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Analgésicos Opioides
Equipo 12
Denisse Gpe Loya de la Cerda
Eduardo Lazo González
Humberto Leal Bailey
Ilse Irene Mandujano Cruz
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Definición de TérminosDefinición de TérminosOPIÁCEOS: alcaloides derivados del opio
OPIOIDES: alcaloides naturales y sintéticos
ENDORFINAS: OPIODES ENDÓGENOS PARECIDOS A LA MORFINA
β Endorfinas
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• Naturales– Morfina– Codeína
• Sintéticos– Metadona– Nalbufina– Meperidina– Tramadol– Dextrometorfano
OpiodesAlcaloides naturales y sintéticos
Papaver somniferum
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Fenantrenos Fenilheptilaminas Fenilpiperidinas Morfianos
•Morfina
•Hidromorfina
•Oximorfina
•Heroína*
•Codeína
•Oxicodeína
•Dihidrocodeína
•Hidrocodona
•Nalbufina
•Buprenorfina
•Metadona
•Propoxifeno
•Fentanil
•Sulfentanil
•Alfentanil
•Remifentanil
•Meperidina
•Difenoxilato*
•Difenoxina*
•Loperamida*
•Levoranol
•Butorfanol
•Pantazocina (Benzomorfano)
Agonista Potente Agonista Leve a Moderado
Acción mixta
Tramadol*
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Agonistas
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Farmacocinética
• Absorción: Oral (la morfina esta• limitada por el amplio efecto del 1er paso
en cambio la codeína* se absorbe muy bien),rectal, IM, IV
• Distribución: Atraviesan BHE y BPSe localizan en altas concentraciones en Hígado, Cerebro, Riñón, Pulmón, músculo*, t. graso*.
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Farmacocinética
• Metabolismo: Hepático (glucoronidación)
Morfina M3G-Neuroexcitador*->Convulsiones
10%M6G-Analgésico potente*
Ésteres (Heroína)->se hidrolizan a->morfina
Codeína--------------------------------------------
Un metabolito desmetilado de la Meperidina (Normeperidina-> Convulsiones)
Excreción: Renal
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Farmacodinamia
• Mecanismo de acción• Provocan analgesia al unirse a receptores
específicos acoplados a proteínas G, ubicados principalmente en regiones de SNC (Cerebro, Tálamo, Sistema Límbico y médula espinal) implicadas en la transmisión y modulación del dolor.
Tipos de receptores*
Analgesia supraespinal (Endorfinas>encefalinas>dinorfinas)
Analgesia espinal, miosis y sedación(Dinorfinas)
Euforia(Encefalinas) pueden causar Disforia
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Mecanismo de Acción
• Los receptores se localizan tanto en las neuronas transmisoras de dolor de la médula espinal como en las aferentes primarias que conducen el mensaje de dolor hacia ellas.
• Acciones celulares– Cerrar un canal de Ca++ dependiente de voltaje y
por lo tanto reducir la liberación de neurotransmisores en la terminación presináptica.
– Hiperpolarizar e inhibir así las neuronas postsinápticas al abrir los canales de K+.
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Efectos Farmacológicos
Efectos en SNC
Efectos Periféricos
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Efectos Farmacológicos en SNC
- Analgesia
- Euforia
- Sedación y somnolencia
- Depresión Respiratoria
- Supresión de la tos
- Miosis (TOXICIDAD)
- Efectos en la temperatura
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Efectos Farmacológicos Periféricos
• Sistema Cardiovascular- Hipotensión ortostática, bradicardia
• Tracto Gastrointestinal- Estreñimiento, disminución de la motilidad.
• Vías Biliares- Contracción del músculo biliar, espasmo (Cólico biliar)- Aumento de concentraciones plasmáticas de amilasa y
lipasa.
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Efectos Farmacológicos periféricos
• Vías renales- Deprimen función renal- Antidiurético- Aumento de tono del esfínter - Aumento de tono en los uréteres y vejiga. • Útero- Prolonga el trabajo de parto, por reducir el tono uterino• Neuroendocrinos- Inhibe factor liberador de GnRH y CRH por lo tanto disminuyen
niveles de LH, FSH, ACTH.- Aumenta Hormona del crecimiento, prolactina y somatotropina• Piel- Rubor y calentamiento de piel por liberación de Histamina
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Efectos Adversos• Son producto de la extensión de acción
farmacológica- Inquietud conductual (Disforia)- Temblores- Depresión Respiratoria - Rigidez de tronco- Náusea y vómito- Aumento de presión intracraneana- Hipotensión postural- Estreñimiento- Retención urinaria- Prurito- Urticaria
Por administración parenteral y raquídea
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Efectos Adversos
•Tolerancia- Comienza con la primera dosis del opioide. - Se manifiesta clínicamente hasta después de 2
o 3 semanas de administración frecuente a dosis terapeútica.
