01.- introducción a la farmacología
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I�TRODUCCIÓ� A LAFARMACOLOGÍA
Prof. María Elena QuintanillaPrograma Farmacología Molecular & Clínica
¿ Que es la Farmacología?
Ciencia que se preocupa del estudio de los fármacos (F) y de los efectos
que ellos producenque ellos producen
¿Qué se entiende por Fármaco?
TODA SUSTANCIA
QUÍMICA AJENA O
PROPIA AL PROPIA AL
ORGANISMO QUE AL
SER ADMINISTRADA
PRODUCE UN EFECTO
LOS FÁRMACOS PUEDE PRODUCIR EFECTOS:
� Beneficiosos : Fármaco o Medicamento
� Perjudiciales: Veneno o Tóxico
A Dosis Terapéuticas
Pueden producir Reacciones Adversas a Medicamentos (RAM)
¿PRODUCEN LOS FÁRMACOSSOLO EFECTOS BENEFICIOSOS?
NO
Medicamentos (RAM)
Sobredosis
Producen Efectos Tóxicos
CAPÍTULO I
FARMACOLOGÍAFARMACOLOGÍAGENERAL
ÁREAS DE LA FARMACOLOGÍA GE�ERAL
1.-LA FARMACOCINETICA
1.- Absorción2.- Distribución3.- Biotransformación
Estudia la trayectoria del F en el organismo. Comprende 4 procesos:
3.- Biotransformación 4.- Excreción
2.-LA FARMACODINAMIA
Estudia el mecanismo de acción mediant el cual el F produce su efecto en un órgano.
¿Como se llama el órgano donde el Fármaco produce su efecto?
ÓRGANO BLANCO O SUSCEPTIBLE
¿Qué determina que el efecto sea intenso o leve?
Receptores[FR]
¿Qué determina que el efecto sea intenso o leve?
1.- La [F] que llega al órgano2.- El número de receptores unidos
al F (FR)3.- La capacidad del F de activar
al receptor
FARMACODINAMIA
[F[F]]
ÓRGANOBLANCO
[F]
I�TERIORI�TERIOR
im
¿De que depende la [F] que llega al órgano blanco?
1.- Administración Local: depende directamente de la dosis2.- Administración Sistémica: depende de la [F] en el plasma
[F[F]]EXTERIOREXTERIOR
[F]
[F]
iv
im
oral
Circulación GeneralCirculación GeneralGeneral o sistémicaGeneral o sistémicaSubcutánea
Rectal, sublingual
Administración Sistémica
EFECTOOrgano Blanco
[F]
I�TERIOR
LA FARMACOCI�ETICA CO�STA DE 4 PROCESOS
Circulación Circulación GeneralGeneral
[F]EXTERIOR
[F]
[F]
2.DISTRIBUCIÓ�1.-ABSORCIÓ�
3.BIOTRA�SFORMACIÓ�
4.-EXCRECIÓ�
161820
Distribución
¿Porque la Farmacocinética incide en el Efecto?¿Porque la Farmacocinética incide en el Efecto?La absorción distribución biotransformación y excreción
dan la forma a la curva de nivel sanguíneo
ABSORCIÓ�
02468
1012141618
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11
Distribución
A
B Biotransfor-mación
Excreción
Para que un F tenga una buena absorción,distribución, biotransformación y excreción debe ser capaz de atravesar las membranas biológicas
MECANISMOS DE PASO
DE FÁRMACOS A TRAVÉS
DE MEMBRANAS DE MEMBRANAS
BIOLÓGICAS
El F atraviesa la membrana disolviéndose en la bicapa lipídica de la membrana.
1.-MECA�ISMO DE DIFUSIÓ� SIMPLE O PASIVA(Mecanismo más importante)
Tener un coeficiente de partición lípido/agua alto
Coeficiente de Partición lípido/agua = Solubilidad F en lípido
Características que debe tener el Fármaco para pasar por difusión simple
1.1.-- Ser LiposolubleSer Liposoluble
Coeficiente de Partición lípido/agua = Solubilidad F en lípido(C.P.) Solubilidad F en agua
Son fármacos liposolublesSon fármacos liposolubles Aquellos sin carga electrica
Son fármacos hidrosolublesSon fármacos hidrosolubles Aquellos con carga electrica
2.- La difusión simple se hace afavor de una gradiente deconcentración
3.- Mientras mayor es el peso molecular del F más
1.-MECA�ISMO DE DIFUSIÓ� SIMPLE O PASIVA
peso molecular del F másdifícil es la difusión
El F pasa a través de poros preformados que existenen las membranas. Características: Filtran los F hidrosolubles y de bajopeso molecular.
