anti obesidad y termogénicos
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ANTI-OBESIDAD Y TERMOGÉNICOS
Los fármacos anti-obesidad disminuyen la ansiedad de ingerir alimentos, aumentando el metabolismo.
Los fármacos son gran ayuda cuando forman parte de un programa que incluye dieta ejercicios y cambio de alimentación.
CLASIFICACIÓN Fármacos Anti-obesidad
Disminuyen la ingesta a través del decremento
del apetito
Actúan a nivel del SNC
A través de vías noradrenérgicas
AnfetaminasFentermina
A través de vías serotoninérgicas
DexfefluraminaFenfluraminaFluoxentina
Actúan a nivel gastrointestinal
modificando la absorción de nutrientes
Orlistat
Incrementan el gasto energético
(termogénicos)
Hormonas tiroideasEfedrina y cafeína
Agonistas b3-adrenérgicos
A través de víasnoradrenérgicos-serotoninérgicos
Sibutramina
Noradrenalina
Lugar donde actúa:hipotálamo (núcleo paraventricular)
Interacción con 2 receptores: β1 y β2
Los agonistas noradrenérgicos inhiben el apetito y aumentan la actividad simpática
DISMINUYEN LA INGESTA A TRAVÉS DEL DECREMENTO DEL APETITO
VÍAS NORADRENÉRGICAS
Efectos adversos: InsomnioSequedad de bocaHipertensión arterial Palpitaciones Irritabilidad
REPRESENTANTE: AnfetaminaFentermina (Sentis)
FARMACODINAMIA DEL FÁRMACO NORADRENÉRGICO
Fisiología de la Neurotransmisión
Adrenérgica
Efecto de los Fármacos Noradrenergicos
EFECTOS ADVERSOSAlto potencial de abuso, el uso crónico induce tolerancia, dependencia física y psicológica
Gastrointestinal:
Sequedad bucalSabor desagradable
Diarrea Constipación
AnorexiaPerdida de peso
SNC:
Sobre estimulaciónInquietud
MareoInsomnioEuforia
DisquinesiaDisforiaTemblorCefalea
Alérgico:
Urticaria
Endocrino:
ImpotenciaCambios en la
libido
DISMINUYEN LA INGESTA A TRAVÉS DEL DECREMENTO DEL APETITOVÍAS SEROTONINÉRGICAS
Serotonina
Lugar de acción:hipotálamo
Acción en el control del apetito y en la aparición de la
saciedad
Influye en el estado de ánimo y en el comportamiento
Al liberar serotonina se inhibe la recaptación de serotonina en la
sinapsis
REPRESENTANTE:FenfluraminaDexfenfluraminaFluoxetina
FARMACODINAMIA DEL FÁRMACO SERATONINÉRGICO
EFECTOS ADVERSOS
RECOMENDACIÓN DE LA OMS.
1. Mejora el resultado del TTO asociado a una mejora de los hábitos alimentarios.
2. Solo son coadyuvantes en estrategia terapéutica integral a largo plazo, adaptada de forma individual.
3. Estos medicamentos no curan la condición de obesidad. Cuando son discontinuados habitualmente se recupera el peso anteriormente perdido.
4. La duración del TTO con estos medicamentos no deberá superar los 6 meses, se recomienda un periodo de descanso si es que es necesario continuar con el TTO.
5. Estos fármacos deben ser manejados y prescritos exclusivamente por médicos
ACTÚAN A NIVEL GASTROINTESTINAL MODIFICANDO LA ABSORCIÓN DE NUTRIENTES
Orlistat
Inhibidores de a-reductasa
Actúa unido de forma irreversible a la lipasa mediante un enlace covalente.
Actúa en la luz intestinal reduciendo la hidrólisis de los triglicéridos ingeridos
Reducción de la absorción de grasa dependiente de la dosis
Efectos adversos :FlatulenciaManchado oleosoGases con emisión fecalUrgencia fecalDeposiciones grasas/oleosas
Contraindicaciones:Deficiencia en la absorciónDisfunción de la vesícula biliar Embarazo y lactancia
TERMOGÉNESIS.Proceso biológico mediante el cual se quema
grasa Generando calor, debido a reacciones metabólicas
Ante la presencia de un exceso de calor, el SN activa este sistema Transformándolas en calor, en vez de
almacenar en forma de grasa
Inducida por Dieta, inclusión de suplementos dietéticos termogénicos
(Ejercicio)
FARMACODINAMIA
TERMOGÉNESIS.
Proceso biológico mediante el cual se quema grasa, generando calor.
La ingesta de alimentos, el aumento del metabolismo basal (por la acción de las hormonas tiroideas, adrenalina, en menor
parte noradrenalina y la estimulación simpática) son
importantes factores termogénicos.
TERMOGÉNICOS.Toda aquella
sustancia, la cual activa o acelera el metabolismo y por
consiguiente incrementa la
temperatura corporal, esto se traduce en
una perdida acelerada de la grasa corporal,
unido a dieta y entrenamiento
adecuado.
TERMOGÉNICOS.Aumentan los niveles
de energía, concentración y estado
de alertaInhiben la lipasa
Rompen los compuestos
grasos.
Incrementan la descomposición
de grasas
Aumentan el metabolismo
lento
Aumenta el consumo de
calorías a través de la acción
Termogénica
Supresores del apetito.
Existen muchas sustancias que contienen estas propiedades, dentro de las mas importantes encontramos a la familia de las METILXANTINAS, mismas que están
presentes en el café, té verde, guaraná, mate y efedrina
Algunos productos contienen también vitaminas del complejo B, carnitina, yohimbina, tiroxina, picolinato de cromo, entre otras sustancias que complementan
las formula y aumentan la efectividad del producto.
