agonistas simpÁticos
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FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICASAGONISTAS SIMPÁTICOS
• AGONISTAS SIMPÁTICAS → DROGAS ADRENÉRGICAS DE AÇÃO DIRETA → ATIVAM DIRETAMENTE OS RECEPTORES ADRENÉRGICOS
• PRINCIPAIS RECEPTORES ADRENÉRGICOS: 1, 2, 1, 2
• PARA ENTERDERMOS A FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICASPRINCIPAL LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES
EFEITOS INDIZIDOS PELA ATIVAÇÃO DESSES RECEPTORES
AÇÕES FARMACOLÓGICASINDICAÇÃOES DE USO CLÍNICOREAÇÕES ADVERSASCONTRA-INDICAÇÕES
• OS AGONISTAS SIMPÁTICOS → SIMPATOMIMÉTICOS → IMITAM AS AÇÕES DA ADRENALINA E NORADRENALINA NO NOSSO ORGANISMO
• A NORADRENALINA → NEURÔNIOS PÓS-GANGLIONARES DO SIMPÁTICO E A ADRENALINA → MEDULA DA GLÂNDULA SUPRA-RENAL
• A ADRENALINA É TAMBÉM UTILIZADA COMO MEDICAMENTO NA PRÁTICA CLÍNICA → COMO OS AGONISTAS SIMPÁTICOS IMITAM AS AÇÕES DA ADRENALINA → RELEMBRAR OS EFEITOS DESSA SUBSTÂNCIA NO NOSSO ORGANISMO.
FARMACOLOGIA DAS DROGAS SIMPÁTICASAGONISTAS SIMPÁTICOS
Transportador de aminoácidos
Na+Tirosinana
Tirosina
Tirosina hidroxilase
Diidroxifenilalanina(L-DOPA)
Neurônio Adrenérgico
Potencial de açãoDopa-descarboxilase
Dopamina
Ca2Dopamina
Dopaminaβ−hidroxilaseNE
Transportador de NE
NE
Na+
NE
NEMAO
metabólito
Receptor α2-adrenérgico(auto-receptor)
Fendasináptica
α1 β1 β2
Receptores adrenérgicospós-sinápticosCélula pós-sináptica
MAO
ADRENALINA E NORADRENALINA POSSUEM A MESMA AFINIDADE PELOS RECEPTORES E 1.
ADRENALINAPOSSUI UMA AFINIDADE BEM MAIOR PELOS RECEPTORES 2
DO QUE A NORADRENALINA.
ADRENALINA, NORADRENALINA E ISOPRENALINASÃO TAMBÉM CHAMADAS DE CATACOLAMINASPOSSUEM UM GRUPAMENTO CATECOL E SÃO METABOLIZADAS PELA MAO E COMT.
AÇÕES FARMACOLÓGICAS DA ADRENALINA:
OLHO: 1CONTRAÇÃO DA ÍRISMIDRÍASE
CORAÇÃO: 1AUMENTO DA FORÇA E FREQÜÊNCIA DE CONTRAÇÃO
CARDÍACATAQUICARDIA.
BRONQUIOS: 2BRONCODILATAÇÃO, 1DIMINUI A SECREÇÃO DE MUCO.
T.G.I: 2MÚSCULO DA PAREDE DO INTESTINORELAXAMENTO,
1CONTRAÇÃO ESFÍNCTER.
T.G.U: 2PAREDE DA BEXIGARELAXAMENTO, 1CONTRAÇÃO
ESFÍNCTER 2ÚTERO (GRÁVIDA) RELAXAMENTO.
1PÊNIS, VESÍCULA SEMINALEJACULAÇÃO.
PELE: 1MÚSCULO LISO PILOMOTOREREÇÃO DO PELO
VASOS: 1NOS VASOS QUE IRRIGAM A PELE, VÍSCERAS E MUCOSA
VASOCONSTRIÇÃO 2NOS VASOS QUE IRRIGAM A MUSCULATURA ESQUELÉTICA,
VASOS CORONÁRIANOS E VASOS CEREBRAISVASODILATAÇÃO
SNC: POUCA AÇÃO, POIS É MUITO HIDROSOLÚVEIS E QUASE NÃO ATRAVESSAM A B.H.E. TREMORES, TAQUICARDIA, SÃO DECORRENTES DE AÇÕES PRIFÉRICAS.
FUNÇÕES METABÓLICAS: 2FÍGADO GLICOGENÓLISE
AUMENTO DE GLICOSE NO SANGUE.
