anestésicos locales

ANESTÉSICOS LOCALES

Edwards Andreiev Velandia Sua Nicolás Silva Galvis

Asesoría: Dra. Linda Pico M.D.

TABLA DE CONTENIDO • CASO CLINICO .• Desarrollo histórico • Introducción • FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

• Aspectos químicos• Farmacocinética

• Absorción • Distribución • Metabolismo y excreción

• Farmacodinámica • Mecanismo de acción

• Características de estructura-actividad de los anestésicos locales• Factores neuronales que afectan al bloqueo

• FARMACOLOGÍA CLÍNICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES• Características clínicas del bloqueo

• Toxicidad

• ANESTÉSICOS LOCALES DE USO FRECUENTE Y SUS APLICACIONES

CASO CLINICO

• Una mujer de 67 años de edad es programada para cirugía electiva de artroplastia total de cadera. ¿Cuáles serían los anes tésicos locales más apropiados si se utiliza una técnica de anestesia quirúrgica subaracnoidea o epidural y cuáles serían las complicaciones potenciales de su aplicación? ¿Qué anesté sicos serían más apropiados para proporcionar analgesia pos operatoria a través de un catéter a epidural o cerca de un nervio periférico?

DESARROLLO HISTÓRICO • Aunque las propiedades de entumecimiento de la cocaína se reconocieron

Durante siglos, se Puede considerar Que el 15 de septiembre de 1884 señaló “el nacimiento de la anestesia local”. Con base en las investigaciones realizadas por Carl Koller, el efecto de entumecimiento de la cocaína sobre la córnea fue demostrado ante el Congreso Oftalmológico, en Heidelberg, con lo que se inició la era de la anestesia quirúrgica.

• Benzocaina limitada por su notable hidrofobicidad. • Einhorn comenzó a utilizar poco después el primer anestésico inyectable

útil, la procaína. • Tetracaína en 1928. • Löfgren y Lundqvist superaron el problema de la inestabilidad con la

introducción de la lidocaína en 1948. • bupivacaína, un anestésico más lipófilo y más potente. • levobupivacaína y la ropivacaína

INTRODUCCIÓN

FARMACOLOGÍA BÁSICA DE LOS ANESTÉSICOS LOCALES

ASPECTOS QUÍMICOS

• La mayor parte de los anestésicos locales consta de un grupo lipófilo (p. ej., un anillo aromático) conectado a un grupo ionizable (p. ej., una amina terciaria) por una cadena intermedia a través de un éster o una amida

• Bases débiles • PK • NO IONIZADOS e IONIZADOS

FARMACOCINÉTICA

• La farmacocinética de los anestésicos locales a base de éster no se ha estudiado ampliamente debido a su rápida degradación En El Plasma (semivida De Eliminación <1 min).

• Absorción Distribución Metabolismo y excreción

ABSORCIÓN

• dosis, lugar de la inyección, unión del fármaco a los tejidos, flujo sanguíneo en los tejidos locales, empleo de un vasoconstrictor (p. ej., adrenalina) y las propiedades fisicoquímicas del propio fármaco.

• Mas liposolubles • Mayor unión a proteínas

DISTRIBUCIÓN

• 1. Circunscrita• Las soluciones se denominan hiperbáricas, isobáricas e hipobáricas• solución del anestésico, componentes del LCR, características del paciente y técnicas

de inyección.• 2. Sistémica.• La fase alfa inicial refleja la distribución Rápida En La Sangre Y en Órganos Con Flujo

sanguíneo considerable (p. ej., cerebro, hígado, Corazón Y riñón), caracterizada por una disminución exponencial acentuada De la concentración. Esto Va seguido de una fase beta de reducción más lenta que refleja la distribución hacia tejidos con menor flujo sanguíneo (p. ej., músculo e intestino

METABOLISMO Y EXCRECIÓN

• Los anestésicos locales amídicos se convierten en metabolitos más hidrosolubles en el hígado (de tipo amida) o en el plasma (de tipo ester

• Amídicos metabolismo hepático cit p450• Ester psudocolinesterasa acido paraaminobenzoico

FARMACODINAMIA

MECANISMO DE ACCIÓN

• Potencial de membrana.• Isoformas del conducto del sodio• Otros efectos.

ESTRUCTURA Y ACTIVIDAD DE LOS AL

• Mas pequeños • Mas lipofilidad• La lidocaína, la procaína y la mepivacaína son más hidrosolubles que la

tetraciclina, a bupivacaín• En el caso de los anestésicos ópticamente activos (p. ej., bupivacaína),

se ha demostrado que el isómero R(+) es un poco más potente que el S(–) isómero (levobupivacaína). a y la ropivacaína.

• Unión a proteínas

FACTORES NEURONALES QUE AFECTAN AL BLOQUEO

• Bloqueo diferencial.• Susceptibilidad intrínseca de las fibras nerviosas.• Disposición anatómica

FARMACOLOGÍA CLÍNICADE LOS ANESTÉSICOS

LOCALES

• Los AL proporcionan analgesia muy eficaz en regiones bien definidas del cuerpo. • Anestesia superficial.• Anestesia por Infiltración.• Bloqueos (Regional- Nervioso)• Anestesia regional EV• Anestesia raquídea o espinal.• Anestesia epidural o intratecal.

CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS DEL BLOQUEO

bloqueo que comienza con la transmisión simpática y progresa al bloqueo de la temperatura, dolor, tacto leve y finalmente motor

ANESTESIA TÓPICA

• Los mas usados son: Lidocaína 5% , tetracaína 2%.• Analgesia eficaz con duración breve.• EMLA- eutectic mixture of local anesthetics ( Lidocaína 2,5 % -

Prilocaína 2,5 %)• TAC : Anestesia tópica en piel lesionada (Tetracaína 0.5 %,

adrenalina 1 . 2000 , cocaína 11%)• Mucosa oral, garganta, árbol traqueobronqueal, esófago y aparato GU.

