psicofarmacología: antidepresivos

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Psicofarmacología: ANTIDEPRESIVOS. ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación. Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT): - Ads tricíclicos - Otros B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA - PowerPoint PPT Presentation

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ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Ads tricíclicos- Otros

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

E) Inhibidores de la recaptación de NA

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA)

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO

H) Otros fármacos

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

A) Inhibidores No selectivos de la recaptación de aminas (NA/DA/5-HT):

- Antidepresivos tricíclicos (ATC):

1) Amitriptilina2) Clomipramina3) Desipramina4) Doxepina5) Nortriptilina6) Imipramina7) Trimipramina

- Otros:

8) Amoxapina9) Dosulepina10) Maprotilina tetracíclico11) Mianserina12) Trazodona13) Bupropión inhibidor de la recaptación de NA y DA

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

B) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS)

14) Citalopram

15) Escitalopram

16) Fluoxetina

17) Fluvoxamina

18) Paroxetina

19) Sertralina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

C) Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina y NA:

20) Duloxetina

21) Milnacipram

22) Venlafaxina

D) Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa):

23) Mirtazapina

E) Inhibidores de la recaptación de NA:

24) Reboxetina

ANTIDEPRESIVOS .- Clasificación

F) Inhibidores selectivos y reversibles de la MAO (RIMA):

25) Moclobemida

G) Inhibidores no selectivos e irreversibles de la MAO:

26) Tranilcipromina

H) Otros fármacos:

27) L-5 hidroxitriptófano

ANTIDEPRESIVOS

Rafe mesencefálico

Hipotálamo

Ganglios basales

Corteza prefrontalHipocampo:

cortezalímbica

Acciónanti TOC

Acciónantipánico

Acciónantibulímica

Acciónantidepresiva

Representación esquemática de las principales vías serotoninérgicasimplicadas en los efectos terapéuticos fundamentales de los ISRS

ANTIDEPRESIVOS .- Usos

1) Trastornos depresivos

2) Trastorno obsesivo- compulsivo (TOC)

3) Trastornos de pánico

4) Trastornos alimentarios (BN)

5) Síndrome autista

6) Síndrome de Gilles de la Tourette

7) Tricotilomanía

ANTIDEPRESIVOS .- Usos

14) Síndrome premenstrual

15) Eyaculación precoz

16) Fibromialgia

17) Síndromes dolorosos crónicos

18) Síntomas negativos de la esquizofrenia

ANTIDEPRESIVOS .- Usos

8) Problemas dermatológicos en TOC

9) Enuresis

10) TDAH

11) Trastorno de ansiedad excesiva / Fobia escolar

12) Síndrome de Prader-Willi

13) Conducta de autolesiones / Síndrome de Lesch-Nyhan

ANTIDEPRESIVOS

EFECTOS ADVERSOS GENERALES:

-GI: molestias abdominales, naúseas /vómitos, diarrea, alteración de la función hepática

- CV: taquicardia; aumento del QR, QT y QRS; arritmogénico

- SNC: agitación, somnolencia, temblor, inducción de convulsiones, anticolinérgicos

- Aumento de peso (Fluoxetina y Bupropión disminución de peso)

- Sexuales: disminución o aumento de la líbido, disfunción eréctil, inhibición de la eyaculación

INHIBIDORES SELECTIVOS INHIBIDORES SELECTIVOS DE LA RECAPTACIÓN DE DE LA RECAPTACIÓN DE

SEROTONINA (ISRS)SEROTONINA (ISRS)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Los Antidepresivos más frecuentemente usados

- Comparados con otros grupos de antidepresivos son más seguros y eficaces

- Pocas interacciones medicamentosas

- Cada uno pertenece a una familia químicamente distinta

- Poco propensos a modificar el umbral convulsivo o a producir alteraciones de la conducción cardiaca

- En la mayoría de pacientes efectos secundarios mínimos y pasajeros

- Todos los ISRS perfil similar de eficacia y de efectos secundarios

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Mecanismo de acción

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS.- Indicaciones

FLUVOXAMINAMínima: 100 mgMáxima: 300 mg

FLUOXETINA

PAROXETINA

SERTRALINA

CITALOPRAM

SÍ (las 2)

T.O.C. FobiaSocial

TrastornoAngustia

Mínima: 20 mgMáxima: 80 mg

Mínima: 20 mgMáxima: 60 mg

Mínima: 50 mgMáxima: 200 mg

Mínima: 20 mgMáxima: 60 mg

T.A.G.

