farmacologia nitroimidazoles

NITROIMIDAZOLESMARÍA CASCO

GRUPO 8

NITROIMIDAZOLESPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Antibióticos con actividad antibacteriana y antiparasitaria

Se obtuvo de la azomicina (2- nitroimidazol)

Su primer uso clínico fue en 1959

NITROIMIDAZOLESPROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Tiene propiedades bactericidas ligadas a microorganismos anaerobios

Útil para el TTO de la Amebiasis

El metronidazol es uno de sus mas importantes representantes

NITROIMIDAZOLESESTRUCTURA QUIMICA

-• Son compuestos

heterocíclicos sintéticos

-• Se relaciona con

los nitrofuranos

. Se obtienen a partir de la nitrificación del anillo imidazolico

NITROIMIDAZOLESCLASIFICACIÓN

Metronidazol Tinidazol Ornidazol

Secnidazol Nimorazol

MECANISMO DE ACCION

Actúan por medio de la reducción del grupo nitro por la ferrodoxina.

Dañan el DNA bacteriano mediante oxidación.

ESPECTRO ANTIMICROBIANOBacteroides fragilisFusobacteriumClostridium perfringensClostridium difficileGardnerella vaginalisHelicobacter pyloriEntamoeba histolyticaGiardia lamblia Tricomona vaginalis

RESISTENCIA• Son resistentes las bacterias aerobias y anaerobias

facultativas.ActinomycesArachniaPropionibacteriumMobilincusBifidobacteriumLactobacillus spp.

FARMACOCINETICA

Se absorben

rápidamente por vía

oral

Penetran a los

tejidos por

difusión simple

Se elimina por la orina

Se metaboliz

a en el hígado

EFECTOS ADVERSOS

ConvulsionesCefaleaAtaxiaMareoConfusiónVértigoAsteniaInsomnio

SistemaNervios

o

NáuseasVomitoDolor abdominalSabor metálico en la bocaDiarreaGlositisPancreatitis

Gastrointest.

EFECTOS ADVERSOS

Leucopenia

Trombocitopenia

Hematológicas

Oncogénicas

INDICACION TERAPEUTICAColitis pseudomembranosaVaginitis InespecíficaErradicación de H. pyloriAmebiasis InvasivaGiardiasisTricomoniasisInfecciones por anaerobios

CONTRAINDICACIONES

Embarazo y LactanciaInfección anaeróbica pulmonarDiscrasias SanguíneasHipersensibilidad

METRONIDAZOL

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Tiene acción bactericida

Fármaco de elección en el tto de la amebiasis extraluminal

Destruye los trofozoitos pero no los quistes de E. histolytica

MECANISMO DE ACCIONEl grupo nitro del MTZ sufre una reacción química en

las bacterias anaerobias y en protozoarios sensibles.

Formación de metabolitos activos.

FARMACOCINETICA

Se absorbe

con rapidez por vía

oral Alcanza la concentra

ción plasm. Max (1-

3h)

Se une a proteínas

(10- 20%)

Vida media

de 7.5h

Se metaboliz

a en el hígado

Se excreta por la orina (80%) y por heces (20%)

ESPECTRO ANTIMICROBIANOBacteroides fragilisPrevotellaFusobacteriumClostridium difficileEntamoeba histolyticaGiardia lambliaBalantidium coliTricomona vaginalisH. pylori

INDICACION TERAPEUTICA

Amebiasis intraintestinal y extraintestinalAbsceso hepático amebianoGiardiasisTricomoniasisInfecciones por anaerobios susceptibles

POSOLOGIA

• ADULTOS: 30mg/Kg/d por 5-8 días (500mg c/8h)•NIÑOS: 35-50mg/Kg/d por 5-10 días

La dosis diaria debe ir fraccionada en 3 dosis después de las comidas.

EFECTOS ADVERSOSCefalea

EmbotamientoNauseasVomito

Dolor abdominalSabor metálico en la boca

DiarreaMareos

CONTRAINDICACIONES

Embarazo AlcoholEnfermedades del SNCDiscrasias sanguíneasHipersensibilidad

PRESENTACION

INTERACCIONES

Alcohol: Potencia la toxicidadAntiácidos: Disminuye su absorciónCimetidina: Disminuye el metabolismo del MTZFenobarbital: Disminuye la acción del MTEl MTZ aumenta la creatinina sérica y los niveles de

litio en sangre.

TINIDAZOL

PROPIEDADES FARMACOLOGICAS

Es mas eficaz contra protozoarios anaerobiosSe comercializa en EEUU desde 2004

Presenta menos efectos tóxicos que el MTZ

MECANISMO DE ACCIONEl grupo nitro del Tinidazol sufre una reacción química en las

bacterias anaerobias y en protozoarios sensibles.Tiene una acción similar al MTZ

FARMACOCINETICA

Se absorbe con rapidez por vía oralSe une a proteínas (10-20%)

Se metaboliza en el hígadoVida media de 12-

14hSe elimina sin cambios por la bilis y la orina

INDICACION TERAPEUTICA

• Amebiasis extraluminal• Infecciones Intestinales• Infecciones por anaerobios susceptibles

POSOLOGIA

ADULTOS: 1g/día en 2 tomas x 5-10días.Las amp. Están indicadas en infecciones x bacterias

anaerobias. Dosis en adultos (500mg c/12h) x 5 días. En niños (20-30mg/Kg)

La amp. Se aplica en infusión continua con dextrosa o Hartman durante 30 min.

EFECTOS ADVERSOS

CefaleaDiarrea

NauseasVomito

Dolor abdominal

CONTRAINDICACIONES

Embarazo- LactanciaAlcoholEnfermedades del SNCDiscrasias sanguíneasHipersensibilidad

PRESENTACION