1. peruskäsitteitä

1. Peruskäsitteitä1. Peruskäsitteitä

LääkeLääke– valmiste tai aine, jolla sisäisesti tai ulkoisesti on tarkoitus parantaa valmiste tai aine, jolla sisäisesti tai ulkoisesti on tarkoitus parantaa

,lievittää tai ehkäistä sairautta tai sen oireita,lievittää tai ehkäistä sairautta tai sen oireita• myös diagnostiset valmisteetmyös diagnostiset valmisteet

LääkevalmisteLääkevalmiste– lääkelain mukainen lääke, jota myydään alkuperäispakkauksessalääkelain mukainen lääke, jota myydään alkuperäispakkauksessa

LääkeaineLääkeaine– tieteellisesti, yksityiskohtaisesti määritelty elimistöön vaikuttava tieteellisesti, yksityiskohtaisesti määritelty elimistöön vaikuttava

aineaine Lääkkeen nimiLääkkeen nimi

– geneerinengeneerinen

– kaupallinen (valmistenimi)kaupallinen (valmistenimi)

Kliininen lääkeaineoppiKliininen lääkeaineoppi Kliininen lääkeaineoppiKliininen lääkeaineoppi

© T.OravaT.Orava© T.OravaT.Orava

FarmakologiaFarmakologia (lääkeaineoppi)(lääkeaineoppi)– lääkkeen vaikutuksia tutkiva oppilääkkeen vaikutuksia tutkiva oppi

FarmakodynamiikkaFarmakodynamiikka– lääkeineiden vaikutusmekanismitlääkeineiden vaikutusmekanismit

FarmakokinetiikkaFarmakokinetiikka– lääkeaineiden vaiheet elimistössälääkeaineiden vaiheet elimistössä

FarmakoterapiaFarmakoterapia– lääkehoitolääkehoito

– kausaalinen / symptomaattinenkausaalinen / symptomaattinen FarmasiaFarmasia

– lääkkeen (tekninen) valmistus ja toimittaminenlääkkeen (tekninen) valmistus ja toimittaminen



TabletitTabletit– entero entero depot depot

– resoribletitresoribletit

– poretabletitporetabletit

– kapselitkapselit Annosrakeet ja -jauheetAnnosrakeet ja -jauheet MikstuuratMikstuurat PaikallishoitoaineetPaikallishoitoaineet

– voide, emulsio, linimentti, pasta, puuteritvoide, emulsio, linimentti, pasta, puuterit

– erilaiset tipaterilaiset tipat Rektiolit ja supotRektiolit ja supot



Lääkkeiden antotavatLääkkeiden antotavat

OraalinenOraalinen– suun kauttasuun kautta

– imeytyy maha-suolikanavan alueellaimeytyy maha-suolikanavan alueella

RektaalinenRektaalinen– lääkeaine peräsuolen kauttalääkeaine peräsuolen kautta



ParenteraalinenParenteraalinen– intravenoosinen (i.v.)intravenoosinen (i.v.)

• nopea vaikutusnopea vaikutus

• lääke suoraan verenkiertoonlääke suoraan verenkiertoon

– infuusioinfuusio• tilavuudeltaan suuret lääkeannoksettilavuudeltaan suuret lääkeannokset

• suonen ärsytys pienempääsuonen ärsytys pienempää

– intramuskulaarinen (i.m)intramuskulaarinen (i.m)

– intra-arteriaalinen (i.a.)intra-arteriaalinen (i.a.)• lähinnä varjoainekuvauksissalähinnä varjoainekuvauksissa

– subkutaaninen (s.c.) subkutaaninen (s.c.) ihonalainen (insuliini)ihonalainen (insuliini)

– intratekaalinen intratekaalinen aivo-selkäydintilaan (puudutteet)aivo-selkäydintilaan (puudutteet)

– intraperitoneaalinen intraperitoneaalinen vapaaseen vatsaonteloonvapaaseen vatsaonteloon



PerkutaaninenPerkutaaninen– ihon läpi (laastarit)ihon läpi (laastarit)

PaikallisestiPaikallisesti– silmän sidekalvolle, limakalvoillesilmän sidekalvolle, limakalvoille

InhalaatioInhalaatio– aerosolitaerosolit– jauheetjauheet– kaasutkaasut



YleisfarmakologiaaYleisfarmakologiaa

FarmakokinetiikkaFarmakokinetiikkaLääkeaineiden vaiheet elimistössäLääkeaineiden vaiheet elimistössä

