1 farmacología clínica de los antiinflamatorios no esteroidales (aine)
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Farmacología clínica de los Antiinflamatorios
no Esteroidales (AINE)
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Los fármacos denominados antiinflamatorios no esteroidales (AINE) son uno de los más usados en la práctica médica
Para su estudio, los AINE dividen en
familias:
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Grupo Farmacológico Fármaco Prototipo
ÁCIDOS
Salicilatos ........................ Ácido acetilsalicílico
EnólicoPirazolonas ........................ Metamizol (Dipirona) Pirazolidindionas ...................... Fenilbutazona Oxicams ...................... Piroxicam y Meloxicam
Acético Indolacético ....................... Indometacina Pirrolacético ....................... Ketorolaco Fenilacético ...................... Diclofenaco
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Propiónico ............. Naproxeno, KetoprofenoAntranílico ............. Ácido mefenámico Nicotínico ............. Clonixina
NO ÁCIDOS
Sulfoanilidas ............... Nimesulida Paraaminofenoles ............... Paracetamol
COXIB
Sulfonamidas ............... Celecoxib
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A I N E Inhiben
CICLOOXIGENASA
PROSTAGLANDINAS
COX-1 COX-2
Síntesis
Efectos Terapéuticos Reacciones Adversas
Mecanismo de acción general
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Efectos terapéuticos generales
Analgésico Antipirético Antiinflamatorio Otros
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A) ANALGÉSICO
Las prostaglandinas liberadas localmente son mediadores del dolor
por acción directa sobre terminales nerviosas nociceptivas
activan otros mediadores locales del dolor e inflamación (Histamina)
Los AINE al bloquear la síntesis de prostaglandinas, controlan el dolor
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Efectivos para el control de dolores periféricos de intensidad leve a moderada
A dosis altas, algunos AINE pueden controlar dolores más intensos, como dolor postoperatorio, cólico renal, cólico biliar
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B) ANTIPIRÉTICO
La acción de sustancias pirógenas en hipotálamo
Estimula neuronas termorreguladoras, fiebre Esta función está mediada por
prostaglandinas Los AINE bloquean este efecto, normalizando
la t°(sólo si es alta)
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C) ANTIINFLAMATORIO
Las prostaglandinas son mediadores locales de los mecanismos de la inflamación
Vasodilatación, quimiotaxis y liberación de otros
mediadores ( Histamina, Bradicinina, etc.)
Los AINE al bloquear la síntesis de prostaglandinas, controlan estos fenómenos
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D) OTROS EFECTOS
Algunas prostaglandinas están involucradas en el proceso de coagulación
Tromboxano (vasoconstrictor, agregante plaquetario) y la Prostaciclina (vasodilatador ,antiagregante plaquetario)
Algunos cuadros clínicos requieren cierto predominio antiagregante, logrado con el uso de AINE (ej. profilaxis del AVE, C. coronaria)
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Reacciones adversas:(RAM)
Gastrointestinales Renales Hipersensibilidad Hematológicas Toxicidad hepática Cardiovasculares
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A. GASTROINTESTINALES
Las prostaglandinas son protectoras de la mucosa gástrica, involucradas en la producción de mucus, bicarbonato, regulación de liberación de ácido
Los AINE dejan la mucosa gástrica expuesta al ácido ( bloqueo de los mecanismos anteriores ) lo cual explica la gran cantidad de RAM a este nivel:
menor severidad : Pirosis, Dispepsia, Gastritis, Diarrea, Constipación
mayor severidad : Erosión de pared gástrica, Ulcera gastroduodenal (complicaciones, como Hemorragia Digestiva o Perforación )
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Gran riesgo de estas lesiones en pacientes que usan:
AINE agresivo AINE a dosis alta AINE más corticoides AINE más anticoagulantes orales Dos o más AINE
Todos AINE pueden causar estos trastornos, pero destacan por su agresividad el Á.Acetilsalicílico, Fenilbutazona, Indometacina
El único AINE que no produce estos efectos es el Paracetamol
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B) RENALES
Las prostaglandinas poseen muchos efectos sobre función renal
Principalmente la mantención de la perfusión renal y la excreción del agua
Efectos fundamentales para una adecuada F. Renal en patologías : I. Cardiaca, I. Renal, Cirrosis Hepática
El uso de AINE en estos pacientes puede descompensarlos y producir falla R. Aguda
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C) HIPERSENSIBILIDAD
Reacciones alérgicas, por mecanismo inmune : Erupción cutánea Urticaria Rinitis Asma bronquial Diarrea
Los AINE más relacionados: Dipirona y Á. Acetilsalicílico
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D) HEMATOLÓGICAS
