psychotropes pharmacologie b. aouizerate psychiatre chef de clinique-assistant service universitaire...

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PsychotropesPsychotropes

PharmacologiePharmacologie

B. Aouizerate B. Aouizerate PsychiatrePsychiatre

Chef de Clinique-AssistantChef de Clinique-Assistant

Service Universitaire de Psychiatrie du Pr TignolService Universitaire de Psychiatrie du Pr Tignol

Docteur en Neurosciences et PharmacologieDocteur en Neurosciences et Pharmacologie

Laboratoire de Psychobiologie des Comportements Adaptatifs du Pr Le Moal Laboratoire de Psychobiologie des Comportements Adaptatifs du Pr Le Moal (INSERM U259)(INSERM U259)

AntidépresseursAntidépresseurs

ImipraminiquesImipraminiques

• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques

– Demi-vie d’élimination 10-70 heuresDemi-vie d’élimination 10-70 heures

• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques

– Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine

– Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline

– Antagoniste des récepteurs noradrénergiques de type Antagoniste des récepteurs noradrénergiques de type 11

– Antagoniste des récepteurs muscariniques MAntagoniste des récepteurs muscariniques M11

– Antagoniste des récepteurs histaminiques HAntagoniste des récepteurs histaminiques H11

ImipraminiquesImipraminiques

• Contre-indicationsContre-indications

– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle

– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique

• Prudence Prudence

– Affection cardiaque et insuffisance coronarienneAffection cardiaque et insuffisance coronarienne

– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique

– EpilepsieEpilepsie

– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement

ImipraminiquesImipraminiques

• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques

– Asthénie, anxiétéAsthénie, anxiété

– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire

– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)

– Euphorie, manieEuphorie, manie

– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes

– Confusion mentaleConfusion mentale

• Effets neurologiquesEffets neurologiques

– TremblementsTremblements

– DysarthrieDysarthrie

– EpilepsieEpilepsie

ImipraminiquesImipraminiques

• Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs

– DigestifsDigestifs

o Sécheresse buccaleSécheresse buccale

o Langue dépapilléeLangue dépapillée

o Douleurs épigastriquesDouleurs épigastriques

o ConstipationConstipation

– OculairesOculaires

o Troubles de l’accommodationTroubles de l’accommodation

o Augmentation de la tension intra-oculaireAugmentation de la tension intra-oculaire

– UrinairesUrinaires

o DysurieDysurie

o Rétention d’urineRétention d’urine

ImipraminiquesImipraminiques

• Effets cardiovasculairesEffets cardiovasculaires

– TachycardieTachycardie

– Hypotension artérielle (avec renforcement orthostatique)Hypotension artérielle (avec renforcement orthostatique)

– Troubles de la conduction et du rythmes cardiaquesTroubles de la conduction et du rythmes cardiaques

• Effets sexuelsEffets sexuels

– ImpuissanceImpuissance

– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme

• Effets métaboliquesEffets métaboliques

– Prise de poidsPrise de poids

• Effets allergiques et hématologiquesEffets allergiques et hématologiques

– Eruptions cutanées, rashEruptions cutanées, rash

– Leucopénie, agranulocytose, hyperleucocytose, éosinophilieLeucopénie, agranulocytose, hyperleucocytose, éosinophilie

ImipraminiquesImipraminiques

• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses

– AntihypertenseursAntihypertenseurs

– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC

o OpiacésOpiacés

o AlcoolAlcool

o BenzodiazépinesBenzodiazépines

– Autres agents à action anticholinergiqueAutres agents à action anticholinergique

– Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)Inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS)

– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)

ISRSISRS

• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques

– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination

o Fluoxétine (Prozac®) (5-6 jours)Fluoxétine (Prozac®) (5-6 jours)

o Paroxétine (Déroxat®) (24 heures)Paroxétine (Déroxat®) (24 heures)

o Sertraline (Zoloft®) (25 heures)Sertraline (Zoloft®) (25 heures)

o Citalopram (Séropram®) (33 heures) Citalopram (Séropram®) (33 heures)

ISRSISRS

• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques

– Fluoxétine (ProzacFluoxétine (Prozac®)®)

o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine

o Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline

o Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2CC

ISRSISRS

• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques

– Paroxétine (DéroxatParoxétine (Déroxat®)®)

o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine

o Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline

o Antagoniste des récepteurs muscariniques MAntagoniste des récepteurs muscariniques M11

ISRSISRS

• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques

– Sertraline (ZoloftSertraline (Zoloft®)®)

o Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine

o Inhibiteur de la recapture de la dopamineInhibiteur de la recapture de la dopamine

ISRSISRS

• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques

– Citalopram (SéropramCitalopram (Séropram®)®)

o Inhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonineInhibiteur sélectif de la recapture de la sérotonine

ISRSISRS

• Contre-indicationsContre-indications

– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit

– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement

• Prudence Prudence

– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique

– EpilepsieEpilepsie

– AVK (risque de saignement)AVK (risque de saignement)

