analgesik non narkotika
Post on 14-Feb-2015
95 Views
Preview:
TRANSCRIPT
OBAT ANALGESIKOBAT ANALGESIK
Analgesik : Obat yang dapat Analgesik : Obat yang dapat mengurangi ataumengurangi atau
menghilangkan rasa nyerimenghilangkan rasa nyeri
Analgesik terbagi atas : Analgesik terbagi atas : Analgesik Non-Narkotika/Non-OpioidaAnalgesik Non-Narkotika/Non-Opioida
(Analgesik-Antipiretik-Antiinflamasi/NSAI(Analgesik-Antipiretik-Antiinflamasi/NSAIDs)Ds) Analgesik Narkotika/OpioidaAnalgesik Narkotika/Opioida
ANALGESIK NON-NARKOTIKA ANALGESIK NON-NARKOTIKA (ANALGESIK-ANTIPIRETIKA DAN (ANALGESIK-ANTIPIRETIKA DAN ANTIINFLAMASI) DAN OBAT PIRAIANTIINFLAMASI) DAN OBAT PIRAI
Analgesik non-narkotikaAnalgesik non-narkotika adalah adalah golongan golongan obat analgesik obat analgesik untuk menghilangkan rasa untuk menghilangkan rasa nyeri ringan sampai sedang. nyeri ringan sampai sedang. Mekanisme dan tempat kerja obat ini Mekanisme dan tempat kerja obat ini berbeda dengan kerja analgesik berbeda dengan kerja analgesik narkotika. narkotika.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
ANALGESIK NON-NARKOTIKAANALGESIK NON-NARKOTIKA
Efek analgesikEfek analgesik Efek antipiretik Efek antipiretik Efek antiinflamasi Efek antiinflamasi
Obat analgesik-antipiretik-antiinflamasiObat analgesik-antipiretik-antiinflamasi
Mekanisme kerja : Mekanisme kerja : menghambat kerja enzim siklooksigenase, sehingga pembentukan prostaglandin dari asam arahidonat terhambat atau menjadi berkurang. Prostaglandin itu sendiri sangat berperan dalam proses terjadinya rasa nyeri, peningkatan suhu tubuh, dan inflamasi.
NSAIDs
- SALICYLIC ADIC DERIVATIVES
- ASPIRIN- PROPIONIC ACID DERIVATIVES
-IBUPROFEN-FENBUFEN
- ACETIC ACID-INDOMETHACIN
- OXICAMS-PIROXICAM
- PYRAZALONES-PHENYLBUTA-ZONE
- PARA-AMINOPHENOL-PARACETAMOL
Phospolipids
Arachidonic acid
Endoperoxides
-Cyclo-oxigenase
Stimulus
+Phospholipase-A2 -
Prostaglandin isomerase
Tromboxane synthase
Prostacyclin synthase
ProstaglandinsPGE2
PGD2 Tromboxane-A2
Platelet IP3Agragation Vasocontriction
Prostacyclin (PGI2)Platelet cAMP Disaggregation Vasodilatation
Lipoxygenase
Lipocortin Steroid
Hydroperoxy and hydroxy fatty acid
Leukotrienes(LTD4 and C4 = SRS-A)
Aspirins Preparation
(improve gastric tolerance)
BufferedAloxipirin
Micro-encapsulatedEnteric coate
Benorylate (aspirin-paracetamol ester)
FosfolipidFosfolipid Fosfolipase A2 GlukokortikoidFosfolipase A2 Glukokortikoid
NSAIDsNSAIDs ArahidonatArahidonat Liso-gliseril-fosforilkolinLiso-gliseril-fosforilkolin
SiklooksigenaseSiklooksigenase 5-lipoksigenase 5-lipoksigenase PAF PAF (vasodilator, (vasodilator,
Endoperoksida siklikEndoperoksida siklik Asam 5-hidroperoksi Asam 5-hidroperoksi meningkatkan meningkatkan
permeabilitas permeabilitas pemb darah, PGIpemb darah, PGI22 TXA TXA22 LTA LTA44 bronkokon- bronkokon-
(Prostasiklin),(Prostasiklin), (trombotik, (trombotik, striktor, striktor, kemo-kemo-
(vasodilator, (vasodilator, vasokonstriktor) vasokonstriktor) taksin) taksin)hiperalgesia, hiperalgesia, menghentikan menghentikan agregasi platelet)agregasi platelet)
PGFPGF22αα PGD PGD22 PGEPGE22
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Kerja analgesikKerja analgesik
- Obat ini bekerja secara periferal dan sentral, tp - Obat ini bekerja secara periferal dan sentral, tp
kerja periferal lebih dominan.kerja periferal lebih dominan.