T.P.E.P.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

- Otras consideraciones relativas a las indicaciones:

- Todos tienen indicación en la depresión

- Fluoxetina también la tiene en la bulimia

- Sertralina: sí para el TPEP, no para el TAG

- En niños solo tienen indicación Sertralina (TOC) y Fluoxetina

- Escitalopram:

- Depresión- Trastorno de angustia- Fobia social- T.O.C.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS: síndrome de discontinuación.

Se produce entre las 24-72 horas. Puede durar entre 7-14 días.

Se produce después de la discontinuación repentina, el incumplimiento intermitente y, con menos frecuencia, por una disminución de la dosis.

Generalmente es de carácter leve y duración corta.

Autolimitado, pero puede ser angustioso. Revierte rápidamente mediante la reintroducción

de la medicación original o la sustitución por otra farmacológicamente similar.

Puede ser reducido al máximo mediante una disminución progresiva y lenta o el empleo de un fármaco con vida media prolongada.

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Nombres comerciales: DumiroxFluvoxamina Sandoz

Fluvoxamina Teva

- Metabolito principal: varios (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión TOC

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUVOXAMINA

- Dosis de inicio: 50-100 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 100-200 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 50 y 100 mg

- EA + frecuentes: * naúseas *somnolencia, cefalea * astenia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: PAROXETINA

- Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 50 mg/día (40 en ancianos)

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos 20 mg.

- EA + frecuentes: * naúseas, estreñimiento, dism. apetito * astenia, somnolencia, mareos, insomnio,

temblor, cefalea * retraso en la eyaculación * precaución en hepatopatía e IR

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUOXETINA

- Nombres comerciales: ProzacAdofen

- Metabolito principal: Norfluoxetina (actividad semejante)

- Indicaciones: Depresión TOC Bulimia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: FLUOXETINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día (20-40 mg/día en TOC)

- Dosis de mantenimiento: 20-80 mg/día (40-60 mg/día)

- Dosis máxima: 80 mg/día

- Forma farmaceútica: cápsulas y comp. dispersables 20 mg solución 20 mg/5 ml Adofen y Prozac semanal 90 mg

- EA + frecuentes: * anorexia, naúseas, vómitos, diarrea, sequedad de boca

* ansiedad, nerviosismo, inquietud, insomnio, temblor, mareos, cefalea

* sudoración, astenia

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: SERTRALINA

- Nombres comerciales: AremisBesitran

- Metabolito principal: Desmetilsertralina (inactivo)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC en niños y adultos TPEP

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: SERTRALINA

- Dosis de inicio: 50 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-150 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. 50 y 100 mg. gotas 20 mg/ml

- EA + frecuentes: * naúseas, diarrea, estreñimiento, dispepsia, vómitos, sequedad de boca

* mareos, temblor, cefalea, insomnio, somnolencia

* astenia, sudoración, retraso eyaculación

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: CITALOPRAM

- Nombres comerciales: Prisdal Seropram

- Metabolito principal: Norcitalopram, N-óxido y didesmetilcitalopram (posiblemente inactivos)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: CITALOPRAM

- Dosis de inicio: 20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 20-40 mg/día

- Dosis máxima: 40 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de (10), 20 y 30 mg

- EA + frecuentes: * naúseas, sequedad de boca * somnolencia, temblor * sudoración, astenia * disfunción sexual (72,7%)

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Nombres comerciales: Cipralex Esertia

- Metabolito principal: Demetilescilopram, didemetilescitalopram y otros (menor actividad)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de angustia con/sin agorafobia TOC Trastorno de ansiedad social

ANTIDEPRESIVOS .- ISRS

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: ESCITALOPRAM

- Dosis de inicio: 10 mg/día (5 mg/día en trast. de angustia; 10 mg/día en trastorno de ansiedad social)

- Dosis de mantenimiento: 10-20 mg/día

- Dosis máxima: 20 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 10, 15 y 20 mg solución: 1 gota = 1mg

- EA + frecuentes: * naúseas * insomnio, trastornos de la

eyaculación

Inhibidores de la Inhibidores de la Monoaminooxidasa (IMAOs)Monoaminooxidasa (IMAOs)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

Inhibidores Selectivos (MAO-A) y reversibles:

- Moclobemida- Toloxatona, Cimoxatona, Pirlindol, etc.

