antiparasitarios internos
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ANTIPARASITARIOSANTIPARASITARIOS
INTERNOSINTERNOS
Parásito:
Organismo animal o vegetal que vive a costa de otro de distinta especie, alimentándose de él y perjudicándolo, sin llegar a matarlo.
Huésped u hospedador:
Vegetal o animal en cuyo cuerpo se aloja un parásito.
Manipulación del hombre
Medicina preventiva Tratamiento
Salud animal
Salud pública
Producción
MANEJOMEDIO
AMBIENTE
•Rotación de pasturas
•Rotación de ATP
•Rotación de animales
•Pasturas (90%)
•Clima
•Humedad
CLASIFICACIONCLASIFICACION1. Por tipo de parásito:
• ATP Externos
• ATP Internos
• Endectocidas
Tenicidas
Fasciolicidas
Nematodicidas
2. Por mecanismo de acción:
• Metabolismo
• Conducta
• Fijación
• Tegumento
CLASIFICACIONCLASIFICACIONSEGSEGÚÚN MECANISMO DE ACCIN MECANISMO DE ACCIÓÓNN
METABOLISMO CONDUCTA
TEGUMENTO FIJACIÓN
glucosa
captación catabolismo
polimerización
proteínas
síntesis
alimentación reproducción
irritantes incoordinación parálisis
GLUCÓLISIS
NEMATODES
GLUCOSA
FEP OAA
PIRUVATO
LACTATO
CESTODES
GLUCOSA
FEP OAA
PIRUVATO
LACTATO ALANINA
TREMATODES
GLUCOSA
FEP
PIRUVATO
LACTATO
Mitocondria fumarato succinato
ATP
Ciclo
mitocondrial
TENICIDAS
PRAZIQUANTEL
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: rápida - intestinal
•Metabolismo: hepático
•Eliminación: orina
ESPECTRO
CESTODES: Equinococo granulosus, Tenia, Dipylidium; TREMATODES
MUY
LIPOSOLUBLE
BHE
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización
2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped
PRAZIQUANTELTENICIDAS
1. PZQ + ABZ
2. PZQ + PIRANTEL +OXANTEL
PRESENTACIÓN
3. PZQ + LEVAMISOL
4. PZQ + FEBANTEL
EFECTOS ADVERSOS
Letargia y vómitos principalmente
Anorexia y diarreas profusas
Gatos: salivación excesiva
HIDATIDOSIS
Causada por forma juvenil del E. granulosus.
HD: perro y cánidos salvajes HI: rumiantes, porcinos, equinos y hombr
TENICIDAS
EPSIRANTEL
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: intestinal
•Eliminación: orina (0.1%)
ESPECTRO
CESTODES: Tenia, Dipylidium
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. ↑ permeabilidad al Ca → contracción → vacualización
2. Exposición de Ag → sistema inmunológico del huésped
Baja absorción
Amplio margen de seguridad
Se puede administrar en hembras preñadas
TENIFUGO
ARECOLINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Agonista nicotínico → parálisis espástica
2. Estimula el peristaltismo del huésped
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: rápida - intestinal
•Metabolismo: hepático (inactiva)
•Eliminación: orina
•Duración del efecto 2 hs
ESPECTRO
CESTODES: Equinococo, Tenia
} EXPULSA PARÁSITOS
VIVOS
IMPORTANTE MANEJO Y
ASOCIACIÓN CON ATP
AYUNO 12 HS
TENIFUGO
EFECTOS ADVERSOS
Salivación, lagrimeo, náuseas, vómitos, depresión, cólicos, disnea y bradicardia
Hembras gestantes: ABORTO
Gatos: aumenta las secreciones bronquiales
Intoxicación por arecolina: ATROPINA
ARECOLINA
USOS TERAPÉUTICOS:
Equinos catártico o purgante
Rumiantes estimulante de la motilidad ruminal
TENICIDAS
NICLOSAMIDA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe fosforilación oxidativa , bloquea el ciclo de krebs
Inhibe la producción de ATP
ESPECTRO
CESTODES: Tenia (Moniezia), Dipylidium
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: escasa [ ] efectivas en el sitio de acción
•Metabolismo: hepático
•Eliminación: heces y orina
} LISIS
DEL PARASITO
TENICIDAS
NICLOSAMIDA
EFECTOS ADVERSOS
VIA PARENTERAL (experimental): convulsiones violentas y muerte
En dosis únicas toxicidad nula
En dosis múltiples hepatotóxico y nefrotóxico
Vómitos y diarrea transitorio
TENICIDAS
BUNAMIDINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Interfiere en la absorción de glucosa
2. Actúa sobre Fumarato Reductasa disminuyendo ATP
ESPECTRO
CESTODES: Tenia , Dipylidium, Spirometra
Acción principal sobre proglótides
TENICIDAS
BUNAMIDINA
EFECTOS ADVERSOS
Irritación de mucosa bucal
Vómitos y diarreas
Cardiotóxico
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: intestino
•Metabolismo: hepático
•Eliminación: heces
AYUNO 3 HS
IRRITANTE
FASCIOLICIDA
TETRACLORURO DE CARBONO
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Induce formación de metilesteroles hepáticos
2. Bloquean la síntesis de colesterol
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática
}INDIRECTO
FARMACOCINÉTICA
Administración Oral
•Absorción: buena en rumen y estómago (rumiantes) y lenta intestinal (monogástricos)
•Metabolismo: hepático
•Eliminación: aire espirado, orina y bilis
EFECTOS ADVERSOS
Intoxicación Aguda: hiperestesia, espasmos tetánicos, coma y muerte.
