analgesicos
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CIM Zaragoza Dra. Beatriz Espinosa Franco
Q.F.B. Gómez Hernández Kisel Anay Q.F.B. López Benítez Lluvia Edén
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DOLOR
El dolor es definido como “una experiencia sensorial y emocional desagradable asociada a una lesión tisular real o potencial”.
Clasificación:
• AGUDO: Mecanismo de alarma
• CRÓNICO: Fenómeno subjetivo conocido solamente por la experiencia
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Dolor
Duración
Agudo
Crónico
Patogenia
Neuropático
Nociceptivo
Psicógeno
Localización
Somático
Visceral
Curso
Continuo
Irruptivo
Intensidad
Leve
Moderado
Severo
Factores pronósticos
Bueno
Malo
Farmacología
Sensible a opio
Poco sensible
Insensible
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Escalera del Dolor (OMS 86)
• Opioides Mayores + AINE
Dolor
fuerte
• Opioides Menores + AINE Dolor moderado
• AINE Dolor leve
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Los receptores del dolor se encuentran en la piel y en diversos órganos internos
DOLOR NOCICEPTIVO
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UMBRAL AL DOLOR
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Clasificación de analgésicos
a) Los antiinflamatorios esteroides o glucocorticoides, que son los más potentes antiinflamatorios .
b) Los analgésicos, antipiréticos, antiinflamatorios no esteroides (AINEs) o drogas tipo aspirina.
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Clasificación general
Potencia
Receptor Naturaleza
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Clasificación de opiodes por receptor
Agonistas puros
Agonistas parciales
Antagonistas-agonista
OPIÁCEO: sustancia derivada del opio. OPIOIDE: sustancias, derivada o no del opio, que actúan sobre los receptores opioides.
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Agonistas puros : unión a µ
Morfina
Hidromorfona
Codeína
Tramadol
Oxicodona
Hidrocodona
Metadona
Levorfanol y Fentanilo
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Antagonistas(µ ) –agonista(Κ): unión a
más de un receptor
Nalbufina
Nalorfina
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Antagonista parcial: unión parcia a µ Buprenorfina
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Antagonistas puro
Naloxona
Naltrexona Nalmefene
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Por potencia
Débil Intermedio Potente
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Nombre Dosis (mg) Proporción en potencia oral-
parenteral
Duración (h)
Eficacia Uso
Morfina 10 Baja 4-5 Alta Edema, infarto al miocardio
Levorfanol 2-3 Alta 4-5 Alta Antitusivo
Meperidina 60-100 Media 2-4 Alta Sedación y anti diarreico
Codeína 30-60 x102 Alta 3-4 Bajo Analgesia y antitucivo
Metadona 10 Alta 4-6 Alta Supresión
Fentanil 0.1 Parenteral 1-1:30 Alta Posoperatorio
Nalbufina 0.5-1 Parenteral 4-8 Alta Pre- operatorio (adjunto con anestesia)
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Nombre Vía de
administración Biodisponibilidad
Vida media
Unión a proteínas
Pico en suero
Morfina IV, VO,IT, IM,
rectal. 17-33% 2-4h 20-35%
5- 10min (parenteral)
4.4h (tabletas)
10.3h (cápsulas)
Levorfanol VO, IM, IV, SC 11-16h 10-60min
Meperidina VO, IM, IV 50-60% 2.5-4h 65-75% 1h
Codeína VO 2.5-3h No unión 2h
Metadona VO, IM, SC, IV 9.87h 85-90% 1-2h
Fentanil IV, IM 36-71% 2-4h 80-85 20-30min
Nalbufina IM, IV 20% 2-5h 50% 30min (IM) 1-3 min (IV)
Farmacocinética
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Naturaleza
Naturales
• Codeína
• Morfina
• Noscapina
• Papaveina
• Tevaína
Semisintéticos
• Buprenorfina
• Etilmorfina
• Heroína
• Oxicodona
• Oximorfina
• Tramadol
Sintéticos
• Butorfanol
• Dextropropoxifeno
• Fentanilo
• Metadona
• Pentazocina
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Principales Grupos GRUPO COMPONENTES
GRUPO DE LA MEPERIDINA MEPERIDINA(PEPTIDINA)
FENTANILO
LOPERAMIDA
DIFENOXILATO
GREUPO DE LA METADONA METADONA
DEXTROPROPOXIFENO
DEXTROMORAMIDA
GRUPO DEL BENZOMORFANO PENTAZOCINA
FENAZOCINA
CICLAZOCINA Y ANÁLOGOS
GRUPO DEL MORFINANO LEVORFANOL
DEXTROMETORFANO
LEVALORFANO
BUTORFANOL
OTROS FÁRMACOS OPIOIDES MEPTACINOL
OXILORFANO
DEZOCINA
NALBUFINA
NALFURAFINA
ETORFINA
FOLCODINA
BUPRENORFINA
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Receptor Característica
Receptores mu (µ) µ1: Analgesia, sedación, nauseas vomito, constipación, retención urinaria, miosis, bradicardia, Tºc, tolerancia. µ2 : Sedación, depresión respiratoria, dependencia
Receptores Kappa(ķ) •Analgesia débil •sedación •miosis •ligera depresión respiratoria.