Inhibidores Selectivos (MAO-B) y reversibles:

- Selegilina- Pargilina

Inhibidores Selectivos e Irreversibles:

- Clorgilina- Harmalina

Inhibidores No Selectivos e irreversibles de la MAO:

- Tranilcipromina

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Bloquean la desaminación oxidativa de las monoaminas

- La MAO-A fundamentalmente extracerebralsustratos preferentes: serotonina y NA

-La MAO-B cerebrosustratos: feniletilamina y bencilamina

Se encargan de la degradación de la dopamina y la tiramina

Los IMAOs inhiben la MAO mitocondrial aumento de neurotransmisores en el espacio sináptico

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Farmacocinética:

• Buena absorción oral• Biodisponibilidad del 90%• Alimentos y antiácidos disminuyen su absorción• Metabolización: hidrólisis

- Indicaciones:

• Depresión• Trastorno de pánico, fobia social (Tranilcipromina)• Enfermedad de Parkinson (Selegilina):

- potencia selectivamente el tono dopaminérgico central- como monoterapia en estadios iniciales o como coadyuvante de la L-dopa

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

- Especialmente eficaces en el tratamiento de la depresión atípica

- También indicados en depresiones bipolares o unipolares resistentes

- Periodo de latencia de respuesta: 1-3 semanas

- A dosis terapéuticas, no hablaremos de resistencia hasta haber completado 6-8 semanas

- Por sus interacciones y efectos adversos fármacos de 2ª o 3ª línea

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS (ABSOLUTAS):

Anestésicos (pueden utilizarse lidocaína y procaína)

Antiasmáticos

Antihipertensivos: alfametildopa, guanetidina

Levodopa

L-triptófano

Opiáceos

Simpaticomiméticos

Buspirona

Anticongestivos nasales y antigripales

ISRS y Clomipramina (Ads de acción serotoninérgica)

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOsINTERACCIONES DIETÉTICAS DE LOS IMAOs (Absolutas evitar)

Carne y pescado no fresco

Bebidas alcohólicas. Cerveza sin alcohol

Concentrados de carne

Habas

Salsa de soja

Quesos fermentados

Hígado, paté

Conservas de pescados y carnes (escabeches, ahumados y adobos)

Arenques y caviar

Paté de hígado y foiegras

Embutidos fermentados

Ginseng

Plátanos

ANTIDEPRESIVOS.- IMAOs

-Reacción tiramínica:

•Mecanismo: Inhibición de la MAO en el tracto GI aumenta la absorción de tiramina que luego actúa como un falso neurotransmisor

•Síntomas y signos: Crisis hipertensiva grave, cefalea occipital, naúseas, vómitos, sudoración, midriasis, fotofobia, taqui o bradicardia, hemorragia cerebral, IAM

•Medidas generales: ingreso, monitorización cardiaca

•Fármacos: Fentolamina 5 mg IV o Nifedipino 20 mg sublingual

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Nombres comerciales: Manerix Moclobemida Teva

- Metabolito principal: varios (algunos activos)

- Indicaciones: Depresión

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MOCLOBEMIDA

- Dosis de inicio: 300 mg/día (150 por la mañana y 150 al mediodía)

- Dosis de mantenimiento: 300 – 600 mg/día (evitar dosis antes del descanso nocturno)

- Dosis máxima: 750 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 150 y 300 mg

- EA + frecuentes: naúseas cefalea, insomnio, ansiedad

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Nombres comerciales: Parnate

- Metabolito principal: varios acetilados (inactivos)