Yohimbina
Carnitina
Tiroxina
Picolinato de cromo
Ubicada en la membrana mitocondrial externa, escinde el coenzima A de la molécula de acetil-CoA al tiempo que une la carnitina disponible en el espacio intermembranario, originando acilcarnitina; el CoA queda libre y
puede salir al citosol para activar otro ácido graso.
La tiroxina, también llamada tetrayodotironina (usualmente abreviada T4), es el principal tipo de hormona
tiroidea secretada por las células foliculares de la glándula tiroides.
Estimulante con efectos afrodisíacos e IMAO leves que actúa principalmente como un antagonísta de los receptores
adrenérgicos α.
Mantener los niveles de azúcar en la sangre normales al mejorar la manera que nuestro cuerpo usa la insulina
IMAO: inhibidores de la monoamino oxidasa
Cafeína.
• La cafeína se encuentra en el té, el café, muchas bebidas gaseosas, los analgésicos y otros medicamentos de venta libre.
• La cafeína no se almacena en el cuerpo, pero puedes sentir sus efectos durante un máximo de seis horas, por vía renal.
Actúa como una droga psicoactiva y estimulante
Su consumo produce un aumento en los niveles de energía, en los tiempos de reacción y en la atención,
como también mejoras en la resistencia
La cafeína hace que las células musculares utilicen proporcionalmente mayores cantidades de grasa de las
que serían utilizadas en condiciones normales.
Además de su efecto termogénico, los metabolitos de la cafeína como la paraxantina movilizan ácidos grasos para
ser usados como combustible en lugar del glicógeno.
Su función primordial como estimulante del sistema nervioso central se debe a su acción como antagonista de la
adenosina.
Puede potenciar la capacidad de realizar un esfuerzo físico y mental, antes de que aparezca el cansancio.
El bloqueo de los receptores de adenosina puede contribuir a la constricción de los vasos sanguíneos, lo cual alivia la presión de las migrañas y los dolores de cabeza, y explica por qué muchos
analgésicos contienen cafeína.
FUNCIONES DE LA CAFEÍNA.
MECANISMO DE ACCION
Efectos Positivos de la Cafeína.
Reducción de la crisis asmática.
Aumento de la diuresis
Mejoramiento en el
rendimiento cognitivo.
Tiene propiedades
antineoplásicas.
Efectos Adversos de la Cafeína
• Frecuencia cardíaca rápida• Ansiedad• Depresión
• Dificultad para dormir• Náuseas• Inquietud• Temblores
• Micción más frecuente• Vómitos
:
Ephedra
La combinación efedrina-cafeína inicia la pérdida de grasa debido a su poder de limitar la secreción de hormonas
similares a la adrenalina, lo cual aumenta la temperatura corporal y reduce el apetito (desaparece inmediatamente
esa sensación de ansiedad).
Es una amina que suele usarse como
estimulante, supresora del apetito,
descongestionante, potenciadora de la
concentración y para tratar la hipotensión
asociada con la anestesia.
Efedrina
FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESIS
Efedrina y cafeína
La efedrina es un agente simpaticomimético que
suprime el apetito a través de su efecto adrenérgico en el
hipotálamo
Estimula los receptores alfa y beta, por lo que
tiene efectos termogénicos, en
combinación con cafeína aumenta aún más su
efecto
Efectos adversos:Hipertensión, accidente cerebro vascular, Convulsiones, psicosisHepatitis
RELACIÓN EFEDRINA- CAFEÍNA- ASPIRINA
Efectos Adversos de la Efedrina
Cardiovascular: taquicardia, arritmias cardíacas, angina de pecho y vasoconstricción con hipertensión.
Dermatológicos: sofoco, sudoración, acné.
Gastrointestinales: náuseas, pérdida de apetito. Sistema nervioso: inquietud, confusión, insomnio,
euforia suave, obsesión/alucinaciones (raro, excepto en trastornos psiquiátricos ya existentes), ilusiones, hormigueo, paranoia, hostilidad, pánico, agitación.
Diversos: mareo, dolor de cabeza, temblores, reacciones hiperglicémicas.
CONTRAINDICACIONES.
Debe usarse con precaución en personas con un reemplazo de fluidos inadecuado.
Daño en la función suprarrenal. Hipoxia. Hipercapnia. Acidosis. Hipertensión. Hipertiroidismo.
FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESISHormonas tiroideas
Reduce con rapidez el porcentaje de masa
libre de grasa y afecta la función cardíaca con
riesgo de arritmia
Sólo se deben administrar en la
obesidad secundaria a hipotiroidismo, nunca como tratamiento de
la obesidad
Contraindicaciones:Hipertiroidismo
Efectos adversos: Reacciones alérgicasHipertiroidismo por sobredosisCefaleas
FARMACODINAMIA
Estimulo de frio
Se activa el sistema
simpático, aumentando la secreción NE
NE +T3 a través del receptor
B3noradrenergico
Promueve la expresión del
gen UCP1
Actúa como traslocador ,
reemplazando la ATP sintetasa
Inhibe la fosforilación
ADP---ATP
La energía se libera como
CALOR
FÁRMACOS ESTIMULADORES DE LA TERMOGÉNESIS
Agonista b3-
adrenérgico
Se une al receptor que se encuentra
en la membrana
plasmática del tejido adiposo blanco y pardo
Activa la adenilciclasa y aumentar la
producción de AMPc
Activando la termogénesis
de los adipocitos
pardosOxidación de ácidos grasos libres como combustible Activación
de la lipólisis en los
adipocitos blancos.