- Kerja analgesiknya umumnya berhubungan dg - Kerja analgesiknya umumnya berhubungan dg
kerja antiinflamasinya, yaitu akibat penghambatan kerja antiinflamasinya, yaitu akibat penghambatan
sintesis prostaglandin pd jaringan terinflamasi.sintesis prostaglandin pd jaringan terinflamasi.
- Prostaglandin itu sendiri menyebabkan sedikit rasa - Prostaglandin itu sendiri menyebabkan sedikit rasa
nyeri, tp dpt memperkuat rasa nyeri yg disebabkannyeri, tp dpt memperkuat rasa nyeri yg disebabkan
oleh mediator2 lain spt histamin dan bradikinin.oleh mediator2 lain spt histamin dan bradikinin.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Kerja antiinflamasiKerja antiinflamasi
- Peranan prostaglandin pd inflamasi adalah - Peranan prostaglandin pd inflamasi adalah
menghasilkan vasodilatasi dan meningkatkan menghasilkan vasodilatasi dan meningkatkan
permeabilitas pembuluh darah.permeabilitas pembuluh darah.
- Penghambatan sintesis prostaglandin oleh gol - Penghambatan sintesis prostaglandin oleh gol
obat ini mengurangi inflamasi tidak obat ini mengurangi inflamasi tidak menghilangkan menghilangkan
inflamasi sama sekali, krn obat2 ini tdk inflamasi sama sekali, krn obat2 ini tdk menghambatmenghambat
mediator2 lain utk inflamasi. mediator2 lain utk inflamasi.
Kerja antipiretikKerja antipiretik
- Gol obat ini tdk menurunkan suhu tubuh normal.- Gol obat ini tdk menurunkan suhu tubuh normal.- Demam biasanya disebabkan oleh infeksi virus - Demam biasanya disebabkan oleh infeksi virus atau atau bakteri. Produk-produk dinding sel tertentu dari bakteri. Produk-produk dinding sel tertentu dari mikroorganisme pirogenik merangsang sintesis mikroorganisme pirogenik merangsang sintesis dan dan pelepasan pirogen endogen (interleukin-1) daripelepasan pirogen endogen (interleukin-1) dari leukosit dan bekerja secara langsung pd pusat leukosit dan bekerja secara langsung pd pusat pengatur suhu di hipotalamus utk meningkatkan pengatur suhu di hipotalamus utk meningkatkan suhu suhu tubuh. Efek ini berhubungan dg peningkatan tubuh. Efek ini berhubungan dg peningkatan prostaglandin di otak (yg bersifat pirogenik). prostaglandin di otak (yg bersifat pirogenik).
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Setiap jenis obat memp efek yg berbeda-beda Setiap jenis obat memp efek yg berbeda-beda untuk analgesik, antipiretik, dan untuk analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi.antiinflamasi.
Ada yang efek antiinflamasinya lebih kuat Ada yang efek antiinflamasinya lebih kuat dari pada efek analgesik dan antipiretikanya, dari pada efek analgesik dan antipiretikanya, sehingga obat tersebut hanya digunakan sehingga obat tersebut hanya digunakan sebagai antiinflamasi atau antirematik sebagai antiinflamasi atau antirematik (misalnya, fenilbutazon). (misalnya, fenilbutazon).
Ada juga yang efek antiinflamasinya sangat Ada juga yang efek antiinflamasinya sangat lemah tetapi efek analgesik dan lemah tetapi efek analgesik dan antipiretiknya kuat (misalnya, antipiretiknya kuat (misalnya, asetaminofen/parasetamol). Di samping itu, asetaminofen/parasetamol). Di samping itu, sebagian obat ini mempunyai efek urikosurik.sebagian obat ini mempunyai efek urikosurik.