Imeytyminen (absorptio)Imeytyminen (absorptio)– imeytymispaikkaimeytymispaikka

– lääkkeen hajoaminenlääkkeen hajoaminen

– kulkeutuminen verenkieroon joko kulkeutuminen verenkieroon joko • passiivisesti diffundoitumalla tai passiivisesti diffundoitumalla tai

• aktiivisella kuljetuksellaaktiivisella kuljetuksella



Biologiseen hyötyosuuteen vaikuttavatBiologiseen hyötyosuuteen vaikuttavat

imeytyminenimeytyminen

maksan first-pass metabolia maksan first-pass metabolia • vaihtelee 30-100 %vaihtelee 30-100 %



Lääkkeen jakautuminenLääkkeen jakautuminen

– suurin osa lääkkeistä sitoutuu plasman suurin osa lääkkeistä sitoutuu plasman proteiineihinproteiineihin

– aktiivinen lääkeaine vapaanaaktiivinen lääkeaine vapaana– jakautumistilaan vaikuttaa lääkkeen jakautumistilaan vaikuttaa lääkkeen

vesi/rasvaliukoisuusvesi/rasvaliukoisuus– hyvin kudoksiin menevällä lääkkeellä hyvin kudoksiin menevällä lääkkeellä

sanotaan olevan suuri jakaantumistilasanotaan olevan suuri jakaantumistila– veri-aivoeste pysäyttää suuren osan lääkkeistäveri-aivoeste pysäyttää suuren osan lääkkeistä



Lääkkeiden metaboliaLääkkeiden metabolia tapahtuu lähinnä maksassatapahtuu lähinnä maksassa myös suolen limakalvolla, myös suolen limakalvolla,

keuhkokudoksessa, ihossa,munuaisessa ja keuhkokudoksessa, ihossa,munuaisessa ja pernassa on metaboloivia entsyymejäpernassa on metaboloivia entsyymejä

metabolianopeus vaihtelee yksilöittäin ja metabolianopeus vaihtelee yksilöittäin ja lääkeaineittain lääkeaineittain

• I-asteen reaktiokinetiikkaI-asteen reaktiokinetiikka– mitä korkeampi lääkeinapit. sitä nopeampi eliminaatiomitä korkeampi lääkeinapit. sitä nopeampi eliminaatio

• 0-asteen kinetiikka0-asteen kinetiikka– eliminaationopeus vakio (etanoli)eliminaationopeus vakio (etanoli)



ErittyminenErittyminen vesiliukoiset metaboliitit tai vesiliukoiset metaboliitit tai

itse lääkeaine erittyy itse lääkeaine erittyy munuaisten kauttamunuaisten kautta

myös ulosteissa, hiessä ja myös ulosteissa, hiessä ja syljessäsyljessä



Puoliintumisaika T½Puoliintumisaika T½

aika, jonka kuluessa plasman aika, jonka kuluessa plasman lääkeainepitoisuus vähenee puoleenlääkeainepitoisuus vähenee puoleen

vaikuttaa annostelutiheyteenvaikuttaa annostelutiheyteen steady -state saavutetaan yleensä viiden steady -state saavutetaan yleensä viiden

puoliintumisajan jälkeen puoliintumisajan jälkeen



FarmakodynamiikkaFarmakodynamiikkaLääkeaineiden vaikutusmekanismitLääkeaineiden vaikutusmekanismit

ReseptoritReseptorit Adrenergiset reseptorit (alfa-ja beta)Adrenergiset reseptorit (alfa-ja beta)

– sydämessä ß1- reseptoreitasydämessä ß1- reseptoreita– keuhkoputken sileälihas ß2- reseptoreitakeuhkoputken sileälihas ß2- reseptoreita– verisuonten sileälihas a- reseptoreitaverisuonten sileälihas a- reseptoreita



Kolinerginen systeemiKolinerginen systeemi HistamiinireseptoritHistamiinireseptorit

– H1- resept. keuhkoputken sileälihaksessaH1- resept. keuhkoputken sileälihaksessa

– H2- resept. mahalaukun "happosoluissa"H2- resept. mahalaukun "happosoluissa" Keskushermostossa suuri joukko erilaisia Keskushermostossa suuri joukko erilaisia

reseptoreitareseptoreita Kohtia kohdesoluissa, joihin lääkeaine Kohtia kohdesoluissa, joihin lääkeaine

kiinnittyykiinnittyy– Vaikutus soluun toisiolähettien välitykselläVaikutus soluun toisiolähettien välityksellä