ANESTESIA POR INFILTRACION

• Puede emplearse cualquier anestésico local.• Comienzo inmediato, la duración anestésica varía.• La adrenalina prolonga la duración de la acción.• Dosis depende de la extensión de la zona y la duración calculada de

la intervención.• Lidocaina 5 %- Bupicaina 0.125 al 0.25%

ANESTESIA POR BLOQUEO REGIONAL

• Aplicación subcutánea: Cuero cabelludo, pared abdominal, MsIs, etc.

• Se pueden usar la mayoría de los anestésicos locales.

• El comienzo es rápido y la elección del fármaco es en busca de la duración requerida para la anestesia.

• Se adiciona adrenalina

ANESTESIA POR BLOQUEO NERVIOSO

• Los fármacos de acción breve e intermedia se prolongan de forma sustancial con la adrenalina.

• Administración de medicamentos alrededor de los nervios periféricos individuales o plexos nerviosos.

• Bupivacaína 0.25 % - 0.5 %. • Uso en analgesia cx obstétrica o Analgesia posqx.

ANESTESIA REGIONAL EV

• Exanguinación previa de la extremidad a tratar.• Lidocaína 5% a dosis de 1.5 mg /kg

ANESTESIA RAQUIDEA O ESPINAL

• Administración del medicamento en el espacio subaracnoideo.

• Punción por debajo de L2.• Tetracaina- Lidocaina 5%.• Mezcla con epinefrina 0.2-0,5mg (evitar vasodilatación)

ANETESIA EPIDURAL O INTRATECAL

• Administración del medicamento en espacio epidural.• Difusión a través de la duramadre hasta espacio

subaracnideo.• Bupicaina -lidocaina

TOXICIDAD Y RAM

• Raras < 30 min y remotas > 1hora• Edema, inflamación, abscesos, isquemia, hematomas.• Lesión nerviosa: mecánica por inserción de la aguja, por compresión

debido a volumen excesivo inyectado o química por contacto directo del nervio con el fármaco.

• Toxicidad Sistémica: los efectos sistémicos que se presentan tras la inyección intravascular inadvertida o la absorción del anestésico local en el lugar de la administración

• SNC: 2 fases.• Fase de excitación: sedación, mareo, alteraciones visuales y auditivas e inquietud.

(entumecimiento peribucal y de la lengua y un sabor metálico).• Fase de depresión: inconciencia, hipotensión, sincope vascular, y paro cardio

respiratorio.• CV: Electrofisiológicos: > periodo refractario, < excitabilidad,

contractibilidad y conducción cardiaca, paro cardiaco.• Síntomas neurológicos transitorios (SNT): pérdida sensitiva, debilidad

motora o disfunción intestinal y vesical, el dolor muy intenso, disestesias.

TOXICIDAD Y RAM

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

• ARTICAÍNA: aprobado FDA 2000, provisto de un tiofeno, en vez de un anillo de benceno lo que intensifica la lipofilicidad y, por tanto, mejora la penetración en los tejidos.

• semivida plasmática breve aprx 20 min.• Usos como anestésico en odontología.

• BENZOCAÍNA: Anestésico local; bloquea los receptores sensoriales de las membranas mucosas disminuyendo la permeabilidad a los iones Na +.• Sol. al 5% y 20%: procedimientos dentales. • Sol. al 20%: anestésico previo a endoscopia.

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

• BUPIVACAINA: Amida de larga duración.• Bloqueo mas sensitivo que motor• Trabajo de parto y posoperatorio• Es mas cardiotóxica que la lidocaína• Arritmias ventriculares y depresión miocárdica• Dosis tóxicas con epinefrina: 4 mg/kg• Dosis tóxicas sin epinefrina: 3 mg/Kg

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

• CLOROPROCAINA: Anestésico local de tipo ester• Derivado clorado de la procaína.• Inicio rápido de acción con duración corta.• Semidesintegración plasmática en 25 seg.• Toxicidad reducida.• No se recomienda intraraquidea , ni epidural.

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

• ETIDOCAÍNA: Amida de acción prolongada • Produce bloqueo motor • Limitado uso en trabajo de parto y POP • Cirugías que requieran relajación de M. Estriado • Cardiotoxicidad similar a la Bupivacaína

• MEPIVACAINA: Amida de acción intermedia.• propiedades clínicas equivalentes a las de la lidocaína.• Tóxicidad neonatal . No en cirugía obstétrica.• Tendencia a la vasoconstricción más que a la

vasodilatación.• No es eficaz como anestésico tópico.

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

• COCAINA: Bloqueo del impulso nervioso y vasoconstricción local, consecutiva a la inhibición en la re captación de Noradrenalina.• Su alta toxicidad se debe al bloqueo de la captación catecolaminas en

el SNC y periférico • Anestesia tópica para procedimientos de oído, nariz y faringe, por

vasoconstricción intensa que reduce hemorragia.

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

• LIDOCAINA: Anestésico local de mayor uso• Anestesia rápida, intensa y de larga duración• 1% - 2% con y sin epinefrina• Dosis tóxica : 8 mg/Kg• Lidocaína sin epinefrina 5 mg/kg• Lidocaína con epinefrina 7 mg/Kg

ANESTÉSICOS LOCALES DE USOFRECUENTE Y SUS APLICACIONES

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