大环内酯类抗生素的检测方法探讨

报告人：李益

大环内酯类抗生素（ MLA ）是当今药理开发与临床研究最为迅速与活跃一类药物。

共同药理作用特点：大环内酯类抗生素是具有 12-

16 碳内酯环共同化学结构的抗菌药。作用于细菌内核糖体蛋白合成，为快速抑菌剂。

1. 大环内酯类药物的应用

14 元环：红霉素、克拉霉素、罗红霉素、地红霉素 15 元环：阿奇霉素 16 元环：交沙霉素、螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦

迪霉素

大环内酯类抗生素分类

红霉素（ EM ）于 1958 年临床应用以来， 40 年来一直在口服抗生素中有一定位置。

1985 年以来相继开发罗红霉素（ RTM ）、阿奇霉素（ AZM ）、克拉霉素（ CTM ）、地红霉素（ DTM ）、氟红霉素（ FTM ）等 EM 的衍生物，这些药物称为新大环内酯类药物。

发展

药代动力学改善，半衰期延长

组织穿透力增强，口服吸收好

减少不良反应，提高病人顺应性

近年来年轻患者中衣原体、支原体感染增加，院外感染者常选大环内酯类

新大环内酯类抗生素特点

已报道的大环内酯类药物的体内外分析方法有微生物检定法，比色法（硫酸显色分光光度法）和荷移分光光度法、薄层色谱法、高效液相色谱法和高效液相色谱 - 质谱联用等。

大环内酯内药物检测方法

大环内酯类抗生素在酸性环境不稳定，会给常用的检测方法到来干扰或使得检测结果不具有说服力，然而不少文献以及药典中并没有将其提出，并默许了所有已存在的检测方法。

面临问题

高效液相色谱法具有分离速度快、分离效率高、检测灵敏度高、用样量少等优点，可分析大分子、强极性和热稳定性差的化合物，在大环内酯类药物含量分析中得以广泛的应用。

液相色谱 / 质谱是除气相 / 质谱之外，又一种集高效分离和多组分定性、定量于一体的系统，对高沸点、不挥发和热不稳定的化合物的分离和鉴定具有独特的优势。其作为一种高效能的测量方法，能够对低限度的药物进行定性定量的测定，在未来液相色谱 / 质谱将凭借检测优势在大环内酯类抗生素含量分析中得到广泛应用。

检测方法探究

为了探究高效液相色谱法、比色法等方法对大环内酯类药物检测上的差异，以及大环内酯类药物的性质的稳定性，有必要设计实验加以验证。

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