RIM: 1INDUZ A LIBERAÇÃO DE RENINA
NEURÔNIO PRÉ-SINÁPTICO: 2 → DIMINUI A LIBERAÇÃO DE NORADRENALINA
TECIDO ADIPOSO: 3 LIPÓLISE
RECEPTORES COMPOSIÇÃO ESTRUTURAL
TRANSDUÇÃO DE SINNAL
1 7SEGMENTOS TRANSMEMBRANA ACOPLADOS À PROTÉINA G
ATIVAÇÃO DE PLCIP3
EDAG CA2+ CONTRAÇÃO.
2
FEEDBACK (-) INIBEA LIBERAÇÃO DE NE
IDEM INIBIÇÃO DA A.C AMPC INIBIÇÃO DE CANAIS DE CA2+
1 IDEM ATIVAÇÃO DA AC AMPC ABRE CANAIS DE CA2+ CA2+ CONTRAÇÃO.
2 IDEM ATIVAÇÃO DA AC AMPC PKA INIBE A MIOSINA RELAXAMENTO.
3 IDEM ATIVAÇÃO DA AC AMPC
RECEPTORES ADRENÉRGICOS E MECANISMO DE TRANSDUÇÃO DE SINAIS:
VIAS DE ADMINISTRAÇÃO DA ADRENALINA: •POUCA ABSORÇÃO POR VIA ORAL METABOLIZADA PELA COMT.•ABSORÇÃO POR VIA SC É LENTA VASOCONSTRIÇÃO O FLUXO SANGÜINEO ABSORÇÃO.
AGENTE DURAÇÃO ANESTÉSICA POLPAR
LIDOCAÍNA 2% 5- 10 MINUTOSLIDOCAÍNA 2% + EPINEFRINA 60-90 MINUTOS
APLICAÇÃO TERAPÊUTICA:1)REACÕES DE HIPERSENSIBILIDADE: ALÍVIO DO BROCOESPASMO, ANGIOEDEMA E EDEMA DE GLOTE, HIPOTENSÃO GRAVE.
2) CHOQUE ANAFILÁTICO: INJEÇÃO SUBCUTÂNIA OU INTRAMUSCULAR•ADULTOS 0,3-0,5 Mg (0,3–0,5 mL DE UMA SOLUÇÃO 1:1000)•CRIANÇAS 0,01 Mg/Kg (0,01 mL DE UMA SOLUÇÃO 1:1000/Kg)INJEÇÃO INTRAVENOSA: MÁXIMO DE 0,25 Mg EM SOLUÇÃO DE GLICOSE A 5% - INFUSÃO LENTA
3) ASSOCIAÇÃO COM ANESTÉSICOS LOCAIS:
4) HEMOSTASIA TÓPICA
5) PARADA CARDÍACA
EFEITOS ADVERSOS•DOSE ELEVADA: TAQUICARDIA, ARRITMIAS, HEMORRAGIA CEREBRAL, DOR ANGINOSA
•EFEITOS CENTRAIS LEVES: AGITAÇÃO
• CONTRA-INDICAÇÕES:•MAIOR RISCO:•PACIENTES COM HIPERTENSÃO, DOENÇA CARDÍACA ISQUÊMICA, DIABETES, HIPERTIREOIDISMO, GLAUCOMA.•PACIENTES EM USO DE ANTAGONISTAS -ADRENÉRGICOS INESPECÍFICOS.
AGONISTAS SIMPÁTICOS
DROGAS ADRENÉRGICAS DEAÇÃO DIRETA
CATECOLAMINAS:EPINEFRINA (ADRENALINA)DOBUTAMINAISOPROTERENOL
NÃO CATECOLAMINAS:NAFAZOLINA, OXIMETAZOLINA, XILOMETAZOLINA
FENILEFRINA, METOXAMINA, METARAMINOL
CLONIDINA, GUANFACINA, GUANABENZO, METILDOPA
METAPROTERENOL, TERBUTALINA, ALBUTEROL, FORMOTEROL, SALBUTAMOL, SALMETEROL, RITODRINA
1, 2, 1, 2
1
1, 2
1, 2
1
2
2
DROGAS AGONISTAS SIMPÁTICOS
DROGAAFINIDADE 1
AFINIDADE 2
AFINIDADE
FENILEFRINA + + - -
METARAMINOL + + - -
METOXAMINA + + - -
NAFAZOLINA + + + + -
OXIMETAZOLINA + + + + -
XILOMETAZOLINA + + + + -
AGONISTAS -ADRENÉRGICOS
AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
•SISTEMA CARDIOVASCULAR: VASOCONSTRIÇÃO (1) DOS VASOS QUE IRRIGAM
A MUCOSA AUMENTO DA PA BRADICARDIA REFLEXA.
