363ides [modo de compatibilidade]) - ufjf · 01/07/2013 1 analgésicos analgésicos...
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Analgésicos Analgésicos OpióidesOpióidesAnalgésicos Analgésicos OpióidesOpióides
Prof. Prof. HervalHerval de Lacerda Bonfantede Lacerda BonfanteDepartamento de FarmacologiaDepartamento de Farmacologia
DorDor
Aguda e crônica
Periférica e Visceral
AnalgésicosAnalgésicosAnalgésicosAnalgésicos
Analgésicos Analgésicos –– Antipiréticos Antipiréticos AntiAnti--inflamatóriosinflamatórios (AINES)(AINES)
Ácido Ácido AcetilAcetil Salicílico Salicílico –– AAS --Aspirina
Analgésicos Analgésicos OpióidesOpióides
MorfinaIsolada do ópio em 1806 Isolada do ópio em 1806
Opióides
OpióidesAAS
DOR
Vias Inibitórias Descendentes
Neurônio de
transmissão
Inflamação
5 HT, NOR
Via Nociceptiva
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Analgésicos OpióidesAnalgésicos OpióidesAnalgésicos OpióidesAnalgésicos Opióides
Analgesia
Aliviam o sofrimento alterando o
componente emocional da
experiência dolorosa Morfina
Trato Espinotalâmico
Trato Inibitório
Nociceptor
Núcleo Talâmico
Sistema Límbico OpióidesOpióides EndógenosEndógenosOpióidesOpióides EndógenosEndógenos
EncefalinasEncefalinas -- Distribuição ampla por Distribuição ampla por todo o SNCtodo o SNC
EndorfinasEndorfinas -- Hipotálamo, núcleo do Hipotálamo, núcleo do trato solitário e lobo anterior da trato solitário e lobo anterior da hipófisehipófise
DinorfinasDinorfinas –– Hipotálamo, células Hipotálamo, células superiores do lobo da hipófisesuperiores do lobo da hipófise
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Receptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores Opióides
Mu(Mu(µµµµµµµµ) ) -- Kappa(k)Kappa(k) -- Delta(Delta(δδδδδδδδ))
µ1µ1→→ analgesia supramedular, miose, analgesia supramedular, miose, euforiaeuforia
µ2µ2→→ analgesia medular, depressão analgesia medular, depressão respiratória, redução do trânsito respiratória, redução do trânsito intestinalintestinal
Receptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores Opióides
k1k1→→ disforia, analgesiadisforia, analgesia
k2k2→→ efeitos desconhecidosefeitos desconhecidos
k3k3→→ analgesia supramedular, sedaçãoanalgesia supramedular, sedação
Receptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores Opióides
Delta(Delta(δδδδδδδδ)) -- analgesia medular e analgesia medular e supramedularsupramedular
Hipotálamo
Região
Periaquedutal
Medula rostroventral
Receptores µ
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Receptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores OpióidesReceptores Opióides
Corno Dorsal da ME (lâminas I e II)
Tálamo
Hipotálamo
Substância Periaquedutal Cinzenta
Analgésicos Analgésicos OpióidesOpióidesAnalgésicos Analgésicos OpióidesOpióides
MorfinaMorfina -- padrão dos agonistas padrão dos agonistas µµ
papoula (Papaver sommiferum)papoula (Papaver sommiferum)
CodeinaCodeina -- semisemi--sintéticosintético
convertida em morfina (10%) convertida em morfina (10%) -- efeito analgésicoefeito analgésico
antitussigeno antitussigeno -- receptores distintosreceptores distintos
Analgésicos Analgésicos OpióidesOpióidesAnalgésicos Analgésicos OpióidesOpióides
TramadolTramadol
OxicodonaOxicodona
MeperidinaMeperidina
FentanilFentanil
FarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinéticaFarmacocinética
Dor leve a moderada Dor leve a moderada –– via oralvia oral
Dor intensa Dor intensa –– Via venosa ou intra Via venosa ou intra muscularmuscular
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Morfina
Pré sináptica:
Reduz influxo
Cálcio
Pós sináptico:
Aumenta condutância
Potássio
Agonista µµµµ
µµµµAgonista
Opióides Opióides --EfeitosEfeitosOpióides Opióides --EfeitosEfeitos
Supressão da dor, analgesiaSupressão da dor, analgesia
Sonolência e menor alerta mental, Sonolência e menor alerta mental, sedaçãosedação
Depressão respiratóriaDepressão respiratória
↓↓ demanda de 02 pelo miocárdiodemanda de 02 pelo miocárdio
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Opióides Opióides --EfeitosEfeitosOpióides Opióides --EfeitosEfeitos
Supressão da tosse, antitussígenoSupressão da tosse, antitussígeno
↓↓ PeristalsePeristalse
↓↓ acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz acúmulo de líquidos e eletrólitos na luz intestinalintestinal
↓↓ secreção ácida gástricasecreção ácida gástrica
Opióides Opióides -- EfeitosEfeitosOpióides Opióides -- EfeitosEfeitos
EuforiaEuforia
Constrição das pupilas, mioseConstrição das pupilas, miose
Estimulação da zona de deflagração Estimulação da zona de deflagração quimiorreceptoraquimiorreceptora
Opióides Opióides -- EfeitosEfeitosOpióides Opióides -- EfeitosEfeitos
↑↑ do tono do músculo liso intestinaldo tono do músculo liso intestinal
↑↑ do tono do do tono do esfincteresfincter de de oddioddi, , ↑↑ da da pressão biliarpressão biliar
↑↑ do tono do músculo detrusordo tono do músculo detrusor
Opióides Opióides –– Usos TerapêuticosUsos TerapêuticosOpióides Opióides –– Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos
Tratamento da Dor Tratamento da Dor –– Morfina, Codeina, Morfina, Codeina,
Tramadol Tramadol
Supressão da Tosse Supressão da Tosse -- CodeinaCodeina
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OpióidesOpióides –– Usos TerapêuticosUsos TerapêuticosOpióidesOpióides –– Usos TerapêuticosUsos Terapêuticos
Tratamento sintomático da diarréia aguda Tratamento sintomático da diarréia aguda
LoperamidaLoperamida
Complemento anestésico Complemento anestésico –– Fentanil, Fentanil,
Remifentanil Remifentanil
OpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos AdversosOpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos Adversos
Depressão RespiratóriaDepressão Respiratória
Dependência Física e PsíquicaDependência Física e Psíquica
TolerânciaTolerância
ConstipaçãoConstipação
OpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos AdversosOpióidesOpióides –– Efeitos AdversosEfeitos Adversos
Interações Medicamentosas com Interações Medicamentosas com inibidores de SNCinibidores de SNC
Estimulação do SNC (área postrema do Estimulação do SNC (área postrema do bulbo) bulbo) –– Náuseas e vômitosNáuseas e vômitos
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