Efek samping Efek samping 1. Ulkus pada saluran pencernaan1. Ulkus pada saluran pencernaan - Efek samping utama gol obat ini terjadi pd - Efek samping utama gol obat ini terjadi pd
sal pencernaan. sal pencernaan. - Penggunaan gol obat ini dalam waktu lama- Penggunaan gol obat ini dalam waktu lama
dapat menyebabkan luka pada dapat menyebabkan luka pada gastroduode-gastroduode-
num (lambung & duodenum) dengan 2 num (lambung & duodenum) dengan 2 mekanisme : mekanisme :
a. Bekerja langsung pada mukosa (efek a. Bekerja langsung pada mukosa (efek iritatif)iritatif)b. Melalui efek sistemik dg b. Melalui efek sistemik dg
penghambatan penghambatan biosintesis protaglandin.biosintesis protaglandin.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Efek sampingEfek samping - Prostaglandin bersifat protektif pd lambung - Prostaglandin bersifat protektif pd lambung
karena dia menghambat sekresi asam karena dia menghambat sekresi asam lambung,lambung,
meningkatkan aliran darah ke mukosa meningkatkan aliran darah ke mukosa lambung,lambung,
menghasilkan mukus pd mukosa lambung, menghasilkan mukus pd mukosa lambung, dan dan
menstimulasi pembentukan bikarbonat.menstimulasi pembentukan bikarbonat.
Dengan penghambatan sintesis prostaglandin Dengan penghambatan sintesis prostaglandin oleh oleh obat analgesik non-narkotika, daya proteksi obat analgesik non-narkotika, daya proteksi trhdp trhdp lambung berkurang dan akan terjadi lambung berkurang dan akan terjadi ulkus pd ulkus pd lambung.lambung.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
2. Toksisitas pada ginjal2. Toksisitas pada ginjal- Prostaglandin merupakan vasodilator kuat dan - Prostaglandin merupakan vasodilator kuat dan berperan dlm pengontrolan aliran darah berperan dlm pengontrolan aliran darah ginjal dan ekskresi garam & air.ginjal dan ekskresi garam & air. Jadi, Jadi, penghambatan sintesis prostaglandin di ginjal penghambatan sintesis prostaglandin di ginjal dpt menyebabkan retensi natrium, pengurangandpt menyebabkan retensi natrium, pengurangan aliran darah ke ginjal aliran darah ke ginjal dan kecepatan filtrasi dan kecepatan filtrasi glomerulus shg akan terjadi gangguan fungsi glomerulus shg akan terjadi gangguan fungsi ginjal. ginjal.3. Efek samping lain3. Efek samping lain- Gangguan pd fungsi platelet krn gol obat ini - Gangguan pd fungsi platelet krn gol obat ini mencegah pembtkan platelet tromboksan A2 mencegah pembtkan platelet tromboksan A2 (TXA2), yi suatu zat agregasi yg poten, shg obat (TXA2), yi suatu zat agregasi yg poten, shg obat tsb dpt memperpanjang waktu pendarahan. tsb dpt memperpanjang waktu pendarahan. - Bronkospasme, terutama pd penderita asma- Bronkospasme, terutama pd penderita asma- Merah-merah pd kulit- Merah-merah pd kulit- Alergi lain- Alergi lain
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Jenis-jenis golongan obat analgesik non-Jenis-jenis golongan obat analgesik non-narkotika secara umum dibagi atas :narkotika secara umum dibagi atas :
Turunan salisilatTurunan salisilat (mis. asetosal dan natrium (mis. asetosal dan natrium salisilat)salisilat)
Turunan para aminofenolTurunan para aminofenol (mis. asetaminofen (mis. asetaminofen dan fenasetin)dan fenasetin)
Turunan pirazolonTurunan pirazolon (mis. antipirin, aminopirin, (mis. antipirin, aminopirin, dan fenilbutazon)dan fenilbutazon)
Turunan asamTurunan asam fenilpropionatfenilpropionat (mis. fenoprofen, (mis. fenoprofen, ibuprofen, nafroksen, dan ketoprofen) ibuprofen, nafroksen, dan ketoprofen)
Turunan indolTurunan indol (mis. indometasin, sulfindak, dan (mis. indometasin, sulfindak, dan tolmetin)tolmetin)
Turunan asam antranilatTurunan asam antranilat (mis. asam (mis. asam mefenamat, diklofenat, dan meklofenamat)mefenamat, diklofenat, dan meklofenamat)
Turunan oksikamTurunan oksikam (mis. piroksikam) (mis. piroksikam)
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Aspirin atau asetosal Aspirin atau asetosal
- Dikenal sebagai prototipe obat golongan analgesik- Dikenal sebagai prototipe obat golongan analgesik
non-narkotika, sehingga golongan obat ini disebut non-narkotika, sehingga golongan obat ini disebut
jg jg obat menyerupai aspirin ((aspirin-like drugsaspirin-like drugs). ).
