analgesicos narcoticos opio y derivados prof. josé rafael luna facultad de farmacia y bioanálisis...
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ANALGESICOS ANALGESICOS NARCOTICOSNARCOTICOS
OPIO Y DERIVADOSOPIO Y DERIVADOS
Prof. José Rafael Luna
Facultad de Farmacia y BioanálisisEscuela de Bioanálisis
Papaver somniferumPapaver somniferum
OPIOOPIO(extracto tebaico)(extracto tebaico)
Latex que se extrae de la adormideraLatex que se extrae de la adormidera
--Papaver somniferumPapaver somniferum--Tiene mas de 100 especies con algunas variedadesTiene mas de 100 especies con algunas variedades
Fue conocida por los Sumerios como Fue conocida por los Sumerios como planta de la felicidadplanta de la felicidad
Los Egipcios la utilizaron para el dolor de Los Egipcios la utilizaron para el dolor de parto de las Faraonas y para acallar el parto de las Faraonas y para acallar el llanto de los niñosllanto de los niños
En oriente y China fue utilizada para la En oriente y China fue utilizada para la disenteríadisentería
El primer preparado conocido fue la El primer preparado conocido fue la Tintura de Laudano de Paracelso.Tintura de Laudano de Paracelso.
FloraciónFloración
90 a 100 días después de plantar (75 a 80 90 a 100 días después de plantar (75 a 80 días después de germinar) la planta días después de germinar) la planta floreceflorece
Tres días después los pétalos caen y en 10 Tres días después los pétalos caen y en 10 a 14 días luego se puede cosechar.a 14 días luego se puede cosechar.
El opio se extrae con una incisión poco El opio se extrae con una incisión poco profunda.profunda.
Los cortes se hacen por la mañana y se Los cortes se hacen por la mañana y se recoge por la noche o se recoge fresco.recoge por la noche o se recoge fresco.
ConsumoConsumo El opio se puede fumar o comer así como beberlo El opio se puede fumar o comer así como beberlo
diluido en licor diluido en licor
Se puede inyectar en forma líquidaSe puede inyectar en forma líquida
Se puede fumar cualquier parte de la planta Se puede fumar cualquier parte de la planta mezclada con tabaco o marihuanamezclada con tabaco o marihuana
Como infusión de cápsulas sin cortesComo infusión de cápsulas sin cortes
Como infusión de hojas, tallos, etc.Como infusión de hojas, tallos, etc.
Principio activoPrincipio activo
En el latex seco se han encontrado En el latex seco se han encontrado mas de 21 alcaloidesmas de 21 alcaloides
morfina, narcotina, codeína, morfina, narcotina, codeína, narceína, papaverina, thebaina, narceína, papaverina, thebaina, codamina, rhoeadina.codamina, rhoeadina.
Ácido mecónico Ácido mecónico La presencia de taninos, ácido La presencia de taninos, ácido
oxálico y grasas indica adulteraciónoxálico y grasas indica adulteración
Series de alcaloidesSeries de alcaloides
1.1. Serie fenantrénica: poseen acción estimulante Serie fenantrénica: poseen acción estimulante del músculo liso e hipnoanalgésica.del músculo liso e hipnoanalgésica.
MorfinaMorfina CodeínaCodeína TebaínaTebaína
2.2. Serie bezilisoquinolínica: poseen acción Serie bezilisoquinolínica: poseen acción relajante del músculo liso y no poseen acción relajante del músculo liso y no poseen acción hipnoanalgésica.hipnoanalgésica.
PapaverinaPapaverina noscapinanoscapina
OpiaceosOpiaceos Productos derivados del exudado de las cápsulas Productos derivados del exudado de las cápsulas
verdes del verdes del Papaver somniferunPapaver somniferun
OpioidesOpioides Compuestos que son antagonizados Compuestos que son antagonizados
estereoespecificamente por la naloxona.estereoespecificamente por la naloxona.
