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PSICOFARMACOLOGÍA

+ Clasificación de los Trastornos Mentales

+ Nociones básicas de psicofármacos

Prof. Dra. Lorena Dos Santos

Cátedra de Farmacología. UNNE. 2014

CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES

I- ENF. QUE CURSAN CON ALIENACION: PSICOSIS

A. SIND. DELIRANTE: a. Delirios agudos- crónicos (paranoia).

B. SIND. MANÍACO DEPRESIVO: Manía -Depresión ( Endógena) (T. Bipolar)

C. ESQUIZOFRENIA:

D. DEMENCIA: Tipo Alzheimer, Vascular ( Multiinfarto), enf. médica: (HIV, Parkinson,Traumatismo,etc) , inducida por sust. (Alcohol, BZ, inhalantes), múltiples etiologías

E. RETRASO MENTAL ( OLIGOFRENIAS)

F. SINDROME CONFUSIONAL (Delirium)

Mag. Lorena Dos Santos

CLASIFICACION DE LAS ENFERMEDADES MENTALES

II- NO ALIENACION: NEUROSIS

1. ANGUSTIA (T. Pánico- TAG-TEPT)

2. FÓBICAS

3. OBSESIVA

4. DEPRESIÓN REACTIVA

5. HISTERICA

Tienen en comun la ansiedad-

angustia

(temor o pavor irracional y

excesivo).

Trastornos de

Ansiedad

PSICOFARMACOS- CLASIFICACION

I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o Antipsicóticos

1. Tricíclicos: Fenotiazinas: Clorpromazina

2. Butirofenona: Haloperidol

3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida

4. Derivados del Benzisoxazol: Risperidona

II) ANSIOLITICOS (Tranquilizantes Menores)

Benzodiacepinas: Diazepam

Bromazepam

Clonazepam

Alprazolam

IV) ANTIDEPRESIVOS ( Timolépticos)

1. Dibenzoacepinas o antidepresivos

tricíclicos: Imipramina

tetracíclicos: Mianserina

2. Inhibidores de la recaptación de serotonina (IRS-S): Fluoxetina

3. Inhibidores de la MAO: Tranilcipromina- Moclobemida

4. Sales de Litio

PSICOSIS: cursan con

Alucinaciones - Delirios

Trastornos de la conducta- lenguaje

NEUROLEPTICOS- ANTIPSICÓTICOS

NEUROSIS: cursan con

Ansiedad

Insomnio

BENZODIACEPINAS

Depresión: cursa con

Tristeza- melancolia

Inhibición psicomotriz

Pánico: Crisis con sensación de muerte, pérdida de control,

Sensación volverse loco, sintomas autonómicos

ANTIDEPRESIVOS

NEUROLEPTICOS

PSICOFARMACOS- CLASIFICACION

I) NEUROLEPTICOS: o Tranquilizantes Mayores o

Antipsicóticos

1. Tricíclicos: Fenotiazinas:

Clorpromazina

2. Butirofenona: Haloperidol

3. Benzamidas sustituidas: Sulpirida

4. Deriv.del Benzisoxazol: Risperidona

5. Otros antipsicóticos

TIPICOS

ATIPICOS

Acción

Tranquilizante

Efecto

antipsicótico

Mecanismo de Acción

Excitación

Agresión

Minutos

Se debería al Bloqueo

de Receptores

14 a 21 días

Alucinaciones

Delirios

Pensamiento-lenguaje

desorganizados

Reacomodación de

Receptores

EFECTOS ADVERSOS NEUROLOGICOS DE LOS NEUROLÉPTICOS

Reacción Síntomas Tiempo de

riesgo

Mecanismo

propuesto

Tratamiento

Distonía

Espamos de los

músculos: cara, cuello,

dorso, lengua

1 a 5 días

No se conoce

* dosis

* Anticolinérgico

de acción central

Acatisia

Inquietud motora

(no es ansiedad ni

agitación)

5 a 60 días

No se conoce

* Dosis

* Cambiarlo por otro.

Parkinsonism

Temblor-Rigidez

Bradicinesia

Trast. Marcha, lenguaje,

escritura

5 a 30 días

(puede ocurrir

luego de una

dosis)

Antagonismo de

la dopamina

* Dosis

* cambiar de droga

*Anticolinérgico

de acción central

Temblor

peribucal

(Sindrome del

Conejo)

Temblor peribucal

(puede ser una forma

tardía del parkinsonismo)

Después de

o años

No se conoce

*Anticolinérgico

de acción central

NUEVOS ANTIPSICÓTICOS

1.ATIPICOS O CONVENCIONALES:

Clozapina

Olanzapina

Risperidona (a dosis bajas, < de 6 mg)

Paliperidona (metabolito de Risperidona)

Ziprasidona

Sulpirida

Quetiapina.

-No han superado en eficacia a los más antiguos

-Poseen un perfil diferente de efectos adversos

-Su costo es mayor

Menores Efectos

Extrapiramidales

PRINCIPALES INDICACIONES TERAPEUTICAS

1. Esquizofrenia

2. Trastorno bipolar (maníaco-depresivo) .

3. Enfermedades que cursan con síntomas psicóticos (alucinaciones

o delirio)

4. Psicosis tóxicas producidas por alucinógenos como LSD,

amfetaminas, cocaína y fenciclidina.

