bab ii praformulasi
Post on 20-Feb-2018
217 Views
Preview:
TRANSCRIPT
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
1/10
BAB II
PRAFORMULASI
Data Praformulasi Zat Aktif dan Bahan Eksipien
!" Zat Aktif # Para$etamol%
Mono&rafi Bahan
Struktur kimia
Rumus molekul C8H9NO2
Nama Paracetamol
Nama lain Acetaminofhen
Nama kimia n-acetil-4-aminofenol
Berat molekul 11!1" #$mol
Pemerian Ser%uk ha%lur!&utih!ti'ak %er%au!rasa &ahit ()* ***!hal +2,
Suhu le%ur 1"9
C-1.2
C
&H Antara !+ 'an "! (co'ek hal 988,
/elarutan 0arut 'alam . %a#ian air! . %a#ian etanol! 1+ %a#ian aceton!
4 %a#ian #licerol! 9 %a#ian &ro&ilen #likol! 'an larut 'alam
larutan alkali hi'roksi'a
Sta%ilitas erhi'rolisis &a'a &h minimal -.
Sta%il &a'a tem&eratur 4C ('alam %entuk ser%uk,
3a&at ter'e#ra'asi oleh uinominim 'an ter%entuk 5arna
&ink!coklat 'an hitamRelatif sta%il terha'a& oksi'asi
6en7era& ua& air 'alam umlah ti'ak si#nifikan &a'a suhu
2C 'an kelem%a%an 9
a%let 7an# 'i%uat #ranulasi %asah men##unakan &asta
#elatin ti'ak 'i&en#aruhi oleh kelem%a%an tin##i
'i%an'in#kan men##unakan &o:i'on
(co'ek hal 988,
*nkom&ati%ilitas *nkom&ati%ilitas terha'a& &ermukaan nilon 'an ra7on (co'ek
hal 988,
Sifat alir ;elek! karena &aracetamol memiliki kelarutan 7an# elek 'an
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
2/10
&ermea%ilitas ren'ah
Pen7im&anan 3alam 5a'ah tertutu& ra&at!ti'ak tem%us caha7a ()* *
",
Farmakolo&i
Paracetamol atau acetamino&hen a'alah o%at 7an# mem&un7ai efek
men#uran#i n7eri (anal#esik, 'an menurunkan 'emam (anti&iretik, Parasetamol
men#uran#i n7eri 'en#an cara men#ham%at im&uls$ran#san# n7eri 'i &erifer
Se'an#kan untuk menurunkan 'emam 'en#an cara men#ham%at &usat &en#atur
&anas tu%uh 'i hi&otalamus
*n'ikasi &aracetamol (&arasetamol, serin# 'i#unakan untuk men#o%ati
%er%a#ai &en7akit se&erti sakit ke&ala! n7eri otot! ra'an# sen'i! sakit #i#i! flu 'an'emam Parasetamol mem&un7ai efek men#uran#i n7eri &a'a ra'an# sen'i
(arthritis, ta&i ti'ak mem&un7ai efek men#o%ati &en7e%a% &era'an#an 'an
&em%en#kakan sen'i
Farmakodinamik
=fek anal#esic &aracetamol seru&a 'en#an salisilat 7aitu men#hilan#kan atau
men#uran#i n7eri rin#an sam&ai se'an# 'en#an cara men#ham%at
&em%entukan &rosta#lan'in 'en#an alan men#inhi%isi en>im siklooksi#enase
(CO?, &a'a 'aerah 7an# terluka 'en#an 'emikian men#uran#i &em%entukan
me'iator n7eri
Be#itu&un efek anti&iretik 'en#an mekanisme 7an# 'i'u#a u#a %er'asarkan
efek sentral se&erti salisilat =fek anti inflamasin7a san#at lemah! oleh karena itu
&aracetamol ti'ak 'i#unakan se%a#ai antireumatik
Farmakokinetik
Paracetamol mu'ah 'isera& melalui saluran &encernaan *katan &rotein &lasma
'a&at 'ia%aikan &a'a konsentrasi tera&eutik normal! namun 'a&at menin#kat 'en#an
