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AGONISTAS ADRENÉRGICOS
RECEPTOR MECANISMO DE ACCIÓN DOSIS EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
NA Alfa 1 Hace vaso constricción Gq PLC IP3 Ca
Dosis muy bajas de 0,05 a 0,5 ug/kg/min
Aumenta resistencia periférica Aumenta presión sistólica Aumenta PAM (más que adrenalina)
Arritmia Vasoconstricción severa SV Constricción coronaria
MAO COMT
ADRENALINA Alfa 1 Beta 1 Beta 2
Alfa 1 Gq Beta 1 Gs Beta 2 Gs
Vía subcutánea, IM e IV Ayuda en anafilaxia y reanimación Aumenta FC, consumo de O2 y arritmias No aumenta tanto PAM porque los B2 vasodilatan
SV Cefalea Ansiedad, temblor Palpitaciones Hipertensión Enfermedad ácido péptica
MAO COMT
DOPAMINA Depende de la dosis
Estimulan D1 de vasodilatación en lecho esplácnico y renal
0,5 a 2 ug/kg/min BAJA
Ayuda en shock, infarto y sepsis
Hipotensión ( Dosis baja D1) Taquicardia, angina, aumento del consumo de O2 y palpitaciones (Dosis media)
MAO COMT
Estimulan B1 y mejoro bradiarritmia2
a 5 ug/kg/min MEDIA
Estimulo B1 pero también Alfa 1 y aumento resistencia periférica
5 a 10 ug/kg/min ALTA
Efecto puro en alfa 1 Más de 10 ug/kg/min
DOBUTAMINA Beta 1 Proteína Gs Hace más que todo inotropismo positivo Dar en falla cardiaca descompensada y shock cardiógeno
ISOPROTERENOL Beta 1 Beta 2
Proteína Gs 0,01 a 0,1 ug/kg/min Sirve para asma pero no se usa Fundamental en bradiarritmia
Muy arritmogénico COMT
ETILEFRINA Y FENTETRAMINA
Alfa 1 Proteína Gq Intravenoso Modula sistólica y PAM Se usa en hipotensión refractaria a otros medicamentos
AGONISTAS ALFA 1
RECEPTOR MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/ADMINISTRACIÓN EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
FENILEFRINA OXIMETAZOLINA
Alfa 1 Hace vaso constricción Gq PLC IP3 Ca
Se da tópico para descongestión en mucosas (Su vasoconstricción no es selectiva)
Útil en otitis, resfriados, sinusitis
Ojo con vasoconstricción severa No dar en pacientes con hipertensión ni con inhibidores de MAO porque aumenta mucho presión
MIDODRINA Alfa 1
Alfa 1 Gq METABOLITO: DESGLIMIDRODRINA
Vía oral Ayuda en manejo de ortostatismo y disautonomía
Todo lo que haga vasoconstricción puede generar necrosis
AGONISTAS ALFA 2 RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
ALFAMETILDOPA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas METABOLITO: ALFA METIL NOREPINEFRINA
Es lipofílica y atraviesa BHE. Necesita de transportadores de aa aromáticos (Transporte activo) Baja biodisponibilidad AYUNO Categoría B: En animales no es malo
Disminuye resistencia y frecuencia cardiaca A las 6 horas hace su máximo efecto (No sirve en crisis)
Sedación, cansancio, no concentración, pesadillas, sueños vívidos, depresión. Puede bloquear receptores dopaminérgicos (aumenta dopamina, ginecomastia y galactorrea) Disminuye la libido y genera extrapiramidalismo (Parkinson) Más de 12 meses: Coom positiva, hemólisis, hepatitis y fiebre medicamentosa
NO REQUIERE AJUSTE EN FALLA RENAL
CLONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas
Gran afinidad, menos dosis Alta biodisponibilidad, liposoluble, dar dos veces al día Vida media de 6-24 horas Hay parche pero no el Col.
