1histamina y farmacos antihistaminicos
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Histamina y frmacos antihistamnicosZayda Denisse Lpez BentezZ01
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Histamina
Molcula hidrfila compuesta por:
Se encuentra almacenada principalmente en los mastocitos del tejido conjuntivo y en la clulas basfilas de la sangre.Anillo imidazlicoCadena de etilamino
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Vas de metabolismoMetilacin
Desaminacin
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Receptores HistamnicosH1H2H4H3
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Receptores H1
Membrana de clulas musculares lisas de vasos Bronquios Tracto gastrointestinal Tejido de conduccin del corazn Algunas clulas secretoras terminaciones de nervios sensitivos.
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Receptores H2
Membranas de clulas parietales de la mucosa gstricaClulas musculares lisas de vasos Clulas miocrdicas Clulas basfilas (autorreceptores)
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Receptores H3
Vas respiratoriasTubo digestivoSNC (presinptica, actuando como autorreceptor)
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Receptores H4
Clulas hematopoytica (eosinfilos, mastocitos) Medula seaAparato digestivo.
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TipoLocalizacinFuncinReceptor de histamina H1membrana de clulas musculares lisas de vasos, bronquios tracto gastrointestinal, tejido de conduccin del coraznCausa vasodilatacin, bronco-constriccin, disminuye al conduccin del impulso cardiaco a travs del nodo AV, activacin del msculo liso. Receptor de histamina H2 Membranas de clulas parietales de la mucosa gstrica, Clulas musculares lisas de vasos, Clulas miocrdicasRegula principalmente la secrecin de cidos gstricos, favorece la entrada de calcio al interior de las clulas del miocardio y aumenta la fuerza de contraccin.
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Frmacos antihistamnicos
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Frmacos antihistamnicosAntihistamnicos H1
1era generacin: Difenhidramina Dimenhidrinato Prometazina
2da generacin: Loratadina Desloratadina Cetirizina
Antihistamnicos H2
Famotidina Ranitidina Cimetidina
Antihistamnicos H3Tioperamida Ciproxifano
Benpropita Proxifano
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Antihistamnicos H11era generacin
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Fue uno de los primeros antihistamnicos en conocerse
Acciones Farmacolgicas:Bloquea el efecto de la histamina en los sitios del receptor H1 Agente anticolinrgico potente.
Difenhidramina Benadryl , Dimedrol
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Va Oral, parenteral (intramuscular) Vida media de 2-8 horas Metabolismo en varias enzimas hepticas citocromo P450Excrecin 94% a travs de la orina, 6% a travs de las heces
Aplicaciones teraputicas:RinitisAlergiaUrticaria
Toxicidad:Alucinaciones AtaxiaConvulsiones Taquicardia
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Dimenhidrinato Dramamine, Gravol y Vertirosan
Frmaco antihistamnico, anticolinrgico y antivertiginoso
Acciones Farmacolgicas:Efectos depresores sobre el sistema nervioso central Inhiben la estimulacin vestibular y del laberinto que se produce en los viajes y en el vrtigo (efectos anticolinrgicos )
Va Oral, parenteralMetabolismo Hgado Vida media 1-4 horasExcrecin Renal
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Aplicaciones teraputicas: Prevenir las nuseas, vmitos y mareos causados por viajes (Cinetosis )
Toxicidad:Convulsiones Coma Depresin respiratoria
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Antihistamnicos H12da generacin
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Acciones Farmacolgicas:Bloqueante selectivo de los receptores H1 Carece de efectos depresores sobre el sistema nervioso central (somnolencia)
Va oral Metabolismo heptico intenso a travs de las isoenzimas CYP3A4 y CYP2D6 Vida media de 1 a 2 horasExcrecin tiene lugar por va renal y fecal
LoratadinaClarityne, Loramine, Lorex
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Aplicaciones teraputicas: Rinitis alrgicaUrticaria
Toxicidad:Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal
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Metabolito activo de la hidroxizina que no penetra en forma importante el SNC.
Acciones farmacolgicas:Produce una inhibicin selectiva de los receptores perifricos H1 Inhibe la migracin tisular de clulas inflamatorias y eosinfilas en ciertas urticarias
Cetrizina Reactine, Zyrtec
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Va oralMetabolismo heptico Vida media: 3 horasExcrecin renal, heces
Aplicaciones teraputicas:Rinitis alrgica Urticaria aguda Conjuntivitis alrgica
Toxicidad:Somnolencia
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Frmaco antihistamnico no sedante, de accin prolongada; metabolito activo principal de loratadina
Acciones Farmacolgicas:Antagonista selectivo de los receptores perifricos H1 No ingresa al SNCInhibe la liberacin de citoquinas proinflamatorias de los mastocitos / basfilos DesloratadinaDelorat, Clarinex
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Va oralVida media:27horas Metabolismo hepticoExcrecin renal, heces
Aplicaciones teraputicas:Urticaria Rinitis alrgica
Toxicidad:Mareos Cefaleas Taquicardia sinusal
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Usos clnicos de frmacos antihistamnicos H1Rinitis alrgicaConjuntivitis alrgicaUrticariaPrurito (dermatitis, picadura de insectos)nuseas y vmitos
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Antihistamnicos H2
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Acciones Farmacolgicas:Inhibidor de los Receptores H2 de Histamina Reduce la secrecin gstrica de cido basal Aumenta el pH gstrico favoreciendo la cicatrizacin de las lceras
Va oral y parenteral
Vida media de 2 a 4 horas
FamotidinaTipodex, Ulcerax, Nulcerin
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Metabolismo en un 30 a 35% en el hgado Eliminacin renal
Aplicaciones Teraputicas:lcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoOtras condiciones hipersecretoras patolgicas
Toxicidad:Latidos cardiacos anormales
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Acciones FarmacolgicasInhibidor reversible y competitivo de los receptores histamnicos H2. Disminuye la secrecin cida gstrica.
Va oral o parenteralVida media de 2 a 3 horas
RanitidinaZantac, Ranidin
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Metabolismo parcial en el hgadoExcrecin renal
Aplicaciones teraputicas:Desrdenes gastrointestinales (secrecin gstrica incrementada) Reflujo gastroesofgico Gastritislcera pptica
Toxicidad:Anormalidades de la marcha Hipotensin
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Acciones Farmacolgicas:Bloqueador de los receptores H2 de la histamina. Inhibe la secrecin de cido gstrico
Va oral Metabolismo en el hgadoVida media de 1 a 3 horasExcrecin renal
CimetidinaFremet, Tagamet
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Aplicaciones teraputicas:Ulcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoPatologas hipersecretoras
Toxicidad:ImpotenciaGinecomastiaGalactorrea
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Usos clnicos de frmacos antihistamnicos H2
lcera gstrica y duodenalReflujo gastroesofgicoGastritisPatologas hipersecretoras
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Antihistamnicos H3 Y H4
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Antihistamnico H3:Tioperamida BenpropitaCiproxifanoProxifano
Derivado ImidazlicoAntihistamnicos H3 Agonistas inversosAccin broncoconstrictora de H1 es antagonizada por una reaccin broncodilatadora H3
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Antihistamnico H4:Homologa estructural con el receptor H3 El antagonismo del receptor H4 podra ser de inters en el tratamiento de algunos procesos inflamatorios y alrgicos.
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Referencias Jess Flrez. Farmacologa Humana. 5ta edicin.Goodman y Gilman. Las bases de la farmacologa teraputica 10 ed.
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