anestÉsicos locales
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Pérdida de sensibilidad en un área circunscrita del cuerpo provocada por una depresión de la excitación en las terminaciones nerviosas o por una inhibición del proceso de conducción en los nervios periféricosTRANSCRIPT
ANESTÉSICOS LOCALES
2014
Facultad de Medicina – Universidad de Cartagena
Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Laurence L. Brunton; John S. Lazo; Keith L. Parker 11° Ed. Cap. 14. Pag 369 - 386
Finales de siglo XIX
1860
1884
1886
1898
Descubrimiento de la cocaína como anestésico local. Proveniente de
Erythoxylon coca
Albert Niemann aísla el fármaco y lo nombra. Descubre que provoca adormecimiento de la
lengua.
S. Freud. Propone su uso terapéutico por sus
propiedades estimulantes y anestésicas.
William Halsted. Uso en anestesia por infiltración
y bloqueo de la conducción.
Carl Koller. La introdujo en la práctica clínica
como anestesia tópica en oftalmología.
August Bier. Administra cocaína en Espacio
Subaracnoideo. (anest. Raquídea).
CONCEPTOS
Pérdida de sensibilidad en un área circunscrita del cuerpo provocada por una depresión de la excitación en las
terminaciones nerviosas o por una inhibición del proceso de conducción en
los nervios periféricos
ANESTESIA LOCAL
ANESTÉSICO LOCAL
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ANESTÉSICOS LOCALES
Son bloqueantes REVERSIBLES de la
transmisión del Impulso Nervioso.
Se ligan a un receptor específico dentro del poro de los canales Na+ en nervios y
bloquean el paso de iones.
Actúan en cualquier parte del SN y en todo
tipo de fibra
Puede surgir parálisis sensitiva y motora en
la zona inervada.
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Grupo hidrófilo: Modula la difusión sanguínea e ionización de la molécula.
Cadena intermedia: más larga más liposoluble.
Grupo hidrófobo: Incrementa la potencia y duración de la acción y la distribución a
sitios diana. Disminuye el metabolismo enzimático. Su sitio receptor es hidrófobo, por tanto aumenta su afinidad. Aumenta la toxicidad.
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FARMACOCINÉTICA DE LOS AL(Aspectos generales)La cinética de los AL tipo éster no ha sido bien estudiada por su rápida degradación plasmática (T1/2 <1min)
Es importante determinar la velocidad de desaparición de la analgesia local y la posibilidad de toxicidad cardiaca y del SNC.
Los AL suelen administrarse por inyección en la dermis y los tejidos blandos al rededor de los nervios.
la administración intracavitaria (p. ej., intraarticular, intraperitoneal) se vincula con un inicio más rápido y una duración más breve del efecto anestésico local.
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Ab
sorc
ión
• Concentraciones sanguíneas: intercostal (máxima) > caudal> epidural > plexo braquial > nervio ciático (mínima).
• Los vasoconstrictores disminuyen su absorción sistémica, pero aumentan la captación neuronal localizada.
Dis
trib
ució
n
• AL amidas tienen amplia distribución por vía IV. Puede ocurrir secuestro en sitios de almacenamiento lipofilicos.
• Fase inicial:• Fase lenta.
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MECANISMO DE ACCIÓN
Previenen la generación y
conducción del impulso nervioso.
Disminuyen el ↑ transitorio de la
permeabilidad de membranas al Na+.
Interacción directa con
canales de Na+ controlados por
voltaje.
↑ el Umbral para la excitabilidad
eléctrica
↓ Velocidad de incremento del
potencial de acción
↓Conducción del impulso, ↓
seguridad para conducción.
Se reduce la probabilidad de propagación del
potencial de acción
De esa manera bloquean la conducción nerviosa.
Pueden bloquear canales K+ a
concentraciones más altas.
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RECEPTOR DE NA+
El calcio extracelular elevado antagoniza en forma parcial la acción de los anestésicos locales por aumento en el potencial de superficie inducido por el calcio en la membrana (estado
de reposo de baja afinidad).
El aumento del potasio extracelular despolariza el potencial de membrana y favorece el estado de inactividad, que
refuerza el efecto de los anestésicos locales.
Los anestésicos locales tienen efectos mal comprendidos sobre la inflamación en los sitios de lesión. Contribuyen a un
mejor control del dolor en algunos síndromes de dolor crónico.
En anestesia raquídea, los anestésicos locales pueden inhibir la transmisión a través de la sustancia P (neurocinina- I ) y los receptores NMDA y AMPA en las neuronas aferentes
secundarias, efectos que pueden contribuir a la analgesia por su vía subaracnoidea.Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Laurence L. Brunton; John S. Lazo; Keith L. Parker 11° Ed. Cap. 14. Pag 369 -
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DEPENDENCIA DE LA ACCIÓN DE LOS AL RESPECTO AL VOLTAJE Y LA FRECUENCIA
Manera de estimulación.
Potencial de membrana en reposo.
Sensible Sensible
Grado de bloqueo depende de:
Nervio estimulado
repetidamente
Nervio en reposo
AL cargado Canal Na+ abierto.AL Mayor firmeza y estabiliza en estado inactivo del canal.