Mejora parasimpático, disminuye presión Segunda línea en manejo de hipertensión Tratar síndrome de abstinencia, diarrea por neuropatía autónoma, manejo de calor en menopausia y de hiperhidrosis
Ortostatismo Seda, aumenta depresión, impotencia Empeora bloqueos cardiacos Reacción tipo E cuando se suspende
AJUSTE EN FALLA RENAL
APRACLONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas
Efectos sistémicos mínimos, no cruza barrera HE
MANEJO DE GLAUCOMA No se asocia con depresión, fatiga y sedación (No pasa BHE)
BRIMONIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas
Administración tópica Derivado de CLONIDINA
SIRVE EN GLAUCOMA (Disminuye humor acuoso)
Si cruza la barrera hematoencefálica
GUANFACINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas
Excelente absorción Vida media de 24 horas
Tratamiento de déficit de atención e hiperactividad
Reacción tipo E
DEXMETOMIDINA Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas
Cruza muy rápido BHE
Sedante, ansiolítico, disminuye secreciones, coadyuvante en analgesia. (Pacientes intubados que despiertan)
GUANABEZ Alfa 2 Inhibe liberación de catecolaminas
Amplio efecto de primer paso (Disminuye biodisponibilidad por metabolismo hepático) Vida media de 6 horas
Sequedad bucal y sedación AJUSTAR EN FALLA HEPÁTICA (Excreción hepática y no renal, dar en falla renal)
TIZANIDINA Alfa 2
Inhibe liberación de catecolaminas
Relajante muscular (Sueño y relaja) aunque no bloquee nicotínico
AGONISTAS BETA 2 RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
TERBUTALINA Beta 2 Gs
Inhalador, nebulizador Jarabe, tableta de liberación controlada (Por vía oral pierde selectividad y aumenta riesgo de reacción adversa)
Útero inhibidor para amenaza de parto pretérmino
EN GENERAL: Taquiarritmia, temblor, ansiedad, insomnio, hipocalemia. TENER CUIDADO EN: Angina, hipertensión, hipertiroidismo, diabetes, hipocalemicos, taquiarrítmicos. NO TOME NADA QUE SUBA PRESIÓN. INTERACCIONES: Xantinas (Café), disminuyen efecto de hipoglicemiantes porque se asocian a hiperglicemia, corticoesteroides aumentan B y mejoran efecto. B bloqueadores disminuyen el efecto.
SALBUTAMOL Beta 2 Gs
Excelente POTENCIACIÓN con bloqueadores de receptor muscarínico
LEVALBUTEROL Beta 2 Gs
Solo contiene la forma R que es más afín al receptor. Más costoso, no el Col.
Por su afinidad no presenta muchos efectos secundarios
METAPROTERENOL Beta 2 Gs OCCIPRENALINA EN EUROPA También estimula BETA 1
Broncodilata Al estimular B1 se asocia a taquiarritmias Se asocia con falla coronaria porque aumenta consumo de oxígeno
Resiste a degradación de COMT
RITODRINA Beta 2 Gs
Oral o intravenoso Útero inhibidor topolítico Genera hipopotasemia marcada
ALFA ANTAGÓNICO: Para hipertensión e hipertrofia prostática.
Disminuye RP y presión.
Adverso: Hipotensión ortostática o taquicardia refleja.
