tema 9 - ansiolíticos e hipnóticos
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8/18/2019 Tema 9 - Ansiolíticos e Hipnóticos
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Integrantes: Aguilera Eber Castillo YexaidaChirino EugeniaMedina LeonelMéndez Delfraine
Prof.
F. Marysabel Ramírez
SEDANTES Y
ANSIOLITICOS.
Santa Ana de coro, o!ie"bre #$%&'
(e)ublica *oli!ariana de +enezuelaMinisterio del oder o)ular )ara la Educaci-n
.ni!ersidad acional Ex)eri"ental/0rancisco de Miranda1
2rea: Ciencias de la SaludC3tedra: 0ar"acolog4a II
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Ansiedad
latin anxietas ,ustia, aflicción' es
anticipaciónuntaria de un daño oracia futuros, que sepaña de
ntimientogradable o demas somáticos deión.
Ansiedad Normal
• .La ansiedad puede ser unaemoción normal untrastorno psiquiátrico,dependiendo de suintensidad de surepercusión sobre la
actividad de la persona
Ansiedad Patológica
. !n lugar de favorecer elcomportamiento,interfiereen "l cuando alcan#a tal
protagonismo que el individuodespla#a $acia ella toda suatención
Ansiedad
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Un sentimiento penetrante
Un estado de irritabilidad
Un conjunto de síntomassomáticos
CoexisteMecanismos
psicofsiológicos
Carácterpunitivo
Carentes deimagengratifcante
Estímulosnovedosos
Estímulosque producen
miedo
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arácter Ambiental + ivencias + !entimientos
Conductaoperant
e
"ncremento enla atención
"ncremento enel estadovigilante
Conducta decarácter in#ibidor
!"!$EMA %&M'"C(
Actuaría en )unciónde la in)ormación
que le llega
Compara
Expectativas
Experiencias pasadas
!"!$EMA *EU($A*!M"!(
eceptor ,A'A al)a
!istema seroton-rgico
!istema noradren-rgico
Mecanismos psicofsiológicos
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ANSIOLÍTICOUn !maco ansiol"#ico es a$%el $%e ali&ia
o s%p!ime el s"n#oma de ansiedad' sin p!od%ci!sedacióno s%e(o.
• Anti#istamínicos• *eurol-pticos• Antidepresivos• 'loqueantes ./
adren-rgicos
• A0aspirodecanodionas• 'uspirona• "psapirona• ,epirona
• 'en0odia0epinas• 'arbit1ricos• Meprobamato
Clasifcación
2roducenademás3 un
e)ectosedante/#ipnótico
Agonistasparcialesde los
receptores4/5$6A
2roducenademás3 un
bloqueocomponent
evegetativo
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)EN*ODIA*E+INAS Y DE,I-ADOS
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!on )ármacos depresores inespecífcos de la )unción del !*C 7 comotales pueden presentar distintos e)ectos )armacológicos
Ansiol"#icaMio!!elaan
#e
An#icon&%lsi&an#e /
an#iepil0p#ica
O#!asacciones
!n los pacientescon ansiedadalivian tanto latensión sub%etivacomo los síntomasob%etivos& sudor,taquicardia,molestias
digestivas
roducen rela%aciónde la musculaturaesquel"tica enestados distónicos,discin"ticos,$ipertónicos espásticos. Laacción
miorrela%ante see%erce sobre el ()*
!%ercen una acciónanticonvulsivantegenerali#ada que seaprecia enconvulsionesprovocadas poragentes tóxicos febriles
+dministran por vía- en anestesia5ipotensióneducción /*Depresión sp
Acción
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Mecanismo de acción
AC"8( ,AMA/AM"*('U$""C(
9,A'A: Act1ansobre losreceptores
,A'AA
Abren los
canales deCl/
Aumentano potencian
laliberación
del ,A'A
"mpiden lapropagació
n delimpulsonervioso
Cuando se activa3 se vuelvemu7 permeable al Cl/ 3 7 la
neurona se #ace mas negativa9#iperpolari0a:;
,
,
,
, ,
,
C l
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,ECE+TO,ES )EN*ODIACE+INICOS
Cerebelo
Corte0a cerebral
5ipocampo
,; !uprarrenal
'=6
M-dula espinal
Corte0a cerebral
5ipocampo
,; suprarrenal
'=>
5ígadoi?ón
$estículo
,; suprarrenal
!*C
'=@
=olpidem 'en0odia0epinas 'en0odia0epinas
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,ECE+TO,ES SU)UNIDAD 1A)A2A
Ala 3
• !edación3 #ipnosis 3convulsiones3 miorrelajacion
Ala 4• Ansiedad
Ala 5
• Ansiedad3 convulsiones3terapia electro/convulsiva3
síndrome• 2re/mestrual3 estr-s
Ala 6 • Control motor
)e#a 5• $emblor3 caminar
espamodico
1amma 4
• Convulsiones3 ansiedad3caminar anormal;
5+umenta la frecuencia de aperturadel canal de *l0
5 1iene antagonista.5 1ienen menos efectos adversos5 1iene pocas interacciones.5 2níón a sitio específico del receptor
/+3++.