ISRSISRS

• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques

– Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieureAsthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure

– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire

– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)

– Euphorie, manieEuphorie, manie

– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes

– Confusion mentaleConfusion mentale

ISRSISRS

• Autres effets secondairesAutres effets secondaires

– Céphalées, tremblements, vertigesCéphalées, tremblements, vertiges

– Nausées, vomissements, diarrhéeNausées, vomissements, diarrhée

– Sécheresse buccaleSécheresse buccale

– Anorexie ou augmentation de l’appétitAnorexie ou augmentation de l’appétit

– Prise ou perte de poidsPrise ou perte de poids

– SueursSueurs

– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme

– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques

ISRSISRS

• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses

– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)

– Autres antidépresseurs sérotoninergiquesAutres antidépresseurs sérotoninergiques

– SumatriptanSumatriptan

IRSNIRSN

• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques

– Demi-vie d’élimination Demi-vie d’élimination

o Venlafaxine (Effexor®) 5 heuresVenlafaxine (Effexor®) 5 heures

• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques

– Inhibiteur de la recapture de la sérotonineInhibiteur de la recapture de la sérotonine

– Inhibiteur de la recapture de la noradrénalineInhibiteur de la recapture de la noradrénaline

– Inhibiteur de la recapture de la dopamineInhibiteur de la recapture de la dopamine

IRSNIRSN

• Contre-indicationsContre-indications

– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit

– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement

• Prudence Prudence

– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique

– EpilepsieEpilepsie

– Hypertension artérielleHypertension artérielle

IRSNIRSN

• Effets psychiatriquesEffets psychiatriques

– Asthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieureAsthénie, anxiété, nervosité, agitation intérieure

– Levée de l’inhibition et conduite suicidaireLevée de l’inhibition et conduite suicidaire

– Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)Troubles du sommeil (insomnie, somnolence diurne)

– Euphorie, manieEuphorie, manie

– Réactivation délirante chez les sujets schizophrènesRéactivation délirante chez les sujets schizophrènes

– Confusion mentaleConfusion mentale

IRSNIRSN

• Autres effets secondairesAutres effets secondaires

– NauséesNausées

– SomnolenceSomnolence

– Sécheresse buccaleSécheresse buccale

– Vertiges, tremblementsVertiges, tremblements

– ConstipationConstipation

– AnorexieAnorexie

– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques

– Retard à l’orgasmeRetard à l’orgasme

– ImpuissanceImpuissance

– Augmentation de la pression artérielleAugmentation de la pression artérielle

IRSNIRSN

• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses

– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)

– Autres antidépresseurs sérotoninergiquesAutres antidépresseurs sérotoninergiques

– SumatriptanSumatriptan

– Substances agissant sur le système noradrénergiqueSubstances agissant sur le système noradrénergique

NSSANSSA

• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques

– Demi-vie d’élimination Demi-vie d’élimination

o Mirtazapine (Norset®) 20-40 heuresMirtazapine (Norset®) 20-40 heures

• Propriétés pharmacodynamiques Propriétés pharmacodynamiques

– Antagoniste des récepteurs noradrénergiques Antagoniste des récepteurs noradrénergiques 22

– Antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2Antagoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT2A, CA, C,, 5HT35HT3

– Antagoniste des récepteurs histaminergiques HAntagoniste des récepteurs histaminergiques H11

NSSANSSA

• Contre-indicationsContre-indications

– Hypersensibilité connue au produitHypersensibilité connue au produit

– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement

• Prudence Prudence

– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique

– Affections cardiaques graves ou en évolutionAffections cardiaques graves ou en évolution

– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle

– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique

– EpilepsieEpilepsie

NSSANSSA

• Effets secondairesEffets secondaires

– SomnolenceSomnolence

– Euphorie, manieEuphorie, manie

– VertigesVertiges

– Hypotension orthostatiqueHypotension orthostatique

– Augmentation de l’appétitAugmentation de l’appétit

– Prise de poidsPrise de poids

– DyslipidémieDyslipidémie

– Elévation des transaminases hépatiquesElévation des transaminases hépatiques

– Leuconeutropénie, agranulocytose Leuconeutropénie, agranulocytose

NSSANSSA

• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses

– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC

o OpiacésOpiacés

o AlcoolAlcool

o BenzodiazépinesBenzodiazépines

AnxiolytiquesAnxiolytiques

BenzodiazépinesBenzodiazépines

• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques

– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination

o Diazépam (Valium®) 100 heuresDiazépam (Valium®) 100 heures

o Clorazépate dipotassique (Tranxène®) 100 heuresClorazépate dipotassique (Tranxène®) 100 heures

o Clonazépam (Rivotril®) 34 heuresClonazépam (Rivotril®) 34 heures

o Bromazépam (Lexomil®) 10-20 heuresBromazépam (Lexomil®) 10-20 heures

o Alprazolam (Xanax®) 12 heuresAlprazolam (Xanax®) 12 heures

o Oxazépam (Seresta) 8 heuresOxazépam (Seresta) 8 heures

• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques

– Agoniste des récepteurs GABAAgoniste des récepteurs GABAAA

BenzodiazépinesBenzodiazépines

• Contre-indicationsContre-indications

– Hypersensibilité connue au produit (rare)Hypersensibilité connue au produit (rare)