- Tolerancia Cruzada - Rotación de opioide en tratamientos crónicos
para dolor de enfermedades terminales.
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Efectos Adversos
•Tolerancia
Grados De Tolerancia
Alto Medio Bajo
AnalgesiaEuforiaDisforia
PerturbaciónSedaciónDepresión
RespiratoriaAntidiuresis
Náuseas y VómitoSupresión de la tos
Bradicardia Miosis Estreñimiento Convulsiones
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Efectos Adversos
•Dependencia
Dependencia Física
Dependencia Psicológica
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Efectos Adversos
•Dependencia Física•Siempre acompaña a la tolerancia- La falta de administración del
medicamento origina un síndrome de abstinencia.
- Síndrome de supresión precipitada*Causado por antagonistas (naloxona, naltrexona)*Administración de agonistas parciales (pentazocina) en
pacientes que reciben agonistas puros
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Síndrome de Abstinencia
• Signos y síntomas- Rinorrea- Lagrimeo- Movimientos de masticación- Escalofríos- Piloerección- Hiperventilación- Hipertermia- Midriasis- Mialgias- Vómito - Diarrea - Ansiedad
La intensidad de este cuadro depende de la
dependencia física desarrollada a los opioides
*Metadona*
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Efectos Adversos
•Dependencia psicológica
- La euforia, la indiferencia a los estímulos y la sedación causada por estos analgésicos favorecen su uso compulsivo.
- La dependencia psicológica se refuerza por el desarrollo de dependencia física
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Indicaciones Terapéuticas•Dolor intenso- Morfina, oxicodona, fentanil • Edema agudo pulmonar• Tos- Dextrometorfano y codeína • Diarrea- Difenoxilato (difenoxina), loperamida• Temblor - Meperidina• Aplicaciones en la anestesia - Fentanil, morfina
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Contraindicaciones
•Pacientes con lesiones encefálicas•Embarazo•Función Pulmonar alterada- EPOC- ASMA•Función hepática o renal alterada•Enfermedad endocrina•Íleo paralítico
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Contraindicaciones
•Pacientes con lesiones encefálicas•Embarazo•Función Pulmonar alterada- EPOC- ASMA•Función hepática o renal alterada•Enfermedad endocrina•Íleo paralítico
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Antagonistas
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Antagonistas
• Antagonistas competitivos.• Afinidad alta para los sitios de fijación de
opiodes μ
• Morfina Nalorfina*• Levorfanol Levalorfán*• Oximorfona Naloxona Naltrexona
Nalmefeno*Primeros agonistas-antagonistas mixtos débiles usados como antagonistas.
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Antagonistas• Revierten los efectos opoides en 1 a 3 min.• En personas con sobredosis de un opiode:
– Normaliza la respiración, el nivel de conciencia, el tamaño de las pupilas y la actividad instestinal.
• En personas dependientes: precipita un síndrome de abstinencia.
• Aplicaciones terapéuticas:– Tratamiento de la intoxicación por opioides.– En el diagnóstico de la dependencia física.– Tratamiento de consumidores compulsivos de
opioides.
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• Naloxona (parenteral)
– Se absorbe con facilidad en el tubo digestivo.– Vida media de 1 hora.*– Metabolismo por medio de conjugación con
ácido glucorónico.
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• Naltrexona VO– Efectos duran 24 horas después de la dosis.– Mayor biodisponibilidad que Naloxona– Vida media de 3 horas se metaboliza a
6-Naltrexol con vida media de 13 horas.– Se excreta por vía renal– EA: náusea, (a dosis altas daño hepático)– CI: Pacientes con insuficiencia hepática o
hepatitis aguda.
• Nalmefeno IV– Derivado de la Naltrexona– Ausencia de problemas de toxicidad hepática
dependiente de la dosis.
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Resumen
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Alcaloides Naturales
•Morfina•Codeína(Metilmorfina)VOPotente Antítusigeno
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Alcaloides Sintéticos
• Heroína(Diacetilmorfina)Se convierte a morfinaNo es soluble se tiene que fundir• Meperidina10 veces menos potente que la morfinaIgual actividad analgésica• Difenoxilato y LoperamidaPertenecen al mismo grupo que la meperidinaNo Son analgésicosSon Antidiarreicos
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• Fentanilo
80 veces más potente como analgésico que la morfina
Es un anestésico IV
Alta Liposolubilidad
• Metadona
Tx. Del síndrome de abstinencia
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• Propoxifeno (dextropropoxifeno)Guarda relación estructural con la metadona lo que le da
su propiedad analgésica.Tx. De dolor leve a moderado y se puede dar combinado
con acetaminofén o AAS.
• DextrometofánNo es analgésicoEfecto antítusigeno (Para tos NO productiva)Efecto adictivo mínimoNo produce depresión respiratoria