NÃO SÃO CATECOLAMINAS DURAÇÃO DO EFEITO É MAIOR E MAIOR BIODISPONIBILIDADE ORAL.
•SISTEMA NERVOSO CENTRAL: AÇÃO ESTIMULANTE CENTRAL
•TRATO GENITOURINÁRIO: 1 CONTRAÇÃO DO ESFÍNCTER VESICAL.
•TRATO GASTRINTESTINAL: 1 CONTRAÇÃO DO ESFÍNCTER ANAL.
•OLHO: 1 CONTRAÇÃO DO MÚSCULO RADIAL DA ÍRIS MIDRÍASE
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:•CONGESTÃO NASAL E OCULAR
•EMERGÊNCIAS HIPOTENSIVAS (USO A CURTO PRAZO) HEMORRAGIAS GRAVES, SUPERDOSAGEM DE ANTI-HIPERTENSIVOS, LESÃO MEDULAR
MIDRÍATICO EXAME DE FUNDO DE OLHO
EFEITOS ADVERSOS
TAQUIFILAXIA DESSENSIBILIZAÇÃO DO RECEPTOR E OU
DESTRUIÇÃO DA MUCOSA.
HIPEREMIA SECUNDÁRIA EFEITO REBOTE
•HIPERTENSÃO
•RETENÇÃO URINÁRIA
•HIPERATIVIDADE
•CONSTIPAÇÃO
CONTRA-INDICAÇÕES:
•PACIENTES COM DOENÇAS CARDIOVASCULARES, DIABETES,
GLAUCOMA, HIPERTIREOIDISMO E HIPERTROFIA PROSTÁTICA.
COM USO SISTÊMICO OU USO TÓPICO ABUSIVO
NOMES COMERCIAIS:
•METARAMINOL (ARAMIN)
•FENILEFRINA (VISADRON COLÍRIO, BIALERGE COMPRIMIDO)
•NAFAZOLINA (LERIN COLÍRIO, SORINE ADULTO)
•OXIMETAZOLINA (AFRIN)
•XILOMETAZOLINA (OTRIVINA)
•ADRENALINA
AGONISTAS 2-ADRENÉRGICO:
DROGA 2 2 CLONIDINA - + -
GUANABENZO - + -
GUANFACINA - + -
METILDOPA - + -
AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
- SISTEMA CARDIOVASCULAR:EFEITOS PERIFÉRICOS 2 INIBE A LIBERAÇÃO DE NE, REDUZINDO
O TÔNUS SIMPÁTICO E AUMENTANDO O TÔNUS PARASSIMPÁTICO PA E BRADICARDIA.
- EFEITOS CENTRAIS 2 CENTRO VASOPRESSOR DO TRONCO
CEREBRAL REDUZ A ESTIMULAÇÃO SIMPÁTICA PA.
EFEITO SEDATIVO (CLONIDINA)
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:
•HIPERTENSÃO ARTERIAL
•PRÉ-ANESTESIA (CLONIDINA)
•SINDROME DE ABSTINÊNCIA A OPIÓIDES E ÁLCOOL (CLONIDINA)
•ONDAS DE CALOR NA MENOPAUSA (CLONIDINA)
EFEITOS ADVERSOS:
•SEDAÇÃO, PESADELOS, DEPRESÃO
•VERTIGEM
•BOCA SECA
•GINECOMASTIA
•FADIGA
•CONSTIPAÇÃO
•CONGESTÃO NASAL
OBS: A INTERRUPÇÃO ABRUPTA DO USO CRISE HIPERTENSIVA
CONTRA-INDICAÇÃO: TRATAMENTO DA HIPERTENSÃO MASCULINA (DISFUNÇÃO
SEXUAL E GINECOMASTIA)
NOMES COMERCIAIS:
- CLONIDINA (ATENSINA)
- GUANABENZO (LISAPRES, TENELID)
- METILDOPA (ALDOMET, METILDOPA)
AGONISTAS -ADRENÉRGICOS INESPECÍFICOS:
ISOPROTERENOL (ISOPRENALINA)
AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
•CORAÇÃO: 1 AUMENTO DA FREQUÊNCIA CARDÍACA
•BRÔNQUIOS: 2 BRONCODILATAÇÃO
•VASOS: 2 VASODILATAÇÃO
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:
