angiospermas de importância medicinal · 2020. 9. 11. · 1 angiospermas de importância medicinal...
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Angiospermas de
importância medicinal
Prof. Marcelo J. Pena Ferreira
BIB 0304 – Botânica para a Farmácia 2020
Qual a importância das plantas
(Botânica) para a humanidade?
Alimentação
Abrigo
Vestimenta
Saúde
Transporte
Produção de energia
Higiene
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Plantas medicinais
Da antiguidade até cem anos
atrás, as plantas foram o
principal recurso terapêutico.
Quando seu uso é iniciado?
E atualmente?
✓ Fitoterapia: no Oriente e
Ocidente
✓ Indústria Cosmética
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✓ 80% da população mundial faz uso da medicina tradicional
✓ 25% das drogas descritas nas farmacopéias modernas provêm de
plantas
Exemplos: atropina, artemisinina, digoxina, morfina, pilocarpina..
✓ Plantas medicinais: 30-35 espécies na medicina moderna
1200 – 2000 espécies na medicina tradicional (ex. Ayurvédica)
~ 8000 espécies na medicina local (ex. tribos, povoados)
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O que são plantas medicinais ?
Segundo a OMS (1998) – “todo e
qualquer vegetal que possui, em
um ou mais órgãos, substâncias
que podem ser utilizadas com fins
terapêuticos ou que sejam
precursores de fármacos
semissintéticos”.
Por quê espécies vegetais são tão prolíficas produtoras
de componentes bioativos?
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OHH
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...em organismos fotossintetizantes
Fotossíntese: 6 CO2 + 6 H2O → C6H12O6 + 6 O2
Energia luminosa → Energia química (ATP, NADP+, NADPH, carboidratos)
Onde ocorre ? Cloroplastos
Reações: ocorrem nos tilacóides, cujas membranas possuem fotossistemas
Fotossistemas: pigmentos que captam energia luminosa
Pigmentos: clorofilas, carotenóides, ficobilinas
Como são formados?
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CarboidratosAminoácidos ProteínasÁcidos NucléicosLipídeos
Conjunto das transformações bioquímicas para geração de substâncias que participam diretamente dos processos de formação de protoplasto e geração de energia:
Fotossíntese
(CICLO DE KREBS)
...em organismos fotossintetizantes
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Fotossíntese
(CICLO DE KREBS)
MEP
Mevalonato
Malonato
Chiquimato
Metabólitos Secundários ou Especiais
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Como são obtidos (extraídos)?
extrato bruto
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Como são identificados?
Peak #1 100% at 34.73 min
-10,0
20,0
40,0
60,0
200 250 300 350 400 450 500 550 595
%
nm
228.6287.5
206.0
50% at 34.61 min: 997.39
-50% at 34.86 min: 993.10
341.3
683.1
341.3
-MS, 3.9min #99
0.0
0.5
1.0
1.5
2.0
2.5
5x10
Intens.
200 400 600 800 1000 1200 1400 m/z
12 11 10 9 8 7 6 5 4 3 2 1 0 ppm
1.2175
1.2392
1.2871
1.5026
1.5824
1.6371
1.7259
1.7283
1.7305
1.9498
1.9965
2.0728
2.1089
2.6408
2.6508
2.6981
2.7080
2.9365
2.9799
2.9938
3.0372
3.4060
3.4617
3.6510
3.6802
3.7060
3.7721
3.8385
3.9450
4.6968
4.7774
4.9255
5.0039
5.1018
5.1557
5.2031
5.2126
5.2462
5.2558
5.9093
5.9382
5.9457
5.9699
5.9774
6.7113
6.7766
6.8049
6.8605
7.1845
7.2124
7.4328
11.9200
1.8109
6.6345
0.9755
5.4341
0.8195
4.9529
1.2617
1.2530
4.0294
1.3694
2.3024
2.0820
2.1436
0.9993
O
O
OH
OH
HO
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Como são utilizados?
Fármaco – substância pura, quimicamente definida.