3en#odiacepinas
3arbit4ricos5 +umenta el tiempo de apertura del canal
de *l05 )o tiene antagonista.5 1iene muc$os efectos adversos.5 1iene muc$as interacciones.5 2nión a receptor /+3+.
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LI1ANDO ENDO1ENO
2-ptido in#ibidor de la fjación del
8ia0epam
!e superpone a la de los receptores
,A'AA 7 se #a demostrado su
coexistencia con la en0ima Acido
glutámico descarboxilasa; !e comporta como un modulador
alost-rico negativo del complejo
receptor ,A'AA %a rotura proteolítica de este p-ptido
origina varios )ragmentos activos3
Endo0epinas;
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A1ONISTAS' ANTA1ONISTAS Y A1ONISTAS IN-E,SOS
"nteractuarcon elreceptor '=8
Asociado al sitiode lasben0odia0epinas
Actuar tanto enel ámbito de losagonistas comoen el de los
agonistasinversos 7 de losantagonistas
Agonista inverso
"nterfere enla acción del,A'A
8isminu7endo la)recuencia deabertura delcanal2rovocando
así accionesopuestas
Antagonista
'loquea lasacciones tantode agonistascomo deagonistasinversos
Agonista parcial
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7a!macocine#ica
A)SO,CION
!e absorbenadecuadamente (
2ico plasmático media7 la sexta #ora post/
ingesta
elocidad deabsorción es apenasligeramente superior
!%
Absorción por "M esdispar
" sedación pre/anest-sica
"n)usión lenta
DIST,I)UCION
!u liposubilidadprovoca que se
acumulen en el tejidoadiposo
Estos )ármacos cru0anla barrera placentaria
7 se secretan a trav-sde la lec#e materna
8epuracióndependerá de la vida
media b
!íntomas de rebote
!e une de )ormaapreciable a proteínas
plasmáticas
META)OLISM
!istema microsomal#epático
8esmetilación e
#idroxilación
Conjugados con ácidoglucurónico
(xa0epam3 $ema0epam B El
%ora0epam
*ordia0epam o8esalquilura0epam3
tienen una vida medialarga D> 7 6 #
ELIMINACI8N
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Cloba0amClora0epatoClordia0epóxido8ia0epamFlura0epamMeda0epam*ordia0epam
7a!macocine#ica
8E ACC"(* U%$AC($A8E ACC"(* C($A8E ACC"(* %A,A
Alpra0olam'roma0epam*itra0epamGeta0olam%ora0epam%ormeta0epam
(xa0epam
Mida0olam $ria0olam
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(omnolencia
-"rtigo 5alestar
estomacal
-isión 3orrosa *onfusión
1emblor
1rastorno de lacoordinación
cardiaco E7ECTOS AD-E,SOS
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TOLE,ANCIA Y DE+ENDENCIA
Se p!od%ce #ole!ancia a loseec#os sedan#es /an#icon&%lsi&an#es' lo $%e seap!ecia meo! c%ando se dandosis al#as d%!an#e %n #iempop!olongado
Las 9en:odiacepinas $%e p!esen#anma/o! po#encial de dependenciason las de ma/o! po#encia / meno!semi&ida de eliminación;
En #odo caso' es !ecomenda9le nop!olonga! el #!a#amien#o ms all de; semanas pa!a el insomnio' /%#ili:a! la dosis m"nima efca:d%!an#e el meno! #iempo posi9le en
el caso de la ansiedad
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Ansiol"#icos
AcciónUl#!aco!#
a
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DE ACCIONULT,ACO,TA
IDA*OLAM )E*OSED' sol in7; 4 mgHml
DO,ICUM' amp; 64mgH@ml3 4mgH4ml34H6ml; Comprimidos D34mg;
MIDA*E+IN' sol in7; 4mgHml;
MIDOLAM
N. Come!cial
• 2re medicación antes de cirugía;• "nducción de la anestesia general;
INDICACIONES
• " sedación En @ / 4min3 recuperación>#
• "M iniciación 64 min• 'iodisponibilidad IJ• ida media de eliminación 6 /6> #oras
FARMACOCINETICA
Y METABOLISMO
• /5ipotensión / 8epresiónesp
•
/8olor local /"nduración;• /$romboebitis / !edación;• /!omnolencia; /
Con)usión;
EFECTOS ADERSOS
• 5ipersensibilidad• Miastenia gravis;•
,laucoma de ángulo cerrado;
CONTRA!INDICACIONES
Posología
rocedimientos quir4rgicoscortos& 6,67mg89g8dosis -.
