polimorfni oblici 3-(4-amino-1-okso-1,3 ...it-app.dziv.hr/slike/pat_dok/t_opis/20110836_t1.pdfhr...

HR P20110836 T1

OPIS IZUMA PATENTNI ZAHTJEVI 1. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion, naznačen time što je hemihidrat. 5

2. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 1, naznačen time što ima uzorak difrakcije rendgenskih zraka na prahu koji sadrži pikove na 16, 22 i 27 stupnjeva 2θ.

3. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 2, naznačen time što pikovi difrakcije rendgenskih zraka na prahu su na 15,8, 22,2 i 26.7 stupnjeva 2θ.

4. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 2, 10

naznačen time što mu uzorak difrakcije rendgenskih zraka na prahu dodatno sadrži pik na 18 stupnjeva 2θ. 5. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 4,

naznačen time što daljnji pik difrakcije rendgenskih zraka na prahu je na 18,2 stupnjeva 2θ. 6. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva

1-5, naznačen time što ima diferencijalni skenirajući kalorimetrijski termogram koji sadrži endoterme s maksimumima na 146 °C i 268 °C.

15

20

25

30

55

60

7. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-6, naznačen time što gubi između 3,1% i 3,952% hlapivih tvari, težinski, kada ga se grije na 175 °C.

8. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-7, naznačen time što sadrži između 0,46 mol i 0,60 mol vode na mol 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.

9. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion, naznačen time što je dihidrat. 10. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 9,

naznačen time što ima uzorak difrakcije rendgenskih zraka na prahu koji sadrži pikove na 20, 24,5 i 29 stupnjeva 2θ.

11. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 10, naznačen time što pikovi difrakcije rendgenskih zraka na prahu su na 20,0, 24.7 i 28,6 stupnjeva 2θ.

12. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 9-11, naznačen time što ima diferencijalni skenirajući kalorimetrijski termogram koji sadrži endoterme s maksimumima na 99 °C i 269 °C.

13. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 9-11, naznačen time što gubi između 11,3% i 12,0% hlapivih tvari, težinski, kada ga se grije na 175 °C.

14. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion, naznačen time što ima uzorak difrakcije rendgenskih zraka na prahu koji sadrži pikove na 8, 14,5 i 16 stupnjeva 2θ.

15. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 14, 35

naznačen time što pikovi difrakcije rendgenskih zraka na prahu su na 7,9, 14,4 i 15,8 stupnjeva 2θ. 16. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 14,

naznačen time što mu uzorak difrakcije rendgenskih zraka na prahu dodatno sadrži pikove na 17,5, 20,5, 24 i 26 stupnjeva 2θ.

17. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s patentnim zahtjevom 16, 40

naznačen time što su daljnji pikovi difrakcije rendgenskih zraka na prahu na 17,6, 20,6, 24,1 i 26,0 stupnjeva 2θ. 18. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva

14-17, naznačen time što ima diferencijalni skenirajući kalorimetrijski termogram koji sadrži endotermu s maksimumom na 270 °C.

19. Kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 45

14-18, naznačen time što je nesolvatiran. 20. Čvrsti oblik 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona, koji sadrži kristalni 3-(4-amino-1-

okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19, naznačen time što kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion čini preko 80%, težinski čvrstog oblika.

21. Čvrsti oblik u skladu s patentnim zahtjevom 20, naznačen time što kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-50

dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion čini preko 90%, težinski čvrstog oblika. 22. Čvrsti oblik u skladu s patentnim zahtjevom 20, naznačen time što kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-

dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion čini preko 95%, težinski čvrstog oblika. 23. Čvrsti oblik u skladu s patentnim zahtjevom 20, naznačen time što kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-

dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion čini preko 97%, težinski čvrstog oblika. 24. Smjesa, naznačena time što je smjesa kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona u

skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-8 i kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 9-13.

25. Pripravak, naznačen time što sadrži amorfni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion i kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19.

2

HR P20110836 T1

3

10

25

30

40

45

26. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 25, naznačen time što sadrži preko 50%, težinski, kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.

27. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 25, naznačen time što sadrži preko 75%, težinski, kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.

28. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 25, naznačen time što sadrži preko 90%, težinski, kristalnog 3-(4-5

amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona. 29. Pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 25, naznačen time što sadrži preko 95%, težinski, kristalnog 3-(4-

amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona. 30. Farmaceutski pripravak, naznačen time što sadrži kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-

2,6-dion u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19 ili čvrsti oblik u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 20-23 ili pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 25-29, te farmaceutski prihvatljivu pomoćnu tvar, razrjeđicač ili podlogu.

