Presentacin de PowerPoint

Universidad de El SalvadorFacultad de Ciencias AgronmicasDepartamento de Medicina VeterinariaMateria:Farmacologa y Teraputica VeterinariaTema:Aminoglucsidos & AminociclitolesIntegrantes:Chavarra Prez, Iris MarielosEscobar Gonzlez, Gerson BladimirLpez Jimnez, Ismari LissethTovar Blanco, PaolaGrupo 2MVZ. Ren Guillermo Alas#

2. Dihidroestreptomicina1. EstreptomicinaEstructura qumica:Fue aislada en 1943 por S. A. Waskman, a partir de Streptomyces griseus

Fue el primer aminoglucsido introducido para la terapia antimicrobiana

Existen varias sales como triclorhidrato, fosfato, pero las ms usadas son la estreptomicina base y el sulfatoFarmacodinmica:

LA MISMA: Se fija a la unidad 30S de los ribosomasFarmacocintica:

La absorcin por VO es pobre

Por la via IM o SC se absorbe casi por completo en 30 o 45 min

Tiene biodisponibilidad superior a 90-95%

Se elimina principalmente por la orina y puede encontrarse una cantidad minima en heces

Espectro:

La introduccin de nuevos aminoglucsidos ha desplazado el uso de la estreptomicina debido a que rpidamente induce resistencia

Mycobacterias

Mycobacterium sp

Bacterias aerobias Gram

Escherichia coli

Leptospira sp

francisella tularensis

Yersinia pestisSolo acta contra unos pocos micoplasmas y algunas especies de estafilococosDosis letal mediana en ratones:Sulfato de Estreptomicina ---------------> 25g/kg Cloruro clcico de Kanamicina -----------------> 8.7/kg

Fuente: IQB 2012Efectos adversos:Produce nefrotoxicosis relativamente baja

Puede producir parlisis flcida y paro respiratorio y aunque no se compruebe clnicamente si provoca ototoxicosis.

Se recomienda usarla con precaucin extrema en gatos, pues con dosis de 50 mg/kg/8h/9-28 das por va IM provoca perdida irreversible de la audicin.

Interacciones:Desde el punto de vista qumico, es incompatible con preparaciones de calcio, heparina, tilosina, nitrofurontoina, carbencilina y otros AG.

No se recomienda adminsitrarla con sulfas sdicas, barnituricos, gluconato de Ca2+ o carbonato de Na+.

Suele encontrarse en preparaciones junto con Dihidroestreptomicina o penicilina

Dosis:

EspecieDsisCANINO10-20mg/kg/12h IM 3dasFELINO10-20mg/kg/da IM 3 das BOVINO (leptospirosis)TERNERO2-6g/animal/dia IM 3 das22-33mg/kg en el agua de bebidaOVINO25mg/kg/da IMAVE50mg/kg IM (pechuga)CERDO22-33mg/kg en el agua de bebidaTiempo de retiro:

Tiempo sugerido: 7-21 das

Tiempo sugerido: 14 das

Formas comerciales:

unicil-S 2.4 mega + 1 g2.4 mega + 1 g

Cada ml contiene:

Especies: Va: IM profunda

Cada frasco contiene:

Penicilina G B 2,400,000 U.IPenicilina G S 1,200,000 U.IPenicilina G P 1,200,000 U.ISulfato de Estretomicina 2g

Cada ml contiene:Dexametasona 1mg

Viales de12 ml

2. Dihidroestreptomicina2. Dihidroestreptomicina

Estructura qumica:Se obtuvo a partir de la reduccin de la Estreptomicina Su accin antimicrobiana es muy similar a la estreptomicina, a excepcin de que es ms estableFarmacodinmica:

Se fija sobre la unidad 30S de los ribosomasFarmacocintica:

Se absorbe rpidamente por va IM o SCSe distribuye en la leche de manera escasa e irregularSu unin con protenas plasmticas es de apenas un 10%La absorcin por VO es reducida o casi nula en humanos y animales domsticos

La [ ] Mx en plasma, se alcanza aprox. 1 hora despus de administrarla por va parenteral

Se acumula en el rin, y aparece en la orina semanas despus del TxEspectro:

Leptospira sp

francisella tularensis

Yersinia pestisBacterias aerobias Gram

Escherichia coli

Mycobacterias

Mycobacterium sp

Su actividad contra micoplasmas y estafilococos es muy reducidaDosis letal mediana en ratones:Cloruro de Dihidroestreptomicina ---------------> 12.5g/kgSulfato de Dihidroestreptomicina -----------------> 30g/kg

