clase n°1 farmacocinetica
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QUE ES FARMACOLOGIADERIVA DE LA PALABRA GRIEGA
-Pharmakon = fármaco, veneno
-Logos = palabra o tratado
-Definición genérica: Ciencia que estudia los medicamentos o fármacos y las modificaciones que éstos producen cuando son administrados a los organismos vivos.
-Definición Médica: farmacología es una ciencia que estudia a las sustancias (fármacos) que pueden prevenir, aliviar o curar ciertas enfermedades.
FARMACOLOGÍA GENERALORIGEN HISTORIACONOCIMIENTOS DE LA MEDICINA Y SU USO FARMACOLÓGICO: SECRETO DE SACERDOTES, SANTÓN O CHAMÁN LOS EFECTOS → ACCIÓN MÁGICA O ENVENENAMIENTOS FUENTES FÁRMACOS: SIGLO VIII A.C. FRISO MESOPOTAMIA.
FLORES DE MANDRÁGORA BROTES DE ADORMIDERA (OPIO)
HISTORIA DE LA FARMACOLOGÍA SE INICIÓ COMO CIENCIA HACE 1 SIGLO
EDAD ANTIGUA: EGIPTO.- CONOCIO EL OPIO, ACEITE DE RICINO HIPÓCRATES.- PADRE DE LA MEDICINA. DIO LASBASES DE LA MEDICINA CIENTÍFICA. SOSTIENE QUE EL ORGANISMO TIENE QUE CURARSE POR SÍ MISMO (REPOSO, DIETA, CLIMA Y EJERCICIOS) GALENO.- DOCTRINA OPUESTO A HIPÓCRATESSE DEBE DAR SUSTANCIAS QUE PRODUZCAN EFECTO CONTRARIO A LA ENFERMEDAD, CREÓ LA TRIACA - POCIMAS ó BREBAJES (polifarmacia).
EDAD MEDIA: AVICENA - ARABE (980-1036) “PRÍNCIPE DE LOS
MÉDICOS” ESCRIBE “CANON DE LA MEDICINA”En él describe 760 drogas: opio, ruibarbo, cicuta, mercurio, etc.
DROGA o FÁRMACO:
TODA SUSTANCIA QUE TIENE ACCIÓN EN LOS SERES VIVOS
DRUG = DEL ANGLOSAJON MEDICAMENTO
DROOG = DEL HOLANDES PREPARACIÓN ARTESANAL EN BASE A ALGÚN VEGETAL.
Se prefiere el término fármaco o medicamento, pues droga sugiere una sustancia que provoca daño (estupefaciente o narcótico)
PRINCIPIO ACTIVO:
ES UNA PARTE DEL MEDICAMENTO, QUE ES RESPONSABLE DE SU ACTIVIDAD FARMACOLÓGICA.
NOMBRE QUIMICO: EL DE SU ESTRUCTURA QUÍMICA
NOMBRE COMERCIAL: ELEGIDO POR EL FABRICANTE PARA SU COMERCIALIZACIÓN.
CLASIFICACIÓN POR EL NOMBRE GENÉRICO
NOREPINEFRINA O LEVARTERENOL EE.UUNORADRENALINA EUROPA FUROSEMIDA EE.UU. IRUSEMIDA REINO UNIDO CROMOLYN EE.UU.CROMOGLICATO REINO UNIDO USO DEL NOMBRE GENÉRICO: - CAUSA MENOS CONFUSIÓN, ES DE ACEPTACIÓN MUNDIAL. - REDUCE LA POSIBILIDAD DE ERROR - HAY PAÍSES QUE OTORGAN AL QUIMICO FARMACÉUTICO LA POTESTAD DE SURTIR UNA PRESCRIPCIÓN CON PRODUCTOS DE MENOR PRECIO DEL QUE SE RECETÓ, PERO QUE POSEA EL MISMO NOMBRE GENÉRICO. - LOS FÁRMACOS DE INVESTIGACIÓN RECIÉN PATENTADOS,
SON COMERCIALIZADOS TEMPORALMENTE SÓLO POR EL FABRICANTE.
ORIGEN DE LOS MEDICAMENTOS
1ºREINO ANIMAL→PREPARADOS HORMONALES
2ºREINO VEGETAL:HOJA DIGITAL→ DIGITALINA
3ºREINO MINERAL → TALCO, CAOLIN, Hg, I.
4ºORIGEN SEMISINTÉTICO:
OPIO → SE OBTIENE DEXTROMETORFANO
ESTRADIOL → SE OBTIENE MESTRANOL
5ºORIGEN SINTÉTICO → SULFONAMIDAS
CLASIFICACIÓN DE LA FARMACOLOGÍA
FARMACOGNOSIA.- Estudia el origen, composición química de la planta, en su estado natural. son drogas que no han sufrido ningún proceso de elaboración.
FARMACOCINÉTICA.- Esudia las modificaciones que sufren los fármacos durante su tránsito por el organismo.
FARMACODINAMIA.- Estudia las modificaciones que sufre el organismo por acción de la droga.