nducción a la anestesia& 6,:0
6,;mg89g de peso. Dosis 5ax :,
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DE ACCIONULT,ACO,TA
IDA*OLAM Do!ic%m; AM2 ";; 4 mg K 4 m%
";; 4 mgH6 m% K 4 AM2 64 mgH@ m% K 4 $A' D;4 mg K @
N. Come!cial
• Mantenimiento de la anestesia• !edación basal en intervenciones
quir1rgicas bajo anestesia local;• !edación a largo pla0o en unidades de
cuidados intensivos;
INDICACIONES
• " sedación En @ / 4min3 recuperación >#• "M iniciación 64 min• 'iodisponibilidad IJ• ida media de eliminación 6 /6> #oras
FARMACOCINETICA
Y METABOLISMO
• !omnolencia 7 sedación prolongada;• atención /Con)usión;
• xerostomía; /Urticaria;• 8epresión cardíaca;• 8epresión pulmonar;
EFECTOS ADERSOS
• $ratamiento en psicosis 7 depresionesseveras;
• #ipersensibilidad
• 2acientes con insufciencia respiratoria;• Embara0o 7 lactancia
CONTRA!INDICACIONES
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nteracciones
)eurol"pticos. 1ranquili#antes +ntidepresivos. nductores del sueño. +nalg"sicos opioides. +nti f4ngicos. 3loqueantes de los
canales de calcio.
Posolog"a
+dultos 7,< a =de ?6 años& :,
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Ansiol"#icos AcciónCo!#a
N C i l
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DE ACCION CO,TA
L+,A*OLAM Al#ram, *omp. 6,:
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L+,A*OLAM
Posolog"a
nicial& 6,:
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,OMA*E+AM Broma$e#am, *omp. ; ?mg Bromased
Serenit
N. Come!cial
• Ansiolítico• $ensión 7 componentes psicológicos• $rastornos #umor 7 esqui0o)renia
INDICACIONES
•
8epresión del !*C• ida media de eliminación 6> L 64#• Atraviesa la '2 7 se excreta por la lec#e
materna;
FARMACOCINETICA Y METABOLISMO
• Con)usión; /8epresiónmental;
• "nsomnio; /Convulsiones;•
eacciones al-rgicas; /Ce)alea;• Mareos; /Ataxia;• 8iplopía; /-rtigo;• Alteración de la libido 7 la memoria;
REACCIONES
ADERSAS
• 5ipersensibilidad• 2acientes con glaucoma 7 miastenia
gravis;• "ngestión de alco#ol etílico;
• insufciencia respiratoria 7 #epática
CONTRA&!INDICACIONES
Posolog"a =,
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LO,A*E+AM Acti(an, *omp. =, :mg (ol :mg8ml
N. Come!cial
• Ansiolítico• $ensión 7 componentes psicológicos• $rastornos #umor 7 esqui0o)renia
INDICACIONES
•
8epresión del !*C• ida media de eliminación 6> L 64#• Atraviesa la '2 7 se excreta por la lec#e materna;
FARMACOCINETICA YMETABOLISMO
• /8ebilidad muscular; /Astenia;• /!edación; /Mareos;• /"mpotencia; /5ipotensión;• /Aumento de la bilirrubina; /$ransaminasas 7
)os)atasas• /Convulsiones; / Coma;• /"ntento de suicidio;
REACCIONES
ADERSAS
• 5ipersensibilidad a las ben0odiacepinasCONTRA!