Fuente: FAO, 1995Efectos adversos:Produce toxicosis auditivaEs ligeramente MENOS Nefrotxico que los dems Aminoglucsidos

Interacciones: Se le puede encontrar en combinacin con:EstreptomicinaNeomicinaKanamicinaProcanaDipirona,DexametasonaSulfato de penicilina G (B,P,S,P)Sulfato de polimixinaCloxacilina

Combinaciones con Valor clnico no comprobado

Dosis:

Tiempo de retiro:

Tiempo sugerido: 30 dasTiempo aplicado: 7 dasTiempo sugerido: 15-30 dasTiempo aplicado: 7-14 das

EspecieDsisCANINO- leptospirosis25mg/Kg/da/3-5 das IM o SCBOVINO- leptospirosis6-2g/animal/da/ 200-300mg/kg IVSulfato de Kanamicina -----------------> 1700Mg/kg IP y SC

Fuente: IQB 2012Efectos adversos:Principalmente produce nefrotoxcosis

En dosis de 100mg/kg en perros, gatos y caballos produce decremento de la percepcin auditiva.

puede provocar trastornos hepticos, neuropatas ,as como problemas gastrointestinales

Provoca ototoxicidad al feto

Interacciones: Se le puede encontrar en combinacin con:DihidroestreptomicinaEstreptomicinaNeomicina

Sulfato de penicilina G (B,P,P)

Quimicamente es incompatible con las penicilina G y a pesar de ello usualmente se encuentran en un mismo producto

Dosis:

EspecieDsisCANINO5.5mg/kg/12h ParenteralFELINO5.5mg/kg/12h ParenteralBOVINO5mg/kg/8h IMEQUINO5mg/kg/8h IMAVEAerosolCERDOAerosolTiempo de retiro: Se menciona que la kanamicina aplicada IM se elimina en la leche mucho ms rpidamente que otros aminoglucsidos, lo que representa una ventaja estratgica en el uso de aminoglucsidos para bovinos

La FDA no ha aprobado su uso en especies destinadas a la produccin de alimentos.

Algunos Laboratorios recomiendan 30 das para Carne

Formas comerciales:Kanicilina

Cada ml contiene:

Especies: Va: IM profunda

Cada frasco contiene:

Penicilina G B 3,000,000 U.IPenicilina G S 4,000,000 U.IPenicilina G P 3,000,000 U.ISulfato de Kanamicina 5gDipirona sdica 5g

Clorhidrato de lidocana 100mgDexametasona 21Fosfato Sdico 10mg

Viales de50 ml

(Paraguay)

Kaneovet

Especies: Va: IM

Cada ml contiene:1- Sulfato de kanamicina 10g2- sulfato de neomicina 6.2g

Vial de100 ml

(Mxico)

2. Dihidroestreptomicina4. AmikacinaEstructura qumica:Se desarroll en 1972

Es un derivado semisinttico de la Kanamicina

Es soluble en agua y poco estable en solucin, por lo que se debe utilizar un mximo de 24 horas despus de su reconstitucin.Farmacodinmica:

LA MISMA: Se fija a la unidad 30S de los ribosomasFarmacocintica:

Se absorcin por va IM o SC es rpidaLa biodisponibilidad sistmica es altaSe excreta por va renal

Espectro: Es el aminoglucsido ms activo contra anaerobios

Algunas cepas de Salmonella sp, Staphylococcus sp y Pseudomonas sp, han desarrollado resistenciaRhodococcus equiStreptococcus sp.Pseudomona sp

Escherichia coli

Staphylococcus sp.

Nocardia sp.Dosis letal mediana en ratones:Sulfato de Amikacina ---------------> 4g/kg VO

Fuente: ACOFARMA, 2006Efectos adversos:Es MENOS nefrotxica y ototxica que la kanamicina

En perros puede provocar diarrea, vmito y toxicosis renal de mnima a leve cuando se administran dosis de 45mg/kg/da/2 semanas o de 30mg/kg/90 das.