- Indicaciones: Depresión Trastorno de pánico Fobia social

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: TRANILCIPROMINA

- Dosis de inicio: 20 mg/día, en 2 dosis

- Dosis de mantenimiento: reducción paulatina hasta dosis mínima eficaz

- Dosis máxima: 60 mg/día

- Forma farmaceútica: grageas de 10 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos: sequedad de boca CV: taquicardia Digestivas: naúseas Nerviosas: ansiedad, agitación, hipomanía

Antidepresivos Tricíclicos y Antidepresivos Tricíclicos y tetracíclicostetracíclicos

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

Se incluyen dentro de los ADs clásicos junto a los IMAOs

Ads cíclicos o heterocíclicos:

- Tricíclicos:

1) Aminas terciarias: Imipramina, Amitriptilina Clomipramina, Trimipramina, Doxepina

2) Aminas secundarias: Desipramina, Nortriptilina, Protiptilina

- Tetracíclicos:

Maprotilina, Mianserina, Amoxapina

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Mecanismo de acción:

- Disminución de la recaptación de NA y serotonina, como mecanismo ppal de actuación, y en menor medida, de dopamina

- Bloqueo de los receptores colinérgicos muscarínicos

- Bloqueo de los receptores de histamina H1

- Bloqueo de los receptores α-1 adrenérgicos

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

ADT

Serotonina(Receptores 5HT

Atípicos)

Noradrenalina (Receptores y

adrenérgicos).

Histamina (Receptores H1)

Dopamina

Acetilcolina (Receptores

muscarínicos).

- Mecanismo de acción:

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

- Reacciones adversas comunes:

a) Anticolinérgicas: Sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento, disuria, retención urinaria, incremento de la PIO

b) CV:Taquicardia, hipotensión, arritmiasECG: aplanamiento onda T, alargamiento PR, QRS y QT (retraso en la conducción bloqueos A-V y arritmias)

c) Cutáneas:Prurito, exantema

d) Digestivas:Naúseas, vómitos, diarrea, aumento apetito, incremento peso

ANTIDEPRESIVOS TRICÍCLICOS Y TETRACÍCLICOS

-Tienen prácticamente todas las indicaciones de los Ads:

• Depresión mayor, Trastorno de angustia, TAG, TOC, TPEP,

• Anorexia y bulimia nerviosa, trastornos somatomorfos,

• Niños: terrores nocturnos, enuresis, TDAH, sonambulismo, vómitos psicógenos,

• Insomnio, trastornos de la impulsividad,

• Eyaculación precoz, úlcera péptica, neuralgia postherpética, etc

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: CLOMIPRAMINA

- Nombres comerciales: Anafranil

-Dosis de inicio: 25-37,5 mg/12h.

- Dosis de mantenimiento: 100-250 mg/día (dosis más alta por la noche, con alimentos)

- Dosis máxima: 250 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 75 mg. grageas de 10 y 25 mg. ampollas de 25 mg/2ml

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre:IMIPRAMINA

- Nombres comerciales: TofranilTofranil Pamoato

-Dosis de inicio: 25 mg/8h, incremento paulatino en 2 semanas hasta 150-200 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día

- Dosis máxima: 300 mg/día

- Forma farmaceútica: grageas de 10, 25 y 50 mg cápsulas de 75 y 150 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MAPROTILINA

- Nombres comerciales: Ludiomil

-Dosis de inicio: 25-75 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 50-100 mg/día (2 tomas o una nocturna)

- Dosis máxima: 225 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10, 25 y 75 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MIANSERINA

- Nombres comerciales: Lantanon

-Dosis de inicio: 30-40 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 60-90 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos rec. de 10 y 30 mg

ANTIDEPRESIVOS .- IMAOs

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: NORTRIPTILINA

- Nombres comerciales: Norfenazin Paxtibi Tropargal (+diacepam)

-Dosis de inicio: 10-20 mg/día

- Dosis de mantenimiento: 30-75 mg/día

- Dosis máxima: 200 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 10 y 25 mg cápsulas de 12,5 mg

Inhibidores No Selectivos de Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de la Recaptación de SerotoninaSerotonina

Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona

-Farmacocinética:

• Se absorbe rápidamente en el tubo digestivo• Se metaboliza en el hígado excrección por orina

- Inhibe débilmente la recaptación de serotonina; parece actuar básicamente como antagonista de los receptores 5-HT2 postsinápticos

- Es también un bloqueante α-adrenérgico hipotensión postural y sedación

- Rango terapeútico como AD 200-600 mg/día.

