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Formula molecolare:
C16H16FN3O3S
Peso molecolare: 349,38
Prulifloxacina
Ulifloxacina
Formula molecolare: C21H20FN3O6S
Peso molecolare: 461,46
Profarmaco
Metabolita attivo
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Concentrazioni di antibiotico in Escherichia coli
Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico
Penetrazione batterica
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico
Penetrazione battericaConcentrazioni di antibiotico in Pseudomonas aeruginosa
Penetrazione battericaConcentrazioni di antibiotico in Staphylococcus aureus
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Accumulo dei fluorochinoloni nelle cellule batteriche incubate in presenza di 40 µg/ml di ogni antibiotico
Prolungato effetto post-antibiotico (PAE)in Escherichia coli
Broccali G.P., Visconti M. Study 49; part III vol. 11 pag. 5731-4 - Documentazione registrativa
Shimizu M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 791-799; 2002
Elevata velocità di battericidiavs Pseudomonas aeruginosa
Attività battericida nel tempo di ulifloxacina e ciprofloxacina nei confrontidi P. aeruginosa
ulifloxacina ciprofloxacina
Meccanismo d’azione: affinità con DNA-girasi e Topoisomerasi IV
Tani M. et al.; Jpn. J. Antibiot. 55 (6): 882-85; 2002
IC50 (µg/ml)
Attività antibatterica (MIC90) suPseudomonas aeruginosa (n = 75)
Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002
Attività antibatterica (MIC90) di ulifloxacina sui principali patogeni respiratori ed urinari
Prats G. et al.; Eur. J. Clin. Microbiol. Infect. Dis. 21: 328-34; 2002§ Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
° sensibilità intermedia * ac. nalidixico sensibile ** ciprofloxacina sensibile
Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedalieroProteus, Providencia e Morganella spp. (n = 44)
ULIFLOXACINA
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedalieroSerratia spp. (n = 19)
ULIFLOXACINA
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
Montanari MP et al. Antimicrob. Agents Chemother. 45 (12): 3616-3622; 2001
Attività antibatterica a confronto suuropatogeni di isolamento ospedalieroKlebsiella spp. (n = 33)
ULIFLOXACINA
Ciprofloxacina
Ofloxacina
Levofloxacina
“Uptake” nei leucociti polimorfonucleati (PMN) umani
Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996
Attività intracellulare nei confronti di P. aeruginosa fagocitati da leucociti polimorfonucleati umani
Ozaki M. et al. Antimicrob. Agents Chemother. 40 (3): 739-42; 1996
MIC* 1/2 MIC*
* MIC vs P. aeruginosa ulifloxacina e ciprofloxacina 0,2 µg/ml; ofloxacina 0,78 µg/ml
Distribuzione
Concia E. et al.; Investigator’s brochure - Documentazione Registrativa
Rapporto fra le concentrazioni polmonari e plasmatiche di ulifloxacina dopo 24 ore dalla somministrazione di una dose singola p.o. di prulifloxacina 600 mg in 27 pazienti sottoposti a pneumonectomia/lobectomia
Concentrazioni (media)
EliminazioneConcentrazioni urinarie di ulifloxacina
Picollo R. et al.; Arzneim-Forsch/Drug Res. 53 (3): 201-5; 2003
Andamento nel tempo delle concentrazioni urinarie di ulifloxacina doposomministrazione di una dose singola di prulifloxacina 600 mg p.o.
Proprietà farmacocinetiche di prulifloxacina: quadro riassuntivo
Prulifloxacina. Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica e microbiologicanelle IVU complicatePrulifloxacina vs ciprofloxacina
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica e microbiologicanelle IVU complicatePrulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico
Ognissanti F. et al.; Clinical Report n° 7782 U01 - Documentazione Registrativa
Efficacia clinicanelle IVU non complicatePrulifloxacina vs pefloxacina
Efficacia microbiologica nelle IVU non complicate
Prulifloxacina vs pefloxacina
Cervigni M. et al.; Urogynaecol Int. 17 (2): 69-77; 2003
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Efficacia clinica e microbiologica nelle riacutizzazioni di BPCO
Prulifloxacina vs ciprofloxacina
Efficacia clinica e microbiologica nelle riacutizzazioni di BPCO
Prulifloxacina vs amoxicillina/ac. clavulanico
Paradisi F. et al.; 3° Forum ACTA - Attualità e Controversie in Terapia Infettiva - Ed. Adis 2004
Data on file
Profilo di tollerabilità di prulifloxacina in 3845 pazienti arruolati in studi clinici di fase I-III
Data on file
Incidenza complessiva di reazioni avverse in seguito a trattamento con prulifloxacina, ciprofloxacina, ofloxacina ed amoxicillina/acido clavulanico
1) Prulifloxacina. Riassunto delle caratteristiche del prodotto. 2) Goto T. et al. Clinical & PharmacoKinetic Report n° 7116 U02 - Documentazione registrativa.
3) Brion N. et al. Clinical Report n° 7375 U02 - Documentazione registrativa. 4) Concia E. Expert Report on the clinical documentation
La sicurezza d’impiego di prulifloxacina è supportata da caratteristiche quali:
• Assenza di interazioni di rilevanza clinicacon la teofillina (1)
• Assenza di effetti sull’intervallo QTc (1)
• Scarso, se non assente, passaggio nel fluido cerebrospinale (2)
• Potenziale di fototossicità sovrapponibilea ciprofloxacina (3)
• Esperienze post-marketing in oltre mezzo milione di pazienti trattati con prulifloxacina con un rischio potenziale di eventi avversi seri < 2/10.000 pazienti (4)
Distribuzione tessutale di una singola dose di 14C-prulifloxacina nel ratto
Okuyama Y. Data on file
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