&enin#katan konsentrasi @aktu &aruh eliminasi 'ari &aracetamol %er:ariasi antara1-+ am /a'ar maksimum &aracetamol 'alam &lasma 'ica&ai 'alam 5aktu + menit
setelah &em%erian
Paracetamol 'imeta%olisme terutama 'ihati 'an 'iekskresikan 'alam urin
terutama se%a#ai #lukuroni'a 'an sulfat konu#at /uran# 'ari 'iekskresikan
'an masih 'alam %entuk &aracetamol Se%uah meta%olit 'ihi'roksilasi kecil (N-
acet7l & %en>okuinoneimine,! %iasan7a 'i&ro'uksi 'alam umlah san#at kecil oleh
sitrokom P4 isoen>im (terutama CP2=1 'an CP+A4, 'ihati 'an #inal Hal ini
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
3/10
%iasan7a 'i'etoksifikasi oleh konu#asi 'en#an #lukation teta&i mun#kin menum&uk
setelah o:er 'osis &aracetamol 'an men7e%a%kan kerusakan arin#an
Dosis Pen&&unaan
3e5asa 'an anak 12 tahun D +-4E sehari 'en#an sekali minum 1-2 ta%let
Anak-anak "-12 tahun D +-4E sehari 'en#an sekali minum F -1 ta%let'" Am(lum )erin&
Struktur kimia
Rumus molekul GC1"H1On! 'imana nD + 1
Nama kimia Starch G9 2 -8
Berat molekul + 1 ter#antun# enis am7lum
&H ! "! untuk 2 %$:
Pemerian Am7lum ti'ak %er%au ti'ak %erasa !5arna &utih sam&ai
&utih tua !ser%uk halus
/elarutan Praktis ti'ak larut 'alam etanol 9" 'an 'alam air 'in#in
Pati men#em%an# seketika 'alam air sekitar 1 &a'a
+.8C Pati mena'i larut 'alam air &anas
Sta%ilitas Pati kerin# sta%il ika 'ilin'un#i 'ari kelem%a%an tin##i
Pati 'ian##a& se%a#ai %ahan kimia 'an mikro%iolo#i &a'a
kon'isi &en7im&anan 'i%a5ah normal 0arutan amilum
atau atau &asta am7lum ti'ak sta%il 'an mu'ah'imeta%olisme oleh microor#anisme! karena itu untuk
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
4/10
#ranulasi %asah harus selalu 'i%uat %aru Pati harus
'isim&an 'alam 5a'ah ke'a& u'ara 'i tem&at seuk 'an
kerin#
/om&resi%ilitas /uran# %aik
*nkom&ati%ilitas Pati ti'ak kom&ati%el 'en#an >at &en#oksi'asi kuat @arna
sen7a5a inklusi ter%entuk 'en#an 7o'ium
Sifat alir /uran# %aik
Pen7im&anan 3alam tem&at seuk 'an kerin#
/e#unaan Bin'er -2
3esinte#ran + 1
3aftar &ustaka HOP= "the'isi 29 hal "8" "91
*" +alkum
Struktur kimia
Rumus molekul 6#"(S12O,4(OH,4
Nama kimia alk(148.-9"-",
Berat molekul +.92". #$mol
Pemerian San#at halus!5arna &utih sam&ai &utih ke a%u-an!ti'ak %er%au
!%erkilat mu'ah melekat &a'a kulit 'an %e%as 'r %utiran
/elarutan i'ak larut 'alam ham&ir semua &elarut
Sta%ilitas alk meru&akan %ahan 7an# sta%il! 'a&at 'i sterilisasi 'en#an
&emanasan sam&ai 1" C ti'ak kuran# 'ari 1 am! 'a&at u#a
'isterilkan 'en#an #as etilen oEi'e atau #ama ra'iasi
*nkom&ati%ilitas *nkom&ati%ilitas 'en#an kan'un#an ammonium k5artener
&H .-1 untuk 2 5$: larutan 'is&ersi
Pen7im&anan alk harus 'isim&an 'alam 5a'ah tertutu& ra&at 'an tem&at kerin#
/e#unaan Ili'an (1 - 1 ,
3aftar &ustaka HOP= "
th
e'isi 29 hal .28 .+1
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