Los dividimos en:
o Reversible: PRAZOSÍN Y FENTOLAMINA
o Irreversible: FENOXIBENZAMINA
ANTAGONISTA ALFA
RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
FENOXIBENZAMINA Alfa 1 Inhibe a la Gq
Es una haloalquilamina Antagoniza a muscarínico (Taquicardia), al de serotonina y al de histamina
Manejo de hipertensión, feocromocitoma y raynaud
Miosis, náusea y vómito
FENTOLAMINA Alfa 1 Inhibe Gq
Es una imidazolina Feocromocitoma Crisis hipertensiva asociada a cocaína
Miosis y congestión nasal (No dar antigripal) Disminuye resistencia a flujo urinario
PRAZOSÍN Alfa 1 Inhibe Gq
Biodisponibilidad 50-70% Unión a alfa 1 glicoproteína 5% se excreta no metabolizado Primera dosis en noche SI SE VA A LEVANTAR HAGALO LENTAMENTE
Hipertensión y Raynaud Con otros hipertensivos da ortostatismo
Hepático
TERAZOSIN DOXAZOSINA
Alfa 1 Inhibe Gq
Menos potente que prazosín Biodisponibilidad de 90% Vida media larga
Genera apoptosis de músculo liso prostático (Primera línea para hipertensión prostática)
ALFUZOSINA TAMSULOSINA
Alfa1A Alfa1D
Inhibe Gq
Específico Para esos receptores de próstata Poco efecto en presión
SILODOSINA Alfa1A Eyaculación retrógrada
OTROS Indoramina Urapidilo Bunazosina Ketanserina
BETA ANTAGÓNICO:
NO SELECTIIVO: Bloquea B1 y B2. Primera generación. Ojo con asma y EPOC, pues los empeora.
o Propranolol: Bloquea canales de Na, arritmias y convulsión
o Nadolol
o Timolol: Vía oral y colirio (SIRVE PARA GLAUCOMA)
B1 SELECTIVO: Segunda generación. Sirve para taquiarritmia. Cardioselectivos.
o Metroprolol: Inotropismo negativo y cronotropismo negativo (Tartrato y succinato, siendo el último el mejor)
o Atenolol
o Betaxolol
o Esmolol
AGONISTA PARCIAL: ASI actividad simpático mimética intrínseca. No baja tanto FC como los otros
o Pindolol
o Acebutolol
o Carteolol
LIBERAN NO Y BAJAN MÁS PRESIÓN ARTERIAL
AGONISTAS B2 (BLOQUEAN B1 Y
ESTIMULAN B2: ASMA, EPOC, FALLA CARDIACA)
ANTAGONISTA ALFA 1 BLOQUEA ENTRADA DE CALCIO
BLOQUEA CANAL DE K ANTIOXIDANTE
Celiprolol Nebivolol Carteolol Bopindolol Nipradilol
Celiprolol Carteolol Bopindolol
Bucindolol (ASI) Carvediol Labetalol (Hipertensión en embarazo)
Carvedilol Betaxolol Bevantolol
Sotalol Carvedilol (Importante en endotelio patías porque radicales libres lo afectan)
ANTAGONISTA BETA
RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
PROPRANOLOL METABOLITO: 4 HIDROXI PROPRANOLOL
Baja biodisponibilidad 20% DAR CON ALIMENTO GRASO Unión alta a proteínas
Pasa barrera hematoencefálica, liposoluble. Pesadillas en ancianos
TIMOLOL SIRVE EN GLAUCOMA
BETAXOLOL Selectivo B1
SIRVE EN GALUCOMA Oral para hipertensión
CELIPROLOL
Agonista B2: Broncodilata y disminuye resistencia Promueve liberación de NO
NADOLOL Vida media larga Se excreta inalterado Dar una vez al día
Manejo de hipertensión portal Se acumula en falla renal
METOPROLOL Biodisponibilidad baja
Contraindicado en bradicardia, bloqueo e hipotensos
CYP2D6 Interactúa con psicofármacos
ATENOLOL Selectivo
No atraviesa casi BHE Manejo de hipertensión sistólica aislada
BUCINDOLOL B1 Algunos B2
Bloquea alfa ASI Agonista B3 (Tejido adiposo) y aumenta HDL (Protege)
ESMOLOL B1 Vida media corta Efecto cae en 20 minutos Titulable, puedo ir subiendo dosis y el efecto adverso es corto
BISOPROLOL Disminuye mortalidad asociada a falla cardiaca
NEBIVOLOL Isómero L aumenta NO Isómero D muy selectivo a B1
Lipofílicos y bloquean con más afinidad al B.
