antiprotozoários anti-helmínticos prof msc claudio m. lima
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AntiprotozoáriosAnti-helmínticos
Prof Msc Claudio M. Lima
ANTIPROTOZOÁRIOS ANTIPARASITÁRIOS
ANTI-HELMÍNTICOS
ANIMALIA (Reino) (Sub-reino)
Protozoa (1célula) Metazoa (multicel) (helmintos, vermes)
debilitação: mecânica, tóxica
tratar primeiro
helmintos (vermes) (filos)
Nemathelmintes Platyhelmintes(classes)
Nematoda Cestoda Trematoda
Ascaris lumbricoides (50%) Taenia SchistosomaT. trichiura Hymenolepis mansoniE. vermicularis (oxyurus) (30%) E. granulosusS. stercoralis Cysticercus spFiláriasW. bancroftiO. volvulusAncylostoma duodenaleA. braziliense (20%)Necator americanus
helmintíases
ANIMALIA (reino)
PROTOZOA (sub-reino)
(filos)Sarcomastigophora Apicomplexa Ciliophora
(pseudópodos, flagelos) (complexo apical) (cílios) amebas: Toxoplasma gondii BalantidiumEntamoeba coli Plasmodium vivax coliFlagelados: P. falciparumGiardia lambliaTrichomonas vaginalisTrypanosoma cruziLeishmania brasiliensis
PROTOZOOSES
Características ideais dos Fármacos
1- Capacidade de alcançar o parasita onde se encontre
2- Ação deletéria sobre o parasita
3- Boas tolerância pelo hospedeiro
4- Utilização em dose única ou esquema posológico curto
5- Amplo espectro de ação
6- Preço reduzido
7- Possibilidade de tratamento em massa
8- Possibilidade de uso profilático
Fármacos Antiprotozoários
Protozoários
Malárea
Amebíase Leishmaniose
Tripanossomíase
Tricomoníase
causa
Obs: Parasitas desenvolvem táticas para escapar da defesa do hospedeiro :
• Instalar-se no interior das células onde os anticorpos são incapazes de atingi-los.
• Os protozoários (plasmódios) residem no interior dos eritrócitos
• Leishmania infectam os macrófagos
NEMATÓDEOS(Ascaris, oxiúros) MEBENDAZOL ligação a tubulina
ALBENDAZOLCESTÓDEOS NICLOSAMIDA
(tênias) PRAZIQUANTEL ionóforo de Ca++
TREMATÓDEOS(Schistosoma)
1 – ANTIPROTOZOÁRIOSUrogenitais (Trichomonas) METRONIDAZOL formaçãoIntestinais (amebas, giardia) SECNIDAZOL radicais livresSangue e tecidosLeishmania antimoniato de meglumina inibe metabolismo
Toxoplasma TMP + SMX antifolatos PIRIMETAMINA
Malária QUININA inibe Ca++
CLOROQUINA inibe DNA/RNA PRIMAQUINA compostos reativos
ARTEMISININA explode
Tripanosoma cruzi PRIMAQUINA, NIFURTIMOXDoença de Chagas BENZNIDAZOL
ANTIPARASITÁRIOS2 – ANTI-HELMÍNTICOS :
NEMATÓDEOS(Ascaris, oxiúros) MEBENDAZOL ligação a tubulina
ALBENDAZOLCESTÓDEOS NICLOSAMIDA
(tênias) PRAZIQUANTEL ionóforo de Ca ++
TREMATÓDEOS(Schistosoma)
2 – ANTIPROTOZOÁRIOSUrogenitais ( Trichomonas) METRONIDAZOL formaçãoIntestinais (amebas, giardia) SECNIDAZOL radicais livresSangue e tecidosLeishmania antimoniato de meglumina inibe metabolismo
Toxoplasma TMP + SMX antifolatos PIRIMETAMINA
Malária
Causa – Plasmódios (Plasmodium falciparum; vivax; ovale; malariae) – mosquito injeta esporozoítas
Tratamento Agudo (ataque) – droga esquizonticida
* Cloroquina e quinina (eficaz contra os 4 tipos de plasmódios)
Mecanismo de ação da cloroquina
INIBE A HEMO POLIMERASE ( responsável pela inativação do heme livre – metabólito tóxico para o parasita).
Mecanismo de ação da PrimaquinaDestrói o gametócito, reduzindo assim a disseminação da infecção.
Antibióticos usados na malária: tetraciclina; doxiciclina; inibidores do folato (sulfonamidas – sulfadoxina)
Amebíase
Causa – Infecção por Entamoeba histolytica – ingestão de cisto - disenteria; problemas hepáticos
Principais fármacos:
-Metronidazol (mata a forma invasina e não exerce efeito sobre o cisto); Atua através de lesão do DNA do trofozoita – via produto tóxico formado no parasita a partir da droga.