– Insuffisance respiratoire décompenséeInsuffisance respiratoire décompensée

– MyasthénieMyasthénie

– Apnées du sommeilApnées du sommeil

• Prudence Prudence

– Insuffisance rénale ou hépatiqueInsuffisance rénale ou hépatique

– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement

• Effets secondairesEffets secondaires

– SomnolenceSomnolence

– Ataxie, vertigesAtaxie, vertiges

– Réactions paradoxalesRéactions paradoxales

o AgitationAgitation

o AnxiétéAnxiété

o IrritabilitéIrritabilité

o AgressivitéAgressivité

– Phénomènes d’amnésie de courte duréePhénomènes d’amnésie de courte durée

BenzodiazépinesBenzodiazépines

• IntoxicationIntoxication

– SomnolenceSomnolence

– Difficultés d’élocutionDifficultés d’élocution

– AtaxieAtaxie

– Dyspnée, dépression respiratoireDyspnée, dépression respiratoire

– HyporéflexieHyporéflexie

– Confusion mentaleConfusion mentale

BenzodiazépinesBenzodiazépines

• SevrageSevrage

– AnxiétéAnxiété

– IrritabilitéIrritabilité

– InsomnieInsomnie

– FatigueFatigue

– CéphaléesCéphalées

– Douleurs musculairesDouleurs musculaires

– Tremblements, frissonsTremblements, frissons

– SueursSueurs

– VertigesVertiges

– Difficultés de concentrationDifficultés de concentration

– Nausées, perte d’appétitNausées, perte d’appétit

– ConvulsionsConvulsions

BenzodiazépinesBenzodiazépines

BenzodiazépinesBenzodiazépines

• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses

– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC

o OpiacésOpiacés

o AlcoolAlcool

o BarbituriquesBarbituriques

BuspironeBuspirone

• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques

– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination

o Buspirone (Buspar®) 2-11 heuresBuspirone (Buspar®) 2-11 heures

• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques

– Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT1Agoniste des récepteurs sérotoninergiques 5HT1A A

BuspironeBuspirone

• Contre-indicationsContre-indications

– Hypersensibilité connue au produit Hypersensibilité connue au produit

– Insuffisance rénale ou hépatique sévèreInsuffisance rénale ou hépatique sévère

• Prudence Prudence

– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement

• Effets secondairesEffets secondaires

– CéphaléesCéphalées

– Nausées, gastralgiesNausées, gastralgies

– VertigesVertiges

– InsomnieInsomnie

– SueursSueurs

BuspironeBuspirone

BuspironeBuspirone

• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses

– IMAO (non sélectifs, irréversibles)IMAO (non sélectifs, irréversibles)

HydroxyzineHydroxyzine

• Propriétés pharmacocinétiquesPropriétés pharmacocinétiques

– Demi-vie d’éliminationDemi-vie d’élimination

o Hydroxyzine (Atarax®) 6-8 heuresHydroxyzine (Atarax®) 6-8 heures

• Propriétés pharmacodynamiquesPropriétés pharmacodynamiques

– Antagonistes des récepteurs muscariques MAntagonistes des récepteurs muscariques M11

– Antagoniste des récepteurs histaminergiques HAntagoniste des récepteurs histaminergiques H11

• Contre-indicationsContre-indications

– Hypersensibilité connue au produit Hypersensibilité connue au produit

– Glaucome par fermeture de l’angleGlaucome par fermeture de l’angle

– Obstacle urétro-prostatiqueObstacle urétro-prostatique

– Grossesse et allaitementGrossesse et allaitement

HydroxyzineHydroxyzine

HydroxyzineHydroxyzine

• Effets neurovégétatifsEffets neurovégétatifs

– DigestifsDigestifs

o Sécheresse buccaleSécheresse buccale

o Langue dépapilléeLangue dépapillée

o Douleurs épigastriquesDouleurs épigastriques

o ConstipationConstipation

– OculairesOculaires

o Troubles de l’accommodationTroubles de l’accommodation

o Augmentation de la tension intra-oculaireAugmentation de la tension intra-oculaire

– UrinairesUrinaires

o DysurieDysurie

o Rétention d’urineRétention d’urine

BuspironeBuspirone

• Interactions médicamenteusesInteractions médicamenteuses

– Dépresseurs du SNCDépresseurs du SNC

o OpiacésOpiacés

o AlcoolAlcool

o BenzodiazépinesBenzodiazépines

– Autres agents à action anticholinergiqueAutres agents à action anticholinergique

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