5/10
)* e' *< hal ..1
," M& Stearat
Struktur kimia
Rumus molekul C+"H.6#O4
Nama kimia Octa'ecanoic aci' ma#nesium salt G.-4-
Berat molekul 91!29 #$mol
Berat enis !19 #$cm+
itik 0e%ur 11.-1oC
Pemerian Ser%uk halus %er5arna &utih!%au samar rasa khas
/elarutan Praktis ti'ak larut 'alam etanol!etanol 9!eter 'an air !se'ikit
larut 'alm %en>en han#at!'an etanol han#at 9
Sta%ilitas 6a#nesium stearat sta%il 'an 'a&at 'isim&an 'alam 5a'ah tertutu&
ra&at 'an kerin#
*nkom&ati%ilitas *nkom&ati%el 'en#an asam kuat!%asa! #aram %esiHin'ari
&encam&uran 'en#an %ahan 7an# teroksi'asi kuat6# stearat ti'ak
'a&at 'i#unakan 'alam &ro'uk 7an# men#an'un# as&irin!%e%era&a
:itamin 'an #aram %esi
Sifat alir Baik
Pen7im&anan 3alam 5a'ah tertutu& ra&at 'an 'alam tem&at seuk 'an kerin#
/e#unaan 0u%ricant !2 -
3aftar &ustaka HOP= "the'isi 29 hal 44 4
-" A.i$el p/ !0'
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
6/10
Struktur kimia
Rumus molekul (C"H1O,n! 'imana nD22
Nama kimia 6ikrokristalin Cellulosa
Berat molekul +24 #$mol
3ensitas 1!12-1!""8 #$cm+
itik 0e%ur 2" 2.oC
Pemerian ;ernih! ka'an# %er5arna &utih! ti'ak %er%au! ti'ak %erasa! ka'an#
terlihat se&erti %u%uk kristal
/elarutan Se'ikit larut 'alam %$: larutan so'ium hi'roksi'a! &raktis ti'ak
larut 'alam air! asam encer 'an se%a#ian &elarut or#anik
Sta%ilitas eta& sta%il meski&un a'a 'i lin#kun#an 7an# hi#rosko&is
Se%aikn7a 'isim&an 'alam 5a'ah tertutu& %aik 'i tem&at 7an#
'in#in 'an kerin#
*nkom&ati%ilitas 'en#an %ahan oksi'asi kuat
/elem%a%an i'ak le%ih 'ari
/e#unaan Pen#isi ta%let (2-9,&en#hancur ta%let (-1,
A'sor%en (2-9,
3aftar &ustaka HOP= "the'isi 29 hal 44 4
Alasan Pemilihan Bahan
Bahan Fun&si Alasan
Paracetamol Jat aktif
Paracetamol meru&akan >at aktif 7an# tahan &anas
'an sta%il 'alam u'ara lem%a& Oleh karena itu
'i&ilih meto'e #ranulasi %asah Se'an#kan meto'e
kem&a lan#sun# ti'ak 'a&at 'iunakan karena
&aracetamol memiliki sifat alir 7an# kuran# %aik
Pasta Amilum Pen#ikat
6eru&akan %ahan 7an# 'en#an %ahan lain7a
Pemilihan &asta amilum se%a#ai &en#ikat
'ikarenakan meru&akan &en#ikat 7an# kuat &a'a
konsentrsi - 2 Pen#ikat 7an# %aik akan
men#asilkan 'a7a tarik-menarik antara &artikel
'en#an %aik Selain itu alasan &emilihan am7lum
se%a#ai &en#ikat a'alah mu'ah 'i'a&atkan 'an
men#hasilkan ta%let 'en#an kera&uhan 7an# %aik!
sh# 'a&at men#hasilkan ta%let 7an# cuku& keras
Bertuuan untuk mem&er%aiki sifat alir #ranul
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
7/10
A:icel &H 12 Pen#isi
/om%inasi antara a:icel 'en#an HP6C
men#hasilkan silfat alir #ranul 7# %aik! menam%ah
kekerasan ta%let 'an mem&erlama 5aktu hancur
ta%let Hal ini menunukkan fun#si a:icel selain
se%a#ai &en#isi u#a se%a#ai %ahan &en#ikat
tam%ahan
6# Stearat
0u%rikan!