FARMACOTECNIA ó FARMACIA Estudia la preparación de los fármacos para su administración y distribución. FARMACOTERAPIA.- Estudia la aplicación de los fármacos el uso racional en el tratamiento de un organismo enfermo. FARMACOPATOLOGÍA.- Estudia los efectos adversos que producen los fármacos. TOXICOLOGIA.- Estudia los efectos tóxicos de los fármacos (veneno ó tóxicos) a dosis altas o pequeñas.
TIPOS DE FARMACOLOGÍA.-
FARMACOLOGÍA PURA ó EXPERIMENTAL
ESTUDIA LOS EFECTOS DELETÉREOS, BENEFICIOS DE LAS SUSTANCIAS EN LOS ANIMALES PARA QUE LUEGO PUEDAN SER USADAS EN LOS SERES HUMANOS.
FARMACOLOGÍA APLICADA ó CLÍNICA
ESTUDIA SÓLO LOS FÁRMACOS DE POSIBLE EMPLEO EN EL SER HUMANO PARA LA PREVENCIÓN Y TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES.
TIPOS DE TRATAMIENTOS 1ºTx. ETIOLÓGICO, CAUSAL O CURATIVO
COMBATE CAUSA DE LA ENFERMEDAD − INFECCIÓN2 Tx. PATOGÉNICO o CORRECTIVO
NO ACTÚA EN LA CAUSA, SINO EN EL MECANISMOPATOGÉNICO. EJ. USO INSULINA.
3ºTx. PROFILÁCTICOPROTEGE AL ORGANISMOEJ. VACUNA ANTITETÁNICA
4ºTx. SUPRESIVO.- EL OBJETO ES PROVOCAR LA DESAPARICIÓN DE LOS TRASTORNOS MIENTRAS SE ADMINISTRA EL FÁRMACO. EJ. LOS CORTICOIDES EN L.E.S.5ºTx. FUNCIONAL ó SINTOMÁTICO ALIVIA LOS SÍNTOMAS
FARMACOLOGÍA CLÍNICA FARMACOCINÉTICA : • Estudia el recorrido y los cambios o modificaciones que sufre un fármaco en el interior de un organismo.• Comprende:
• Administración, liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción. (LADME)
FARMACODINAMIA : • Estudia las modificaciones bioquímicas, fisiológicas que la administración de un fármaco produce al organismo, ya sea uniéndose a su receptor (acción específica) o no (acción no específica).
-Son las modificaciones que la droga produce al organismo.
FARMACOCINETICAFARMACOCINETICAParte de la farmacologia que estudia las modificaciones que experimenta un medicamento dentro del organismo, desde que se administra hasta que se elimina.
VIAS DE ADMINISTRACIONSitio del organismo por donde se suministra el farmaco
Tipos :
Topica
Enteral
Parenteral
Mucosa
Piel
topica
intratecal
Vías Mediata
Vías Mediata
Vías Inmediata
Vías Inmediata
directas
indirectas
FORMAS DE PRESENTACION
Para la administración tópica:
cremas, lociones, spray, ungüentos, etc.Para la vía enteral: tabletas, pastillas,
cápsulas, jarabes, gotas, supositorios, etc.Para la vía parenteral: formas inyectables en
general (ampollas, frasco-ampolla, etc.)
PASOS EN FARMACOCINETICA
Luego de la administración, un fármaco pasa por los siguientes pasos: Liberación Absorción Distribución Metabolismo o biotransformación Excreción
LIBERACION
Se produce en el sitio de administración para poder ser absorbido, comprende:
* Desintegración.
* Desagregación.
* Disolución
Desintegración
Desagregación
Disolución
CápsulasTabletas
Soluciones
Gránulos
Partículas
Representación esquemática del proceso de LIBERACIÓN
ABSORCION
Es el pasaje de un fármaco desde
el sitio de administración hacia la circulación sanguínea. Implica un transporte de membrana
Principios de Transporte de Membrana
PROCESOS PASIVOS :
-Osmosis:
.Difusión Simple
.Filtración
TRASPORTE ESPECIALIZADO:
- Difusión Facilitada
-Trasporte Activo
- Pinocitosis o Vesiculación
La absorción se puede realizar por 2 tipos de procesos:
TRANSPORTE PASIVO
A través de una membrana por diferencia de concentración hidrostática, gaseosa y osmótica
A).- DIFUSION SIMPLE (desigual concentración)
a través de una membrana, debe ser muy liposoluble y
no ionizada.
(coeficiente de partición = solub. lípidos /solub. Agua)
Poros de la membrana : 4 A° ..sustancias liposoluble
Poros de los capilares : 40 A° ... Sustancias hidrosoluble
B).- FILTRACION. (desigual presión hidrostática)
TRANSPORTE ESPECIALIZADO
DIFUSION FACILITADA
GLUCOSA + fosfato (carrier ) = glucosa 6 fosfato
no requiere de energía
TRANSPORTE ACTIVO
BOMBA DE POTASIO
BOMBA DE SODIO
requiere de gasto de energía
VIAS MEDIATAS - INDIRECTAS
La absorción se realiza a través de mucosas o de la piel sin lesión
VIAS INMEDIATAS – DIRECTAS
Previa a la absorción hay una lesión tisular
VIAS DE ABSORCIONrapidez con que un fármaco abandona su sitio
de administración y pasa a la circulación.