El agente más utilizado es el haloperidol.

5. Psicosis inducidas por el alcohol (alucinaciones)

No olvidar que umbral convulsivo ( fenotiazinas)

6. Estados maníacos e hipomaníacos: (haloperidol parenteral).

7. Enfermedad de Guilles de Latourette

1. Enfermedad de Huntington

2. Vómitos refractarios e hipo incontrolable.

3. Dolor crónico o terminal.

4. Antihistamínicos (prometazina)

4. Anestesia (neuroleptoanestesia)

PSIQUIÁTRICAS:

NO PSIQUIÁTRICAS:

BENZODIACEPINAS

Clasificación de Benzodiacepinas Vida Media larga 24 Hs

* Diazepam (Valium)

Flunitrazepam (Rohypnol, Primum)

Clorazepato (Tranxilium)

Clonazepam (Rivotril, Clonagin)

Vida Media breve a mediana < 24 Hs

* Bromazepam (Lexotanil)

Lorazepam (Trapax)

Lormetazepam (Loramet)

Alprazolam (Alplax, Xanax)

Vida Media Corta 2-5 Hs

*Midazolam (Dormicum)

- No existen diferencias en cuanto a su eficacia

- Sus diferencias son farmacocinéticas

Por eso hay que tener un VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD

Receptor GABA-A acoplado a ionoforo de Cl- pentamérico con subunidades GABA se une a

subunidades cambio conformacional abre canal Cl- hiperpolarización

Bzd se unen probablemente subund. facilitando unión GABA y frecuencia apertura canal Cl-

Barbitúricos: duración apertura canal Cl- con o sin GABA, etanol abre el canal de Cl- y influjo Cl-

Sitio Bzd

Sitio etanol

Barbituricos

Sitio GABA

Membrana

celular neuronal

extracelular

intracelular

Cl- 103 mEq/L

Cl- 4 mEq/L

Receptor GABA-A

Mecanismo de acción Bzd

Dra. Mabel Valsecia-Cátedra de Farmacología

Guía para el uso de Benzodiacepinas

1. Síntomas Blanco de las BZs: Ansiedad- Angustia Insomnio

2. Según la dosis administrada pueden ser:

Ansiolíticas Hipnóticas

Alprazolam 0.5 mg 1 mg

Lorazepam 1 mg 2,5 mg

3. Efectos Secundarios: ALTERACIONES MEMORIA !!

a) Extensión de sus acciones farmacológicas:

Somnolencia Mareo Sedación de habilidades psicomotoras

Debilidad musc. disartria Confusión Mental Depresión Resp.

b) Sobreutilización: Dependencia y Sínd. de Abstinencia.

*VIDA MEDIA: CORTA > Dependencia

LARGA > Hang over

4. Efecto Aditivo producido por el Alcohol

VADEMECUM PERSONAL PEQUEÑO: Limitado a 2 o 3 BZD

CONCEPTOS GENERALES DE LAS BENZODIACEPINAS

“ Son agentes sintomáticos, no modifican el curso ni el pronóstico de la enfermedad ” .

“Todas las BZD pueden causar Dependencia”

“No se dispone de datos comparativos entre ellas”

“Ni hay suficiente información sobre la duración

crítica del uso que provoca dependencia” .

“ Deben ser utilizadas como máximo 2-3 semanas, mientras se instituyen otras medidas terapéuticas. Luego de este tiempo disminuir gradualmente”

“Jamás deben considerarse instrumento único de la terapia”

USOS TERAPEUTICOS DE BZD

1. Insomnio primario

2. Crisis convulsivas

3. Abstinencia alcohólica

4. Trastorno de Ansiedad Generalizada

5. Inducción a la anestesia Trastorno de Estrés Post-traumático (TePT)

6. Ataques de Pánico (3º Línea)

“ El médico debe proporcionar al paciente una información clara sobre: el perfil RIESGO/ BENEFICIO de su utilización ”

Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de Benzodiacepinas

comercializadas en el Mercado Farmacológico Argentino

(Manual Farmacéutico:Junio-2005)

P.C.: 31.428 (BZD: 663)

19 BZD diferentes:

Monofármacos: 12.

5 en asociaciones irracionales a dosis fijas con:

neurolépticos, amfetaminas, procinéticos, antiflatulentos,

anticolinérgicos.

