicardia.

La coloración ligeramente amarilla no afecta la potenciadel medicamento.

• Interacciones:Aumenta los niveles séricos de fenitoína.

No mezclar con antibióticos ni benzodiazepinas.

REGLA DE ORO

Es imposible conocer todas las

interacciones medicamentosas y todos

los efectos secundarios documentados

Gracias