Puede provocar dao fetal y sordera congnita

Interacciones: Es incompatible con:- Otros aminoglucsidos - Tetraciclinas- Algunas sulfonamidas

Se le puede administrar conjunto con: B-lactmicos (se usan en conjunto, pero en diferente sitio de admon)

- Al administrarse junto con un diurtico se potencializa la toxicosis renal

Dosis:

EspecieDsisCANINO15-30mg/kg/da SC,IM, IVFELINO10-15mg/kg/da SC,IM, IVBOVINO10mg/kg/8h 24mg/kg/12h IMCERDO15mg/kg/12h IMEn Canad y Estados Unidos no se recomienda administrar amikacina en animales destinados al consumo humano

Amikavet - Pe

Especies: Va: IM

Composicin: Sulfato de Amikacina 5g/100ml

Viales de25, 50 y 100 ml

(Mxico)Cada ml contiene:

Especies: Va: IM, IV

Composicin:

Sulfato de Amikacina 100 500mg/2ml

Ampollas 2ml

Vijomikin

Amikacina Gal

Especies: Va: IM, IV

Composicin: Sulfato de Amikacina500mg/2ml

Ampolla de 2ml

Amikacina Genfar

Especies: Va: IM, IV

Composicin: Sulfato de Amikacina100 500mg/2ml

Ampolla de 2ml

Formas comerciales:Biomikin

Especies: Va: IM, IV

Composicin: Sulfato de Amikacina500mg/2ml 4mg/1ml

Ampolla de 2ml y 1ml

Estructura qumica:Se introdujo en 1960, se obtuvo a partir de Micromonospora purpurea Su actividad puede ser afectada por el pH del medio siendo considerado 7.4 como ptimo.Farmacodinmica:Tiene accin bactericida que se une en forma irreversible a uno o ms receptores especficos de la subunidad 30S de los ribosomas bacterianos. Farmacocintica:

Por ser sustancias bsicas al pH del estmago y del ID estn muy ionizadas, su absorcin es casi nula. La gentamicina se absorbe bien y rpido desde los sitios de aplicacin va IM y SCSe encuentra presente en los siguientes rganos en orden de mayor a menor concentracin: corteza renal, medula renal, hgado-pulmn-bazo y musculo

5. GentamicinaEspectro:

Klebsiella pneumoniae.

Rhodococcus equiPasteurella sp

Escherichia coli

Adems tiene accin sobre las bacterias: Haemophilus suis, Actinobacillus pleuropneumoniae Interacciones:

Efectos adversos:Su uso est limitado debido a sus efectos :NefrotoxicosisBloqueo neuromuscular Ototoxicosis

En dosis teraputicas puede producir nefrotoxicosis cuando se prolonga el tratamiento en animales susceptibles, deshidratados o diabticos y cuando se combina con diurticos, analgsicos u otros nefrotxicos.

Dosis:

EspecieDosisVaCanino6-8mg/kg/daIM, SC o IVFelino6-8mg/kg/daIM, SC o IVBovino4.4-6.6mg/kg/daIMCerdo5 mg/kgIMEquino6.6 mg/kg/daIM o IV

Tiempo de retiro:

Tiempo sugerido: 30 dasTiempo sugerido: 4 das

Casa comercialNombre comercialForma farmacuticaComposicinLHISA(El Salvador)GENTAMICINA-LHSolucin inyectableIMPor cada ml:Gentamicina Sulfato 30 mgSulfametacina 200 mgTrimethoprim 40 mgINVESA- SAGRISA(El Salvador)GENTAPRIMSolucin inyectableIMPor cada ml:Gentamicina sulfato 30 mg Sulfadimetoxina 200 mgTrimetoprim 40 mgUNIMEDICAL(El Salvador)OFTOXANEcolirioPor cada 100ml:Gentamicina Sulfato 300 mgNafazolina Clorhidrato 50 mgDexametasona 21 fosfato 100 mgCloruro de benzalconio 0.01 gr

El sulfato de neomicina se obtuvo a travs de Streptomyces fradiae, es higroscopica.Es ms activa en medios con pH alcalino. En presencia de leche su actividad disminuye y cuando hay pus baja su eficacia.Farmacodinmica:Es bactericida y acta inhibiendo la sntesis de protenas en las clulas bacterianas sensibles. La neomicina tiene actividad contra gramnegativos y algunos grampositivos

Farmacocintica:

La neomicina no se absorbe en el tubo gastrointestinal pero ejerce un fuerte efecto local en contra de la flora bacteriana

La distribucin de la neomicina es deficiente, y despus de su aplicacin por va intramuscular no alcanza concentraciones teraputicas en la glndula mamaria.

Se excreta por va renal.

5. Neomicina

Espectro:

Bacillus anthracisCorynebacterium diphtheriae

Staphylococcus sp

Mycobacterium spShigella spListeria spp

Interacciones:

Efectos adversos:La neomicina es el aminoglucsido mas toxico y produce Nefrotoxicosis Ototoxicosis miositis local por administracion IM

No se recomienda su aplicacin por vas parenterales. Al parecer, potros y cachorros son ms sensibles a su toxicidad.

