ANESTÉSICOS GENERALES.

ANESTÉSICOS GENERALES

Estos deprimen el Sistema Nervioso Central, a un grado suficiente que permite la realización de intervenciones quirúrgicas u otros procedimientos nocivos o desagradables.

Tienen índices terapéuticos muy bajos, por lo tanto son sustancias peligrosas que requieren mucho cuidado en su administración.

ANESTESICOS PARENTERALES. Los anestésicos parenterales son compuestos de moléculas pequeñas, hidrófobos, aromáticos o heterocíclicos sustituidos.

La “hidrofobicidad” es el factor que rige sus características farmacocinéticas.

Después de una inyección IV directa, muestra partición preferencial entre los tejidos con gran circulación y lipófilos del encéfalo y medula espinal, ahí se origina la anestesia en un solo ciclo circulatorio.

Después los niveles en sangre disminuyen rápido, se redistribuye fuera del SNC al volver a la sangre. Se difunde a tejidos con un riego sanguíneo menor como el musculo y las vísceras y con menor rapidez al tejido adiposo.

Luego de la redistribución las concentraciones anestésicas sanguíneas disminuyen según una interacción compleja entre la tasa metabólica y la cantidad y lipofilia de las sustancia almacenada en los compartimientos periféricos.

“Semividas: sensibles al entorno.” Las semividas varían de acuerdo a las hidrofobicidades y depuraciones metabólicas.

Existen los:

Barbituricos: triopental.

Propofol.

Ketamina.

BARBITURICOS.

TIOPENTAL SODICO:

Es el mas utilizado Anestésico general inyectable. Barbitúrico de acción rápida utilizado por vía intravenosa como inductor de la anestesia, o para producir anestesia completa de corta duración.

FARMACOCINETICAVía iv: El tiempo preciso para que aparezca la acción es de 30 segundos, debido a su alta liposolubilidad alcanza rápidamente concentraciones eficaces a nivel cerebral.El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 80%. Es metabolizado principalmente en el hígado, siendo eliminado con la orina, <1% en forma inalterada. A pesar de que la eliminación es renal, ésta es mínima, ya que se produce una gran reabsorción tubular renal debido a la gran liposolubilidad en diferentes tejidos. Su semivida de eliminación es de 10-12 h en adultos y 6 h en niños.

DOSIS. La dosis de inducción del tiopental es de 3 a 5 mg/kg en adultos jóvenes, en neonatos y niños usualmente es mayor la dosis de 5 a 8 mg/kg, en ancianos y embarazadas es de 1 a 3 mg/kg

INDICACIONESInducción y mantenimiento de la anestesia: (inducción, mantenimiento sólo en intervenciones cortas).Epilepsia: status epiléptico.

PRESENTACION

Polvo para solución inyectable 500 mg

Polvo para solución inyectable 1000 mg

CONTRAINDICACIONES– Alergia a barbituricos.– Crisis asmática (debido a sus efectos depresores respiratorios).– Porfiria.

REACCIONES ADVERSAS

-Frecuentemente: depresión respiratoria incluyendo apnea, espasmo bronquial, espasmo laríngeo, hipo, estornudos y tos, particularmente durante el periodo de inducción. -Ocasionalmente: depresión miocárdica, arritmia cardíaca,tromboflebitis, cefalea, dolor en el punto de inyección. En el postoperatorio: vómitos, somnolencia, confusión y amnesia.-Raramente: por inyección intra-arterial accidental se produce espasmo arterial grave, dolor con sensación de quemazón e incluso puede producir parálisis y gangrena.

PROPOFOL

El propofol es el anestésico parenteral utilizado con más frecuencia en Estados Unidos. El ingrediente activo del propofol, 2,6-diisopropilfenol, es esencialmente insoluble en soluciones acuosas y se prepara sólo para administración intravenosa.

ACCION Y MECANISMO :Anestésico general inyectable de acción corta con un comienzo de acción rápido de aproximadamente 30 segundos y una recuperación anestésica rápida y buena.

Para operaciones que duran menos de 30 minutos parece tener mejor recuperación que otros anestésicos.

FARMACOCINETICA.