INDICACIONES
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LO,A*E+AM
Posolog"a
:,?mg8día Fpuedevariar de =0=6mgal díaG.
2roduce e)ectos depresivos
aditivos sobre el !*C cuandose coadministran agentesdepresivos del !*C;
)1!+**E)!(
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Ansiol"#icos AcciónLa!ga
DE ACCION LA,1A N Come!cial
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DE ACCION LA,1A
DIA*E+AM
N. Come!cial ali)m Rela$e#am Di#e$ona *omprimidos C6I 7
CB2@A• !emivida del dia0epam es de @/N
#oras
FARMACOCINETICA Y
METABOLISMO
• !edación /!omnolencia /8iarrea/omito
• Ataxia /-rtigo /
5ipotensión• $rastornos gastrointestinales• Cambios en el libido• eacciones paradójicas con excitación 7agresividad
EFECTOSADERSOS
• 5ipersensibilidad• "nsufciencia respiratoria severa• "nsufciencia #epática severa
• !índrome de apnea del sue?o• Miastenia grave
CONTRA!INDICACIONES
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Dosifcación
An#icon&%lsi&an#e
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An#agonis#a
)en:odia:epina
N Come!cial
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N. Come!cial 7LUMA*E+IN sol in7P
36mgHml; 7LUMIL sol in7P 34mgH4ml; LANE>AT sol in7P 34mgHml
*OL+IDE>
LUMA*ENIL
• !obredosis de ben0odia0epinas• evertir la sedación• Antagoni0a =olpidem
INDICACIONES
•
!e administra por vía intravenosa• Unión a proteínas es deaproximadamente 4J
• Excreción completa en D> #oras;
FARMACOCINETICA YMETABOLISMO
• !omnolencia /Ce)aleas LMareos L*auseas LAstenias / Malestar general;
/ ómito LFatiga L2esadillas LCon)usión L8epresión/8olores abdominales / !equedad de
la boca;
EFECTOSADERSOS
• 5ipersensibilidad• Anemia perniciosa o megaloblastica• Embara0o 7 lactancia• 5ipertensión endocraneana o
convulsiones;• "ntoxicación con antidepresivos tricíclicos
CONTRA!INDICACIONES
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LUMA*ENIL
+osolog"a
Anestesia
nicialH 6,:mg -administrada =< seg sies necesariaadministrar =mg cada?6seg $asta dosistotal de =mg.
Dosis usual& 6,;06,?mg.
C)idados intensi(os
nicialH 6,;mg -. (i alcabo de ?6seg no se $aobtenido el grado de
conciencia deseado puedeadministrarserepetidamente $asta queel paciente despierte sinsobrepasar una dosis totalde +mg
INTERACCIONES
Antagoni0a
Metotrexato
O Anticonvulsivante
FenitoinaFenobarbi
tal
2rimidona
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O#!os
ansioli#icos
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AS+I,ODECANODIONAS
'uspirona "psapirona
epresentan un nuevo grupo de ansiolíticos
,epirona
*o estávinculado alreceptor
,A'A
Carecen deacciones#ipnótica3anticonvulsivante 7
miorrelajante;
!edaciónproduceninsomnio
Acción lentita> semanas
Mecanismo de acción
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Mecanismo de acción
In#e!ac#%a
,ecep#o!esse!o#on0!gi
cos
62=#3a
Accion+!esinap#
ica
? Ac#i&idadde las
ne%!onasse!o#on0!g
icas
Accion+os#sinap#
ica
In=i9e laac#i&idad
de lao!mació
n
=ipocmpica
8espla0anserotonina 8erivado $etralínico Q/(5/82A$3
N Come!cial
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• Ansiolítico3 no produce sedación ni depresión;INDICACIONES
• Absorbe con rapide0 en el aparato digestivo• !e une a proteínas en el I4 J• Metaboli0a en el #ígado origina */
desmetilbuspironaFARMACOCINETICA
• Menor incidencia de e)ectos secundarios• Mareo /-rtigo /Ce)alea /!udor
/"nquietud / *erviosismo /2arestesia / *auseas
• R>mg dis)orico
EFECTOSADERSOS
• 5ipersensibilidadCONTRA!INDICACIONES