GATOS Y CERDOS: particularmente sensibles
Dietas con altas concentraciones de grasa ↑ riesgo de intoxicación
Tratamiento en intoxicación:
Lavado gástrico, catártico salino, dextrosa y Ca parenteral
FASCIOLICIDA
TETRACLORURO DE CARBONO
FASCIOLICIDAS Y TENICIDAS
DICLOROFENO Y HEXACLOROFENO
Tenias y Fasciola Bactericida (gram -), Fasciola y Tenias (Moniezia)
MECANISMO DE ACCIÓN:
Desacople de la fosforilación oxidativa
ESPECTRO
EFECTOS ADVERSOSDCF: hiperestesia, ataxia, salivación e inapetencia en gatos.
diarrea y vómitos en perros.
HCF: alteraciones visuales, excitabilidad
antiséptico
OXICLOZANIDAFASCIOLICIDA
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la fosforilación oxidativa y bloquea la incorporación de fósforo
↓ ATP y ADP
Disminuye el metabolismo glucolítico ↓ energía
FARMACOCINÉTICA
•Absorción intestinal rápida
•Vida media 6 a 7 días
•Excreción biliar, por orina, leche y heces como metabolito activo
Muy liposoluble
TOXICIDAD
•Pérdida de peso, depresión, inapetencia y diarrea
•Efectos colaterales se agravan en animales con daño hepático
•Contraindicado en hembras lactantes y no en gestantes
OXICLOZANIDAFASCIOLICIDA
RAFOXANIDEFASCIOLICIDA
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática (adulta y juvenil)
NEMATODES: Haemonchus, Oestrus ovis, Bunostomum
MECANISMO DE ACCIÓN:
Interfiere en la formación de compuestos de alta energía ATP y ADP
FARMACOCINÉTICA
•Buena absorción oral
•99% unión a proteínas plasmáticas
•Excreción por mucosa nasal, heces y orina
TOXICIDAD
Escasa, puede observarse cirrosis y fibrosis de conductos biliares
RESIDUOSTiempo de retirada 60 días
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola hepática (estadíos inmaduros)
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Despolariza la membrana → parálisis espástica
FARMACOCINÉTICA
MAMD: monoamino-dianfenenetide
DAMD: diamino-dianfenetide}metabolitos activos
PRODROGA
DIANFENETIDEFASCIOLICIDA
FASCIOLICIDA
DIANFENETIDE
FARMACOCINÉTICA
•[ ] máxima en hígado y vesícula biliar•Metabolismo hepático
• Bajas [ ] en circulación sistémica
BAJA EFICACIA FRENTE A
ESTADIOS ADULTOS
POCO
TOXICA
APLICACION
3 dosis con intervalo de 6 semanas
TOXICIDAD
Dosis altas: alteración temporal de la visión y pérdida de lana en
ovinos
FASCIOLICIDA
NITROXINIL
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola (adultos y estadíos inmaduros)
MECANISMO DE ACCIÓN:
Inhibe la fosforilación oxidativa
FARMACOCINÉTICA
•Absorción oral errática
•Aplicación SC
•Alta unión a proteínas plasmáticas (albúmina)
TOXICIDAD
Baja a nivel sistémico
Dolor en el sitio de aplicación
RESIDUOS
Período de retirada 10 días
FASCIOLICIDA
TRICLABENDAZOL
ESPECTRO
TREMATODES: Fasciola (adultos y estadíos inmaduros)
BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS
FARMACOCINÉTICAAlto poder residual (1 aplicación)
Derivados sulfóxido y sulfona
TOXICIDADincoordinación, fotosensibilidad,
MECANISMO DE ACCIÓN:Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β-
tubulina)
NEMATOFUGO
PIPERAZINA
