vasodilatadores e diureticos
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VASODILATADORES
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São fármacos que tem por finalidade dilatarartérias e /ou veias.
Principal finalidade de seu uso é o
decréscimo da pressão arterial (causada pelavasodilatação), que é o produto do debitocardíaco pela resistência vascular periférica
INTRODUÇÃO
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Vasodilatadores diretos (Minoxidil,Hidralazina)
Antagonistas dos canais de cálcio( Verapamil, Diltiazem, Nifedipina)
CLASSIFICAÇÃO DOSVASODILATADORES
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Inibidores da enzima conversora deangiotensina I (Captopril, Enalapril,Cilazapril) e II (Losartan, Valsartan)
Nitrovasodilatadores ( Dinitrato deisossorbida, Nitroprussiato de sodio)
CLASSIFICAÇÃO DOSVASODILATADORES
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Vasodilatadores venosos (Nitratos)
Vasodilatadores arteriolares ( Hidralazina,Minoxidil)
Vasodilatadores mistos ( Nitroprussiato desódio, IECA, Antagonistas de cálcio )
CLASSIFICAÇÃO DE ACORDOCOM SEU MECANISMO
PREDOMINANTE DE AÇÃO
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Mais freqüentes:Hipertensão
Insuficiência cardíaca congestiva
ArritmiasAngina de peito
Enxaquecas
Asma ou doença obstrutiva pulmonarcrônica
INDICAÇÕES TERAPÊUTICAS
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Histórico:
Década de 1960: Fleckenstein, Godfraind.Descoberta de fármacos que alteravam a
contração do músculo cardíaco e liso aobloquearem a entrada de cálcio nos miocitos.
Em 1962: Hass e Hartfelder descobriramefeitos especificos do verapamil
diferentemente dos outros bloqueadores
VERAPAMILBloqueador dos canais de cálcio
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Verapamil (nome oficial)
Dilacoron (nome patenteado)
Nome oficialNome patenteado
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Estrutura química
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Peso Molecular: 454,59
Características Organolépticas: Líquidooleoso e viscoso, de cor amarela pálida.
Ponto de Ebulição: 243-246ºCpKa (constante de dissociação): 8,92
logP (octanol/água): 3,79
Propriedades físico-químicas
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Solubilidade:
Praticamente insolúvel em água (4,47mg/L)
Pouco solúvel em hexano
Solúvel em benzeno e éterMuito solúvel em acetona, acetato de etilo eclorofórmio (2)
Propriedades físico-químicas
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Cloridrato que é usado é um pó cristalinobranco solúvel em água, e em solventesorgânicos.
Propriedades físico-químicas
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Verapamil foi o primeiro medicamento dessaclasse clinicamente útil, e foi o resultado detentativas de síntese de análogos mais ativosda papaverina, um alcalóide vasoativoencontrado na papoula
Síntese
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O canal de cálcio do tipo L é o tipodominante no músculo cardíaco e no músculoliso, e sabe-se que ele possui receptores paradiversas drogas. A nifedipina liga-se a um
local enquanto o verapamil e o diltiazemligam-se a receptores estreitamenterelacionados porem não idênticos situados emoutra região
Mecanismo de ação
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O medicamento atua pelo lado interno damembrana e ligam se mais efetivamente acanais em membranas despolarizadas. Aligação da droga reduz a freqüência deabertura em resposta a despolarização. Emconseqüência, observa-se acentuada reduçãona corrente de cálcio transmenbranosaassociada, no músculo liso, a um relaxamentoprolongado
Mecanismo de ação
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Angina de peito
Hipertensão arterial
Cardiomiopatia hipertrófica
Arritmias supraventriculares
Usos terapêuticos
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Os efeitos colaterais mais observados sãocausados pela vasodilatação excessiva epodem manifestar na forma de tonteira,hipotensão, cefaléia e náuseas
Bradicardia
Exacerbação da insuficiência cardíaca
Hipotensão (uso intravenoso)
Toxicidade e efeitos adversos
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Verapamil pode aumentar a concentraçãosérica de digoxina.
Fribrilação ventricular
Prisão de ventre freqüente com uso oral deverapamil
Toxicidade e efeitos adversos
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Absorção quase completa por via oral,porem apresentam biodisponibilidade reduzidadevido ao metabolismo hepático de primeirapassagem.
Efeitos tornam-se evidentes 30-60 minutosapós administração oral (verapamil 15 minapós administração intravenosa)
Metabolismo
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O fármaco liga-se em grau significativo àsproteínas plasmáticas (70 a 98%)
A N-desmetilação do verapamil resulta na
produção de norverapamil, que ébiologicamente ativo, porem muito menospotente que o composto original.
Metabolismo
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O uso do verapamil é contra indicado apacientes com disfunção ventricular .
Pacientes com distúrbios de condução dos
nodos SA ou AV e pressões sistólicasinferiores a 90 mmHg
No tratamento da intoxicação pordigitálicos, podendo haver exarcebação dos
distúrbios de condução do nodo AV
Contra-indicação
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Na hipertensão: 40-320 mg / dia.
Na angina, arritmias e miocardiopatias: 70-150 microgramas / Kg, 80-160 mg de 8 / 8 hs.
