antianginoase farmaumf
DESCRIPTION
cursTRANSCRIPT
-
ANTIANGINOASE
MEDICAMENTELE UTILIZATE N TRATAMENTUL CARDIOPATIEI
ISCHEMICE
-
Angina pectoral - principala manifestare a
cardiopatiei ischemice
o tulburare miocardic datorat unui
dezechilibru ntre fluxul sanguin coronarian
i necesitile de oxigen miocardice produs
prin modificri n circulaia coronar
-
1.cauze organice - ngustarea aterosclerotic a
lumenului coronar
mpiedica creterea fluxului sanguin
coronar n timpul efortului - angina
pectoral stabil sau de efort
reducere brusc a fluxului coronar
datorit rupturii plcii aterosclerotice i
trombozei - n angina instabil
-
funcionale - spasm coronarian - angina vasospastic Prinzmetal
mixte
-
simptomele anginei pectorale
durere sau constricie toracic
retrosternal sau precordial
iradiere n umrul i membrul superior
stng, maxilarul inferior sau epigastru.
n cazul anginei cronice stabile, simptomele
apar la efort i dispar prin administrarea de
nitroglicerin sublingual
-
OBIECTIVE
suprimarea durerii i reducerea semnelor
obiective de ischemie miocardic,
prevenirea agravrii bolii i apariiei IMA,
creterea speranei de via
-
MIJLOACELE TERAPEUTICE
1. Tratamentul medicamentos
2. Angioplastia coronariana percutan
i stenturile coronariene
3. By-pass coronarian
-
MEDICAIA ANTIANGINOAS
acioneaz prin corectarea dezechilibrului
aport-consum de oxigen prin doua modaliti:
1. Creterea aportului de O2 prin
coronarodilataie
2. Scderea consumului de O2 prin:
ameliorarea condiiilor hemodinamice de
lucru ale inimii
deprimarea inimii
-
Medicamentele antianginoase eficace - trei grupe:
1. Nitrovasodilatatoarele
2. Beta - blocantele
3. Antagonitii canalelor de calciu
La aceste clase de medicamente se adaug:
4. Antiagregantele plachetare
5. Inhibitorii HMGCoA-reductazei statinele, cu
rol de stabilizare a plcii ateromatoase
-
NITROVASODILATATOARE
Farmacocinetic
molecule liposolubile care traverseaz cu
uurin membranele celulare.
Se absorb din mucoasa bucal, intestinal
i transdermic,
Prototipul acestei clase - nitroglicerina
-
EFECTELE FARMACODINAMICE
ALE NITROGLICERINEI Venodilataia
Arteriodilatatie la doze mari
Arteriolodilataia - scderea TA mai accentuat n ortostatism, determina tahicardie
Coronarodilataia
Impiedica remodelarea patologic a miocardului
ventricular
Efect antiagregant plachetar,
Efect antispastic, de relaxare a musculaturii netede
-
NITROVASODILATATOARE
Indicaii
Toate formele de angin pectoral
n tratamentul crizei, pentru profilaxia acestora
n criz - nitrai cu administrare sublingual i efect rapid (nitroglicerin, isosorbid dinitrat)
pentru tratamentul profilactic - pe cale oral sau transdermic.
IMA i postinfarct
Sindrom coronarian acut
Unele forme de IC congestiv
-
EFECTE SECUNDARE
cefalee pulsatil
se dezvolt toleran n 1-2 sptmni
asocierea cu antialgice
nu este recomandat ntreruperea tratamentului
semn de eficacitate a tratamentului.
flushing (nroirea tegumentelor feei i gtului nsoit de senzaia de cldur)
-
EFECTE SECUNDARE
ameeli, slbiciune, tinnitus - manifestri ale
hipotensiunii arteriale, accentuate de
imobilitate i de consumul de alcool!
hipotensiune ortostatic
sincopa nitritoid (rar) - la bolnavii cu
disfuncie autonom care nu pot compensa
scderea TA prin creterea fluxului simpatic
-
TOLERANA LA NITRAI
tolerana - scderea magnitudinii efectului
apare ca urmare a expunerii continue la
doze mari de nitrai
Se recomand scurte perioade de ntrerupere a administrrii - pe perioada nopii
principalul factor care limiteaz eficiena acestor medicamente
-
Dependena
n urma expunerii cronice
se manifest prin vasospasm coronarian la
ntreruperea administrrii.