2.-MECA�ISMO DE FILTRACIÓ�
3.-MECA�ISMO DE TRA�SPORTE ACTIVO
CaracterísticasCaracterísticas
1.1.-- Es saturableEs saturable
2.- Tiene especificidadestructural
3.3.-- Se realiza en contraSe realiza en contra3.3.-- Se realiza en contraSe realiza en contrade la gradiente dede la gradiente deconcentraciónconcentración
4.4.-- Requiere ATPRequiere ATP
4.-MECA�ISMO DE DIFUSIÓ� FACILITADA
Los fármacos atraviesan la membrana mediantetransportadores. No se requiere energía
Características:1.- No requiere energía2.-Es a favor de gradiente
de concentración
5.- PINOCITOSIS(rara vez se usa)
ABSORCIÓN DE
PRIMER PROCESO DE LAFARMACOCINÉTICA
ABSORCIÓN DE FÁRMACOS
¿QUE ES LA ABSORCIÓN?Es el paso del fármaco desde la vía de administración hasta la circulación
sistémica
Absorción
CirculaciónGeneral
F
PARÁMETROS IMPORTANTESEN LA ABSORCIÓN
1.- VELOCIDAD DE ABSORCIÓN
2.- CANTIDAD DE F ABSORBIDA
Velocidad absorción
Se refleja pendiente fase ascendente
Veloc. Absorción= C máxT máx
Consecuencias Clínicas de la velocidad de absorción
Factores que determinan la velocidad de absorción
A.- FACTORES PROPIOS DEL FÁRMACO
1.- Dosis de F
Mayor velocidad de absorción
1.- Dosis de F
2.-Solubilidad del F
Dosis alta
Fármacos muy liposolubles
3.-Grado de ionización del F
Una parte de la dosis de F se ioniza al disolverse
Solo se absorbe la parte no ionizada de la dosis
4. FORMA FARMACÉUTICAF-F
Sistema físico-químico que regulala liberación de un fármaco paraponer la dosis a disposición delorganismo en una cantidad y
velocidad apropiadavelocidad apropiada
Absorción oral es más rápida•• JarabesJarabes•• SuspensionesSuspensiones•• CápsulasCápsulas•• TabletasTabletas•• GrageasGrageas
B.- FACTORES PROPIOS DE LA VIA DE ADMINISTRACIÓN
1.- Superficie de absorción de la via de administración
2.- Irrigación sanguínea del sitio de absorción
3.- pH en la vía de administración3.- pH en la vía de administración
Se define como el porcentaje o la fracción de la dosis de fármaco que
CANTIDAD DE FÁRMACO ABSORBIDA
El parámetro que la mide se denominaEl parámetro que la mide se denomina
BIODISPONIBILIDADBIODISPONIBILIDAD
fracción de la dosis de fármaco que administrada por cualquier vía logra llegar a la circulación sistémica en
forma inalterada
La cantidad total de Fármaco absorbida se refleja en el área bajo la curva (ABC)
Solo por vía endovenosa se absorbe toda la dosis
CALCULO BIODISPONIBILIDAD ABSOLUTADE UN F ADMINISTRADO VÍA ORAL
ABC ORAL F Z
ABC E.V. F ZBiodisp. (F)= X 100= %
Biodisponibilidad oralBiodisponibilidad oral
Gentamicina 0% Imipramina 40%Morfina 20% Aspirina 68%Ampicilina 68%Diazepam 100%
Causas de diferencias en la Biodisponibilidad de los Fs
1.- Falta de solubilidad del Fármaco2.- Formación de complejos con alimentos u
otros fármacos3.- Destrucción por pH ácido estomacal, enzimas
intestinales o bacterias.4.- Gran primer paso hepático
Primer paso hepático
Por cambios en:- Motilidad gastrointestinal- Flora intestinal- Actividad de enzimas biotransformadoras
¿Por qué la biodisponibilidad de un mismo fármaco puede cambiar a veces?
- Actividad de enzimas biotransformadoras- Formula de la forma-farmacéutica (F-F)
En relación con la absorción la eficacia terapéutica de una dosis de un fármaco es
función de:
1.- La cantidad absorbida1.- La cantidad absorbida
2.- La velocidad con que se absorbe
BIOEQUIVALENCIA
SE DICE QUE UNA F-F ESBIOEQUIVALENTE A OTRA CUANDO:
1.- Poseen el mismo principio activo o fármaco2.- En la misma dosis3.- Igual forma farmacéutica
4.- Y cuando al administrarlo por la misma víase obtiene igual biodisponibilidad
igual Cmáx e igual tmáx.
Velocidad de absorción
BIOEQUIVALENCIA
Dos productos son bioequivalentes cuandono presentan diferencias significativas en
la velocidad de absorción (igual Cmáx y tmáx)la velocidad de absorción (igual Cmáx y tmáx)ni en la cantidad absorbida (ABC) de la
formulación
Bioequivalencia
Bioequivalencia entre productos farmacéuticos depende de:
• Calidad y cualidad del principio activo, de las materias primas, de la de las materias primas, de la formulación farmacéutica y del fabricante
• Solubilidad, permeabilidad, disolución desde forma farmacéutica
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