- Krn bersifat asam lemah, aspirin banyak terdapat - Krn bersifat asam lemah, aspirin banyak terdapat
di lambung dlm btk tdk terionisasi shg banyak di lambung dlm btk tdk terionisasi shg banyak
diabsorpsi di lambung. Tp banyak jg terabsorpsi di diabsorpsi di lambung. Tp banyak jg terabsorpsi di
daerah permukaan usus halus atas.daerah permukaan usus halus atas.
- Aspirin yg terabsorpsi dihidrolisis oleh enzim - Aspirin yg terabsorpsi dihidrolisis oleh enzim
esterase di darah dan jaringan menjadi salisilat esterase di darah dan jaringan menjadi salisilat
(aktif) dan asam asetat.(aktif) dan asam asetat.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Aspirin atau asetosal (lanjutan..)Aspirin atau asetosal (lanjutan..)Efek AnalgesikEfek Analgesik
Menghilangkan nyeri ringan sampai sedang, spt sakit kepala, Menghilangkan nyeri ringan sampai sedang, spt sakit kepala,
nyeri otot (mialgia), dan nyeri sendi (artralgia). nyeri otot (mialgia), dan nyeri sendi (artralgia).
Pd pemakaian jangka panjang, tdk menimbulkan toleransiPd pemakaian jangka panjang, tdk menimbulkan toleransi
atau adiksi, & toksisitasnya lebih rendah drpd analgesik atau adiksi, & toksisitasnya lebih rendah drpd analgesik
narkotika.narkotika.
Efek AntipiretikEfek Antipiretik
Dapat menurunkan suhu tubuh dengan cepat dan efektif krn Dapat menurunkan suhu tubuh dengan cepat dan efektif krn
penghambatan sintesis prostaglandin pd hipotalamus. penghambatan sintesis prostaglandin pd hipotalamus.
Penurunan panas ini dipermudah dg bertambahnya aliran Penurunan panas ini dipermudah dg bertambahnya aliran
darah ke perifer dan pembentukan keringat. Pd dosis toksik, darah ke perifer dan pembentukan keringat. Pd dosis toksik,
obat ini mempunyai efek piretik shg keringat banyak ke luar obat ini mempunyai efek piretik shg keringat banyak ke luar
dan akan terjadi dehidrasi.dan akan terjadi dehidrasi.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Aspirin atau asetosal (lanjutan..)Aspirin atau asetosal (lanjutan..)
Efek pada KardiovaskulerEfek pada Kardiovaskuler
Pd dosis besar, aspirin menyebabkan vasodilatasi pembuluh Pd dosis besar, aspirin menyebabkan vasodilatasi pembuluh perifer krn efek langsung terhdp otot polos jantung. perifer krn efek langsung terhdp otot polos jantung.
Pemberian asetosal dosis besar, seperti pada penderita Pemberian asetosal dosis besar, seperti pada penderita demam reumatik akut, menyebabkan volume plasma demam reumatik akut, menyebabkan volume plasma meningkat (sekitar 20%), hematokrit menurun, dan curah meningkat (sekitar 20%), hematokrit menurun, dan curah kerja jantung meningkat, shg kemungkinan dpt kerja jantung meningkat, shg kemungkinan dpt menyebabkan kegagalan/payah jantung dan edem paru-menyebabkan kegagalan/payah jantung dan edem paru-paru.paru.