MECANISMO DE ACCIÓN:
Agonista GABA
Apertura de canales de Cl e hiperpolarización de la membrana
PARALISIS FLACCIDA
ESPECTRO
NEMATODES: Ascaris
Equinos, caninos, felinos, porcinos y aves
} EFECTO TEMPORAL Y REVERSIBLE
NEMATOFUGO
PIPERAZINA
FARMACOCINÉTICA
•ADMINISTRACION ORAL•Rápida absorción
•Exceción por orina y heces•Bajo volumen de distribución
Se lo combina con FBZ, TBZ, Febantel AUMENTAR ESPECTRO
IMPORTANTE
Cachorros muy parasitados usar dosis bajas
TOXICIDAD
Dosis altas: náusea, vómitos,anorexia, cólicos, diarrea,
temblores y trastornos visuales
Se utiliza principalmente en pequeños animales
NEMATODICIDA
DIETILCARBAMACINAESPECTRO
NEMATODES: Filariasis y Áscaris
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Inhibe la producción de PGI2 y PGE2 en células endoteliales y microfilaria
2. Vasoconstricción y agregación de plaquetas
FARMACOCINÉTICA
•Buena absorción GI
•Metabolismo hepático
USOS Y TOXICIDAD
PREVENTIVOA dosis bajas continuadas
MICROFILAREMIA: síndrome anafilactoide agudo
NEMATODICIDAPIRANTEL
ESPECTRO
NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Agonista nicotínico → parálisis espástica
2. Inhibe la acetilcolinesterasa } EFECTO IRREVERSIBLE
AMPLIO MARGEN TERAPEÚTICO
Se formula como sales de pamoato, tartrato, citrato y fumarato.
Tetrahidropirimidina
NEMATODICIDA
PIRANTEL
FARMACOCINÉTICA
ADMINISTRACIÓN ORAL, NO EV
•La absorción difiere sal empleadamonogástrico o poligástrico
Citrato: rápida absorción
23% de eficacia
pamoato: absorción limitada
75% de eficacia
Relación inversa biodisponibilidad: eficacia
•Metabolismo hepático: metabolitos inactivos
•Excreción: por orina y bilis
NEMATODICIDA
MORANTEL
ESPECTRO
NEMATODES: Haemonchus, Trichostrongylus, Nematodirus, Cooperia, Bunostonum, Ostertagia, Toxocara, Toxáscaris, Ancylostoma
ADULTOS Y LARVAS NO INHIBIDAS
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Agonista nicotínico parálisis espástica
2. Inhibe la fumarato reductasa} EFECTO
IRREVERSIBLE
FARMACOCINÉTICA
•Muy hidrosoluble
•Se pueden presentar como dispositivos de liberación lenta intrarruminales
Tetrahidropirimidina
TETRAMISOLImidazotiazol
2 ISÓMEROS Tetramisol
LEVAMISOLActividad
antihelmíntica
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Inhibe la colinesterasa parálisis espástica
FARMACOCINÉTICA
Vía oral disminuye la toxicidad
Menos potente y más tóxico que el levamisol
NEMATODICIDA
LEVAMISOL
NEMATODICIDA
LEVAMISOL
ESPECTRO
NEMATODES:Strongylus, Áscaris, Ostertagia, Oesophagostomun, Haemonchus, Cooperia
MECANISMO DE ACCIÓN :
1. Agonista nicotínico parálisis espástica
2. Bloquea la fumarato reductasa (altas dosis) } EFECTO IRREVERSIBLE
FARMACOCINÉTICA
•Absorción: buena por cualquier vía
•IM o SC biodispobibilidad 3 veces > que enteral
•Metabolismo hepático
•Excresión por heces, orina, leche y moco bronquial
EXCELENTE GUSANOS
PULMONARES
ABSESOS
NEMATODICIDA
LEVAMISOL
TOXICIDAD
•MARGEN TERAPÉUTICO REDUCIDO
•EQUINOS: efecto limitado, provoca excitación, cólico, sudación, taquipnea, descarga nasal.
