antibióticos misceláneos
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Antibióticos misceláneos
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Polimixinas
Producidos por diferentes cepas de Bacillus polymyxa.
-Son polipéptidos catiónicos
-Sitio de acción: Membrana celular
-Bactericidas
-Tienen un espectro de actividad limitado casi exclusivamente a los
bacilos Gram (-) incluyendo a
Pseudomona aeruginosa
Acinetobacter spp.
E. coli
Klebsiella pneumoniae
Enterobacter
Salmonella
Shigella
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-Solo se usan cuando hay resistencia a los demás antibióticos
o infecciones graves.
-Polimixina B (se combina con neomicina y bacitracina en
infecciones cutáneas)
-Polimixina E (colistina)
MA: Se unen a los fosfolípidos en la membrana celular
bacteriana alterando su integridad induciendo la fuga de los
componentes celulares.
FC: No se absorben por vía oral
Vía parenteral (toxica) // Ótica // Oftálmica // Tópica
Semivida plasmática: 4-6 horas
Eliminación: Renal
Colistina: Puede obtenerse como profármaco.- Colistimetato
sódico. // Vía IV o inhalado
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EA:
-Vía sistémica: Nefrotoxicidad // Neurotoxicidad (Lenguaje confuso, debilidad muscular,
vértigo, parestesias, ataxia)
-Dermatitis alérgica
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RifampicinaE. M. Davila Salazar Alondra
RIFAMICINAS
RifabutinaRifapentina
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• Bloquea la transcripción a través de la interacción con lasubunidad β de la ARN polimerasa bacterianadependiente de ADN.
• Inhibe la síntesis del ARNm al suprimir el paso inicial
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• Administración: Oral y Parenteral
• Metabolismo: Hígado
• Excreción : Orina 30% y Heces 60%
• Semivida: 1.5-5 hr
•Rifamate (300 mg) + isoniazida (150 mg)
•Rifater (120 mg) + isoniazida(50mg) + pirazinamida(300mg)
•Tuberculosis -----600 mg/día 10mg/kg
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•Bactericida: intra y extracel, (M. tuberculosis y M. kansasii.)
•Gram + y -•Profiláctico Meningitis (meningococos
o Haemophilus influenzae.)
•Lepra
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•Frecuentes: náuseas, vómitos y exantemas
•Modo intermitente-dosis diarias >1,2 g: síndrome de tipo gripal; fiebre, escalofríos
y mialgias
•Precaución px alcohólicos, ancianos o con hepatopatías crónicas: rifampicina + isoniazida, aumenta la
incidencia de la disfunción hepática grave.C
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Fosfomicina
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Fosfomicina
Mecanismo de acción:
Bloquea síntesis de la pared celular al inhibir la enzima UPD-N-acetilglucosamina enolpiruviltrasferasa.
Bactericida Sintético
Inhibe síntesis de peptidoglucano.
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Indicación:
Infecciones del tracto urinario.
Por E.coli o E. fecalis.
Uso seguro en el embarazo
Farmacocinética: Efectos adversos:
Diarrea
Vomito y nauseas
Vaginitis
Cefalea
v.o
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Linezolida
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Linezolida
MA: se une al ARN ribosómico 23S de la subunidad 50S, con lo que inhibe la formación del
complejo de iniciación 70S
Es un oxazolidinonas sintética
Bacteriostático
Bactericida contra estreptococos
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Tiene actividad contra bacterias
grampositivasIndicaciones:
Estafilococos
Estreptococos
Enterococos
Cocos anaeróbicos
grampositivos
Bacilos grampositivos:
Corinebacterias
Nocardia sp
L. Monocytogenes
Moderadamente activo
para Mycobacterium
tuberculosis
SARM
ERV
SRP
Principal uso clínico
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FarmacocinéticaEfectos adversos
Malestar GI, nauseas, diarrea, cefalea y exantema
Trombocitopenia
Anemia
Neuropatía periférica y
neuritis óptica
V.O
o
IV
Biodisponibilidad
del 100%
Dosis 600 mg
dos veces al
día
Mas de 10 días
Mas de 28 días
Inhibición de la síntesis de proteínas
mitocondriales inducida por el fármaco
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DAPTOMICINA
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Antibiótico bactericida
lipopeptídico cíclico
Streptomyces roseosporus
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Mecanismo de acción
Consiste en la unión a las
membranas bacterianas, causando
una despolarización y conduciendo
a una rápida inhibición de la síntesis
de proteínas, de ADN y de ARN
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• Staphylococcus aureus resistente a
vancomicina y meticilina
• Enterococos resistentes a la vancomicina
• Neumococos con sensibilidad reducida a
las penicilinas
Se usa principalmente en infecciones causadas por:
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Indicaciones clínicas
Infecciones complicadas de la
piel y partes blandas
Endocarditis infecciosa del
lado derecho (EID) debida a
Staphylococcus aureus
Bacteriemia por
Staphylococcus aureus
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Contraindicaciones
• Con tobramicina
• No en menores de 18 años
• Reacciones de
hipersensibilidad
• Efecto post-antibiótico
• Ajuste en pacientes con
insuficiencia renal
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Efectos adversos
Cefalea Náuseas
Vómito Infección
fúngica
Reacción en
el lugar de la
infección
Aumento de
la CPK
Diarrea
Principal toxicidad:
Miopatía