Efek pada Hati
Asetosal dpt menyebabkan hepatotoksik. Efek toksik ini bergantung pda dosis, dan biasanya dg konst plasma di atas 150 mg/ml. Indikasi utama adanya kerusakan pada hati dilihat dari adanya peningkatan aktivitas enzim (transamininase).
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Aspirin atau asetosal (lanjutan..)Aspirin atau asetosal (lanjutan..)
Efek pada Saluran PencernaanEfek pada Saluran Pencernaan
Asetosal dpt menyebabkan gangguan pada sal Asetosal dpt menyebabkan gangguan pada sal pencernaan, rasa mual, dan muntah. Gangguan sal pencernaan, rasa mual, dan muntah. Gangguan sal pencernaan berupa tukak lambung sampai perdarahan pencernaan berupa tukak lambung sampai perdarahan lambung. lambung.
Efek UrikosurikEfek Urikosurik
Efek asetosal trhdp eksresi as urat sangat bergtng pd Efek asetosal trhdp eksresi as urat sangat bergtng pd dosis. Dosis rendah (1-2 g/hari) dpt menurunkan dosis. Dosis rendah (1-2 g/hari) dpt menurunkan ekskresi asam urat dan meningkatkan konst asam urat ekskresi asam urat dan meningkatkan konst asam urat dalam plasma. Dosis sedang (3 g/hari) biasanya tdk dalam plasma. Dosis sedang (3 g/hari) biasanya tdk mempengaruhi ekskresi asam urat. Dosis besar (> 5 g mempengaruhi ekskresi asam urat. Dosis besar (> 5 g per hari) memberikan efek urikosurik (meningkatkan per hari) memberikan efek urikosurik (meningkatkan ekskresi asam urat ) dan menurunkan kadar asam urat ekskresi asam urat ) dan menurunkan kadar asam urat dalam plasma.dalam plasma.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Aspirin atau asetosal (lanjutan..)Aspirin atau asetosal (lanjutan..)
Efek pada DarahEfek pada Darah
Astosal dpt memperlama waktu perdarahan. Astosal dpt memperlama waktu perdarahan. Efek ini mungkin disebabkan oleh asetilasi Efek ini mungkin disebabkan oleh asetilasi siklooksigenase dan akibatnya terjadi siklooksigenase dan akibatnya terjadi pengurangan pembentukan platelet pengurangan pembentukan platelet tromboksan (TXA2tromboksan (TXA2). Pasien dengan kerusakan ). Pasien dengan kerusakan hati yang parah, hipoprotombinemia, dan hati yang parah, hipoprotombinemia, dan defisiensi vit. K, harus menghindari defisiensi vit. K, harus menghindari penggunaan asetosal karena penghambatan penggunaan asetosal karena penghambatan hemostasis platelet dapat menyebabkan hemostasis platelet dapat menyebabkan perdarahan.perdarahan.
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
Aspirin atau asetosal (lanjutan..)Aspirin atau asetosal (lanjutan..)
Efek terhadap MetabolismeEfek terhadap Metabolisme
Asetosal pd dosis besar dapat menyebabkan Asetosal pd dosis besar dapat menyebabkan terjadinya hiperglikemia (kadar glukosa dalam terjadinya hiperglikemia (kadar glukosa dalam darah tinggi) dan glukosuria (kadar glukosa darah tinggi) dan glukosuria (kadar glukosa dalam air kemih tinggi). Hal ini diduga dalam air kemih tinggi). Hal ini diduga disebabkan oleh peningkatan epineprin yang disebabkan oleh peningkatan epineprin yang dilepaskan dari medula adrenal. Obat ini juga dilepaskan dari medula adrenal. Obat ini juga dapat mengurangi lipogenesis (pembentukan dapat mengurangi lipogenesis (pembentukan lemak dalam jaringan ).lemak dalam jaringan ).
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA.....ANALGESIK NON-NARKOTIKA
top related