#li'an 'an
anti a'heren
6em&en#aruhi sifat fisik cam&uran %ahan %aku
'an ta%let 6a#nesium stearat se%a#ai %ahan
&elicin mem&un7ai sifat hidrofob 'an %isa
mem&en#aruhi sifat-sifat ta%let se&erti
kesera#aman %o%ot! kekerasan! kera&uhan 'an
5aktu hancur
alkum
alkum ti'ak O 'en#an kom&onen lain Selain
itu talkum 'a&at 'ikom%inasikan 'en#an 6#
stearat untuk mem&er%aiki sifat aliran 'ari #ranul
/onsentrasi talkum a'alah 1-1 /arena sifat
fisika kimian7a san#at halus! ti'ak %er%au! mu'ah
'i#unakan! %er%entuk %u%uk! kristal *ni mu'ah
melekat 'an mela&isi #ranul 'an akan menutu&i
&artikel 7an# ti'ak %eraturan! ta%let mu'ah 'icetak
'an ti'ak len#ket
Amilum kerin# 3isinte#ran
Pemilihan am7lum kerin# se%a#ai &en#hancur
'alam a'alah karena am7lum meru&akan
&en#hancur luar 7an# umum 'i#unakan Biasa
'i#unakan 'en#an 'en#an konsentrasi +-1
Pen##unaan am7lum se%a#ai &en#hancur harus
'ikom%inasikan 'en#an %ahan lain a&a%ila akan'i#unakan 'alam konsentrasi 7an# tin##i karena
'a&at men7e%a%kan hasil kom&resi ti'ak %aik 'an
ta%let 7an# 'ihasilkan memiki fria%ilitas 'an
ca&&in# 7an# tin##i
Rasionalisasi Formula
3osis &arasetamol 'alam se'iaan ta%let sehin##a &em%uatan ta%let 'en#an meto'e
#ranulasi
)un#si aua 7an# 'i#unakan 'alam &em%uatan ta%let &arasetamol %ukan se%a#ai
&elarut >at aktif teta&i untuk melarutkan >at &en#ikat (amilum, karena >at &en#ikat
7an# 'i#unakan 'alam formula ini larut 'alam air &anas
Ber'asarkan 'ata sta%ilitas! &arasetamol sta%il &a'a tem&eratur 4C ('alam %entuk
ser%uk, sehin##a &a'a saat &en#erin#an #ranul 'ilakukan &a'a tem&eratur 'i%a5ah
4C
Bo%ot ta%let 7an# 'i%uat 4 m# se'an#kan %o%ot &arasetamol a'alah 2 m# sehin##a
'itam%ahkan >at &en#isi A:icel &H 12 untuk menam%ah %o%ot ta%let
Kntuk men#ikat >at aktif 'an >at tam%ahan serta a#ar ta%let 'a&at 'icetak maka
'itam%ahkan >at &en#ikat &asta amilum
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
8/10
a%let meru&akan se'iaan soli' sehin##a 'itam%ahkan &en#hancur atau 'isinte#ran
'en#an men##unakan amilum kerin# &a'a fase luar 'an 'alam 7an# %erfun#si untuk
memfasilitasi kehancuran ta%let sesaat setelah 'itelan oleh &asien
Kntuk mem&er%aiki sifat alir ser%uk 'itam%ahkan talkum se%a#ai &elicin$ #li'an
Kntuk menurunkan friksi antara ser%uk 'an 'ies &a'a saat &roses filler 'itam%ahkan m#
stearat se%a#ai lu%ricant
Ran$an&an Formulasi
Akan 'i%uat 2 ta%let &aracetamol 'en#an ka'ar >at aktif 2 m# 'an %o%ot 1 ta%let
'i%uat 4 m# )ormula ta%let 7an# akan 'i%uat a'alah s%% L
Formula 1umlah Perhitun&an ! +a2let Perhitun&an '00 +a2let
)ase 'alam (92, D 92$1 E 4 D +"8 m#
Parasetamol
Pasta amilum
-3
Am(lum
)erin&
Laktosa
2 m#
1$+ )3
1
s
2 m#
1$+ E +"8 D 122!"". m#
E 122!"". m# D "!1++ m#
1 E 4 m# D 4 m#
(+"8 (2M4M"!1++, D
.1!8". m#
2 m# E 2 D #ram
"!1++ m# E 2 D 1!22""
#ram
4 m# E 2 D 8 #ram
.1!8". m# E 2 D 14!+.+4
#ram
)ase luar (8, D 8$1 E 4 m# D +2 m#
Am(lum
)erin&
M& stearat
+alk
1
2
$1 E 4 m# D 2 m#
1$1 E 4 m# D 4 m#
2$1 E 4 m# D 8 m#
2 m# E 2 D 4 #ram
4 m# E 2 D !8 #ram
8 m# E 2 D 1!" #ram
Prosedur Pem2uatan
1 6em%uat 6A L
6A rancan#an 41 #ram ! 'i%uat 6A 2 #ram 'en#an kom&osisi L
- Amilum D 2 #ram
- Aua'es D 18 #ram! ter%a#i 'alam L
a + #ram untuk mensus&ensikan amilum
% 1+ #ram untuk mem%uat muchila#o inti ('i&anaskan,
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
9/10
c 2 #ram untuk &encucian 5a'ah
- 6enim%an# #elas kimia 'an %atan# &en#a'uk
- 6emasukan 1+ #ram aua'est ke'alam #elas 7an# su'ah 'itim%an#! 'i'ihkan!