• "n#ibidores de la MA(•
5aloperidol
INTERACCIONES
US+I,ONAN. Come!cial Dalpas $abl; Estuc#e @ de
43 6mg
Dosisinicial<4mg >/@
vHdia3Dosis
Ma@ima
4mg al día
7 ió
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An#idep!esi&os #!ic"clicos
,ecep#aciónde
Se!o#onina 62BT
No!ad!enalina-enlaa@ina
5+E
aroxítona Iluoxetina
*italopram
5uestran una variada buena eficacia
ansiolítica en diversos cuadros de ansiedad
+nafranil
7!macos con acciónan#idep!esi&a
T!as#o!no de
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T!as#o!no deansiedad
2aroxetina enla)axina
5an demostrado tener una efcacia similar a la de las ben0odiacepinas 7superior a la de la buspirona
T!as#o!nos depnico
8ebido a la efcacia demostrada 7 al perfl de e)ectos secundarios mas )avorable3los in#ibidores de la recaptación de 4/5$ constitu7en el tratamiento de primeralínea;
>34 L >mgHdíaFluoxetina
/4mgHdía
2aroxetina
D4mgHdíaenla)axina
T!as#o!no de
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T!as#o!no deo9sesi&o2
comp%lsi&o
%os trastornos obsesivo/compulsivos incrementan el riesgo de suicidio3 lo que
obliga a prestar especial atención a la aparición de ideación suicida o ansiedad;
8urante el periodo inicial del tratamiento antidepresivo3 el tratamiento ese)ectivo3 debe mantenerse como mínimo durante 6> meses antes de valorar la
suspensión gradual del mismo;
Clomipramina64/>4mgHdía
"n#ibidores de larecaptación de 4/5$
5 Citalopram
5 Fluoxetina5 Fluvoxamina5 !ertralina5 2aroxetina
O#!os !macos
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O#!os !macosAn#i=is#am"nic
osBid!o@icina
Acción ansiolítica
trastornos de ansiedadtratamientos cortos
2or lo que no es bien tolerada
"ntensa acción sedante
2ropiedades ansiolíticas E)ectos secundarios
5 8iscinesia tardía $rastornos ansiedad )orma parte
5 Esqui0o)r-nico5 Ancianos que padecen agitación
Ne%!ol0p#icos
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Blo,)eantes -!adrenergicosJtiles para controlar
5anifestaciones somáticas
5 alpitaciones
5(udoración
5 1emblorropias de la ansiedad
(u acción se limita a suprimir las manifestaciones somáticas sin interferir en losmecanismos cerebrales de la ansiedad
Anticon()lsi(antes*onstituen una alternativa 1ratamiento en diversas ansiedad
5 +cido -alproico5 *arbama#epina5 /abapentina5 amotrigin
)o siempre su eficacia está suficientemente
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STu- es un#ipnótico
!e denomina #ipnóticoa una droga que
produce somnolencia 7)acilita el inicio 7 laconservación de un
estado de sue?o3 similaral sue?o natural
!on en generaldepresores del
!*C porconsecuentecausa
tranquili0ación osomnolencia9sedación;
!edación3
!ue?o32-rdida del
conocimiento3
Anestesia quir1rgica3
Coma
8epresión letal dela respiración 7 la
regulacióncardiovascular
En dosis peque?aact1a como
sedante 3 estedisminu7e laactividad3 modera
la excitación 7tranquili0a engeneral a la
persona
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S%e(o
Estado fsiológicodonde se
caracteri0a por lainterrupcióntemporal de
movimiento3 lacapacidad sensorial
7 el estado dealerta;
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Fase I!Las personastodavía soncapaces depercibir lamaoría deestímulos
Fauditivos táctilesG.
Fase II!El sistemanervioso
bloquea las víasde acceso de la
in)ormaciónsensorial3 lo que
origina unadesconexión de
entorno;
Fase III!denominado FKDeltaG.
Disminución de =6al ;6 de la
presión arterial ritmo
respiratorio,producción de
FsomatotropinaG.
Fase I!