VIAS DE ABSORCION
Vias mediatas/ Indirec.• Via Oral• Via bucal,sublingual• Via rectal• Via respiratoria
• Via cutanea• Via cojuntival• Via genitourinaria
Via Inmediata/ Directa• Via subcutanea• Via intramuscular• Via intraperitoneal • Via intravascular
– Endovenosa,
– Intraarterial
– intracardiaca
– Intralinfatica
• Via intraósea• Via intratecal• Via intraneural
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4
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ABSORCION DISTRIBUCION ELIMINACION
Absorcion
velocidad de absorcion:
Depende : ayuno
• Jugo gástrico
• cubierta de etilcelulosa
• sustancias no absorbibles :
hidrosoluble
ionizable. (estreptomicina)
• sustancias insolubles en agua (sulfato de bario)
FACTORES QUE MODIFICAN LA ABSORCION
1.-La solubilidad de la droga
2.-Concentración del fármaco
3.-Circulación sanguínea en el sitio
4.-Área de la superficie de absorción
BIODISPONIBILIDAD
•-Es la fracción o porcentaje, de la dosis que la forma farmacéutica pone a disposición del organismo
•-Es el porcentaje del fármaco que llega a su sitio de acción
•“Efecto de primer paso” los fármacos que, administrados por vía oral y absorbidos en el estómago o intestino, por el drenaje venoso del plexo mesentérico, pasan primero por el hígado donde son metabolizados o excretados (bilis) antes de llegar a la circulación general (para distribuirse) disminuyendo así su biodisponibilidad
BIOEQUIVALENCIA:
Dos fármacos equivalentes (el mismo principio activo) se consideran bioequivalentes si la rapidez y magnitud de la biodisponibilidad del principio activo no difiere en mayor grado.
DISTRIBUCION
El fármaco, en el torrente sanguíneo es distribuido, hacia los líquidos intersticiales y celulares.
FASE INICIAL DE LA DISTRIBUCION DEL FARMACO
Depende del gasto cardiaco y flujo sanguíneo regional, piel y vísceras, o de la zona patológica
SEGUNDA FASE: Difusión de los farmacos a mayor masa , dependiendo de su volumen de distribución .
Fijación a las proteínas, albúminas( fármacos ácidos)
Fijación glicoproteína alfa 1-ácida (fármacos alcalinos)
FARMACO CON POCA LIGAZON A LAS PROTEINAS
FARMACO CON ALTA LIGAZON A LAS PROTEINAS
METABOLISMO o BIOTRANSFORMACION
Es esencial para el cese de su actividad biológica y poder ser eliminadas, es un proceso enzimático intracelular del RES liso del hepatocito
La biotransformación, origina :Sustancia de desecho
metabolitos inactivos, muy polares
metabolitos activos, o con propiedades tóxicas, o curativas.
BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE I o REACCION NO SINTETICAS
•Estas reacciones producen metabolitos con menor actividad o completamente inactivo
• Interviene el sistema Citocromo P450
•Enzimas situadas en el retículo endoplásmico (RES)
•Ambas estan en la membrana del RES del hepatocito
•TIPOS DE REACCIONES: Hidrólisis, oxidación, reducción, demetilación, metilación
-Reacciones Oxidativas: diazepan, ibuprofeno, clorofeniramina
-Reacciones de Hidrólisis: lidocaina, aspirina, procaína
BIOTRANSFORMACION
REACCION DE FASE II o REACCCIONES SINTETICAS, o BIOSINTESIS:
• Son de conjugación .casi siempre producen metabolitos inactivos . Se conjugan con el: ácido glucurónico, sulfato, glutatión ,son muy
polares y se eliminan rápido, son inactivos
•Enzimas situadas en el citosol, enzimas microsomales hepáticas del RES liso.
• TIPOS DE REACCIONES :Conjugación a la glicina , conjugación al glucorónido
conjugación al sulfato.
Fármacos metabolizados por fase II: acetaminofen, morfina, sulfas .
FACTORES QUE MODIFICAN EL METABOLISMO
1.-Estimulantes e inhibidores enzimáticos:
El sistema Citocromo P450 : en el RES liso son hemoproteinas
La Reductasa NADPH
2.- Edad
3.- Sexo
4.-Diferencias genéticas
5.-Diferencias especies.
EXCRECION / ELIMINACION
el medicamento se elimina en forma de metabolitos o inalterados por los emuntorios orgánicos (heces ,orina, sudor, saliva, leche)
Pulmonar: a la espiración
Biliar: en los emuntorios , circulación enterohepatica.
Renal: filtracion glomerular, reabsorción tubular, secreción tubular.
Leche: tener en cuenta al prescribir medicamentos a madres lactantes.
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