3.-receptores opioides
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Receptores opioides
Sistema Opioide
El uso actual de sustancias endógenas que producen analgesia atreves de acciones sobre receptores en el SNC se denominan “Péptidos opioides Endógenos”
Se han descrito 3.
Endorfinas - Propiomelanocortina
Encefalinas- Proencefalina
Dinorfinas- Prodinorfina
Se han Identificado 3 Receptores
OP1 (DOR) δ(d1, d2)
OP2 (KOR) κ (k1,k2, k3)
OP3 (MOR) μ (μ 1, μ 2)
Todos los recetores son miembros de la familia de “Receptores acoplados a proteínas G”
Las neuronas opioides libran péptidos que se unen a receptores neuronales de localización presinaptica y bloquean la transmisión del estimulo nervioso
Activación del Receptor
Los opioides tienen dos acciones directas bien establecidas
1) Cierran conductos controlados por voltaje de Ca2+ en las terminaciones nerviosas presinápticas y, por tanto, aminoran la emisión de neurotransmisores
2) Hiperpolarizan, y así, inhiben neuronas postsinápticas por abertura de los conductos de K+.
μ y δ – provocan la apertura de K+
Κ – Provocan el cierre de los canales de Ca+2
Ubicación de los Receptores
Bibliografía
Velázquez Farmacología Básica y Clínica, Capitulo 12 Fármacos analgésicos opioides 213-216
Katsung Farmacología básica y clínica capitulo 31 Analgésicos Opioides y antagonistas Mark A. Schumacher, PhD, MD,Allan l. Basbaum, PhD y Walter 1. Way, MD paginas 531-535