Actividadcerebral es mas
lenta9predominio dela actividad V:3tono muscular
está mu7
reducido; Bcomien0o delsue?o EM
7isiolog"a del s%e(o
!ue?o ligero2arcialmente reparador!ue?o pro)undo !ue?o mas pro)undo
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Insomnio
!e caracteri0a por la existencia de
trastornos nocturnos que inclu7en
Una latenciaprolongada
para el
comien0odel sue?o9R@ min:3
Unadisminución
de suduración 9W
4/N #:3
*umerososdespertaresnocturnos
9R @despertares8espertar
tempranoen la
madrugadacon
difcultadpara
conciliar el
sue?o;
T!as#o!nos del s%e(o
• $rastornos intrínsecos• $rastornos extrínsecos• Alteraciones ritmo cardiaco
Disomnias
• !onambulismo• !omniloquia• $errores nocturnos
+a!asomnias
• Esqui0o)renia /8epresiónma7or
• 8istimia depresiva /Ansiedadcrónica• $rastorno de pánico /Compulsivo
7• !índrome de estr-s postraumático
Asociados aaeccionespsi$%i#!icas
• En)ermedades cerebrales degenerativas• Epilepsia de aparición durante el sue?o•
Ce)alea nocturna
-inc%lados aaecciones
ne%!ológicas
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$eniendo en cuenta sus causas3 pueden distinguirse entre insomnio primarioe insomnio secundario
Insomnio p!ima!io Insomnio sec%nda!io
Caracteri0ada pordifcultad para iniciar omantener el sue?o;
Este puede persistirdurante 6 mes por lomeno;
Caracteri0ada por insomnioprovocado por a)ecciónmedica o neuropsiquiatría3
por un )armaco o droga estese considera insomniosecundario
7!macos =ipnó#icos en la #e!apia del
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7!macos =ipnó#icos en la #e!apia delinsomnio
El mejor )ármaco
Acorta la latencia ápida 7 predecible
Mantiene el sue?o de un periodo de D/Q#
*o genera e)ectos adversos inmediatos tardíos3 no produce abuso3tolerancia ni dependencia )ísica tras administración prolongada
Cl if ió d l =i ó#i
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Clasifcación de los =ipnó#icos
•
Molpidem
• Moplicona• somero (• !s#opiclona
• 1ria#olam• 5ida#olam• Ilura#epam• 1ema#epam• Ilunitra#epam
)en:odiacepinas
Ciclopi!!olonas
Imida:opi!idinas
Ca!ac#e!"s#icas a!macocin0#icas / s%s
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Ca!ac#e!"s#icas a!macocin0#icas / s%sConsec%encias #e!ap0%#icas
!u unión al receptor'=8
El comien0o 7 la duración de acción de un #ipnótico se
vinculan con
!u absorción !u paso al !*C
%os principales determinantes de su comien0o deacción son su grado de absorción 7 su liposolubilidad
Cuando se administra una dosis 1nica de un #ipnótico con semividade eliminación breve
%a semivida de eliminación de los #ipnóticos en especial de aquellos con una
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%a semivida de eliminación de los #ipnóticos3 en especial de aquellos con unasemivida intermedia o prolongada
Adquiere relevancia
clínica
Frecuente 7 en intervalos
egulares
Al suspender la administración del #ipnótico3 serán necesarias 4 semividaspara que se elimine el IJ del )ármaco del organismo
5ipnótico requiere un tiempo ma7or paraalcan0ar eliminarse del organismo
E)ectos colaterales cuando
se administran #ipnóticos
Eec#o de los Bipnó#icos so9!e las e#apas del s%e(o
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Eec#o de los Bipnó#icos so9!e las e#apas del s%e(o
5ipnóticos ben0odiacepínicos3 junto con la 0opiclona 7 el 0olpidem3provocan3 tras su administración por vía oral
Una disminución de la latencia para el comien0o delsue?o no EM
%os derivados ben0odiacepínicos provocan una disminución de la etapa 6 7una abolición de las etapas @ 7 9sue?o con ondas lentas:
'en0odiacepínicos provocan unsue?o que difera del fsiológico por
la ausencia de las etapas @ 7
la 0opiclona3 el 0olpidem 7 el0aleplón tienden a respetar en unma7or grado la arquitecturanormal del sue?o;
