液滴乾燥製粒法

経口剤膜剤

湿式スプレー被覆法

分散剤 乾式粉体混合被覆法

粉体溶融法 懸滴法

10 mm10 mm 13

5錠剤

被覆法

流動層噴流層

パンコーター通気乾燥型

D

ドラフト

チューブ付 噴霧乾燥法

1 mm1 mm 1400

355顆粒剤

500細粒

噴流層遠心・転動

流動層Bチューブ付

噴流層

高速循環・

遠心・振動

噴霧乾燥法 100 µm

10 µm

100 µm

10 µm

75粒

散剤

楕円ロータ型混合機

・

経口組織

注入用

A

流動層

液

機械的分散

10 µm

1 µm

10 µm

1 µm

粉末吸入剤

ディスパーコート

コートザ

ハイブリダイゼーション

メカノフュー 液相法

µ

100 nm

1 µm

100 nm

血液内注入用分散系

気相

マイザーメカノフュ

ジョン

ＣＶＤプラズマ重合気中蒸発法

10 nm10 nm

分散系製剤

相法

気中蒸発法レーザーアブレッション法

23図．医薬品の剤形とそのコーティング法の粒子径別分類

Geldart’s map

C

24p: Density of particle, f : Density of fluidizing gas

送風

コーティング液

吸気 排気

パン

スプレーガン

パン

スプレ ガン

温風トップスプレー

温風

(a) (b)

パン・コーティング装置

25

バグフィルター

空気の流れ

ドラフトチューブ

粒子の流れ

転動流動層装置

回転板

ボトムスプレー

ド ブ付噴流層

流動層

噴流流動層装置

分散板

図 顆粒や細粒の ム テ ングに用いられる装置

転動流動層装置 ドラフトチューブ付噴流層

（ワースター法）

噴流流動層装置

図 顆粒や細粒のフィルムコーティングに用いられる装置

26

27

28

微少量流動層装置微少量流動層装置

29

コーティング剤の分類ティング剤の分類

湿式スプレー法

有機溶剤溶液系 エチルセルロース，腸溶性高分子胃溶性高分子

水溶液系 メチルセルロース ヒプロメロース ヒドロ水溶液系 メチルセルロ ス，ヒプロメロ ス，ヒドロキシプロピルセルロース，腸溶性高分子

水系分散系 高分子ラテックス アクリル系高分子，シリコン

擬ラテックス アクリル系高分子 エチルセルロ ス擬ラテックス アクリル系高分子，エチルセルロース

微粉砕有機粉体 エチルセルロース

脂質エマルション グリセリド

無機物超微粒子 シリカゲル

LCST高分子 メチルセルロース，ヒプロメロース，ヒドロキシプロピルセルロース

乾式法 機械的粉体被覆法 脂質，高分子，ワックス

粉体溶融被覆法 脂質，ワックス，マクロゴール，高級アルコール

溶融液体スプレー法 脂質，ワックス，マクロゴール，高級アルコール

可塑剤スプレー法 高分子粉体

A3-2

可塑剤スプレ 法 高分子粉体

種類 商品名 供給先 溶状 適用形態 主成分

表．代表的な市販の溶液系コーティング用材料と芯粒子

種類 商品名 供給先 溶状 適用形態 主成分溶液系膜剤 Kollidon VA64 BASFジャパン 水溶性 水溶液 6:4 Poly(Vinylpyrrolodone/Vinylacetate)

Kollidon 20, 30 BASFジャパン 水溶性 水溶液 ポリビニルピロリドン (PVP)Opadry 日本カラコン 水溶性 水溶液 水溶性高分子，可塑剤，顔料などの混合物TC-5 信越化学 水溶性 水溶液 ヒドロキシプロピルメチルセルロース (HPMC)信越化学 水溶性 水溶液 キシ ( )HPC-SL, SSL, SSM 日本曹達 水溶性 水溶液 ヒドロキシプロピルセルロース (HPC)CMEC フロイント産業 腸溶性 水―エタ

ノール溶液カルボキシメチルエチルセルロース (CMEC)

HPMCP 信越化学 腸溶性 水―エタ ヒドロキシプロピルメチルセルロースフタレーノール溶液 ト (HPMCP)

Eudragit E100 デグサジャパン 胃溶性 有機溶媒溶液

Poly(BMA/MMA/DAEMA)

Eudragit L, S デグサジャパン 腸溶性 有機溶媒溶液

Poly(MMA/MAA)溶液

Eudragit RS100,RL100

デグサジャパン 水不溶 有機溶媒溶液

1:2:0.1, 1:2:0.2 Poly(EA/MMA/TAMCl)