demonstrat la muncitorii din fabricile de
explozibil, fr boli vasculare organice
dac bolnavii urmeaz tratament cronic cu
nitrai pe cale oral, acesta nu se va ntrerupe
brusc
-
PREPARATE I DOZE
NITROGLICERINA (Nitroglicerina+, Nitromint,
Nitromack, Nitroderm TTS, Trinitrosan)
dou tipuri de forme farmaceutice:
cu aciune rapid - utilizate pentru tratamentul
crizei de angin pectoral
cu debut lent al efectului i aciune retard - folosite
pentru tratamentul de fond al bolii,
-
NITROGLICERINA
Preparatele cu aciune rapid
comprimate sublinguale de 0,5 mg
soluie alcoolic oficinal
spray pentru utilizare sublingual
indicate pentru tratamentul sau profilaxia
imediat a crizelor anginoase
-
NITROGLICERINA
sublingual - eficace att n angina pectoral cronic stabil ct i n angina vasospastic Prinzmetal
efectul - n 2-5 minute, dureaz pn la 1 h
debutul efectului mai rapid dac se folosesc preparatele spray
Comprimatele - termen de valabilitate 3 luni,
pstrate n flacoane nchise,
comprimate bucale, care se fixeaz pe mucoasa jugal, cu efect rapid i prelungit (4-5 ore)
-
NITROGLICERINA
Pentru profilaxia de
durat a crizelor anginoase - comprimate i capsule retard pentru
administrare oral.
Se administreaz de 2-4 ori /zi cu pauz nocturn pentru evitarea apariiei toleranei
-
NITROGLICERINA
1. Unguente 2%:
se aplic 2-5 cm pe abdomen, torace, faa intern a braelor.
eficacitate inegal,
numai pentru tratamentul de fond
al bolii,
efectul dureaz 4-5 ore.
Dezavantaj: murdresc hainele, dozarea (n cm) este relativ
-
NITROGLICERINA
2. Preparatele transdermice Nitroderm TTS,
(Transdermic Therapeutic System) ,
se aplic 1 dat/zi,
elibereaz lent i relativ constant substana activ, ntre 5-15 mg nitroglicerin/24h (0.2-0.8 mg/h).
Efectul apare dup 60 min, concentraia plasmatic de vrf dup 1-2 ore
se recomand pauz nocturn
Dezavantaje: sunt costisitoare
-
NITROGLICERINA
Administrarea i.v.
efectul este imediat, doza - uor controlabil.
Se indic n situaii de urgen:
IMA
Angin instabil
Intervenii chirurgicale pe cord, angioplastie coronariana percutan, neurochirurgie
Edem pulmonar acut
HTA malign
-
NITROGLICERINA
Contraindicaii
hipovolemie,
hipotensiune
Doza: se administreaz 5-20 g/minut, diluat 0,025-0,1%o, se crete cu 5-10 g/min la 10 minute pn la obinerea efectului hemodinamic scontat
sub control clinic, hemodinamic i al electrocardiogramei
-
ISOSORBID DINITRATUL
Cordil, Dinicordretard, Diniter SR, Isomack spray, Isosorbid dinitrat, Isodinit, Maycor retard, Isomack , Romisodin
cpr. 5, 10, 20 i 40 mg.
n criz - sublingual 2,5-15 mg sub form de cpr. sau spray
-
ISOSORBID DINITRATUL
Profilactic - p.o. capsule sau comprimate
retard de 20, 40, 60 i 120 mg.
Doza medie este de 10 -30 mg de 2-3 ori/zi,
preferabil cu pauz nocturn
unguente 10%
Fiole - utilizate n IMA cu insuficien cardiac stng, unele forme de IC congestiv
-
ISOSORBID MONONITRATUL
ISMN, Mono-mack, Olicard retard , Mononitron EP
compr. 20, 40, 60 i 100 mg.
numai oral pentru profilaxia crizelor,
doza - 20-50 mg de 2ori/zi.
Nu se administreaz n criz
nu exist diferene n eficacitate ntre ISDN, ISMN i nitroglicerin
-
PENTAERITRITIL TETRANITRATUL
Nitropector, Pentalong, Pectonit
cpr. 20 i 50 mg
numai oral pentru tratamentul de fond (profilaxia
crizelor).
eficiena sa - mai redus, fiind preferai ISDN i
ISMN.
-
MOLSIDOMINA
structura diferit de a nitrailor.
proprieti asemntoare nitrailor organici
nu dezvolt toleran
oral pentru tratamentul de fond al anginei
pectorale i n unele cazuri de insuficien
cardiac,
doz de 1-4 mg de 2 -4 ori/zi
Reacii adverse - asemntoare nitrailor
-
NICORANDILUL
proprieti cardioprotectoare i coronarodilatatoare
n unele forme de angin pectoral n asociere cu
alte medicamente.
10-20 mg de 2 ori/zi.
Nu produce toleran
-
BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
n tratamentul de fond al anginei pectorale cronice
stabile
cresc supravieuirea la pacienii cu IMA i
postinfarct.
nu se folosesc n angina vasospastic Prinzmetal
- vasoconstrictoare
-
BETA-BLOCANTELE CA ANTIANGINOASE
Indicaii
1. Angina cronic stabil - peste 90% din cazuri rspund favorabil la beta blocante.
2. Angina pectoral asociat cu HTA sau cu aritmii
3. IMA - folosirea lor precoce n perioada postinfarct reduce dimensiunile zonei infarctate,
riscul apariiei unui nou IMA i mortalitatea prin infarct
-
BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Indicaii
4. Profilaxia crizelor de AP la bolnavii cu
IMA n antecedente - rezultate mai bune
comparativ cu antagonitii de Ca.