an#kat (61,
- 6emasukan 2 #ram amilum 'an + #ram aua'est ke'alam #elas kimia lain! a'uk
rata! 'imasukkan ke'alam 61
- Bilas sisa amilum 'en#an 2 #ram aua'est! masukkan ke'alam 61
2 Bahan ser%uk 7an# su'ah 'itim%an#! 'icam&urkan ke'alam kanton# &lastik 7an# sesuai
selama 1 menit Setelah cuku& homo#en 'imasukkan ke'alam %askom (62,
+ 6A 'icam&urkan ke'alam 62se'ikit 'emi se'ikit sam&ai %isa 'ike&al
- Berat #elas %eaker L 9.!2 #ram
- Sisa 6A L 1"!14+ #ram 9.!2 #ram D 8!94 #ram
- 6A 7an# 'i#unakan L 41 #ram - 8!94 #ram D +2!9" #ram
4 6en#a7ak massa #ranul 'en#an a7akan mesh 1"
6en#erin#kan #ranul L D 4-
C hin##a kerin# 'en#an kan'un#an ka'ar air sesuai'en#an 7an# 'ihara&kan! misaln7a 2-+
" 6elakukan e:aluasi #ranul! 7aituL
- Sifat alir
- Su'ut Henti
- /a'ar air
- kom&resi%ilitas
. kemu'ian menim%an#n7a L
- Berat #ranul 7an# 'i&eroleh L "9!+ #ram
- /a'ar air L 2!8.9 2
- ;umlah ta% 7# 'a&at 'i%uat L "9!+ #ram E 2 ta% D 18. ta%let
.+!9.2 #ram
8 6enim%an# fase luar )ase luar 7an# 'itim%an# .!4 meli&utiL
- alk D 2 E .4!9 L 1!499 #ram
- 6# Stearat D 1 E .4!9 L !.49 #ram
- Am7lum kerin# D 4!4 E .4!9 L +!42.+ #ram
9 6encam&urkan fase luar 'en#an se%a#ian )3 1 menit! tam%ahkan sisan7a! cam&ur
homo#en +-4 menit
1 6encetak #ranul kemu'iam melakukan e:aluasi &a'a ta%let 7an# su'ah selesai 'i cetak
=:aluasi terse%ut ter'iri 'ariL
- /esera#aman se'iaan (%o%ot 'an kan'un#an,- /esera#aman ukuran (te%al 'an 'iameter,
- /ere#asan $ fria%ilitas
- /ekerasan
- Performance
- Ki 'isolusi
- Ki kom&resi%ilitas
- Ki 5aktu hancur
-
7/24/2019 Bab II Praformulasi
10/10
Daftar Pustaka
Anonim! 199+Martindale The Complete Drug Reference Thirty Edition. 3e&artemen
/esehatan R* L ;akarta
3iten PO6! 19.9!Farmakope Indonesia Edisi III! 3e&artemen /esehatan Re&u%lik
*n'onesia L ;akarta
3iten PO6! 199!Farmakope Indonesia Edisi IV! 3e&artemen /esehatan Re&u%lik
*n'onesia L ;akarta
Ra7mon'!'kk! 29! andbook of !harmaceutical E"cipients #i"th Edition$
Pharmaceutical Press an' American Pharmacists Association L *n##risAnsel!Ho5ar' C 2 !engantar bentuk sediaan farmasi edisi IV! ;akartaL
Kni:ersitas *n'onesia
top related