Mayor frecuencia
de estimulació
n
Potencial de
membrana más
positivo
Mayor grado de bloqueo
anestésico
Solubilidad en lípidos
Tamaño molecular
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SENSIBILIDAD DE LAS FIBRAS NERVIOSAS A LOS AL
Vasoconstricción
Dolor y temperatura
Tacto y presión
profunda
Función motora
Fibras mielinizadas,
pequeño diámetro y conducción
lenta
Sensible
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PROLONGACIÓN DEL EFECTO POR LOS VASOCONSTRICTORES
Duración de acción es proporcional al tiempo de contacto con el nervio
Cocaína
Inhibe recaptación
de catecolamina
s
Potencia efecto de NA en R. alpha
Contracción de lechos vasculares
Disminuye Absorción
+ efecto alpha
Ropivacaína y
bupivacaína
Vasoconstrictor:
Absorción gradual con disminución de la posibilidad de reacción sistémica.
Aumenta la duración de acción del bloqueo.
Disminuye niveles plasmáticos y toxicidad.
Reduce el sangrado en el campo operatorio.
Adrenalina y Noradrenalina
Superficies de mucosas o de órganos o partes del cuerpo que no tienen circulación colateral como: oídos, dedos, lengua y pene
Pero este efecto vasoconstrictor se puede absorber por vía general y puede producir: Retraso de cicatrización
de heridas Edema tisular. Necrosis.
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EFECTOS ADVERSOS
Somnolencia
Temblor
Inquietud
Euforia
Inotropismo (-)
Relajación
Convulsiones clónicas
Batmotropismo (-)
Cronotropismo (-)
Peristaltismo (-)
Dilatación arteriolar.
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REACCIONES DE HIPERSENSIBILIDAD
La mayoría son por compuestos estéricos
Crisis asmáticaDermatitis alérgica
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METABOLISMO
Los enlazados con amidas se fijan ampliamente a PP (Glucoproteína ácida a1).
AMIDAS CYP ÉSTERES Esterasas
Gran importancia clínica
Velocidad de
absorción
Velocidad de
excreción
Toxicidad
LIDOCAÍNAAminoetilamida
Prototipo de los anestésicos locales amídicos.
Anestesia rápida, intensa, y de larga duración.
Alternativa en el caso de individuos sensibles a los anestésicos locales de tipo estérico
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FARMACOCINÉTICABuena absorción en intestino y vía respiratoria.
Tiempo de latencia: 1 – 2 minutos
Tiempo de vida media: 2 – 3 horas
Excreción renal
Experimenta hidrólisis en el hígado por la CYP. Metabolitos activos monoetilglicina y xilidida.
BD: 30% (oral); 3% (Tópica)
VD: 91 Litros
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INDICACIONES
Neuralgia postherpética
Anestésico antes de venopunción.
Tratamiento antiarrítmico
Anestésico para obtención de injertos de piel
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TOXICIDAD
Más graves: convulsiones, coma y depresión respiratoria con paro.
Somnolencia
Zumbidos
Disgeusia
Mareos
Fasciculaciones
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BUPIVACAÍNAAnestésico local amídico.
Estructura semejante a la de la lidocaína.
Anestesia duradera.
Mayor bloqueo sensitivo que motor
Trabajo de parto o el posoperatorio.
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Efectos adversos: CardiotoxicidadArritmias ventriculares graves.
CLOROPROCAÍNAAnestésico estérico introducido en 1952.
Derivado de la procaína.
Rápida acción que dura poco Toxicidad reducida (met. rápido).
Bloqueo motor y sensitivo prolongado (epidural y subaracnoidea)
Anestesia oral Anestesia epiduralAnestesia
subaracnoideaLas Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Laurence L. Brunton; John S. Lazo; Keith L. Parker 11° Ed. Cap. 14. Pag 369 - 386
TETRACAÍNA Y BENZOCAÍNA
Aminoéster potente y de acción prolongada.
Dosis: Soluciones de 2 y 1% con dextrosa al 10% para A. subaracnoidea.
Acción en 1 min y duración de 15 a 20 min.
Dosis: Vía tópica: adultos y niños mayores de 6 años: máximo de 3
aplicaciones diarias.Las Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Laurence L. Brunton; John S. Lazo; Keith L. Parker 11° Ed. Cap. 14. Pag 369 -
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TIPOS DE ADMINISTRACIÓN DE ANESTÉSICOS LOCALES
1. Anestesia tópica
Es más usado: Lidocaína
Mucosas de nariz, boca, garganta, árbol
traqueobronquial, esófago y vías
genitourinarias
Soluciones acuosas de sales
de muchos anestésicos
locales.
Disminuye la hemorragia
operatoria y facilita la observación
quirúrgica.