- Se utiliza fundamentalmente como fármaco hipnótico que no desarrolla tolerancia, a dosis de 50-100 mg/día en toma nocturna-Hipnótico:

Aumenta el tiempo total del sueñoDisminuye los despertares nocturnosReduce la cantidad de sueño REM

Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: TRAZODONA

- Nombres comerciales: Deprax

- Metabolito principal: N-clorofenilpiperazina (actividad igual a Trazodona)

- Indicaciones: Hipnótico

Inhibidores No Selectivos de la Recaptación de Serotonina.- Trazodona

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: TRAZODONA

- Dosis de inicio: 150–300 mg/día, en 2-3 tomas; o dosis única nocturna

- Dosis de mantenimiento: 200 – 300 mg/día

- Dosis máxima: 600 mg/día

- Forma farmaceútica: comprimidos de 100 mg ampollas de 50 mg/5 ml

- EA + frecuentes: anticolinérgicas: sequedad boca, estreñim.

CV: hipotensión ortostática, arritmias Digestivas: naús-vóm Nerv: somnol, mareos, astenia, nerviosismo Otras: priapismo

INHIBIDORES DE LA INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

Y NORADRENALINA (IRSN)Y NORADRENALINA (IRSN)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN1. Venlafaxina

2. Duloxetina

3. Otros:

- Milnacipram comercializado en algunos paises europeos para tratar la DM, no en España

- Sibutramina no tiene demostrada su eficacia antidepresiva, pero si está comercializada para la reducción de peso en obesos

-Inhiben la recaptación de:1º: serotonina dosis terapeúticas bajas2º: serotonina + NA dosis intermedias3º: serotonina + NA + probablemente dopamina dosis altas

- No bloquea los receptores α-1, los receptores colinérgicos o los receptores de histamina

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

1. Venlafaxina:

- Formulación de liberación retardada: disminuye los efectos secundarios y consigue un mejor cumplimiento (permite la administración 1 vez/día)

- En depresión: indicada en quienes deseen una respuesta rápida y también en depresiones resistentes

- Disminuir la dosis un 50% en pac. con disfunción hepática y renal

- Ingerir la Venlafaxina Retard durante las comidas, ingiriendo entera la cápsula, aproximadamente a la misma hora

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

1. Venlafaxina

- Precauciones especiales:

- Antecedentes de manía 0,5 % reacción maniaca o hipomaniaca

- Antecedentes de crisis epilépticas 0,26 % convulsiones

Disminuyen el umbral epiléptico

- Hipertensos monitorizar la PA, sobre todo con dosis mayores de 200 mg/día

- Se recomienda retirada gradual del fármaco en 2-4 semanas

- Riesgo moderado en el embarazo

- Potencia y eficacia son tan altas como los tricíclicos, sin tener sus efectos adversos, relativa seguridad en sobredosis, inicio de acción más rápido y escasas interacciones significativas.

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: VENLAFAXINA

- Nombres comerciales: DobupalVandralVenlafaxina Ratiopharm

- Metabolito principal: Desmetilvenlafaxina (actividad mayor)

- Indicaciones: Depresión TAG Fobia social Dolor neuropático

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: VENLAFAXINA

- Dosis de inicio: 37,5 mg/12 h.; Retard: 75 mg/24 h.

- Dosis de mantenimiento: 50-125 mg/8 h.; Retard:150 m/24h

- Dosis máxima: 375 mg/día (Retard: 225 mg/24 h.)

- Forma farmaceútica: Comprimidos de 37,5; 50 y 75 mg Retard: cápsulas de 75 y 150 mg

- EA + frecuentes: Digestivas: anorexia, naúseas, estreñ., sequedad de boca

Nerv: somnol, cefalea, vértigo Otras: astenia, sudoración, retraso eyaculac.