Receptores Sigma (σ) •Depresión respiratoria débil •disforia, •alucinaciones •náuseas y vómito •tolerancia
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RAM OPIOIDES
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Salicilatos
• Ácido acetilsalicílico
Pirazolonas
• Clofenazona
• Bumadizona
• Metamizol
Paraminofenol
• Fenacetina
• Paracetamol
Indoles
• Indometacina
Oxicames
• Peroxicam
Derivados de ácido nicotínico
• Clonixinato de lisina
Derivados de naftilalcalona
• Nabumetasona
Derivados de sulfonanilida
• Nimesulida
CLASIFICACIÓN DE AINES
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Derivados del ácido acético
• Arilacéticos-Fenilacéticos
• Diclofenaco
• Pirrolacético
• Ketorolaco
• Piranoacético
Fenamatos-Arilantranilicos
• Ácido mefenámico
Ácido propionico
• Ibuprofeno
• Naproxeno
CLASIFICACIÓN DE AINES
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Características diferenciales Acción farmacológica AINES OPIOIDE
Analgesia Lugar de acción
Periférica Central
Eficacia Moderada Intensa
Usos clínicos Cefaleas Dolores viscerales e intensos
Artralgias
Mialgias
Otras acciones Antipirética Narcosis
Antiinflamatoria Sueño
Anti agregante plaquetario
Dependencia
Tolerancia
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Mecanismo de acción
INDUCIDA CONSTITUTIVA
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PROSTAGLANDINAS
Moléculas de carácter lípidico liberadas en la inflamación y dolor
PGE2 Y PI2 (protaciclina) provocan eritema y aumento en el flujo sanguíneo local
PGE2, PGF2a Y PGE1 provocan dolor
PGE2 se libera en hipotálamo y provoca fiebre
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SITIOS DE ACCIÓN DE LAS PROSTAGLANDINAS EN CONDICIONES FIOSIOLÓGICAS
SISTEMA GASTROINTESTINAL
PGI2 inhibe la formación de ácido clorhídrico (receptor acoplado a
proteína G inhibitoria y esa a su vez acoplada negativamente a
adenilato ciclasa)
PGE2 Y PGF2A estimulan la síntesis de moco protector
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SISTEMA RENAL
PGE2 Y PGI2 mantienen el flujo renal
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SISTEMA DE COAGULACIÓN
El tromboxano A2 (TXA2) promueve la
agregación plaquetaria
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Ciclooxigenasas
COX 1
Síntesis de prostaglandinas
Cito protección gástrica
Cito protección renal
Regulación de flujo sanguíneo
Regulación plaquetaria
Constitutiva COX 2 Inducida
Inflamación
Dolor Fiebre
Puede ser inhibida por dexametasona y meloxicam
COX 3
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Inhibidores no selectivos de COX
• Mayor afinidad a COX2
• Indometacina
• Piroxicam
• Diclofenaco
• Etodolaco
• Naproxeno
• Ibuprofeno
Inhibidores selectivos de COX 2
• Meloxicam
• Salicilatos
• Nimesulida
• Nabumetona
• Etodolaco
Inhibidores específicos de COX2
• Celecoxib
• Refecoxib
Mayor afinidad a COX1 •Ácido acetilsalicílico •Diclofenaco •Naproxeno •Ibuprofeno
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Ciclo-oxigenasas
• Proteccion de mucosa gastrica
• Regulacion hemodinamica renal
• Agregacion plaquetaria
COX 1 PG’s
citoprotectoras
• Citoquinas
• Inflamacion
• Mitogenesis
COX 2 PG’s
Proinflamatorias
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ACTIVIDAD GENERAL DE LOS AINES
Antipirético
Antiinflamatorio Antiagregante
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AINES Duración
(h) Analgésico
Anti-inflamatorio
Anti- pirético
Tipo de dolor
Uso clínico
Salicilatos Aspirina
6-8
+++
+++
+++
Leve- moderado
Dismenorrea, fiebre reumática, artritis reumatoide, infarto a miocardio (profiláctico)
Para-aminofenoles Paracetamol
4-8
+++
0
+++
Leve- moderado
Mialgia, neuralgia
Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco
6-8 12 6-8
+++ +++ +++
+++ +++ +++
+++ +++ +++
Severo- moderado
Severo-
moderado
Leve – moderado
Reumatismo, bursitis, tendinitis, espondilitis, osteartritis. Reumatismo, bursitis, atritis. Dolor dental posoperatorio
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AINES Duración
(h) Analgésico
Anti-inflamatorio
Anti- pirético
Tipo de dolor
Uso clínico
Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco
6-8 4-6
++ +++
+++ +
++ ++++
Moderado-
severo
Reumatismo, osteoartritis, artritis reumatoide juvenil. Extracción quirúrgica
Derivados de ácido propioníco Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno
8-12 8-12 6-8
+++ +++ ++
+++ +++ +++
++ ++ +
Agudo-crónico
Leve-
moderado.