Por vía IV. Se ha calculado que la semivida de distribución es de 2-4 minutos.

Se metaboliza mayoritariamente en el hígado, eliminación bifásica. Aproximadamente el 88% de la dosis administrada se elimina en forma de metabolitos por la orina. Sólo el 0,3 % se elimina inalterado por las heces.

INDICACION, DOSIS Y PRESENTACION

La dosis de inducción de propofol en un adulto sano es de 1.5 a 2.5 mg/kg.

Esta indicada para anestesia general (inducción y mantenimiento) en adultos y niños mayores de 1 mes, sedación de pacientes mayores de 16 años de edad y adultos sometidos a ventilación asistida en la unidad de cuidados intensivos.

Se presenta en ampolletas: 10 mg/ml

CONTRAINDICACIONES :– Hipersensibilidad conocida a propofol o a la soja, al cacahuate o a cualquiera de los excipientes de la emulsión.– No se recomienda para la anestesia general de niños menores de 1 mes de edad.– En dosis altas durante el embarazo y la anestesia obstétrica, a excepción de la interrupción del embarazo.

REACCIONES ADVERSAS

Cefalea

Vértigo

Taquicardia

Hipertensión

Hipotensión

Nauseas y vomito

KETAMINA

ACCION Y MECANISMO :Anestésico general inyectable. Puede administrarse por vía im ó iv. Comienzo de acción rápida. Produce anestesia disociada caracterizada por catalepsia, amnesia y fuerte analgesia. No produce relajación muscular. Permanecen los reflejos laríngeo-faríngeos.

FARMACOCINETICA :Vía im, iv: El comienzo de la acción es rápido. Es metabolizada en el hígado muy rápidamente, siendo eliminada mayoritariamente con la orina en forma metabolizada.Su semivida de eliminación es de 2 a 5 h.

INDICACIÓN, DOSIS Y PRESENTACIÓN.

Dosis: vía IV es de 2 mg/kg de peso en 1 minuto, por vía IM es de 9 a 13 mg/kg de peso.

Indicaciones:

Como agente anestésico.

Intervenciones quirúrgicas y de diagnostico de los ojos, odios, nariz, boca y extracciones dentarias.

Intervenciones ortopédicas.

Intervenciones de caracterización cardiaca.

Presentación: Solución inyectable IM o IV 500MG ámpula de 10 ml

CONTRAINDICACIONES :Alergia a ketamina.Eclampsia y preclamsia Hipertensión, insuficiencia cardiaca o coronaria. Pacientes proclives a alucinaciones.

REACCIONES ADVERSAS

Frecuentemente: reacciones psicológicas: estados de somnolencia agradables, vivencias imaginarias, alucinaciones y delirio de emergencia a veces acompañado por confusión, excitación y comportamiento irracional; la duración suele ser de unas pocas horas, aunque puede haber recurrencias durante las 24 horas posteriores. Hipertensión, taquicardia y taquipnea.-Ocasionalmente: hipotensión, bradicardia, arritmia cardiaca, depresión respiratoria o apnea, espasmo laríngeo, diplopía, nistagmo, anorexia, náuseas y vómitos moderados, erupción y/o eritema transitorio.-Raramente: ligera hipertensión ocular, hipertonía muscular que se manifiesta como movimientos tónicos y mioclonía, a veces similares a convulsiones; erupción exantemática y dolor en el punto de inyección.

ANESTESICOS POR INHALACION Hay gran variedad de gases y líquidos volátiles que pueden originar anestesia. Una de las propiedades que dificultan el uso de estos analgésicos es su bajo margen de seguridad; tienen índices terapéuticos y son de las sustancias mas peligrosas de usar en el campo clínico.

PRINCIPIOS FARMACOCINETICOS:

Los fármacos por inhalación constituyen uno de los pocos agentes farmacológicos administrados como gases. Al considerar la farmacocinética de los anestésicos, un parámetro importante es la velocidad de la inducción anestésica.

ISOFLURANO

Anestésico por inhalación mas utilizado a nivel mundial, se utiliza para la fase de mantenimiento de la anestesia después de inducirla con otros agentes por su olor penetrante.