Exemplo: escopolamina
Boehringer Ingelheim - desde 1952
Princípio ativo – conjunto de substâncias das plantas,
responsáveis por seus efeitos ou de seus extratos.
Qual o n° fármacos oriundos de origem natural?
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FÁRMACOS ANTITUMORAIS
Período: 1940 – 2014
B: biomolécula, geralmente um peptídeo ou proteína; N: produto natural; ND: derivado de um produto
natural tendo sofrido uma modificação semi-sintética; S: substância totalmente sintética obtida por
triagem aleatória ou modificação de um agente existente; S*: substância obtida por síntese total, mas
com o grupo farmacofórico oriundo de um produto natural; V: vacina; NM: substância que imita a ação de
um produto natural
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CURRENT SCIENCE, VOL. 92, NO. 9, 10 MAY 2007
NCI – National Cancer Institute (EUA)
1960 – 1982: 114.000 extratos - ~ 12-14.000 espécies
ATIVIDADE ANTITUMORAL
Valor da Bioprospecção – Fitoterápicos
Mundo: US$ 22 bilhões / ano
Brasil: US$ 400-700 milhões /ano (7% mercado
farmacêutico nacional)
100 mil empregos diretos e indiretos
SBQ, López, 2006
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Salicina; Aspirina: inibe a atividade da COX, por transferência de um
grupo acetil para o grupo hidroxílico do aa. serina da enzima. A aspirina
reduz o processo inflamatório e inibe a síntese de prostaglandinas.
+ HOCH2C CH3
O
-OOC
O
O
CH3 C OCH2 +-OOC
HO
AspirinaCiclooxigenase
(enzima ativa)
Ciclooxigenase
(enzima inativa)
RENISUS
OGlc
OH
OH
OH
O O
OH
O
O
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Aspirina: Vendas em 2017 - Bayer
http://www.annualreport2017.bayer.com/servicepages/search.php?q=best+selling+pharmaceuticals+products&pageID=33980
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NOBEL DE 2015
Medicina ou Fisiologia
Artemisinina
Componente de Artemisia annua
(Asteraceae).
Possui atividade contra Plasmodium
falciparum, causador da malária.
Avermectina Ivermectina
Tratamento da elefantíase
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Carófitas
“Briófitas”
“Pteridófitas”
“Gimnospermas”
Angiospermas
Embriófitas
Embrião
Cutícula; Flavonóides
Esporófito multicelular
Esporângios/Gametângios multicelulares
Produção de Esporopolenina
Alternância de geração HETEROMÓRFICA
(gametófito n esporófito 2n)
Archaeplastida - Embriófitas
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Huperzia serrata – Lycopodiaceae (Lycophyta)
✓ Inibidor reversível da
acetilcolinesterase
✓ Empregado no mal de Alzheimer
Lycophyta (licófitas)
Monilophyta (monilófitas)
Espermatófitas
Embriófitas – “Pteridófitas”Carófitas
“Briófitas”
“Pteridófitas”
“Gimnospermas”
Angiospermas
Embriófitas
Plantas terrestres vasculares sem sementes
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Ginkgophyta (ginkgo)
Gnetophyta (gnetos)
Angiospermas
Coniferophyta (coníferas)
Cycadophyta (cicas)
Embriófitas – “Gimnospermas”
Carófitas
“Briófitas”
“Pteridófitas”
“Gimnospermas”
Angiospermas
Embriófitas
Plantas terrestres vasculares com sementes nuas
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Ginkgolídeos: isolados das folhas de G. biloba e
usados na melhora da circulação periférica e
cerebrovascular.
Ginkgo biloba – GinkgoaceaeGinkgophyta – Gymnospermae
flavonoides
Ginkgophyta (Ginkgo) – 1 sp vivente
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OH
NHMe
Efedrina: usada como broncodilatador e
descongestionante nasal.Ephedra sp. – Ephedraceae
Gnetophyta – Gimnospermae
Efedrina: Uso descontinuado; Doping; Derivados sintéticos como anfetaminas,
ecstasy
Gnetophyta (Gnetum e Ephedra)
~75 sp viventes
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Paclitaxel (Taxol)
isolado das cascas de Taxus brevifolia e
usado na quimioterapia do câncer.
