seminario quimica farmaceutica
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PENICILINAS E CEFALOSPORINAS DE 1 GERAO
Grupo: Angelica Trevenzolli Ariane Dayane Ariadna Gilvane Medeiros Vernica Gomes
Penicilinas - ConceitoDescobertas em 1928, por Fleming, permanecem at hoje como uma excelente classe de antimicrobianos. So divididas em: Penicilinas naturais ou benzilpenicilinas; Aminopenicilinas; Penicilinas resistentes s penicilinases; Penicilinas de amplo espectro
Relao Estrutura Atividade (REA / SAR)
ClassificaoPenicilinas naturais (G ou benzilpenicilina): Penicilina G cristalina sdica ou potssica (IV ou
IM) Penicilina G procaina (IM) Penicilina G benzatina (IM).
Obs: derivado a partir de culturas de Penicilliumchrysogenum.
Benzilpenicilina - Penicilina G Frmula qumica C16H18N2O4S
Aminopenicilinas Penicilinas semi-sintticas Possuem melhor atividade Podem apresentar cadeias laterais que alteram a
sensibilidade Ex: Amoxicilina e ampicilina So penicilinas de amplo espectro que agem sobre bacilos Gram-positivos e Gram-negativos, sendo estas sensveis aos mecanismos de resistncia das bactrias (ex.: beta-lactamase).
Amoxicilina Formula qumica:C16H19N3O5S
Ampicilina Frmula molecular C16H19N3O4S
Penicilinas resistentes s penicilinases Aps o advento da penicilina G, houve uma
rpida disseminao de resistncia a esta droga,
por produo de -lactamases, pelosestafilococos. Assim, foram desenvolvidas as penicilinas resistentes s penicilinases. No Brasil, atualmente, o nico representante
disponvel a oxacilina
Oxacilina Frmula qumica C19H19N3O5S
Penicilinas de Amplo Espectro Para ampliar a cobertura contra os bacilos gram-
negativos, foram desenvolvidas as penicilinas chamadas de penicilinas de amplo espectro. Dividem-se em dois grupos: carboxipenicilinas
(representadas por carbenicilina e ticarcilina) uredo-penicilinas
(representadas por mezlocilina, piperacilina e azlocilina).
BETALACTMICOSMecanismo de aoAfinidade por Transpeptidases e Carboxipeptidases (PLPs)
BETALACTMICOSMecanismo de ao
LigamATB se s LACTMIC O INIBEM A AO DAS TRANSPEPTIDASES PLPs
BETALACTMICOSMecanismo de ao
Inibio PLPs Autolisin asDestruio da Parede celular Bacteriana Ao
BETALACTMICOSEm resumo.... mecanismo de ao
BETALACTMICOSMecanismo de resistncia bacteriana
Propriedades Fsico-Qumicas Ps cristalinos cidos fortes (pKa2,65).
So inativadas por hidrlise e tambm por ao
cataltica de enzimas: acilases e -lactamases.
Principais Propriedades das Penicilinas
CEFALOSPORINAS
DE 1 GERAO
Conceito e classificao Produzida por fungos das espcies Cephalosporium sp. Apresentam uma atividade antibacteriana pequena. A unio de vrios grupos laterais R resultou em drogas com propriedadesGiuseppe Brotzu, 1954
farmacolgicas variveis e espectrosde atividades antimicrobianas diferentes.Cephalosporium acremonium
Relao Estrutura Atividade (REA / SAR)
Modificaes em R1 Espectro de ao Estabilidade s lactamases Afinidade da molcula pelo alvo Modificaes em R2 Aumento da meia-vida
Classificao De acordo com a ordem de desenvolvimento e
espectro de ao, as cefalosporinas so divididas em quatro geraes. As geraes mais antigas (1 Gerao) de
cefalosporinas tem melhor eficcia sobre bactrias Gram positivas do que as geraes novas.
Cefalexina Frmula qumica C16H17N3O4S
Cefalotina Frmula qumica C16H16N2O6S2
Cefadroxil Frmula qumica C16H17N3O5S
Mecanismo de Ao
Mecanismo de resistncia Diminuio da permeabilidade
Mecanismo de resistncia Alterao do Stio de Ao
Mecanismo de resistncia Mecanismo de Efluxo
Mecanismo de resistncia Inativao enzimtica do antibitico
Propriedades Fsico - Qumica Dois centros quirais
Os anis condensados no so coplanares
porem dobrados ao longo da ligao C-6, N-5 Encontram se em forma de sais hidrossolveis Baixa toxicidade e boa atividade teraputica
Indicaes clinicas dos BetalactmicosPenicilinas
Cefalosporinas
Disenteria bacteriana1 escolha Amoxicilina 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia nos casos graves)
As Shigella bacilos Gram negativos anarobios facultativos. S.dysenteriae (sintomas mais graves), S.flexneri, S.boydii e S.sonnei Shigella (menos grave).