•ESTIMULANTE CARDÍACO
•ASMA
EFEITOS ADVERSOS:
•TAQUICARDIA
•DOR DE CABEÇA
USO OBSOLETO
AGONISTA 1-ADRENÉRGICO:
DOBUTAMINA 1 ESTIMULAÇÃO CARDÍACA PARA USO A CURTO
PRAZO (PODE AUMENTAR A DEMANDA DE OXIGÊNIO PARA O
CORAÇÃO- PRECIPITAR ANGINA)
INDICAÇÃO TERAPÊUTICA:
•APÓS CIRURGIA CARDÍACA (CONTRATILIDADE MIOCÁRDICA
DEPRIMIDA)
•INSUFICIÊNCIA CARDÍACA CONGESTIVA (ICC) – USO A CURTO PRAZO
A LONGO PRAZO PODE PIORAR A IC
PRECAUÇÕES:
•PESSOAS COM ARRITMIAS CARDÍACAS E HIPERTENSOS
NOMES COMERCIAIS:
•DOBUTAMINA (DOBUTREX)
DROGAS AFINIDADE 1
AFINIDADE 2
DURAÇÃO DE AÇÃO (H)
TERBUTALINA + + + + + 4-8SALBUTAMOL + + + + + 4-8ALBUTEROL + + + + + 4-8BITOLTEROL + + + + + 4-8PIRBUTEROL + + + ++ 4-8FORMOTEROL + + + + + 8-12SALMETEROL + + + + + 12
AGONISTAS 2-ADRENÉRGICOS SELETIVOS:
AÇÕES FARMACOLÓGICAS:
•SISTEMA RESPIRATÓRIO 2 BRONCODILATAÇÃO
OUTROS EFEITOS: DIMINUI A LIBERAÇÃO DE MEDIADORES
INFLAMATÓRIOS PELOS MASTÓCITOS PERMEABILIDADE
VASCULAR, EDEMA, AUMENTO DA ATIVIDADE CILIAR FACILITA A
EXPULSÃO DE MUCO.
• UTERO (GRÁVIDO) 2 RELAXAMENTO
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS:
•PROFILAXIA E TRATAMENTO DO BRONCOESPASMO
(ASMA E OUTRAS DOENÇAS PULMONARES OBSTRUTIVAS
CRÔNICAS)
•MIORELAXANTE UTERINO– SUPRESSÃO DE PARTOS PREMATUROS
EFEITOS COLATERAIS
ADMINISTRAÇÃO ORAL E PARENTERAL X INALAÇÃO
•DOSES ALTAS: TREMORES, TAQUICARDIA, HIPERGLICEMIA,CEFALÉIA.
•TOLERÂNCIA APÓS USO CRÔNICO (DESSENSIBILIZAÇÃO DOS RECPTORES)
•FENOTEROL: MAIOR MORTALIDADE ASSOCIADA AO USO CRÔNICO (NÃO É
VENDIDO NOS EUA).
CONTRA-INDICAÇÕES:
MAIOR RISCO:
•PESSOAS COM PROBLEMAS CARDÍACOS.
•PESSOAS COM DIABETES.
•PESSOAS COM HIPERTIREIDISMO
NOMES COMERCIAIS:
•TERBUTALINA (BRICANYL)
•SALBUTAMOL (AEROLIN)
•FENOTEROL (BEROTEC)
•SALMETEROL (SEREVENT)
SIMPATOMIMÉTICAS DE AÇÃO INDIRETA:
ANFETAMINA, METANFETAMINA, BENZFETAMINA, ENMETRAZINA,
FENFLURAMINA, DIETILPROPIONA(ANFEPRAMONA), FEMPROPOREX,
FENTERMINA, MEFENTERMINA, FENILPROPANOLAMINA, TIRAMINA,
METILFENIDADTO, SIBUTRAMINA.
INDICAÇÃO: NARCOLEPSIA, OBESIDADE MÓRBIDA.
EFEITOS ADVERSOS
•TREMORES, HIPERTENSÃO, TAQUICARDIA, CAPACIDADE DE INDUZIR
DEPENDÊNCIA, BOCA SECA, MIDRÍASE.
•PSICOSE TÓXICA: DELÍRIOS, ALUCINAÇÕES, PÂNICO.
CONTRA-INDICAÇÕES:
•PESSOAS COM PROBLEMAS CARDÍACOS, HIPERTIREIDISMO, DIABETES.
•PESSOAS COM TENDÊNCIA A ABUSO DE DROGAS.
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