-tinidazol
-diloxanida – atua sobre a forma não invasiva – ação amebicida
Amebíase
* Amebicidas de ação Intestinal: exerce ação sobre parasitas no Intestino (absorção pequena) – ex: viofórmio; amebiazol; eritromicina; tetraciclina.
•Amebicidas de ação extra Intestinal: exerce ação sobre parasitas sediados em estrutura extra intestinal (absorção total) – ex: emetina; metronidazol; tinidazol;
• * Amebicidas de ação concomitante – extra e Intestinal: – ex: metronidazol.
Leishmaniose
Causa – M O do gênero Leishmania
1 milhão de casos – 40 000 ano (novos)
Parasita no mosquito – forma flagelada e no hospedeiro (sangue quente) na forma não flagelada
Principais drogas para tratamento:
Antimoniato de meglumina
- isetionato de pentamidina; anfotericina; metronidazol
Causa – Infecção por Tripanossoma cruzi (chagas); gambiense e rhodesiense (doença do sono)
Tratamento:
-Suramina – (sono) liga-se à proteina plasmática do hospedeiro – penetra no parasita – altera reações bioquímicas
- Primaquina – (chagas) Destrói o gametócitos, reduzindo assim a disseminação da infecção
Tripanossomíase
Tricomoníase
Causa – Infecção por Trichomonas vaginalis
Tratamento:
-Metronidazol (mata a forma invasina e não exerce efeito sobre o cisto); Atua através de lesão do DNA do trofozoita – via produto tóxico formado no parasita a partir da droga.
- Tinidazol
Fármacos Anti-helmínticos Vermicidas ou vermífugos
Humano – hospedeiro primário – maioria das infecções
Infecção
Tubo digestivo Tecidos
Tênias (saginata; solium)
Nematódeos (Ascaris lumbricoides; oxiuro)
Trematódeos (Schistossoma mansoni)
Nematódeos – trichinella spiralis.
NEMATÓDEOS corpos cilíndricos, não segmentados,sexos separados (ovos, fezes), sistema digestivo completo,parasitas intestinais, ou infectar sangue e tecidos, ou filárias(parasitas do sangue), transmitidos por mosquitos ou moscas.
______________________________________________-- debilitação mecânica ...............tratar primeiro# sensíveis ao MEBENDAZOL, tiabendazol, albendazol
parasita popular doençaA. lumbricoides Lombriga -- # ascaridíaseEnterobius vermicularis Oxiúro -- # enterobiose, oxiuríaseAncylostoma duodenale A. velho
mundo-- # ancilostomíase
Ancylostoma braziliense A. do cão # larva migrans cutâneaNecator americanus A. do novo
mundo# ancilostomíase
Toxocara canis Áscaris docão
# larva migrans visceral
T. cati Áscaris dogato
# larva migrans visceral
Trichuris trichiura Verme dochicote
-- # tricuríase
Strongyloides stercoralis # estrongiloidíaseTrichinella spiralis verme # triquinoseOnchocerca volvulus Cegueira do
rio# oncocercose
Dracunculus medinensis Verme daguiné
# dracunculose
Wuchereria bancrofti F. deBancroft
# filariose, elefantíase
Fármacos Anti-helmínticos
Tratamento:
Fármacos tem que ser capaz de penetrar no verme ou ter acesso a seu trato alimentar.
Mecanismo de ação dos anti-helmínticos:
• produzir paralisia do verme ou lesar a sua cutícula
• Diminuir a digestão parcial do verme
• Interferir no metabolismo do verme
Fármacos Anti-helmínticos
Tratamento:
Ex 1 – Benzimidazóis (Nematódeos - oxiúros; Ascaris)
Mebendazol; tiabendazol; albendazol
(Inibem a beta tubulina – interfere na captação de glicose dependente de microtúbulo, depleção de glicogênio e ATP)
Ex 2- Praziquantel – fármaco de escolha para Trematódeos (schistosoma)
Causa paralisia e morte do verme – provoca contração da musculatura – altera hemostasia de cálcio
helmintos (vermes) (filos)
Nemathelmintes Platyhelmintes(classes)
Nematoda Cestoda Trematoda
Ascaris lumbricoides (50%) Taenia SchistosomaT. trichiura Hymenolepis mansoniE. vermicularis (oxyurus) (30%) E. granulosusS. stercoralis Cysticercus spFiláriasW. bancroftiO. volvulusAncylostoma duodenaleA. braziliense (20%)Necator americanus
PRAZIQUANTEL
MEBENDAZOL
NICLOSAMIDA
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