2 escolha Cefalosporinas
Intoxicao AlimentarAmpicilin a Adultos: 250 a 500mg VO, de 6/6h. Infeces graves: administrar, via parenteral, IV ou IM, 250 a 500mg de 4/4h. Crianas: administrar 25mg a 50mg/kg/dia VO, de 6/6h ou 8/8h. Infeces graves: administrar 50mg a 100mg/kg/dia IV ou IM, de 4/4h. A dose e a durao da terapia dependero da idade, sensibilidade do microorganismo e gravidade da infeco, e devero ser ajustadas
Salmonella
Otite Mdia AgudaStreptococcus pneumoniae Haemophylus Influenzae Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus
NO COMPLICADA E SEM USO RECORRENTE DE ATB Amoxicilina 40 a 50 mg/kg/dia 8/8 ou 12/12 GRAVE OU RECORRENTE USO DE ATB NOS LTIMOS TRINTA DIAS Amoxicilina 80 a 90 mg/kg/dia Amoxicilina + cido clavulnico
Amidalite AgudaStreptococcus beta-hemoltico grupo A (Streptococcus pyogenes) Haemophylus Influenzae Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus 1 escolha Penicilina Benzatina IM dose nica 1.200.000 u; 2 escolha Amoxicilina 20 a 40mg/kg/dia (50 a 100mg/kg/dia nos casos graves);
Amidalite AgudaFALHA TERAPUTICA OU RECORRENTE
Amoxicilinaclavulanato Cefalosporina 1aG Ex: Cefalexina. Doses: Adultos: 250mg a 500mg VO, de 6/6h. Infeces severas: 1g a 1,5g VO, de 6/6h. Crianas: administrar 25mg a 100mg/kg/dia (mximo de 4g/dia) VO,
Sinusite AgudaStreptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae Streptococcus beta-hemoltico Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus anaerbios
INFECES LEVES E MODERADAS E SEM USO RECENTE DE ATB Amoxicilina 40-50mg/kg/dia
Sinusite AgudaStreptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae Streptococcus beta-hemoltico Moraxella catarrhalis Staphylococcus aureus anaerbios INFECES GRAVES INFECES RECORRENTE INFECCES COM USO RECENTE DE 1 ATB escolha Amoxicilina 80 a 90 mg/kg/dia 2 escolha Amoxicilina + cido clavulnico
Infeces da pele e subcuntnea
Streptococcus beta-hemoltico Staphylococcus grupo A aureus 1 escolha Penicilina G Uma 2 Cefalosporina: escolha Cefalexina
Infeces da pele e subcuntnea
Haemophilus Influenzae
Amoxicilina + cido clavulnico
Endocardites bacterianasStreptococcos viridans Enterococcos ssp
1 escolha Penicilina G cristalina EV300 a 500.000 u/kg/dia (dividir em 6 doses) 4/4 h durante 4 semanas 2 escolha Ceftriaxona EV 1 vez ao dia por 4 semanas Obs: menos doses severas menores e em podero ser administradas
S. aureus devem ser tratadas com recm nascidos. oxacilina. Ev 4 4 h por ate 6 semanas
PneumoniaStreptococcus pneumoniae Haemophilus Influenzae Staphylococcus aureus
Cefalosporina de 1 gerao no recomendada como 1 escolha
Meningites bacterianas
Sfilis
1. opo: Penicilina G benzatina, 2,4 milhes U, IM, DU (1,2 milho em ca da ndega) 2. Opo: doxiciclina 100mg, VO, 12/1
2h, 14 dias ou at cura clnica
Treponema pallidum
Gonorri a
1 escolha - Penicilina G 2 escolha Ampicilina
Neisseria gonorrhoeae
Ttano
1 escolha - Penicilina G
2 escolha - Uma cefalosporina Clostridium tetani
ProfilaxiaSo poucas as situaes clnicas em que o uso
profiltico de antimicrobiano recomendado.Veja a seguir: Febre reumtica: penicilina benzatina, penicilina
V. Endocardite: amoxacilina Procedimentos que ocasionam bacteremia
(tratamento odontolgico, endoscopias, etc.) :
Principais efeitos colaterais relacionados as penicilinas Reaes de hipersensibilidade;
Manifestaes cutneas; Toxicidade renal;
Toxicidade hematolgica; Neurotoxidade.
Principais efeitos colaterais relacionados as Cefalosporinas
Em geral, so antimicrobianos com boa tolerncia. Dentre as reaes adversas descritas, as mais freqentes so: a tromboflebite (1 a 5%); a hipersensibilidade (5 a 16% nos pacientes, com antecedente de alergia s penicilinas, e 1 a 2,5% nos pacientes sem este antecedente).
J dizia o profeta:
Referencias Gilman, A.G., Goodman, L.S., Rall, T.W., Murad, F. As bases
farmacolgicas teraputica. Editora Guanabara Bertram G. Katzung. Farmacologia Bsica & Clnica.
EditoraGuanabara Koogan Autores: Humphrey P. Rang, J. M. Ritter e Rod Flower.Farmacologia.
Editora Elsevier; 6 edio Penildon Silva. Farmacologia. Editora Guanabara Koogan; 7 edio BARREIRO, Eliezer J. Qumica medicinal: as bases moleculares da
ao dos frmacos. KOROLKOVAS, Andreju.Qumica farmacutica Editora Guanabara
Koogan
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