– Suurimman osan lääkkeistä katsotaan välittävän Suurimman osan lääkkeistä katsotaan välittävän vaikutuksensa juuri reseptorien välityksellävaikutuksensa juuri reseptorien välityksellä



AgonistiAgonisti kiinnittyy reseptoriin ja sillä on selvä kiinnittyy reseptoriin ja sillä on selvä vaikutus (teho) kohdesoluunvaikutus (teho) kohdesoluun

AntagonistiAntagonisti kiinnittyy myös reseptoriin mutta kiinnittyy myös reseptoriin mutta tehoa ei ole. Vaikutus perustuu reseptorin tehoa ei ole. Vaikutus perustuu reseptorin blokkaamiseenblokkaamiseen

AffiniteettiAffiniteetti kuvaa lääkeaineen kiinnittymistä kuvaa lääkeaineen kiinnittymistä reseptoriinreseptoriin

Selektiivisyys:Selektiivisyys:Lääke vaikuttaa vain Lääke vaikuttaa vain haluttuun elimistön kohtaan haluttuun elimistön kohtaan – ß1-selektiivisyysß1-selektiivisyys



Kemialliset ja fysikaaliset Kemialliset ja fysikaaliset vaikutustavatvaikutustavat

Antasidat, SukralfaattiAntasidat, Sukralfaatti

Farmakodynamiikkaan Farmakodynamiikkaan vaikuttavia tekijöitävaikuttavia tekijöitä

Ikä ( vastasyntyneet, vanhukset)Ikä ( vastasyntyneet, vanhukset) PainoPaino ToleranssiToleranssi Psyykkiset tekijätPsyykkiset tekijät

– plasebo-vaikutusplasebo-vaikutus



Interaktio (yhteisvaikutus)Interaktio (yhteisvaikutus)

Kelaattimuodostus, absorptioKelaattimuodostus, absorptio

Rautavalmisteet Rautavalmisteet Doksisykliini Doksisykliini Sitoutuminen plasman proteiineihinSitoutuminen plasman proteiineihin

Varfariini Varfariini ASA ASA Maksan entsyymeihin vaikuttaminenMaksan entsyymeihin vaikuttaminen

EpilepsialääkkeetEpilepsialääkkeet Erittymisnopeuteen vaikuttaminenErittymisnopeuteen vaikuttaminen

Penisilliini Penisilliini Probenesidi Probenesidi Kilpailu samoista reseptoreista tai Kilpailu samoista reseptoreista tai

Samansuuntainen vaikutus eri reseptoreistaSamansuuntainen vaikutus eri reseptoreista



SivuvaikutusSivuvaikutus Annoksesta riippuvaisetAnnoksesta riippuvaiset

• NitraatitNitraatit Annoksesta riippumattomatAnnoksesta riippumattomat

• Allerginen ihottuma (penisilliini)Allerginen ihottuma (penisilliini)

• Anafylaktinen reaktio Anafylaktinen reaktio PitkäaikaissivuvaikutuksetPitkäaikaissivuvaikutukset

• Verenkuvamuutokset (kulta)Verenkuvamuutokset (kulta)

• Maksavauriot (klooripromatsiini)Maksavauriot (klooripromatsiini)

• Keuhkovauriot (nitrofurantoiini)Keuhkovauriot (nitrofurantoiini)

• Munuaisvauriot (särkylääkkeet)Munuaisvauriot (särkylääkkeet) Teratogeenisyys Teratogeenisyys (lääkkeen kyky aiheuttaa sikiövaurioita)(lääkkeen kyky aiheuttaa sikiövaurioita) Karsinogeenisyys Karsinogeenisyys (lääkkeen kyky aiheuttaa kasvaimia)(lääkkeen kyky aiheuttaa kasvaimia)



LääkeaineihottumaLääkeaineihottuma

Aiheutuvat Aiheutuvat herkistymisenherkistymisen kautta kautta Alkavat nopeasti ja laaja-alaisinaAlkavat nopeasti ja laaja-alaisina Liittyy Liittyy yleisoireitayleisoireita

– kuume,pahoinvointi,päänsärky ja huimauskuume,pahoinvointi,päänsärky ja huimaus



LääkeaineihottumatyypitLääkeaineihottumatyypit

Eksanteema Eksanteema (muistuttaa rokkotauteja)(muistuttaa rokkotauteja)



Urtikaria Urtikaria (nokkosrokko)(nokkosrokko)



AngioödeemaAngioödeema

Muita harvinaisia Muita harvinaisia reaktiomuotojareaktiomuotoja



1. peruskäsitteitä

Documents