BLOQUEADORES CON ASI
ANTAGONISTA BETA Y ALFA
RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
LABETALOL Útil en crisis hipertensivas y urgencias hipertensivas en embarazo
TIMOLOL NO SE AJUSTA EN FALLA RENAL COMO LOS OTROS Liberación hepática
ANTAGONISTA BETA Y ALFA
RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
ACEBUTOLOL METABOLITO: DIACETOLOL
Bradicardia Broncoespasmo Hipoglicemia Depresión
Metabolismo hepático
SOTALOL Bloquea canales de K
PROPRAFENONA Bloquea canales de Na
PARASIMÁTICO: Miosis, sialorrea, bronco espasmo, secreciones, contracción vejiga.
COLINESTERASA:
- Verdadera: Sinapsis
- Butiril colinesterasa o pseudo colinesterasa: Tiene más densidad en el hígado
INTERACTÚAN CON RECEPTORES COLINÉRGICOS:
- Muscarínicos
o M1 TGI
o M3 Respiratorio Gq
o M5
o M2 Gi
o M4
- Nicotínicos: Placa neuromuscular, sistema nervioso, ganglios (Si los estimulo libero catecolaminas)
MECANISMO DE ACCIÓN
- Directo: Estimula receptor
- Indirecto: Aumenta al NT como los inhibidores de la colinesterasa
o Gases de guerra: Sabin, tabun, omán
o Plaguicidas: Parathion
o Antídotos de escopolamina: Neostigmina, fisostigmina
o Alzheimer y miastenia: Piridistogmina, rivastigmina (Diarrea, EPOC, fasciculaciones) Ach fundamental en memoria
o Los fosforados se unen de forma covalente al sitio activo y son irreversibles
MANIFESTACIONES MUSCARÍNICAS
- Son las más comunes - Bradicardia - Tenesmo - Miosis - Incontinencia urinaria - Sialorrea - Broncorrea - Diarrea
MANIFESTACIONES NICOTÍNICAS
- Hipotonía por desensibilización de receptor
- Hipertensión - Fasciculación - Midriasis - Taquicardia - Mialgia - Calambre
COLINOMIMÉTICOS RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
DIRECTOS
PILOCARPINA
Todos los M
Tópica Puede tener efectos sistémicos La dosis tópica da miosis Sirve en Sjorgen
Poco selectivo: Broncoespasmo por Aumento de secreciones, aumenta peristaltismo (Diarrea), bradicardia, sialorrea, miosis, inyección conjuntival, contracción vesical, diaforesis
MUSCARINA
Toxina de hongo
METACOLINA
M3 y otros
Se usaba para examen de asma: bronco provocación produce bronco espasmo
BETANECOL
Todos los M
Menos diaforesis No selectivo
Resistente a esterasas
CARBACOL
M y nicotín
Poca afinidad No bradicardia Fasciculaciones Midriasis por liberación de catecolaminas
CEVIMELINE
Muy afín a M3
Respiratorio Oftalmologa (es el mejor para miosis)
INDIRECTOS
ALZHEIMER
RIVASTIGMINA DONEPERILO (Mas usado) GALANTAMINA Y TACRINA (Muchos efectos adversos hepáticos)
MIASTENIA
PIRIDOSTIGMINA (Mas usado) RIVASTIGMINA
ANTÍDOTOS
Efecto muscarínico. Misma estructura de carbamato
Fisostigmina Cruza BHE Se usa con escopolamina
Neostigmina NO CRUZA BHE
PARASIMPÁTICO LÍTICOS: Rojo, boca seca, Caliente, hipertenso, hiperreflexia, ciego (Midriasis), amnesia lacunar, loco, somnolencia, taquicardia
ALCALOIDES TROPANOS
- Escopolamina (Hioscina) Parecido a buscapina entonces ve borroso, midriasis, boca seca, no presenta fenómeno confusional por radical bromuro que no pasa BHE, ojo
con bebés que como es inmadura si pasa.