Posologia
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DIURÉTICOS
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Fármacos que aumentam o fluxo urinário
Aumentam a taxa de excreção de sódio ecloreto
Equilíbrio fisiológico Modificam o processamento renal de outroscátions (K+, H+, Ca2+, Mg2+), anions (Cl-,HCO3-, H2PO4-) e acido úrico
PRINCÍPIOS DA AÇÃODIURÉTICA
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MECANISMO DE TRANSPORTEDOS TUBULOS RENAIS
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Inibidores da anidrase carbônica
Indicações clinicas: Glaucoma, Alcalinizaçãourinaria, Alcalose metabolica, Doença das
montanhas agudaEx: Acetazolamida
CLASSIFICAÇÃO DOSDIURÉTICOS
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Diuréticos de alça
Indicações clinicas: Edema pulmonar agudo,outras condições de edema, hipercalemia
agudaEx: Furosemida
CLASSIFICAÇÃO DOSDIURÉTICOS
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Diuréticos Tiazídicos
Indicações clinicas: Hipertensão, insuficiênciacardíaca
Ex: Hidroclorotiazida
CLASSIFICAÇÃO DOSDIURÉTICOS
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Diuréticos poupadores de potássio
Indicação clinica: Atenuar a resposta secretorade potássio
Ex: Espironolactona, triantereno
CLASSIFICAÇÃO DOSDIURÉTICOS
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Diuréticos osmóticos
Indicações clinicas: Aumento do volumeurinário, redução da pressão intracraniana e da
pressão intraocularEx: Manitol
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HIDROCLOROTIAZIDA
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2H-1,2,4-Benzothiadiazine-7-sulfonamide,6-chl-3,4-dihydro-,1,1-dioxideoro (nomequimico)
Clorana (nome patenteado) Hidroclorotiazida (nome oficial)
Nome oficialNome patenteado
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Estrutura química
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Solubilidade: Quase insolúvel em água
Peso Molecular: 452,09
Características Organolépticas: Pó
cristalino brancoPonto de Ebulição: 223-228ºC
pKa (constante de dissociação): 7,92
logP (octanol/água): 4,01
Propriedades físico-químicas
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É obtida por redução da posição 3,4 do aneltiadiazínico da clorotiazida
Síntese
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Inibe a reabsorção de cloreto de sódio notúbulo contorcido distal ao bloquear otransportador de Na+Cl-
Aumenta a diurese e natriureseAumentam efetivamente a reabsorção deCa2+
Mecanismo de ação
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Hipertensão arterial, isoladamente ou emassociação com outro anti- hipertensivo.
Edemas associados com insuficiência
cardíaca congestiva, com cirrose hepática ecom a terapia por corticosteróides ouestrógenos.
Usos terapêuticos
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Edemas relacionados a várias formas dedisfunção renal, como síndrome nefrótica,glomerulonefrite aguda e insuficiência renalcrônica
Usos terapêuticos
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Gastrintestinais: Anorexia, desconfortogástrico, náuseas, vômitos, constipação,icterícia colestática, pancreatite.
Sistema nervoso central: Vertigens,parestesia, cefaléia.
Hematológicas: Leucopenia, agranulocitose,trombocitopenia, anemia aplástica, anemia
hemofílica.
Toxicidade e efeitos adversos
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Cardiovasculares: Hipotensão ortostática(pode ser potencializada pelo álcool,barbitúricos ou narcóticos).
Hipersensibilidade:Púrpura,fotossensibilidade, urticária, erupção cutânea,reações anafiláticas.
Outras: Hiperglicemia, glicosúria,
hiperuricemia, fraqueza, espasmo muscular.
Toxicidade e efeitos adversos
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A ligação de hidroclorotiazida às proteínasplasmáticas é de 68% e o seu volume aparentede distribuição é 0,83-1,14 l/kg.
A meia-vida varia entre 5,6 e 14,8 horas. a meia-vida de eliminação é de 10-15 horas
Metabolismo
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Cruza a barreira placentária, mas não abarreira hematoencefálica e é excretada noleite materno
Não é metabolizada, mas é eliminadarapidamente pelo rim. No mínimo, 60% dadose oral é eliminada inalterada dentro de 48horas.
Metabolismo
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Pacientes com anuria e aqueles queapresentem hipersensibilidade àhidroclorotiazida ou outros fármacosderivados da sulfonamida e também empacientes com insuficiência renal grave.
Contra-indicação
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Lactentes e crianças até 2 anos: dose diáriatotal de 12,5 a 25 mg administrada em 2 vezes.
De 2 a 12 anos: dose 25 a 100 mg
administrada em 2 vezes. A dose pediátricadiária usual deve ser baseada em 2 a 3 mg/kgde peso corporal ou a critério médico, divididaem 2 tomadas.
Posologia
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Adultos: Hipertensão: Dose inicial: 50 a 100mg/dia, em uma só tomada pela manhã ou emdoses fracionadas. Após 1 semana ajustar aposologia até se conseguir a respostaterapêutica desejada sobre a pressão sangüínea Edema: Dose inicial: 50 a 100 mg, uma ouduas vezes ao dia, até obter o peso seco dopaciente.
Posologia
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GODMANM E GILMAM 11° ed, cap 29,pag 569
KATZUNG 4 ° ed, cap 15, pag 203
REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS
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