Hemorragias: todos aumentan el t° de sangría por inhibición de la síntesis de tromboxano A2 (efecto antiagregante plaquetario)
Anemia Aplástica , Anemia hemolítica (Ácido Mefenámico, A. Acetilsalicílico, Dipirona)
Agranulocitosis y Aplasia medular (Fenilbutazona, Dipirona )
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E) TOXICIDAD HEPÁTICA
Efecto exclusivo del Paracetamol ( concentración de un metabolito hepatotóxico)
Producido por exceso de dosis (más de 13
gr /día) y en enf. hepática previa, se puede presentar con dosis menor
Puede ser mortal por destrucción hepática
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F) INCREMENTO DEL RIESGO CARDIOVASCULAR
Con los inhibidores selectivos de la COX-2
Estudio, diseñado para evaluar eficacia de rofecoxib 25 mg en prevenir la póliposis colorrectal
Hubo un aumento del riesgo relativo de eventos cardiovasculares (CV)
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2020
FARMACOCINÉTICA GENERAL
Los AINES poseen:
excelente absorción oral
vida media < de 8 horas (excepto Oxicam poseen circuito enterohepático y VM > de 24 horas)
alta unión a proteínas plasmáticas (excepto Paracetamol)
metabolismo hepático, excreción renal
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Vías de administración:
Oral Rectal Parenteral Tópica
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A) VÍA ORAL
Buena absorción oral, vía preferente de uso
AINE se indican junto con los alimentos, lo que < las RAM Gastrointestinales
Si se desea rápida analgesia, debe darse lejos de los alimentos
Nunca usar la VO en pacientes con ulcera G.D.
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B) VÍA RECTAL
AINE poseen buena absorción rectal, pero más lenta y errática. Casi todos los AINE poseen presentación en supositorios. Usar en pacientes con Vómitos
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C) VÍA PARENTERAL
Cuando se requiere rápido y potente efecto analgésico usar Ampollas para uso IM o EV
Los más usados: Dipirona, Ketorolaco, Diclofenaco, ketoprofeno y Tenoxicam
Nunca usar contenido de ampolla EV por vía oral (ulcerogénico)
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Especificaciones de cada grupo:
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A) SALICILATOS
Buen efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético Alto poder ulcerogénico Único AINE que produce síndrome de Reye y trastornos ácido base
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B) PARAAMINOFENOLES: Paracetamol
Moderado analgésico, excelente antipirético No posee efecto antiinflamatorio Seguro en embarazo e infancia Único AINE que no produce molestias G.I. Único AINE tóxico hepático (dosis dependiente)
RAM muy poco frecuentes
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C) PIRAZOLÓNICOS: Fenilbutazona, Metamizol (Dipirona)
Excelente poder analgésico, antipirético y antiinflamatorio
Dipirona posee leves efectos gastrointestinales, se asocia a agranulocitosis Fenilbutazona posee alto poder ulcerogénico y muchos RAM, casi no se prescribe
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D) ÁCIDOS PROPIÓNICOS: Ibuprofeno, Naproxeno, Ketoprofeno, Flurbiprofeno
Muy buenos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios Baja incidencia de RAM Naproxeno es excelente y potente
antiinflamatorio, bien tolerado Ketoprofeno indicado IM o IV
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E) ÁCIDOS ACÉTICOS: Fenilacéticos: Indometacina, Diclofenaco
sódico,Diclofenaco potásico, Aceclofenaco, Pirrolacético: Ketorolaco
Muy buenos analgésicos, antipiréticos y antiinflamatorios Indometacina uso restringido por gran cantidad de RAM
(ulcerogénico)
Ketorolaco potente analgésico (VO, IM e IV)
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F) ACIDOS ENOLICOS:
Oxicams: Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam
Excelentes antiinflamatorios
Únicos con circuito enterohepático, 1dosis diaria
Por lo anterior, posee pocos RAM
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H) COXIB: INHIBIDORES DE LA COX-2
Ciclo- oxigenasa
Enzima relacionada con múltiples procesos biológicos, se describen dos subgrupos:
Cox-1: relacionada con protección de la mucosa gástrica
Cox-2: relacionada con inflamación y dolor
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Celecoxib, Rofecoxib, Valdexocib Parexocib Inhibidores selectivos de la Cox-2
Inhibición selectiva de la Cox-2 disminuye el riesgo de gastritis y úlcera en el uso prolongado
Nombres comerciales: Celecoxib (Celebra o Celebrex) Rofecoxib (Ceoxx)
Valdexocib (Bextra) Parexocib (Pro-Bextra) IM o IV
30/09/2004 Merck anuncia el retiro voluntario de CEOXX® (rofecoxibCEOXX® (rofecoxib) a nivel mundial 07/04/2005 Pfizer aceptó el pedido de retirar el Bextra (valdexocib)Bextra (valdexocib) del mercado "debido a que la relación riesgo-beneficio de ese medicamento es negativa", dijo la (FDA).