Con#!aindicaciones de Bipnó#ico
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Con#!aindicaciones de Bipnó#ico
inculadoapnea del
sue?o
Alco#olismo
crónico
)o debeadministrar
Debeadministrarse
con precaución
Edadavan0ada
A)ecciones
respirator
ias
# =i ó#i
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#!os =ipnó#icos!macos An#idep!esi&os
%os mas utili0ados son losantidepresivos tricíclicos de
estructura terciaria por su acciónsedante
Amitriptilina8oxepina $ra0odonaMirta0apina
!u indicación es mu7 clara cuando la causa del insomnio es la depresión7 suele mejorar al aplicar el antidepresivo correspondiente;
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Clome#ia:ol
$iene acciones sedantes3 #ipnóticas 7anticonvulsivantes; !e utili0aprincipalmente en el tratamiento deldelirium tremens 7 de los síntomas de
abstinencia alco#ólica;
%a dosis como #ipnótico en el anciano esde 4mg por la noc#e3 que Xpuedeaumentarse #asta D4mg
Bid!a#o
declo!al
!e convierte en el #ígado3 mediante unaalco#oldes#idrogenasa3 en tricloroetileno;2oseen acción #ipnótica 7
anticonvulsivante en convulsiones dediversa etiología3 por mecanismossimilares a los de los barbit1ricos;
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An#i=is#am"nicos%a acción sedante de los anti#istamínicosde primera generación3 como sonP
2rometa0ina 8i)en#idramina 8oxilamina
!e administra a la
dosis de 4mg en adultos
8osis de >4mg en adultos
7 64/>4mg en ni?osma7ores de > a?os
dosis de 6>34/>4mg
O#!as al#e!aciones del
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O#!as al#e!aciones dels%e(o
Narcole#sia
La narcolepsia se caracteri#a por la importantesensación del sueño que se experimenta durante el
día, a pesar de $aber dormido profundamentedurante la noc$e, por la presencia de episodiosdiurnos de sueño irrefrenable que alteran laactividad ordinaria, a veces de modo grave.
7a!macolog"a de la
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7a!macolog"a de lana!colepsia
%os )ármacos utili0ados en el tratamiento de lanarcolepsia se clasifcan del siguiente modo
• d/an)etamina
• Metan)etamina
• Metil)enidato
• 2emolina• Ma0indol
Estim)lantesan'etam"nicos
• ModafniloEstim)lantes noan'etam"nicos
• Antidepresivos
Controladoresde la cata#le.ia
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Estim)lantes an'etam"nicos
Liberan catecolaminas, en especial la dopamina lanoradrenalina, in$iben su recaptación e in$iben la 5+E Fa dosisaltasG, pero probablemente de la transmisión dopamin"rgica.+fectan d"bilmente a la cataplexia
(e $a de iniciar la dosificación lentamente a%ustada a las necesidades, con dosis mupersonali#adas.
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Estim)lantes no an'etam"nicos!l modafinilo no tiene estructuraanfetamínica, por lo que carece de sus efectossecundarios. 5e%ora la somnolencia durante el
día sin afectar al sueño durante la noc$e.
!n su acción se asocia la estimulación N=0adren"rgica la interacción
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• $ratamiento a corto pla0o del insomnioocacional
• "nsomnio transitorio• "nsomnio crónico
INDICACIONES
• Absorbe con rapide0 en el aparato digestivo• !e une a proteínas en el I> J• Forma metabolitos inactivos• !emi/vida de eliminación de >3>#
FARMACOCINETICA
• !omnolencia /Ce)aleas /Mareos/*auseas /Astenias /Malestar Lómito /Fatiga L2esadillas/Con)usión L8epresión/8olores abdominales /!equedad de laboca
EFECTOSADERSOS
• 5ipersensibilidad / Embara0o L%actancia• Miastenia gravis /"n); esp /!x; Apnea
sue?o• "n); 5epatica
CONTRA!INDICACIONES
• 'en0odiacepinas; /Alco#ol; / 8erivadosopiáceos; / Anti#istamínicos;/*eurol-pticos; / Clorporma0ina/'arbit1ricos / !edantes;
INTERACCIONES
OL+IDEM A#!imon S#ilno@
Comp 6mg *oldem *olpide@ *olpin *ona#a
Ad%l#os 6
a(os< 6 tab6mgHdia;