MAA: メタクリル酸，MMA: メタクリル酸メチル，EA: アクリル酸エチル，MA: アクリル酸メチル，TAMCl:trimethylammonioethylmethscrylate chloride DAEMA: dimethylaminoethylmethacrylate BMA: メタクリル酸ブチルtrimethylammonioethylmethscrylate chloride，DAEMA: dimethylaminoethylmethacrylate，BMA: メタクリル酸ブチル

31

種類 商品名 供給先 溶状 適用形態 主成分

表．代表的な市販の分散系コーティング用材料と芯粒子

種類 商品名 供給先 溶状 適用形態 主成分分散系膜剤 EC N-10F 信越化学 水不溶 水系分散剤 エチルセルロース (EC)

Aquacoat 大日本製薬 水不溶 擬ラテックス エチルセルロース (EC)セリオスコート 旭化成 水不溶 擬ラテックス エチルセルロース (EC)Surerease 日本カラコン 水不溶 擬ラテックス エチルセルロース (EC)Surerease 日本カラコン 水不溶 擬ラテックス エチルセルロ ス (EC)Eudragit RS30D デグサジャパン 水不溶 擬ラテックス 1:2:0.1 Poly(EA/MMA/TAMCl)

Eudragit RL30D デグサジャパン 水不溶 擬ラテックス 1:2:0.2 Poly(EA/MMA/TAMCl)E d it NE30D デグサジャパン 水不溶 ラテックス 2 1 P ｌ （EA/MMA)Eudragit NE30D デグサジャパン 水不溶 ラテックス 2:1 Poｌｙ（EA/MMA)Eudragit L30D デグサジャパン 腸溶性 ラテックス 1:1 Poｌｙ（MAA/EA)Eudragit FS30D デグサジャパン 腸溶性 ラテックス 7:3:1 Poｌｙ（MA/MMA/MAA)Aqoat 信越化学 腸溶性 水系分散剤 ヒドロキシプロピルメチルセル

スアセテ トサクシネ トロースアセテートサクシネートAquateric FMC 腸溶性 水系分散剤 セルロースアセテートフタレート

(CAP)Kollicoat MAE30D/DP BASFジャパン 腸溶性 水系分散剤 1:1 Poly(EA/MAA)Kollicoat EMM30D BASFジャパン 水不溶 水系分散剤 2:1 Poly(EA/MMA)Kollicoat SR30D BASFジャパン 水不溶 水系分散剤 Polyvinyl acetate

芯粒子 ノンパレル101/103/105

フロイント産業 造粒物 ショ糖 - デンプン／ショ糖／乳糖 - 結晶セルロース造粒物糖 結晶 造粒物

セルフィア102/203/305/507/SCP100

旭化成 造粒物 結晶セルロース造粒物

MAA メタクリル酸 MMA メタクリル酸メチル EA アクリル酸エチル MA アクリル酸メチル TAMCl

32

MAA: メタクリル酸，MMA: メタクリル酸メチル，EA: アクリル酸エチル，MA: アクリル酸メチル，TAMCl:trimethylammonioethylmethscrylate chloride，DAEMA: dimethylaminoethylmethacrylate，BMA: メタクリル酸ブチル

Water-insolubleEthylcellulose (EC)

R: H C HR: —H, —C2H5

Water-soluble

OR

O H O

CH2ORH

H

OR H

R: H orCH3 H

Hydroxypropyl cellulose (HPC)H

H

H HH

ORO

OR H

OR: —H or —CH2CH–O—m

Hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC)

CH2OR ORH

R: —H, —CH3 or —CH2CH–O—CH3 H

m

Chemical Structures of Typical Cellulose-BasedC ti M t i l (S l ti t )

33

Coating Materials (Solution-type)

Eudragit L30D Eudragit RS/RL 30D

CH2 C CH2 C CH2

C=O C=O

CH3 HCH2 C CH2 C CH2 C CH2

C=O C=O C=O

CH3 H CH3

C O C OOH O

C2H5

C O C O C OO O OCH2 C2H5 CH3CH2

N+(CH3)3Cl

CH2 C CH C CH2 C CHH CH3 CH3

Poly(EA/MMA/HEMA)**

CH2 C CH2 C CH2

CH3 HEudragit NE30D

CH2 C CH2 C CH2 C CH2

C=O C=O C=OO O O

CH2 C CH2 C CH2

C=O C=OOH O

C2H5 CH3 C2H4OH

Chemical Structures of Typical Acrylate Based

C2H5CH3

34

Chemical Structures of Typical Acrylate-BasedCoating Materials (Latex type)