31. Farmaceutski pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 30, naznačen time što je pojedinačni oblik doziranja. 32. Farmaceutski pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 30, naznačen time što je tableta. 33. Farmaceutski pripravak u skladu s patentnim zahtjevom 30, naznačen time što je kapsula. 15

34. Farmaceutski pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 31-33, naznačen time što sadrži 5 mg kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.

35. Farmaceutski pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 31-33, naznačen time što sadrži 10 mg kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona.

36. Farmaceutski pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 31-33, naznačen time što sadrži 25 mg 20

kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona. 37. Farmaceutski pripravak u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 31-33, naznačen time što sadrži 50 mg

kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona. 38. Upotreba terapijski ili profilaktički djelotvorne količine kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-

il)piperidin-2,6-diona u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19, naznačena time što je namijenjen pripravi farmaceutskog pripravka za liječenje ili sprječavanje raka.

39. Upotreba u skladu s patentnim zahtjevom 38, naznačen time što rak je tumor čvrstog tkiva ili krvni tumor. 40. Upotreba terapijski ili profilaktički djelotvorne količine kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-

il)piperidin-2,6-diona u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19, naznačena time što je namijenjen pripravi farmaceutskog pripravka za liječenje ili sprječavanje neželjene angiogeneze, upalne bolesti, autoimune bolesti ili bolesti imunosnog sustava.

41. Upotreba terapijski ili profilaktički djelotvorne količine kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19, naznačena time što je namijenjen pripravi farmaceutskog pripravka za liječenje ili sprječavanje mijelodisplastičnog sindroma.

42. Upotreba terapijski ili profilaktički djelotvorne količine kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-35

il)piperidin-2,6-diona u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19, naznačena time što je namijenjen pripravi farmaceutskog pripravka za liječenje ili sprječavanje mijeloproliferativne bolesti.

43. Upotreba terapijski ili profilaktički djelotvorne količine kristalnog 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-diona u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 1-19, naznačena time što je namijenjen pripravi farmaceutskog pripravka za liječenje ili sprječavanje krvnog tumora.

44. Upotreba u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 38 do 43, naznačena time što se kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion pripravlja za oralnu, parenteralnu, nazalnu, topikalnu ili sublingvalnu primijenu.

45. Upotreba u skladu s patentnim zahtjevom 44, naznačen time što se kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion pripravlja za oralnu primijenu.

46. Upotreba u skladu s patentnim zahtjevom 45, naznačena time što je kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u obliku tablete.

47. Upotreba u skladu s patentnim zahtjevom 45, naznačena time što je kristalni 3-(4-amino-1-okso-1,3-dihidroizoindol-2-il)piperidin-2,6-dion u obliku kapsule.

48. Upotreba u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 45-47, naznačena time što se terapijski ili profilaktički 50

djelotvorna količina kreće od 0,10 mg do 150 mg dnevno. 49. Upotreba u skladu s bilo kojim od patentnih zahtjeva 45-47, naznačena time što se terapijski ili profilaktički

djelotvorna količina kreće od 5 mg do 25 mg dnevno.

HR P20110836 T1

CRTEŽI

4

HR P20110836 T1

5

HR P20110836 T1

6

HR P20110836 T1

7

HR P20110836 T1

8

HR P20110836 T1

9

HR P20110836 T1

10

HR P20110836 T1

11

HR P20110836 T1

12

HR P20110836 T1

13

HR P20110836 T1

14

HR P20110836 T1

15

HR P20110836 T1

16

HR P20110836 T1

17

HR P20110836 T1

18

HR P20110836 T1

19

HR P20110836 T1

20

HR P20110836 T1

21

HR P20110836 T1

22

HR P20110836 T1

23

HR P20110836 T1

24

HR P20110836 T1

25

HR P20110836 T1

26

HR P20110836 T1

27

HR P20110836 T1

28

HR P20110836 T1

29

HR P20110836 T1

30

HR P20110836 T1

31

HR P20110836 T1

32

HR P20110836 T1

33

HR P20110836 T1

34

HR P20110836 T1

35

HR P20110836 T1

36

HR P20110836 T1

37

HR P20110836 T1

38

HR P20110836 T1

39

HR P20110836 T1

40

HR P20110836 T1

41

HR P20110836 T1

42

HR P20110836 T1

43

HR P20110836 T1

44

HR P20110836 T1

45

HR P20110836 T1

46

HR P20110836 T1

47

HR P20110836 T1

48

HR P20110836 T1

49

HR P20110836 T1

50

HR P20110836 T1

51