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2. Por InfiltraciónInyección directa de un anestésico
local en los tejidosPuede ser
superficial o incluso abarcar
tejidos profundos
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Anestésicos por infiltraciónLidocaína: 0.5-1.0%Sin adrenalina: 4.5 mg/Kg
Bupivacaína: 0.125-0.25%Sin adrenalina: 2 mg/Kg
Procaína: 0.5-1%Sin adrenalina: 7 mg/Kg
Ventaja: No altera funciones corporales normales
Desventaja: Se deben utilizar cantidades grandes para anestesiar zonas pequeñas
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3. Anestésicos de bloqueo de campoInyección subcutánea de una solución de anestésico local Se anestesia la región distal
Ventaja: Se utiliza menos fármaco para anestesiar una zona grande
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3. Anestésicos de bloqueo nervioso
Cantidad inyectada
Características físicas del anestésico
Uso o no de adrenalina
Velocidad del flujo sanguíneo al sitio de la inyección
Área de superficie expuesta al sitio de la inyección
• Acción breve (20-45 min): Procaína
• Acción intermedia (60-120 min): Lidocaína y mepivacaína
• Acción prolongada (400-450 min): Bupivacaína,ropivacaína y teracaína
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Inyección de una solución de anestésico local en el interior de nervios o plexos nerviosos individuales
Plexo braquial Extremidad superior y
hombro
Nervios intercostales Pared abdominal
anterior
Plexo cervical Operaciones de cuello
Nervios ciático y femoral Operaciones en sitios distales respecto de la rodilla
Nervios individuales de muñeca y tobillo
Nervios mediano y cubital
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4. Anestesia regional intravenosa (Bloqueo de Bier)
Se utilizan vasos sanguíneos para que la solución llegue a los troncos y las
terminales nerviosas
Lidocaína: 40 a 50 ml (0.5 ml/kg en niños) de solución al 0.5% sin adrenalina. La dosis administrada no debe pasar de 4 mg/kg
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6. Anestesia raquídea
Inyección de anestésico local en el LCR
Entre L2-L4
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Efectos fisiológicos de la anestesia raquídea
Vasodilatación a todos los niveles
del bulbo raquídeo salvo los más bajos
Vasodilatación mayor en venas que en arterias
Acumulación de sangre en venas
Disminución de gasto cardíaco y riego a órganosBUPIVACAÍNA P.
INTERMEDIOS TETRACAINA PROLONGADOS
LIDOCAÍNA P. BREVES
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Efectos beneficiosos
Bloqueo de fibras T5-L1
Contracción del intestino delgado
Parálisis de músculos
intercostales Disminuye la capacidad de
toser y eliminar secresiones (Disnea en
personas con enfisema o bronquitis)
COMPLICACIONES: Déficit neurológico, cefalea y hematoma.
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7. Anestesia epiduralAplicación del fármaco en el espacio
epidural
ROPIVACAÍNA Menor duración del bloqueo motor
LEVOBUPIVACAÍNA Menos toxicidad cardiaca y SNCMenos arritmogénica
LIDOCAÍNAMás útil en anestesia epiduralAcción intermedia. Más eficaz con epinefrina
BUPIVACAÍNA El más usadoCardiotóxico
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En trabajo de partoSe inicia cuando la
dilatación cervical es de 4-5 cm
Indicaciones de uso:• Pre-eclampsia• Presentación podálica• Distocias dinámicas• Parto prematuro• Embarazo gemelar• Parto vaginal tras cesárea
anterior• Parto sin dolorLas Bases Farmacológicas de la Terapéutica. Laurence L. Brunton; John S. Lazo; Keith L. Parker 11° Ed. Cap. 14. Pag 369 -
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Posición del paciente
Sentado
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Infusión Analgesia EpiduralDosis máximas
• Ritmo: el vol máximo no debe pasar de 14ml/h (torácica) ó 20ml/h lumbar
Fármaco ConcentraciónStandard
ConcentraciónMáxima
Dosis Máxima
Bupivacaína 0.1% (1mg/ml) 0.25% (2.5mg/ml) 0.5 mg/kg/h
Ropivacaína 0.2% (2 mg/ml) 0.25% (2.5 mg/ml) 8-20 mg/h
Morfina 0.01% (0.1mg/ml) 0.01% (0.1mg/ml) 0.015 mg/kg/h
Meperidina 0.1% (1mg/ml) 0.2% (2mg/ml) 0.2 mg/kg/h
Fentanilo 0.0005% (5 mcg/ml) 0.001 (10mcg/ml) 1.5 mcg/kg/h
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VENTAJAS
Produce un completo y
continuo alivio del dolor
No produce depresión de la
actividad uterina
Mantiene a la embarazada consciente
Madre puede participar del
nacimiento de su hijo
Prolonga el efecto analgésico
No produce depresión de los mecanismos de
adaptación del feto a la hipoxia
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Riesgo/Beneficio: Consentimiento Informado.Resolver Mitos del paciente. Adecuada evaluación de Antecedentes Patológicos.Reacciones adversas previas a AL. Examen físico = Evaluación de la columna (Deformidades, puntos de referencia)
TÉCNICA
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EFECTOS ADVERSOS
Hipotensión0.7 a 3 %
Bloqueo motor2 a 3 %
Dolor espalda20-30%
Cefalea post
punción
Bloqueo espinal
total
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GRACIAS
GR
AC
IAS