aminoglucosidos tetraciclinas y cloramfenicol
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AMINOGLUCOSIDOS, TETRACICLINAS Y
ANFENICOLES
JOHANNA V. OSORIO PINZON. MD, DTM&HMEDICINA INTERNA – INFECTOLOGIA
MEDICINA TROPICAL
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AMINOGLUCOSIDOS
Selman Waksman: “antibiótico” 1943 Streptomyces griseus: actividad contra bacilo
tuberculoso 1944 Uso clínico de Estreptomicina en tuberculosis 1952 Premio Nobel de Medicina Neomicina (uso tópico) 1957 Kanamicina* 1963 Gentamicina* 1968 Tobramicina* 1975 Amikacina
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GENERALIDADES
AMINOAZUCARESALTERACIÓN EN LA SÍNTESIS PROTEICA
Unión irreversible a subunidad 30 S
Inhibe la formación de la cadena peptídica
Lectura y producción de proteínas anómalas
EFECTO BACTERICIDA Acción sobre membrana celular
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CARACTERISTICAS
Pobre absorción oralVida media 2-3 horasVolumen de distribución 0.3L/Kg (extracelular)Efecto Dependiente de Concentración Efecto post-antibióticoEfecto post-antibiótico leucocitario
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CARACTERISTICAS
Dosificación una vez al día*Pobre distribución en SNC, próstata, materia fecal, humor vítreoEntrada a la bacteria dependiente de pH, oxígeno y energíaAclaramiento por filtración glomerular (reducido en ancianos y neonatos)
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EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
NEFROTOXICIDAD Acumulación en túbulos proximales Complejos
fosfolipídicos Ruptura Muerte celular Activación de SRAA Vasoconstricción Disminución en la filtración glomerular
Aditiva con otros nefrotóxicos, hipovolemia, hipoperfusión
EMBARAZO (Categoría C)
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EFECTOS ADVERSOS Y CONTRAINDICACIONES
OTOTOXICIDAD Coclear (alta frecuencia) Vestibular
Lesión en las células sensoriales vellosas de cóclea y laberinto
Menos frecuente que nefrotoxicidad?
BLOQUEO NEUROMUSCULAR Administrar en infusión de 30-60 min
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INDICACIONES
Sepsis por Gram negativos Terapia combinada en infecciones por P.
aeruginosa Terapia combinada en infecciones por
Enterococcus Tratamiento de Endocarditis* Tratamiento de Tuberculosis* Tratamiento de Brucelosis*
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TETRACICLINAS
1948 Duggar: Aureomicina Estructura tetracíclica (4 anillos fusionados) Antibióticos más prescritos después de Amoxicilina
y Eritromicina
Estructura Tetraciclina
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TETRACICLINAS
NATURALES Tetraciclina Clortetraciclina Oxitetraciclina
SEMISINTETICAS Doxiciclina Minociclina GLICILCICLINAS
Modificación de la posición 9 del anillo tetracíclico
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TIGECICLINA
Metabolismo hepático predominante Pocas interacciones con citocromo P450
59% Biliar/fecal 33% Orina
8% Otro
EXCRECION
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TIGECICLINA
LIQUIDO/TEJIDOCONCENTRACION EN
TEJIDO Vs SUERO
Vesícula biliarVesícula biliar 38-veces38-veces
ColonColon 2.1-veces2.1-veces
Líquido de ampollas cutáneasLíquido de ampollas cutáneas 26% menor que en suero26% menor que en suero
Células AlveolaresCélulas Alveolares 78-veces78-veces
Líquido EpitelialLíquido Epitelial 32% mayor que en suero32% mayor que en suero
PulmónPulmón 8.6-veces8.6-veces
Líquido SinovialLíquido Sinovial 0.58-veces0.58-veces
HuesoHueso 0.35-veces0.35-veces
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TIGECICLINA
PRIMERA GLICILCICLINA DISPONIBLE COMERCIALMENTEAgente de amplio espectro con cubrimiento de
Gram positivos (SAMR, VRE), anaerobios, enterobacterias* y A. baumannii
No es afectada por BLEEInfecciones de piel y tejidos blandosInfecciones intraabdominales
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TETRACICLINAS
Ingreso a la célula dependiente de transporte activo (complejo con iones Mg)Unión reversible a subunidad ribosomal 30SBloqueo de la unión del RNAt al ribosomaImpide la elongación de cadenas peptídicasEFECTO BACTERIOSTÁTICO
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CARACTERISTICAS
Administración oral ó IVAbsorción incompleta en tracto gastrointestinal Calcio, aluminio, bismuto, magnesio, hierro,
Omeprazol, Ranitidina alteran su absorción Alimentos*
Buena distribución incluyendo SNC (liposolubilidad)
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CARACTERISTICAS
Unión variable a proteínas (60-90%*) Vida media larga* 16-18 hExcreción biliar y urinaria Glándulas sebáceas Sudor Lágrimas Cruzan barrera fetoplacentaria Leche materna
Bajo costo
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INTERACCIONES
Anticonceptivos orales (< efectividad)Digoxina, Metotrexato, Teofilina, Litio aumentan toxicidad de cumadínicosCarbamazepina, Fenitoína, Rifampicina, etanol ()Anestésicos fluorados (toxicidad renal)Antiácidos
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RESUMEN
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EFECTOS ADVERSOS
GASTROINTESTINALES Pirosis Ulceras esofágicas Náuseas Diarrea
CUTANEOS Fotosensibilidad
OTROS Transtornos vestibulares Alteraciones óseas* Alteraciones del esmalte dental*
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ESPECTRO
Staphylococcus sp.Enterococcus Sp.S. pneumoniaeH. influenzaeM. catarrhalisEnterobacterias sensiblesCorynebacterium sp.Listeria monocytogenes
B. anthracisP. acnesOtros: Mycoplasma, Clamydia, Rickettsias, Espiroquetas, Mycobacterias (marinum, fortuitum, chelonae), Coxiella burnetii, Plasmodium falciparum, E. histolytica, B. coli
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AMFENICOLES
1947 Cloramfenicol: Streptomyces venezuelae Tiamfenicol
Cloramfenicol
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CARACTERISTICAS
Unión a subunidad ribosomal 50 S impidiendo la formación de uniones peptídicasEFECTO BACTERIOSTATICOAbsorción intestinal rápida y completaBiodisponibilidad cercana a 100%
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CARACTERISTICAS
Presentación oral e intravenosa ORAL
Succinato Activación por lipasas pancreáticas
ENDOVENOSA Palmitato, Esteroil-glicolato
Buena distribución en todos los líquidos corporales (concentración SNC 60% de sérica)Metabolismo hepático
Inactivación por glucuronil transferasa Inhibición de Citocromo P450)
Excreción renal (80-90%)
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EFECTOS ADVERSOS
HEMATOLOGICOS Agranulocitosis
1:22.600 pacientes
SINDROME DEL NIÑO GRIS Embarazo
GASTROINTESTINALES Náuseas, vómito, diarrea
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ESPECTRO
N. meningitidisS. pneumoniae*H. influenzae*Staphylococcus sp.Enterococcus sp.Streptococcus sp.Enterobacterias sensiblesSalmonella y Shigella sp.
B. fragilisListeria monocytogenesP. pseudomalleiActinomycesRickettsia sp.Chlamydia sp.Mycoplasma sp.Brucella sp.Espiroquetas
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