- Atropina ATROPA BELLADONNA
- Hiosciamina
- Norihiosciamina
Sirven para: Espasmos, bradi arritmia, broncoespasmo, cinetosis (vértigo), midriáticos
PARASIMPÁTICO LITICOS
RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
ESCOPOLAMINA Bloquea competitivamente todos los M
No actúa en nicotínicos Polvo blanco amargo Termolábil. Se inactiva con alta T
Muy notorio en ojo midriasis Bloquea aprendizaje Desorienta Excitación psico motora Alucinación
PARA MANEJARLO DOY neostigmina o FISOSTIGMINA útil en: Coma Convulsión intratable Agitación que no responde a BZC Taquicardia
HIOSCINA BUTIL BROMURO
Anti espasmos
TROPICAMIDA Midriático
BROMURO DE IPATROPIUM TROTROPIUM
Sirve más el trotropium porque es más específico en M3, menos dosis, vida media más larga.
EPOC y asma Antagoniza receptor muscarínico en epitelio respiratorio, baja secreciones, “broncodilata”
BIPERIDENO Bloquea muscarínicos centrales
ATROPINA Ha perdido cancha en reanimación. Bloquea muscarínicos
BLOQUEADORES NEUROMUSCULARES: Bloquean receptor nicotínico No dar bloqueadores de canales de calcio con relajante muscular.
Despolarizante: SUCCINIL COLINA: Tiene dos fases, en la primera el receptor es estimulado tanto por medicamento como por ACH es muy activo y hay fasciculaciones, luego en la
segunda se desensibiliza a la ACH y esta encuentra el sitio ocupado por la succinilcolina.
A la succinilcolina la hace durar más un bloqueo de la colinesterasa: Congénito, alteración hepática o renal, embarazo, edad extrema, glucocorticoides, B bloqueadores,
anticonceptivos, obesidad, exceso de lípidos. No dar inhibidor de colinesterasa con succinil colina
No despolarizante: ROCURONIO, ATRACURIO, PANCURONIO, TUBOCURANINA, MIVACURIO. Bloquean a la ACH de una. No atraviesan BHE, no compromiso de ganglio autónomo,
liberan histamina ojo con atópicos.
- BENCILISO QUINOLEINICOS
o ATRACURIO
o CISATRACURIO
o MIOACURIO
- AMINOESTEROIDEOS
o PANCURONIO
o VECURONIO
o ROCURONIO Duración media
RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
SUCCINILCOLINA Nicotínico
2 acetilcolinas unidas por éster Se degrada menos rápido por esterasa pero igual rápidamente Inicio y terminación ultrarrápido Costoefectico
Fasciculaciones Mialga, aumento de CPK, rabdomiolisis Aumento de P intracompartimental Hiperpotasemia Interactúa con aminoglicósidos y bloqueadores de canales de Ca Anafilaxia HIPERTERMIA MALIGNA: Daño en rianodínicos, aumenta Ca (Rigidez, hipertermia, disautonomia, apoptosis) DAR DANTROLENO
RECEPTOR
MECANISMO DE ACCIÓN/METABOLITO
DOSIS/VIA/FARMACOCINETICA EFECTOS EFECTOS ADVERSOS METABOLISMO
Lucía Piedrahita Vélez.
ROCURONIO NO Tiene metabolitos con acción bloqueadora
NO LIBERA HISTAMINA Gran estabilidad CV Obstetricia, urgencias, estómago lleno (Favorece intubación)
Hiperpotasemia por succinil colina Ojo en falla renal u otras condiciones que también aumenten K
Eliminación hepato biliar
VECURONIO Tiene metabolitos con acción bloqueadora
Excreción biliar, metabolismo hepático
ATRACURIO METABOLITO TÓXICO LAUDANOSINA convulsión en animales
Libera histamina y vasodilata Empeora alergia
CISATRACURIO Menos LAUDANOSINA Inicia acción en 3 minutos No libera tanta histamina
MIOACURIO Inicia en 3 minutos Mucha histamina La hidrolisa butiril colinesterasa PILAS EN FALLA HEPÁTICA Y RENAL