El uso de otros fármacos disminuye la concentración del isoflurano requerida para la anestesia quirúrgica.

FARMACOCINETICA:

La inducción con isoflurano es rápida. Mas del 99% del isoflurano inhalado se elimina sin cambios por los pulmones. La pequeña cantidad de los productos de desintegración de isoflurano producidos son insuficientes para generar toxicidad renal, hepática o de otro órganos.

PRESENTACION: Envase conteniendo 100 ml.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con sensibilidad al isoflurano.

EFECTOS ADVERSOS:

oTemblores.

oNauseas o vómitos leves.

oDolor de cabeza.

oConfusión.

oAlucinaciones.

oAnsiedad.

oExcitación.

oNerviosismo.

oHipoxia (coloración azul en la piel).

ENFLURANO

Tal como el isoflurano, el enflurano es utilizado para la fase de sostén y no para la inducción de la anestesia.

FARMACOCINETICA

La inducción de la anestesia y la recuperación del enflurano son relativamente lentas. Este anestésico se metaboliza en un grado moderado. Los iones fluoruro son un subproducto del metabolismo del enflurano, pero estas concentraciones de enflurano en plasma son bajas y no toxicas.

DOSIS: Según la técnica anestésica utilizada

PRESENTACION: Frasco de 50 a 240 ml.

CONTRAINDICACIONES: En pacientes con antecedentes de hipertermia maligna y con enfermedades del tracto biliar o disfunción hepática.

EFECTOS ADVERSOS:

Tos.

Apnea.

Depresión respiratoria.

Delirio.

Intranquilidad.

Escalofríos.

Nauseas y vómitos.

ANESTÉSICOS LOCALES DEL GRUPO ESTER Y AMIDA. Grupo Ester: los comprenden la cocaína (primer AL descubierto), procaina (1905), benzocaína, tetracaina y cloroprocaina. Se utilizan con muy poca frecuencia siendo desplazados por los del grupo amida por sus múltiples ventajas.

Grupo Amida: incluyen lidocaína, bupivacaina, mepivacaina, prilocaina, ropivacaina y otros.

MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANESTESICOS LOCALES.

Actúan previniendo la generación y conducción del impulso nervioso. Este se produce por cambios en la permeabilidad de la membrana a los iones de sodio (Na) y potasio (K).

Membrana despolariza

da.

Na entra rápido

K sale

A Locales.

Impiden la

despolarización.

No hay mensaje nervioso

Se hiper polariza

Pocos Na+ entran.

LIDOCAÍNA

Prototipo de los anestésicos locales del grupo amida, se introdujo en 1948, es uno de los mas utilizados.

FARMACODINAMIA:

Produce alteración en el desplazamiento iónico, al impedir la permeabilidad celular a los iones de sodio.

INDICACION Y PRESENTACION:

Esta indicada en Anestesia local tópica, quemaduras, Anestesia epidural, anestesia regional.

Se presenta en soluciones al 1 y 2% con o sin epinefrina, gel al 2% y aerosol al 10%.

CONTRAINDICACION:

Esta contraindicado su uso en pacientes alérgicos a la lidocaína o a otros anestésicos locales del grupo amida.

REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente se puede presentar:

Excitación.

Agitación.

Mareos.

Visión borrosa.

Nauseas y vómitos.

Temblores.

Convulsiones.

Tinnitus.

MEPIVACAINA.

FARMACODINAMIA:

Bloquea la generación y conducción de impulsos nerviosos, al impedir la permeabilidad celular de los Iones de sodio.

INDICACION Y PRESENTACION:

Se emplea para la producción de anestesia local, infiltración y anestesia epidural.

Se presenta en ampolletas al 2 y 3%.

CONTRAINDICACION:

En pacientes hipersensibles a la mepivacaina o anestésicos locales del grupo amida. Y se evita su uso en obstetricia por su toxicidad fetal.

REACCIONES ADVERSAS.

Están relacionados a la dosis y ocasionalmente se puede presentar:

Mareos.

Trastornos auditivos.

Visión borrosa.

Nauseas y vómitos.

Excitación.

Agitación.

Temblores.

Convulsiones.