Taxus brevifolia – TaxaceaeConiferophyta – Gymnospermae
OH
O
O
O
O
O
O
O
HO
O
OH
NO
O
O
Coniferophyta
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Desacetilbacatina
isolado das folhas de Taxus
baccata e usado para a síntese
de taxol (utilizado na
quimioterapia do câncer de
mama, ovário, pulmão, cabeça e
pescoço).
Taxus baccata – Taxaceae
Gymnospermae
Patente do Lab. Bristol-Myers Squibb
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Ceratophyllaceae
Chloranthaceae
Magnoliídeas
Monocotiledôneas
Eudicotiledôneas
Austrobaileyales
Nymphaeaceae
Amborella trichopoda
Embriófitas – AngiospermasCarófitas
“Briófitas”
“Pteridófitas”
“Gimnospermas”
Angiospermas
Embriófitas
Plantas terrestres vasculares com sementes, florese frutos
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Digitalis purpurea
Plantaginaceae - Dedaleira
Papaver somniferum
Papaveraceae – papoula
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Atropa belladona – Solanaceae
Atropina e Escopolamina: relaxante musculatura
lisa, alívio cólicas intestinais e menstruais, anti-
espasmódico.
Catharanthus roseus – Apocynaceae
Vimblastina: doença de Hodgkin
Vincristina: antitumoral variado
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Cordia verbenacea – Boraginaceae
Erva-baleeira ou maria-milagrosa
Espécie nativa brasileira
–Humuleno: componente majoritário e
responsável pela ação anti-inflamatória
Tão eficaz quanto diclofenaco de
dietilamônio e não causa reações adversas
Matricaria chamomilla – Asteraceae
–Bisabolol: componente majoritário
das flores de camomila e
responsável pela ação anti-
inflamatória e espasmolítica
Creme Kamillosan - dermatite
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Chenopodium ambrosioidesErva de Santa Maria
O O
ASCARIDOL
Presente no óleo volátil de sps. de
Chenopodium (Amaranthaceae).
Utilizado como vermífugo;
Uma das 71 espécies presentes na
RENISUS – Relação Nacional de
plantas medicinais de interesse ao
SUS. (2009 – PNPMF)
Glycine max – Fabaceaesoja
Genisteína e Daidzeína:
isoflavonas da soja, reduzem a
incidência de tumores de mama e
próstata; proteção cardiovascular
e Alzheimer
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Stryphnodendron adstringens
Fabaceae - Barbatimão-verdadeiro
Pomada cicatrizante para feridas e lesões
60mg do extrato seco de S. adstringens à
50%: correspondem a 30 mg de fenóis
totais e 27 mg de taninos totais.
RENISUSN
N
MeO
HO
Cinchona sp. – Rubiaceae
Quinina: usada como antimalárico.
Derivado: cloroquina
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Potencial de agentes bioativos nos Trópicos
Mundo
300.000 espécies de plantas
(Angiospermas e Gimnospermas)Brasil
55.000 espécies
(Angiospermas)
1% potencial
fitoquímico e
farmacológico
determinados
99,6%
desconhecida
no meio científico
(fitoquímico e farmacológico)
(Sheldon et al, 1997; Magalión & Sanderson, 2001)
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1. Cultivo
2. Modo preparo/Forma de uso
a. Chás: infusão, decocção, maceração
b. Inalação
c. Xaropes
3. Concentração / Dosagem
4. Identificação: Nome popular x Nome científico
5. Variação sazonal
DIFICULDADES NA UTILIZAÇÃO DE PLANTAS MEDICINAIS
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Por quê apesar da elevada biodiversidade do Brasil
apenas dois fármacos são oriundos da flora do país ?
✓ Prioridades nacionais: somente em 2009 foi instituída a RENISUS
✓ Multinacionais farmacêuticas – pesquisa na matriz
✓ Alto valor testes farmacológicos em humanos
✓ Lei de acesso a biodiversidade
✓ Burocracia e custo Brasil
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