Leve- moderado
Odontología: Lesiones en partes blandas con edema Bursitis, tendinitis, dismenorrea. Reumatismo, dismenorrea.
Derivados benzotiacinicos Piroxicam Tenoxicam
12-24 24
+++ +++
+++ +++
+ +
Crónico
Reumatismo, dismenorrea.
Sulfonanilida Nimesulida
12
+++
++
+
Moderado
Dismenorrea, migraña, osteoartritis
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AINES Vía de
administración Biodisponibilidad Vida media
Unión a proteínas
Pico en suero
Salicilatos Aspirina
Oral, rectal 50-75% 15-20min 33% 1-2 h
Para-aminofenoles Paracetamol
Oral, rectal 1-3 h 20-50% 10-60 min
Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco
Oral, IV. Oral Oftálmico, VO, Tópico
100% 50%
4.5h 7h 2.3h
90% 93% >99%
3-4h 1-2h
Farmacocinética
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AINES Vía de
administración Biodisponibilidad Vida media
Unión a proteínas
Pico en suero
Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco
Oral Oral, IM, IV
16% 100%
5h 4-9h
99% 99%
30-60 min
45 min 1-min (IV)
Derivados de ácido propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno
Oral Oral Oral
95%
2-4h 12-17h 2.5-5.4h
90-99% >99% >99%
1-2h
1-4h
0.5-2 o 6-7h
Derivados benzotiacinicos Piroxicam
Oral 45-50h 97%
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AINES Desorden gástrico Nefrotoxicidad Hepatotoxicidad
Salicilatos
Aspirina
+
-
-
Para-aminofenoles
Paracetamol
-
+
+
Derivados de ácido indolacético Indometacina Sulindaco Diclofenaco
+++ +++ ++
++ + ++
- - -
Derivados de ácido pirrolacético Tolmetin Ketorolaco
++ *
+
+
Derivados de ácido propiónico Ibuprofeno Naproxeno Ketoprofeno
++ ++ +++
++ ++ -
++ + -
Derivados benzotiacinicos Piroxicam
+++
+
+
* No establecidas
Toxicidad
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Efectos adversos
Digestivo
Renal
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Efectos adversos
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USO ANALGESICOS
PROCEDIMIENTO MENOR • Paracetamol
COLOCACION DE IMPLANTES
• Diclofenaco
• Ibuprofeno
• Meloxicam
ENDODONCIAS • Ibuprofeno
• Dexketoprofeno
CIRUGIA MOLARES
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Anestésicos Locales Suspensión de la sensibilidad en forma
reversible por medios terapéuticos.
La anestesia es un procedimiento de rutina para el odontólogo pero desagradable para el paciente.
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Clasificación
Estructura Anestesia
Esteres
Amidas
Local
General
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Mecanismo de acción
• A.L inhiben de forma reversible la conducción nerviosa.
• Bloquean el inicio de la despolarización y la propagación del cambio del potencial de membrana
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Bloqueo progresivo
Orden de pérdida de sensaciones: Dolor Frio Calor Tacto Presión Vibración Propiocepción (sens. Profunda) Función motora * Se invierte en la recuperación
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CLASIFICACIÓN DE LOS ANESTÉSICOS
TIPO ESTER TIPO AMIDA
- Cocaína - Benzocaína - Procaína - Tetracaína
- Lidocaína - Mepivacaína - Bupivacaína - Ropivacaína
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Anestésicos Vía de administración Vida media Potencia
(procaína=1) Acción
Pico en suero
Cocaína
Tópica 75 min 2 Media 5 min
Benzocaína
Oral, tópica Solo uso en superficie
Procaína
Espinal periférica 7.7 min 1 Corta 2-5 min
Tetracaína
Tópica, subaracnoidea, oftálmica. periférica
16 Larga 60 s
Tipos Esteres
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Anestésicos Vía de
administración Duración del
efecto Vida
media Potencia
(procaína=1) Acción Pico en suero
Lidocaína
Tópica IV
Oftálmico
10-20 min 15min
1.5-2h 4 Media
45-90 s 40s
Mepivacaína
Epidural, infiltración 2-2.5h 1.9h 2 Media 7-15 min
Bupivacaína Epidural, periférica, IT,
IV 1.5-8.5h 1.5-5.5h 16 Larga 4-6 min
Ropivacaína
IV Epidural
3-15h 2.4h 5-7h
16 Larga 3- 15 min
Tipos Amidas
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Toxicidad
Bupicaina
Mepivacaina
Ropivacaina
Lidocaína
Cocaína
Tetracaina
Procaína
Amidas Esteres