ainesfarmacol usamed13 [modo de compatibilidad].pdf

8/17/2019 AINEsFarmacol USAMed13 [Modo de compatibilidad].pdf

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Procesos fisiológicosprotectivos

Procesos fisiológicosdefensa

Procesos inflamatoriosexagerados


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Lesión Tisulardirecta

Inmunidad Innata

InmunidadAdaptativa

RespuestaInflamatoria

D

a ñ o e s t r u c t u r a s


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Los aceites omega-3 en nutrición

Antigüedad

Baja ingesta calorías como grasas

(20-25%)

Baja ingesta grasas saturadas (6%)

Ácidos grasos trans- despreciable

Radio ω-6 : ω -3 = 1-2 : 1

Desarrollo cerebral y cognitivo

Mundo “Moderno” occidental

Incremento ingesta calorías como

grasas (>35%)

Alta proporción grasas saturadas

(>10%)

Inicio uso grasas trans-

Radio ω-6 : ω -3 20-30 : 1

“Revolución Industrial”


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PROTOTIPO

Acido Acetil salicílico

Pirazolonas Metamizol (dipirona)

Enólicos Pirazolidonas Fenilbutazona

Oxicams Piroxicam, meloxicam

Indolacético Indometacina (`63),

sulindac, tolmetìn

Acético Pirrolacético Ketorolaco

Fenilacético Diclofenaco

Naproxeno, ibuprofeno,ketoprofeno, dexibuprof

Ac. Mefenámico

ClonixinaNicotínico

A c i d o s GRUPO

Salicilatos

Propiónico

Antranílico


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PROTOTIPO

Nimesulida

Nabumetona

ParacetamolParaaminofenoles N

o

A c i d o s

GRUPO

Sulfoanilidas

Alcalonas

Parecoxib ® (IM)

C O X

I B s

Etoricoxib

Rofecoxib ®/Valdecoxib

Celecoxib


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Efecto Anti-inflamatorio:Inhibición dePGE2, PGI2

Efecto Analgé-sico: Inh PGE

SNC

EfectoAntipirètico:Inh PG hipot

AINESAcciones

Farmacológic

Efecto Antiagregplaquet: TXA2 pl:

ASA

EfectoUricosuric:Inh

reabs tubul:ASA,diclof

Efecto

tejido-especìfico


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[email protected]


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• Está un AINE realmente indicado?• Se podría usar un analgésico en vez de AINE?• Se ha hecho precisiones (tiempo, dosis, momento uso,etc) en la receta médica ?• Siempre usar el menor tiempo posible a la menor dosis• Se debe hacer evaluación individual de riesgos CV y GI(del paciente, otras drogas, co-morbilidades)?

• Monitoreo dependiente del caso• Uso concomitante ASA reduce seguridad gástrica

Menos efectos colaterales serios gástricos

Menos daño mucosa intestino delgado

Mejor tolerancia por pacientes con asma

inducida por aspirinaAparente no diferencia en riesgo

cardiovascular entre COX-1 y COX-2


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Buena asorci!n oral

"oca metaoli#ac primer paso $epático

Alta fijaci!n a prote%nas

&liminaci!n renal

'ist(mico y menor local) *isminuci+n flujo sanguineo mucoso por in$iic ",&2 y

",2 Mayor en ancianos M.s frecuente efectos colater menores/ pirosis0

dispepsia0 gastritis0 epigastralgia0 diarrea0 dolor

adominal) Mayor g.strica ue duodenal esiones severas/ $emorragia0 perforaciones 1-1034)Mayor asociado corticoides0 anticoagul

Menos/ uprofeno0 diclofenaco0 COX-2 preferenciales ntermedios/ sulindac0 indometac0 A'A0 napro5eno Mayor riesgo/ piro5icam0 6etorolaco "revenci+n en riesgo/ ranitidina 7anti8290 omepra#ol

7in$i oma protones90 misoprostol 7analogo ",&29


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:o5icidad Aguda/ *isminuci+n flujo renal ante estr(s

;etenci+n de sodio y potasio0 edemas0 CC0 8:A

:o5icidad cr+nica/


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Fig 2 Estimates of rate ratios

for non-steroidal anti-inflammatory drugs

compared with placebo. Trelle S et al. BMJ 2011;342:bmj.c708

Efecto analgésico, antipirético, anti-agregador plaquetario, anti-

inflamatorio

Acetilación irreversible de un residuo serina en la posición 529 de COX

de plaquetas

Buena absorción oral, > pH ácido

Metabolismo en hígado y elimina orina

Adv: Urticaria, rinitis, asma, angioedema. Triada poliposis, asma,

hipersens ASA genéticamente ligada. Tinitus, pérdida audic, GI

Se puede usar embarazo, hasta 4 semanas antes: mayor riesgo hemorrag

materna, fetal, neonato, cierre prematuro ductus, gestaciones prolong

Sindrome Reye: Ninos, adolesc cuadro viral + ASA: vómitos,

hipoglicemia, alt hepática y SNC


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En 2005, meloxicam vendió US $ 916’397,000 (DrugsTopics, on-line magazine, FDA News, 16 Jul07)

Es un AINE, es un derivado Oxicam, de la familia de losAINEs ácidos enólicos.