5. Angina instabil - scad frecvena
episoadelor ischemice i riscul evoluiei bolii
spre IMA
-
BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Reacii adverse
bradicardie, BAV
spasm bronic
hipotensiune
senzaie de rceal n extremiti
oboseal, depresie, tulburri de somn
declanarea insuficienei cardiace
modificarea profilului lipidic sanguin cu favorizarea aterogenezei
-
BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Administrarea beta blocantelor nu se intrerupe
brusc!
Cnd este necesar schimbarea tratamentului, reducerea dozei se va face treptat n 7-10 zile n terapia cronic cu beta blocante.
ntreruperea brusc a tratamentului poate declana crize de angin pectoral, aritmii sau chiar IMA
-
BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Contraindicaii
1. Angina vasospastic Prinzmetal
2. BAV
3. Astm bronic
4. Sindrom Raynaud
5. Insuficien cardiac
6. Pruden la diabetici
-
BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Preparate
PROPRANOLOLUL:
Se ncepe cu doze mici 10 mg de 2 ori/zi, se crete pn la 40-60 mg. de 2 ori/zi
ATENOLOLUL (Atenil, Blocotenol, Tenormin, Vascoten) cpr. de 25, 50 i 100 mg
Doza: 25-100mg/zi n priz unic seara
-
BETA-BLOCANTELE CA
ANTIANGINOASE
Preparate
METOPROLOLUL (Betaloc-Zoc, Betaloc, Bloxan, Egiloc) cpr. 50 mg, 100 mg, 200 mg.
cardioselectiv pe receptorii 1
doz de 50-100 mg de 2 ori /zi.
cel mai folosit dintre beta blocante n IMA.
iniial 3 doze a 5 mg i.v. la 5 minute, apoi oral 50 mg la 6 ore timp de 48 de ore, urmat de 100 mg de
2 ori/zi pe termen lung
-
eficiena comparabil a diferitelor beta blocante n
tratamentul anginei pectorale cronice stabile
metoprololul, atenololul, timololul, propranololul -
proprieti cardioprotective.
-
ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
reduc consumul de O2 al cordului
amelioreaz circulaia coronarian
relaxarea musculaturii netede vasculare i vasodilataie
efecte antiaritmice
efecte antihipertensive
-
CLASIFICARE
1. Dihidropiridine - Nifedipina, Felodipina, Amlodipina,
Lacidipina
produc vasodilataie, nu deprim cordul, nu au
efect antiaritmic.
2. Verapamilul
acioneaz predominent pe cord i mai puin
asupra vaselor.
efect antiaritmic, antianginos
3. Diltiazemul - intermediar
-
ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Indicaii
1. Angina pectoral cronic stabil
2. Angina vasospastic Prinzmetal - medicaia de elecie
3. Angina instabil
4. IMA la pacienii cu contraindicaii la beta blocante (diltiazem sau verapamil)
-
ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Indicaii
4. Angina pectoral asociata cu HTA
5. Angina pectoral asociata cu tahiaritmii
supraventriculare (Verapamil sau Diltiazem)
6. Angina pectoral asociat cu arteriopatii
periferice, cardiomiopatie hipertrofic,
sindrom Raynaud
-
ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Reacii adverse
bradicardie,
BAV (Verapamil, Diltiazem)
hipotensiune
declanarea insuficienei cardiace ( Verapamil)
flushing, ameeli, cefalee (Nifedipina)
constipaie (Verapamilul)
edeme (Nifedipina)
-
ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Preparate
NIFEDIPINA (Nifedipin+, Adalat,
Corinfar)
cpr. 10 mg i cpr. retard 20, 30, 50 mg.
Se administreaz 10-30 mg/zi crescnd la 20-
40 mg de 2 ori/zi.
Sunt preferate formele retard
-
ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
AMLODIPINA
administrare unic 5-10 mg/zi
mai puine efecte adverse dect
Nifedipina
FELODIPINA si LACIDIPINA
doz unic pe zi
-
ANTAGONISTII CANALELOR DE
CALCIU CA ANTIANGINOASE
Preparate
VERAPAMILUL (Isoptin, Verahexal)
cpr 40, 80 i 240 mg
n angina pectoral doza este de 80-160 mg
de 2 ori/zi
-
DILTIAZEMUL
se situeaz ntre nifedipin i verapamil.
Doza - 30-90 mg de 3 ori/zi.
proprieti antihipertensive i antiaritmice.
Reacii adverse - edeme, cefalee
-
TERAPIA COMBINAT
cea mai frecvent combinaie: nitrai + beta-blocante.
Seara se administreaz beta blocante cu aciune de lung durat (Atenolol, Metoprolol)
se poate ntrerupe administrarea nitrailor