Los péptidos que tienen esta propiedad son Los péptidos que tienen esta propiedad son llamados péptidos opioidesllamados péptidos opioides
En este grupo, además de los opiáceos, están las En este grupo, además de los opiáceos, están las encefalinas, dinorfinas, endorfinasencefalinas, dinorfinas, endorfinas
PSI
Anexo circular del la Contraloría Sanitaria del Ministerio del Poder Popular para la Salud en el que indica que los Medicamentos que contengan Codeína en su formulación deben ser manejados como PSICOTRÓPICOS, con los respectivos controles:· Su dispensación sólo se puede hacer con el récipe Blanco contentivo de todos los datos que aplican a Psicotrópicos, el cuál debe archivarse· Los movimientos deben relacionarse diariamente en un libro foliado y sellado especialmente destinado para Productos con Codeína. Mientras consiguen el libro y su respectivo sello de parte de la dependencia sanitaria, hagan por ahora el asiento de movimientos en el Libro de Psicotrópicos y luego continúen en el Libro de Codeínas · Deben incluirlos en la relación mensual de movimientos de Psicotrópicos que se presenta al Ministerio de Salud los primero días de cada mes. · Estos productos deben ser guardados en el mueble de psicotrópicos, bajo llave · Aún cuando la circular indica que son Estupefacientes, la Dra. Liana Orsolani del Departamento de Psicotrópicos del Ministerio del Poder Popular para la Salud, aclaró que dada la concentración de Codeína que tienen los productos que están entrando ahora en este control, se consideran como Psicotrópicos (según Boletín 41del Instituto Nacional de Higiene sobre Normas de productos)<<COMUNICADO MPPP CODEINA 28-04-09.pdf>> A continuación tienen el listado de productosEn archivo anexo contiene la circularSKU DESCRIPCION 7613 ACUTEN 500/25 X20 TAB 5096 ATAMELCO X 12 TABLETAS 6386 CODEBROMIL JBE ADULTO X 120 ML 6387 CODEBROMIL JBE PEDIATRICO X 120 ML 6314 CODELASA JARABE ADULTO 120 ML 3615 CODELASA JARABE INFANTIL X120 ML 7791 CODIPRONT JBE X 60 ML 7790 CODIPRONT X 8 CAP 17154 COMBAREN 50 MG X 10 COMP 1246 DOLVIRAN X 20 TABLETAS 31720 IBUCODEN MOROCHO 300 MG/20 MG X 10 TAB 100299 ILVICOD JBE X 120 ML 1158 MERCINDOL X 12 TABLETAS24612 PAINFORT 50 MG X 10 COMPRIMIDOS4269 PREVERAL CON CODEINA JBE X 120 ML 7850 TESSAMAG CON CODEINA J
Saludos Mónica Guzmán
Efectos psíquicos del opioEfectos psíquicos del opio EuforiaEuforia
SomnolenciaSomnolencia
NauseasNauseas VómitosVómitos Depresión del SNCDepresión del SNC MiosisMiosis HipotermiaHipotermia EstreñimientoEstreñimiento
Efectos físicos del opioEfectos físicos del opio
PasividadPasividad
Fuerte dependencia Fuerte dependencia psíquicapsíquica
SomnolenciaSomnolencia LetargiaLetargia BradicardiaBradicardia BradipneaBradipnea HipotensiónHipotensión
http://www.cedro.org.pe/ebooks/problema20072.pdf
MorfinaMorfinaDerivado fenantrenico del opio
se encuentra en un 10%
Heroína Heroína Fue obtenida inicialmente por Fue obtenida inicialmente por
Alder Wright quien hirvió Alder Wright quien hirvió morfina con ácido acético para morfina con ácido acético para obtener 3,6-diacetilmorfina obtener 3,6-diacetilmorfina (diamorfina)(diamorfina)
Fue comercializada por la Bayer Fue comercializada por la Bayer en 1898en 1898
AbsorciónAbsorción OralOral RapéRapé IntravenosaIntravenosa IntramuscularIntramuscular
DistribuciónDistribución Se distribuye en todos los tejidos del cuerpoSe distribuye en todos los tejidos del cuerpo La morfina se distribuye principalmente en los La morfina se distribuye principalmente en los
pulmones, hígado, bilis pulmones, hígado, bilis Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria Atraviesan barrera hematoencefálica, placentaria
y aparecen en leche maternay aparecen en leche materna
No se absorbe por la pielNo se absorbe por la piel
BiotransformaciónBiotransformaciónHeroína (vida media = 3-7 min.)
6-monoacetilmorfina Morfina
Conjugados:•Morfina-6-glucuronidos•Morfina-3-glucuronidos•etc.
(vida media = 40 min.)