Biodisponibilidad 89% via oral No interferencia con alimentos o antiácidos 99,4% ligada a proteínas, >m albumina [sinovia] 40-50% de plasma, con fracción libre 2,5 veces

en sinovia que plasma. Excresión por orina y heces, como metabolitos Metabolismo similar en el adulto mayor

4-

4-hydroxy-2-methyl-N -(5-methyl-2-thiazolyl)-2H -1,2-

benzothiazine-3-carboxamide-1,1-dioxide


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Antineoplàsico/ nician 1@0 adellprevenci+n ndometac

"oliposis adenomatosa familiar D 'ulindac

Earios A


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Injuria inicial:

Infección,trauma, etc

MetabolitosAcido

Araquidónico

Prostaglandinas

Leucotrienos

Citoquinas Pro-

inflamatorias TNFαααα

Fact Transcripc

NF-κ κκ κ BSustanciasOxidativas

AINEs

CORTIC

UG ?


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Injuria inicial:Infección,trauma, etc

MetabolitosAcido

Araquidónico

Prostaglandinas

Leucotrienos

Citoquinas Pro-inflamatorias TNFαααα

Fact Transcripc

NF-κ κκ κ B

AINEs

COx

SustanciasOxidativas

Injuria inicial:Infección,trauma, etc

MetabolitosAcido

Araquidónico

Prostaglandinas

Leucotrienos

Citoquinas Pro-inflamatorias TNFα

Fact Transcripc

NF-κ κκ κ B

Cort

SustanciasOxidantes


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Injuria inicial:

Infección,

trauma, etc

Metabolitos

Acido

Araquidónico

Prostaglandinas

Leucotrienos

Citoquinas Pro-

inflamatoriasTNFα,IL-1,

IL-6

Fact Transcripc

NF-κ κκ κ B

U G U G

U G

SustanciasOxidantes

EFECTO BIOLOGICO

ANTI-INFLAMATORIO

U G

U G

U G

iNOS


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*ieta

&jercicios

Control de otros parametros

Colc$icina

Allopurinol

Agentes uricosGricos


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8iperuricemia asintomática

Ataue agudo de gota

:5) mantenimiento $iperuricemia y gota

Tratamiento con uricosuricos

Los fármacos úricosuricos (benzobromarona, Sulfinpirazonay probenecid) reducen la uricemia al aumentar el aclaraciónrenal del ácido ureico disminuido en algunos pacientes con

gota


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GOTA: Podagra


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Fármaco Dosis inicial (mg/día) Dosis de mantenimiento (mg/día)

Indometacina 150 75

Naproxeno 1500 1000

Diclofenaco 200 75

iroxicam !0 20

"toricoxi# 120 $0

1.- Control del episodio de artritis aguda.2.- Prevención de la recurrencia de los

episodios agudos.3.- Prevención del depósito de cristales deuratos en articulaciones, riñones y otros tejidos.4.- Prevención de la formación de cálculos enlos riñones.5.- Manejo de las patologías asociadas:obesidad, hiperlipidemia, hiperglicemia,alcoholismo, tabaquismo, etc

MANEJO DE HIPERURICEMIA Y

GOTA


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Varón 54 años, TE 15 años, tofos en mano

Tratamiento con Colchicina

El medicamento se une a las subunidades de las proteínasque componen los microtubulos de los leucocitos polimorfonucleares, la disgregación de los microtubulos inhibe lalocomoción de los leucocitos su adherencia y el

metabolismo durante la fagocitosis aunque produce unamejora clínica


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Acido Grico sHrico mayor de 11 mgId

Acido Grico orina mayor de 1 gI2J $s

Más de episodios ataue gotaIaño

"resencia de tofos itiasis urinaria de ácido Grico

:ratamiento de cáncer $ematol!gico7profila5is de lisis tumoral9


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Evitar ingesta de alcohol

Dieta baja en purinas (mariscos, vísceras animales)

Evitar obesidad (central)

Ejercicio, pero evitar la deshidratación Manejo de condiciones asociadas: hiperlipidemia,

hiperglicemia.

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