Ad%l#os F 6a(os6H>Hdia;
no exceder los dias;
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)a!9i#G!icos
N. Come!cial)A,)ITH,ICO
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NO)A,)ITAL
• !edante• Anticonvulsivante• Antiepil-ptico
INDICACIONES
• !u biodisponibilidad es del D/ IJ por víaoral; !e une proteínas plasmáticas es del 4/4J
• 8a lugar a un metabolito activo 9p/#idroxi)enobarbital:• Eliminado ma7oritariamente con la orina3 >4J
FARMACOCINETICA
• !omnolencia /Ce)aleas /-rtigo/A; megaloblastica /Artralgias
/aquitismo /Ataxias /8epresiónrespiratoria;
EFECTOSADERSOS
• 5ipersensibilidad / E2(C /2orfria/"ns) resp /"ns) #epática
/"ns); enal /$ratamientoconcomitante con sedantes e #ipnóticos
CONTRA!INDICACIONES
• 'en0odiacepinas; /Alco#ol; / 8erivadosopiáceos; / Anti#istamínicos;
/*eurol-pticos; / Clorporma0ina/'arbit1ricos / !edantes;
INTERACCIONES
7eno9a!9i#al calo@ 1a!denal Comp; 4 7
6mg!ol; "n7;
>mgHml L%minal
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Dosifcación oposolog"a
-OAd%l#os<
>/@ mgHYgHdia en 8osis 1nicaNi(os<!eg1n su peso W> YgP 9 4mgHYgHdia:Entre los > 7 @YgP 9@/ mgHYgHdia:R@ YgP 9@/>mgHYgHdia:
IM o -I<
Ni(os<@/N mgHYgHdia*i?os de 6>/@mesesP 6/>YgHdia*i?os @ mes; A 64 a?osP > amgHdiaAd%l#os<>/mgHdia o cada 6>#oras
+!eope!a#o!io<6mg a @mgHYg; En *i?os5#ipnóticoP "M o " 6mg a @>4mgZ5sedante preoperatorioP "M 6@mg a>mg3 N a I minutos antes de
la cirugía;
8osis máximaP NmgHdía;
"nteracciones
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Alco=ol
7eno#ia:inas
An#i=is#am"nicos
)en:odiacepinas
An#iconcep#i&os /an#icoag%lan#es
o!ales.
1l%coco!#icoides
Ciclospo!ina
Ca!dio#ónicos
Le&o#i!o@ina
%inina 1!iseo%l&ina
Do@iciclina
Me#!onida:ol.
Bidan#oina.
An#idep!esi&os#!ic"clicos. Jcido ascó!9ico
in=i9ido!es de laan=id!asaca!9ónica
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En su revisión m-dica anual3 una maestra de ense?an0a media3 de
4@ a?os de edad3 manifesta que #a tenido difcultades para dormir 7 quedespu-s de lograrlo despierta varias veces por la noc#e; Estos episodios
tienen lugar casi todas las noc#es3 con consecuencias negativas en sus
)unciones de ense?an0a; 5a intentado varios remedios de los que se
venden sin receta para lograr el sue?o3 pero #an sido de poca a7uda 7 ellaexperimenta [sensación de resaca\ al día siguiente a su uso; En general3
su estado de salud es bueno3 no tiene sobrepeso 7 no toma )ármacos de
prescripción; 'ebe ca)- desca)einado pero sólo una ta0a por la ma?anaZ
sin embargo3 ingiere #asta seis latas de bebidas de cola de dieta al día; $oma un vaso de vino con la comida vespertina pero no le gustan las
bebidas en ma7or graduación alco#ólica; STu- otros aspectos de los
antecedentes de esta paciente desearía conocer su m-dico STu- medidas
terap-uticas son apropiadas para ella STu- )ármaco o )ármacos
Es#%dio del caso
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%as causas más )recuentes de insomnio son situacionales
9p; ej;3 tensión por el trabajo o económica3 conictos
interpersonales:3 m-dicas 9p; ej;3 asma3 dolor crónico:3
psiquiátricas 9p; ej;3 trastornos emocionales o de angustia: 7
medicamentosas 9p; ej;3 diur-ticos3 esteroides3 estimulantes:;
$ales aspectos en los antecedentes del paciente son 1tiles para
establecer la acción más apropiada; 2or ejemplo3 en algunos
pacientes vale la pena reducir el consumo de re)resco de cola
9que por lo general contiene ca)eína: o bien seguir ciertas
estrategias no )armacológicas como reducción de estímulos 7t-cnicas sobre #igiene del sue?o; En t-rminos de
)armacoterapia 9a corto pla0o siempre que sea posible:3 la
)armacocin-tica de )armacocin-ticos 0olpidem 7 es0opiclona
9pero no 0aleplon: son adecuados para el paciente con
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