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Recetario Clínico
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3535
Diclofenaco Sódico: Comprimidos Recubiertos 25 mg
Comprimidos Recubiertos 50 mg
Inyectable 75 mg / 3 cc
Supositorios 12.5 mg
Supositorios 50 mg
Supositorios 100 mg
Comprimidos retard 75 mg
Comprimidos retard 100 mg
Gotas:1 ml=15 mg
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Diclofenaco Sodico: Lertus, Exflam, Cataflan, Merpal, Artren
Vía oral:Adultos: 75- 150 mg inicial
50 mg cada 8 hrs de mantención Niños: (>6 años):0,5 - 2,0 mg/kg/día (1 gota /kg c/8 hrs)
Vía IM:Adultos: 75 - 150 mg/día. (fra. c/12-24h)
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Diclofenaco Potasico : Cataflam
Via OralAdultos: 50 mg, 1c/8 hrsNiños: Cataflam DAL 2 mg x 1ml,(0,5 a 2mg x kg)Via IM : 75 mg, 1c/12 hrs
Cataflam Dispersable: 50 mg ,1c/8 hrs
Diclofenaco Colestiramina: Flotac,Pro lertus Conprimidos 140 mg (expresado en 75 mg de Diclofenaco Sodico)
1 o 2 c/dia
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Ketoprofeno: Talflex, Profenid,Doloketazon,Dolofar
vía oral: 50 mg c/ 8 h100 mg c/ 12 horas200 mg c/ 24 horas
Vía IM:100 mg / 2ml, 1 a 2 Ampollas al día
Vía IV: Polvo Solución (1frasco en 100 a 150 ml en
Suero isotónico , 20 minutos)
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KETOFROFENO : Jarabe Pediátrico
Ketoprofeno: 1 mg x ml
Niños: Como antipirético y analgésico en lactantes y niños entre 6 meses y 12 años
Dosis :0,5 mg /Kg/dosis, 3 a 4 veces al día
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4040
Nimesulida: Ainex compr. 100 mg
Ainex, Doloc (5 ml suspensión 50 mg)
Vía oral: 100 mg c/ 12 hrs
Niños: 3 a 7 años 10 ml x 1 vez ó 5 ml c/ 12 hrs
7 a 10 años 15 ml x 1 vez ó 5 ml c/ 8 hrs
10 a 12 años 20 ml x 1 vez ó 10 ml c/ 12 hrs
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4141
Piroxicam: ( Feldene- Feldene Flash) Vía oral, 10 – 20 mg, 1 c/día
Tenoxicam: (Avancel, Bioflam,
Desimflam) Vía oral, 20 mg / día Via IM o IV Liofilizado 20 mg
Meloxicam: (Tenaron) Vía oral 7.5 a 15 mg c/ 24 hrs
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4242
Ketorolaco: Syndol, Dilox, DolgenalVía oral
10 mg c/ 8 hrs. Inyectable ampollas 15 mg x 1 cc
y 30 mg x 1 cc
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4343
Acetaminofeno : Rapidol, Paracetamol
Vía oral Adultos: 500 a 1000 mg c/ 4 a 6 hrs. Dosis habitual 500 mg c/ 6 hrs
Niños: 15 mg/ Kg/dosis máximo c/ 6 hrs
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4444
Naproxeno: Eurogesic, Atac
Vía oral Adultos: 275 a 550 mg c/ 12 hrs Niños:10 mg/kg repartido c/12 hrs (comprimidos de 100 mg, suspensión 125 mg x 5 cc, supositorios 50 mg )
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Flurbiprofeno: Ansaid
Vía oral: 100 mg c/ 8 o 12 hrs
Clonixinato de Lisina : Nefersil, Nefersil Fast
Vía oral:125 mg c/ 6 a 8 hrs.
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4646
Muchas Gracias...