Dosis:

EspecieDosisVaCanino4.4mg/kg/8h 10-15mg/kg/daIM, SC o IVFelino3mg/kg/8h 8mg/kg/daIM, SC o IVBovino4-7.5g/da (2-4 veces al da)POCerdo 7-12mg/kg/12hVOEquino2-3 mg/kg/8-12hIM o IV

Tiempo de retiro:

Tiempo sugerido: : Muy rara vez se utiliza por va parenteral, debido a su largo periodo de eliminacin en leche.

Casa comercialNombre comercialForma farmacuticaComposicinLABORATORIOS ARSAL(El Salvador)COLIRIO VETERINARIOcolirioCada 10ml contienen:Hidrocortisona base 50 mgSulfato de neomicina 50mg Clorhidrato de Fenilefrina 50 mg,GAMMA LABORATORIES(El Salvador)KAOVET-LFSuspensin OralTrimetoprim, Sulfamentoxazol, Neomicina Sulfato, Caoln, Pectina, Atropina SulfatoFrasco de 120, 240, 750, 1000ml y 1 galnUnipharm(El Salvador)NEO-SEPTCrema y aerosol tpicaCada 100g de crema contiene:Neomicina Sulfato .. 0.500 g Clostebol Acetato . 0.500 g

Cada 30 g de aerosol contienen: Neomicina Sulfato .. 150. 0mg Clostebol Acetato ..150.0 mg

Son antibiticos estrechamente relacionados con los aminoglucsidos; la diferencia radica en que mientras que los aminoglucsidos contienen un aminoazcar unido a un grupo glucosdico, los aminociclitoles tienen un grupo amino unido a un anillo ciclitol 2. AMINOCICLITOLESLos dos aminociclitoles ms importantes son:

ApramicinaEspectinomicina34Farmacodinmica:Igual que los dems aminoglucsidos.

Farmacocintica: En general la Apramicina se absorbe poco (10-15%) cuando se administra va oral en animales adultos, incluyendo bovinos, aves y cerdos, lo cual resulta insuficiente para un efecto teraputico de importancia.Efectos adversos: Dosis de 500-1000 mg/L de agua por ms de 15 das, los perros pueden presentar disminucin de neutrfilos e incremento de los linfocitos. La apramicina tiene distribucin limitada hacia la glndula mamaria sana. En vacas con estado de mastitis aguda, se distribuye a la leche en concentraciones mucho mayores que en los cuartos sanos.

1. Apramicina Espectro:Bacterias Gram

Escherichia coli

Staphylococcus aureus.

Salmonella sp- An a bajas concentraciones, la apramicina es ms eficaz que kanamicina, estreptomicina, amikacina o gentamicina para inhibir la sntesis de protenas

- Algunas cepas de E. coli han adquirido cierta resistencia- No es eficaz contra micoplasmas

Nombre comercial:

MAYPRACINA

(Espaa)Interacciones: no se debe mezclar con suplementos minerales u otros frmacos.EspecieDosisTiempo de retiroPollos de engorde1-2g/lt agua de bebida/5das 7 das Lechones0.5g/10kg p.v./da /7das 14 dasTerneros0.8-1.60g/10kg p.v./da/5das28 dasConejos80mg/kg p.v./da /7das1 da (por va Oral, en el agua de bebida)

Dosis.

Tiempo de retiro.28 das. No se recomienda utilizar este frmaco en vacas lecheras, ni en gallinas ponedoras.

Farmacocintica:

se absorbe poco por el tubo gastrointestinal, cuando se administra por va intramuscular se absorbe rpidamente.

se concentra despus de 12 horas de administracin por va intramuscular en los siguientes rganos en orden decreciente: rin, hgado, pulmn, musculo y grasa.

2. Espectinomicina

Es un aminociclitol producido por Streptomyces spectailys

la sal ms utilizada es el clorhidrato pentahidratado de espectinomicina.

La resistencia contra la espectinomicina se genera con relativa facilidad, pero no hay resistencia cruzada con otro aminoglucsido, excepto quiz con la estreptomicinaEfectos adversos. 90mg/animal por va SC, ataxia y coma.

Reacciones anafilcticas y bloqueos neuromusculares.

Inflamacin y cambios en la tonalidad del musculo.Interacciones.Se potencializa combinado con lincomicina o clindamicina.En cerdos es resistente a bordetella, anaerobios y los gramnegativos.

Tiempo de retiro.EspecieDas de retiro, solucin VOCerdos21 das (con dosis mxima de 0.5mg/ml/5 das) Pollos 5 das (dosis de 0.5mg/ml/5das)EspecieDas de retiro, Va parenteralpavos5 das (con dosis total de 11 a 22mg/kg)