Tienen Recirculación Enterohepática
ExcreciónExcreción
Se excreta por leche Se excreta por leche maternamaterna
Se excreta por orina en Se excreta por orina en forma libre o forma libre o conjugada (90% en conjugada (90% en forma inactiva)forma inactiva)
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
Disminuye las catecolaminas Disminuye las catecolaminas cerebralescerebrales
Aumentan la acetilcolina cerebralAumentan la acetilcolina cerebral
Cambios bioquímicos que originan Cambios bioquímicos que originan toleranciatolerancia
Estimulación de receptoresEstimulación de receptores
www.iladiba.com.co/ revista/1995/03/arfon.asp
Estimulación de receptoresEstimulación de receptores
Receptores mu situados en áreas del Receptores mu situados en áreas del SNC encargadas de la sensación SNC encargadas de la sensación dolorosa:dolorosa:– AnalgesiaAnalgesia– EuforiaEuforia– Depresión respiratoria: inhiben la Depresión respiratoria: inhiben la
respuesta del centro respiratorio al respuesta del centro respiratorio al incremento del COincremento del CO22..
– MiosisMiosis
Receptores Kappa situados en la Receptores Kappa situados en la médula espinal y cerebro:médula espinal y cerebro:– AnalgesiaAnalgesia– MiosisMiosis– Depresión respiratoriaDepresión respiratoria– sedaciónsedación
Receptores sigma y delta:Receptores sigma y delta:– DisforiaDisforia– AlucinacionesAlucinaciones– PsicosisPsicosis– ConvulsionesConvulsiones
Clínica de la intoxicaciónClínica de la intoxicación
Intoxicación sobreagudaIntoxicación sobreaguda
•Colapso
•Midriasis
•Coma profundo, arreactivo
•Pulso imperceptible
•Muerte por parálisis respiratoria
•Estimulación de la zona quimiorreceotora gatillo, que descarga en el centro del vómito en la zona postrema del bulbo en la base del cuarto ventriculo.
Clínica de la intoxicaciónClínica de la intoxicación
Intoxicación agudaIntoxicación aguda
1. Primer periodo:
• Pesadez de la cabeza
• Sensación de calor
• Prurito generalizado
• Vértigos
• Pulso tenso
• hiperexcitabilidad
2. Segundo periodo:
• Somnolencia o sueño pacifico
• Sensibilidad superficial debilitada
• Responde a preguntas
Clínica de la intoxicaciónClínica de la intoxicación Intoxicación agudaIntoxicación aguda
3. Tercer periodo:
• Sopor
• Bradipnea
• Hipotermia
• Coma profundo
• Respiración Cheyne-Stoke
• Sudores fríos
• Muerte
Triada característica:
1. Coma x Depresión del SNC
2. Miosis
3. Cianosis intensa x Depresión Respiratoria
DiagnósticoDiagnóstico
Evaluar la triada característicaEvaluar la triada característica Buscar sitios de venipunciónBuscar sitios de venipunción Reversión de signos y síntomas con Reversión de signos y síntomas con
naloxonanaloxona Búsqueda analítica del tóxico. Es Búsqueda analítica del tóxico. Es
recomendable buscar también recomendable buscar también Rophinol (BZD)Rophinol (BZD)
Laboratorio clínicoLaboratorio clínico
En caso de intoxicación crónicaEn caso de intoxicación crónica
En los análisis de laboratorio En los análisis de laboratorio se puede diagnosticar:se puede diagnosticar:
AlbuminuriaAlbuminuria HipoglucemiaHipoglucemia HiperglobuliaHiperglobulia Acidosis respiratoria extremaAcidosis respiratoria extrema OliguriaOliguria Mioglobinuria por rabdomiliosisMioglobinuria por rabdomiliosis
SINDROME DE ABSTINENCIA
TratamientoTratamientoNaloxona:Naloxona:
1mg i.v. bloquea los efectos de 25 mg de heroína1mg i.v. bloquea los efectos de 25 mg de heroína
Adultos: 0,4 a 2 mg vía i.v. , i.m. Si no se obtienen resultado, se repite a Adultos: 0,4 a 2 mg vía i.v. , i.m. Si no se obtienen resultado, se repite a intervalos de 2-3 min.intervalos de 2-3 min.
Dosis máxima 10 mgDosis máxima 10 mg
No se puede excluir la intoxicación por opiaceos hasta no haber No se puede excluir la intoxicación por opiaceos hasta no haber administrado al menos 10 mg en adultos y 2 mg en niñosadministrado al menos 10 mg en adultos y 2 mg en niños
En caso de estar involucrada una BZD administrar flumazenil (tomar en En caso de estar involucrada una BZD administrar flumazenil (tomar en cuenta que no se este administrando como tratamiento de elección)cuenta que no se este administrando como tratamiento de elección)
Mantenimiento de la permeabilidad de vías aéreasMantenimiento de la permeabilidad de vías aéreas
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