•Intoxicación: depresión, salivación, defecación, disnea, temblores musculares, convulsiones, ataxia, muerte por asfixia
RESIDUOS
•No tiene alta fijación a tejidos
•No se recomienda en animales destinados a producción de leche
•Para faena 7 días
USOS
•Estimulante de la respuesta inmunitaria
ENDECTOCIDA
CLOSANTELESPECTRO
NEMATODES, TREMATODES Y ACAROS
Adultos e inmaduros
MECANISMO DE ACCIÓN:
1. Desacople de la fosforilación oxidativa
2. Inhibidor de la colinesterasa
FARMACOCINÉTICA
•Administración oral y parenteral
•99% unión a proteínas plasmáticas
•Altamente lipofílica
TOXICIDAD
Diarrea, congestión pulmonar, edema, hidrotórax, ceguera, miopatías
RESIDUOS
30 días para comercializar sus productos
BENZIMIDAZOLES
•BENZIMIDAZOLES TIAZOLES
Tiabendazol
Cambendazol
•BENZIMIDAZOLES CARBAMATOS
Mebendazol
Oxibendazol
Albendazol
Albendazol Sulfóxido
Fenbendazol
Oxfendazol
Parbendazol
•BENZIMIDAZOLES HALOGENADOS
Triclabendazol
•PRO-BENZOIMIDAZOLES
Tiofanato
Febantel
Netobimin
Lobendazol
FebendazolAlbendazol
AMPLIO ESPECTRO
BAJA TOXICIDAD
BAJO COSTO
BENZIMIDAZOLES
MECANISMO DE ACCIÓN:1. Inhibe la fumarato reductasa
2. Inhibición de la polimerización microtubular del parásito (unión a la β-tubulina)
IRREVERSIBLE
FARMACOCINÉTICA
•Baja hidrosolubilidad y escasa absorción GI
•Metabolismo hepático
•Excreción por heces principalmente, leche y orina
•Pka 6.8-7.8
ESPECTRO
Nematodos (GI), cestodes, trematodos, larvas y huevos
BENZIMIDAZOLESFactores que afectan la biodisponibilidad:
•Especie animal
•Vía de administración estómago o rumen (gotera esofágica)
•Grado de parasitosis ↑ [ ] parásitos ↑ pH del estómago hiperplasiade la mucosa
•Efecto de primer pasaje ciclo enterohepático (eliminación principalmente por heces)
•Alimentación monogástricos: dar cercano a las comidas
poligástricos: 12 hs de ayuno
monogátricos
poligástricos
BENZIMIDAZOLES
•TIABENDAZOL (1er benzimidazol)Muy liposolublesAfecta sólo nematodos adultosAdministración oral a dosis única.Buena absorción, amplia distribución, y rápido metabolismo vida media cortaPoco tóxico
•CAMBENDAZOLAfecta sólo nematodos adultosPoca absorción vía oralTeratogénico (respetar los tiempos de retirada)
BENZIMIDAZOLES CARBAMATO
•MEBENDAZOLNo es eficaz contra vermes pulmonaresNo inhibe la enzima fumarato reductasa, si la captación de glucosaEscasa absorción y escaso metabolismoExcreción por materia fecal (mayormente droga sin cambios)Poco tóxico, puede ser teratógenoPeríodo de retirada 2 semanas
•OXIBENDAZOLMuy baja absorciónBajas [ ] en tejidos y leche
BENZIMIDAZOLES CARBAMATO
•ALBENDAZOL Y ALBENDAZOL SULFOXIDOActividad frente a trematodes, nematodes ( adultos e estadíos inmaduros) y cestodes (altas dosis)
ABZ ABZSO ABZSO2
ABZSO O RICOBENDAZOL aplicación SCFormulado a pH 1 inyectables (liberación lenta)Efecto teratógeno y embriotóxicoMayor absorción que otros → deja residuos en carne, leche y otros productos animalesPeríodo de retirada 21 días
hígado plasma
ACTIVOS INACTIVOSULFOXIDO > ACTIVIDAD
BENZIMIDAZOLES CARBAMATO
•OXFENDAZOLEs el sulfóxido del FenbendazolAdministración oralDerivados sulfóxido y sulfonaEn rumen se metaboliza a fenbendazolSe elimina por heces (87%) y el resto por orina y leche
•FENBENDAZOLEFECTO OVICIDA (bloquea la eclosión de la larva) en nematodes y trematodesDerivados sulfóxido y sulfonaPoca absorción, excreción por heces (droga sin modificar), por orina y leche No se han demostrado efectos teratógenos ni embriotóxicosRepetir aplicaciones 3-5 vecesSe utiliza principalmente en pequeños
•TRICLABENDAZOLFASCIOLICIDA (adultas e inmaduras), carece de actividad nematodicidaAlto poder residual (1 aplicación)Derivados sulfóxido y sulfonaToxicidad: incoordinación, fotosensibilidad, necrosis del nervio
BENZIMIDAZOLES CARBAMATO
•PARBENDAZOLMuy potenteMuy teratógeno (Día 21 preñez en ovinos y ratas ciclopía)
PRO-BENZIMIDAZOLES
•TIOFANATOSe metaboliza a LobendazolEfecto frente a trematodos y nematodosMetabolismo por flora ruminal o intestinal
•FEBANTELSe metaboliza a FenbendazolEfecto ovicida frente a fasciolaMetabolismo hepáticoBaja toxicidad.
•NETOBIMINSe metaboliza a AlbendazolEfecto ovicida frente a fasciolaMetabolismo ruminalBaja toxicidad.
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