2 (oxazepam y nitrazepam) no existen como monofármacos, sólo en

asociación irracional: beta alanina y escopolamina

Innocente Carla G, Laurino Romina, Hartman I, Dos Santos Antola L. Cat. de Farmacología

Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD

119 114100 96

2214 8

flunitr

Nro. de PC de cada BZD

Análisis de Presentaciones Comerciales (PC) de BZD

diazep

clonaz

azolam

flunitr

Nro. de marcas comerciales

PRESENTACIONES COMERCIALES Y COSTO DE BZD EN ARGENTINA.

dos Santos Lorena, Hartman Isabel, Aguado Analía, Valsecia Mabel. II Congreso Facultad de Medicina- Noviembre 2007. Ctes

Nº Presentaciones comerciales

2004 2005 2006 2007

481 663 732 630

Nombres comerciales:

2004 2005 2006 2007

136 196 210 193

Asociación a dosis fija

2004 2005 2006 2007

37 56 56 51

Precio Promedio:

2004 2007

Diazepam 17,8$ 25$

Lorazepam 9,9$ 14,5$

ANTIDEPRESIVOS

Fármacos Inhiben

recaptación de:

Acción Anti-Ach Acción

sedativa

A.TRICICLICOS:

* Imipramina (Tofranil) ® NA - 5HT +++ +

Clorimipramina (Anafranil) ® NA - 5HT ++ +

Amitriptilina (Triptanol) NA - 5HT +++ +++

Nortriptilina (S.F.C) >NA <5HT ++ ++

Desipramina (S.F.C como monofármaco) NA + +

B. TETRACICLICOS

Mianserina (Lerivon) Antag. alfa2 - +++

C.INHIBIDORES RECAPTACIÓN DE 5-HT

*Fluoxetina (Prozac) ® 5HT - -

Sertralina (Zoloft) ® 5HT - -

Paroxetina (Aropax) 5HT - +

Trazodone (Taxagon AD) 5HT - +

Citalopram (Zentius) 5HT - -

Escitalopram (Meridian) 5HT - -

Venlafaxina (Elafax) 5HT/ NA - -

Duloxetina (Cymbalta) 5HT/ NA - -

CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS

D- INHIBIDORES DE LA MAO-A Y MAO-B

No hidrazínicos: Tranilcipromina (S.F.C. como monofármaco)

F.INHIBIDORES REVERSIBLES SELECTIVOS MAO-A: Moclobemida (S.F.C.)

E. INHIBIDOR DE LA MAO-B: Selegilina- L Deprenil (Jumex)

H. Inh. Selectivos de la Recaptación de DA: Bupropión (Welbutrin)

ANTIDEPRESIVOS DUALES?

Milnacipran (Ixel, Dalcipran)

****Tianeptino (Stablon)

CLASIFICACION DE ANTIDEPRESIVOS

MECANISMOS DE ACCION:

1. Inh. Degradación del NT (I-MAO)

2. Bloquean la recaptación de los mismos: (SSRI- TCA)

3. Bloqueo alfa2 adrenérgico: tetraciclicos

AUMENTAN LA CONCENTRACIÓN

DEL NT. EN EL

ESPACIO INTERSINÁPTICO

EFECTOS COLATERALES

A- TRICÍCLICOS

1. Trastornos en acomodación visual-Midriasis: Glaucoma

2. Retención urinaria. (pacientes con adenoma prostático)

3. Trast. Aparato Digestivo:

Sequedad bucal

Constipación

4. Efectos sobre SNC: Alt. Memoria- Confusión- Sedación Debilidad, fatiga

Delirio, Reacciones extrapiramidales

Convulsiones Tónicoclónicas

Hipomanía- manía franca

5. Efectos sobre el Aparato Cardiovascular: Hipotensión ortostática-Taquicardia

Modificaciones en el ECG: Prolonga: P-R /QRS/ QT - Bloqueo AV

6. Alt. Sexuales: disminución líbido, anorgasmia, etc

7. Erupciones cutáneas, agranulocitosis, ictericia colestásica, aumento de peso, sudoración.

B- INHIBIDORES DE LA RECAPTACIÓN DE SEROTONINA

1. Digestivo: náusea, anorexia, diarrea

2. SNC: Ansiedad, nerviosismo, insomnio, fatiga

3. Disfunción sexual

4. Manía o hipomanía

2004: FDA- EMA- ANMAT- ANVISA

Alerta Mundial por la inducción a la conducta suicida de los IRSS en pacientes depresivos

Así como también, se contraindica su uso en niños y adolescentes

Nombre

genérico

Nombre comercial Presentaciones

Comerciales

Escitalopram Meridian 20 mg x 30 483

Duloxetina Cymbalta 60 mg x 28 397

Paroxetina Aropax 20 mg x 30 296

Mirtazapina Remeron 30 mg x 30 433

Desvenlafaxina Pristiq 50 mg x 28 206

Amitriptilina Tryptanol 75 mg x 30 99

Diferencia de Costo de ATD en Argentina

Guaiana G, Barbui C, Hotopf M. Amitriptilina versus otros tipos de farmacoterapia para la depresión .

En: La Biblioteca Cochrane Plus, 2006 Nro 1. Oxford: Update Software Ltd. [en linea]<http://www.update-software.com>

No hay diferencias en cuanto a su eficacia antidepresiva!!!

USOS TERAPEUTICOS

Depresion Mayor

Distimia

Trastorno Obsesivo Compulsivo (clomipramina)

Trastorno de Panico (imipramina)

Bulimia Nerviosa

Neuralgia del Trigemino- neuropatía DBT

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