Incremento sostenido de la P.A. (5-7%)

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN2. Duloxetina

- Es el inhibidor más potente entre los IRSN

- No presenta los incrementos de la P.A. de Venlafaxina

- Aprobada también en la incontinencia urinaria por estrés en las mujeres

- Precauciones:antecedentes de manía y/o convulsionesPIO elevada o R de glaucoma agudo de

ángulo estrecho

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

ANTIDEPRESIVOS.- IRSN

Facilitadores de la liberación Facilitadores de la liberación de Noradrenalina y de Noradrenalina y

SerotoninaSerotonina

Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

-También llamados Noradrenérgicos y serotoninérgicos específicos (NaSSa)

- Farmacodinamia:

1) La acción AD se debe a su efecto dual combinado sobre los sistemas noradrenérgico y serotoninérgico

Actúa sobre los receptores α-2 adrenérgicos* (antagonista)

Aumenta la neurotransmisión Noradrenérgica y Serotoninérgica(más NA y 5-HT en la hendidura sináptica)

* son auto/heterorreceptores inhibidores presinápticos disminuyen la liberación de NT en la hendidura sináptica

Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

2) Bloquea los receptores postsinápticos 5-HT2A, 5-HT2C * y 5-HT3

Activa indirectamente el receptor postsináptico 5-HT1

Se favorece la NT mediada por 5-HT1

* Estos receptores se suponen que suprimen las funciones del receptor 5-HT13) También bloquea los receptores histaminérgicos H1

-Farmacocinética:

Metabolizada por el sistema microsomal hepático isoenzimas CYP2D6 y CYP1A2 del citocromo P-450

Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

- Especialmente indicada en pacientes depresivos con trastornos del sueño asociados

- También podría estar indicada en TAG, T. angustia, TEPT

- En síntomas oncológicos: dolor crónico, acatisia inducida por neurolépticos

- Es bastante sedante suele administrarse por la noche

- La dosis de 30 mg puede ser menos sedante que la dosis de 15 mg posiblemente porque los efectos noradrenérgicos solo aparecen con la dosis más alta (NA = Activador)

- Se ha combinado con éxito con ISRS y con Venlafaxina en pacientes que no responden a los otros fármacos

Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Nombres comerciales: Rexer Vastat Afloyan Mirtazapina Alter

- Metabolito principal: Desmetilmirtazapina, N-óxido, hidroxil (actividad menor)

- Indicaciones: Depresión

Facilitadores de la liberación de NA y serotonina.- Mirtazapina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: MIRTAZAPINA

- Dosis de inicio: 15-30 mg/día (dosis nocturna)

- Dosis de mantenimiento: 15-30 mg/día

- Dosis máxima: 45 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. recubiertos de 15, 30 (y 45) mg Solución: 15 mg/ml

- EA + frecuentes: Nerv: somnol, sedación, cefalea, mareo Otras: aumento del apetito y del peso,

reducción de la líbido

Inhibidores de la recaptación Inhibidores de la recaptación de Noradrenalinade Noradrenalina

Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

- Comercializada por primera vez en el Reino Unido en 1997

- Farmacodinamia: Inhibe de forma potente la recaptación de NA aumenta la liberación de NA en la hendidura sináptica

- CI: IAM reciente, manía, alergia.

-En ancianos, IR e I.hepática dosis máxima 2 mg/día

- Cuidado con combinación con antihipertensivos R de hipotensión ortostática

- Puede estar indicado en pacientes melancólicos y en ancianos deprimidos gravemente enfermos y letárgicos. Puede combinarse con ISRS en casos refractarios

Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: REBOXETINA

- Nombres comerciales: Irenor Norebox

- Metabolito principal: -

- Indicaciones: Depresión

Inhibidores de la recaptación de NA.- Reboxetina

FICHA “TÉCNICA”:

- Nombre: REBOXETINA

- Dosis de inicio: 2 mg/12 horas

- Dosis de mantenimiento: 8 mg/día (1-2 tomas) -Dosis máxima: 12 mg/día

- Forma farmaceútica: comp. de 4 mg

- EA + frecuentes: anticolinérgicos taquicardia disuria, retención urinaria sudoración, insomnio

Inhibidores de la recaptación Inhibidores de la recaptación de la Dopamina - de la Dopamina -

NoradrenalinaNoradrenalina

Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

El único antidepresivo que actúa sobre la noradrenalina y la dopamina

La reducción de la transmisión noradrenérgica se ha asociado a pérdida de interés, motivación y placer

La reducción de la transmisión dopaminérgica se ha asociado a pérdida de interés y energía

Eficacia comparable a la de los ISRSs en pacientes con TDM

Bupropión XR ha mostrado eficacia antidepresiva significativa en

depresión mayor

Bupropión XR mejora los síntomas de pérdida de energía y

motivación

Inhibidores de la recaptación de Dopamina-NA.- Bupropión

Generalmente bien tolerado

No asociado con efectos secundarios serotoninérgicos◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual comparado

con ISRS, con frecuencia similar a placebo◦ Mínimos efectos secundarios de disfunción sexual, en

comparación con venlafaxina◦ No produce aumento de peso en tratamiento a largo plazo◦ Baja incidencia de somnolencia

Tasa de síntomas de discontinuación similar a la de placebo

AgomelatinaAgomelatina

Nuevos Ads.- Agomelatina

Ritmos circadianos, un papel fundamental en los seres humanos

Ritmos circadianos….

Son un fenómeno adaptativo a los cambios periódicos que se producen diariamente en nuestro entorno

Se generan endógenamente

Muchas de las funciones humanas ( biológicas, fisiológicas o mentales) muestran una ritmicidad circadiana

Los ritmos están caracterizados por un periodo, amplitud y fase de unas 24 horas

El ánimo deprimido sigue un patrón circadiano característico en la depresión: Es peor en la mañana y mejora a lo largo del día

Nuevos Ads.- Agomelatina

Los ritmos circadianos están relacionados con síntomas clave en los pacientes depresivos:

Variación diurna del humor Alteración del ritmo sueño-vigilia Cambios en el apetito Fatiga Cambios en los ritmos sociales Cambios en la temperatura corporal Cambios en la liberación hormonal: melatonina, cortisol, GRH Cambios en la liberación de neurotransmisores Cambios en la tensión arterial y el pulso Cambios en la atención, cognición y el humor

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Alteraciones sintomatológicas circadianas en pacientescon trastorno depresivo mayor: Ritmo sueño-vigilia

90% de los pacientes que sufren depresión presentan trastornos del

sueño

Los trastornos del sueño son el cuarto criterio requerido para el

diagnóstico de depresión (DSM-IV).

Las alteraciones del sueño son síntomas nucleares valorados en las

principales escalas de depresión (HAMD, MADRS)

Insignificante afinidad por otros receptores o transportadores

Receptores melatoninérgicos

Agonista MT1/MT2 y antagonista 5-HT2C

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Mecanismo de acción innovador

Eficacia demostrada en depresión, incluso en los pacientes más severos

Resincroniza el ritmo sueño-vigilia desde la primera semana

Buen perfil de tolerabilidad y seguridad

Preserva la función sexual

No produce síndrome de discontinuación

Ayuda a recuperar la función diaria del paciente

Otros fármacos: Otros fármacos: L-5-HidroxitriptófanoL-5-Hidroxitriptófano

L-5-HIDROXITRIPTÓFANO

-Mecanismo de acción: precursor de la serotonina

- Indicaciones:- Depresión eficacia no clara- Epilepsia como coadyuvante

- Reacciones adversas: mareos, somnolencia, cefalea, etc.

- Nombre comercial: Cincofarm cápsulas de 100 mg

- Dosis inicial: 200 mg/día (2 dosis) 300-600 mg/día (máximo 900 mg/día)

Bibliografía:

1.M. Salazar, C. Peralta, J. Pastor. Manual de Psicofarmacología. Editorial Médica Panamericana. 2006

2.J.R. Azanza: Guía práctica de Farmacología del Sistema Nervioso Central. 9ª edición. Pfizer. Madrid. 2007

3.Roni Shiloh, Raphael Stryjer, Abraham Weizman, David Nutt. Atlas de Farmacoterapia Psiquiátrica. 2ª edición. Ed Informa. 2006

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