antihistaminicos en dermatologia
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MARIELLY HERRERA MAIMONE
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Células del Sistema Células del Sistema InmuneInmune
JANEWAY,Ch. Immunobiología. 1era edición. 2002. 8.
RESPUESTA INMUNERESPUESTA INMUNE
Inmunidad celular y humoralInmunidad celular y humoral
ABBAS A. Immunobiología Celular y Molecular. 5ta edición. 2004.
LINFOCITOSLINFOCITOS
FISIOPATOLOGIA FISIOPATOLOGIA DE LA ALERGIADE LA ALERGIA
FISIOPATOLOGIAFISIOPATOLOGIA
HistaminaHistamina
Localización de la Histamina:
- Gránulos en Mastocitos y basófilos
- Neurotransmisor
- ECL: Enterocromaffin like cells
IL-1, IL-2, IL-3, IL-4, IL-5, IL-6,
IL-8, IL-10, IL-13, TNF, MIPs, IFN, GM-CSF,
TGF, bFGF,
VPF/VEGF, PGD2, LTB4, LTC4, PAF,
serotonina,heparina,Condroitin
sulfato,quimasa, triptasa,
catepsina G
Reclutamiento
Extravasación
Vasodilatación
Activación
MC
Los mastocitos median las Los mastocitos median las reaccionesreacciones
alérgicas e inflamatoriasalérgicas e inflamatorias
Receptores de HistaminaReceptores de Histamina
FASES DE LA RESPUESTA FASES DE LA RESPUESTA ALERGICAALERGICA
Tipos de AntihistamínicosTipos de Antihistamínicos
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
Mecanismo de acciónMecanismo de acción
LoratadinaAcrivastina
DesloratadinaLevocetirizina
CetirizinaEbastina
Mizolastina
Fexofenadina
Hidroxicina
Difenhidramina
Clorfeniramina
Terfenadina1979
2000+<1970 1980s 1990s
Agentes más nuevos
Segunda generación
Primera generación
Evolución de los antihistamínicos Evolución de los antihistamínicos oralesorales: :
Línea de tiempoLínea de tiempo
• Cetirizina*
• Acrivastina
• Fexofenadina
• Desmetilastemizol
• Desloratadina
• Hidroxicina
• Tripolidina
• Terfenadina
• Astemizol
• Loratadina
* La levocetirizina es un R-enantiómero de la cetirizina.
Antihistamínicos de primera y Antihistamínicos de primera y segunda generación: segunda generación:
Prodrogas y metabolitosProdrogas y metabolitos
Propiedades farmacológicas de los Propiedades farmacológicas de los antihistamínicos de segunda antihistamínicos de segunda
generación*generación*
AgenteAgente SedaciónSedación
Potencial de Potencial de interacción interacción
medicamentosa/alimenmedicamentosa/alimentariataria
• DesloratadinaDesloratadina –– ––
• LevocetirizinaLevocetirizina ++ ––
• FexofenadinaFexofenadina –– ++
• LoratadinaLoratadina –– ++
• CetirizinaCetirizina ++ ––
• EbastinaEbastina ++ ++
• MizolastinaMizolastina ++ ++
Indicaciones y formulación de Indicaciones y formulación de antihistamínicos:antihistamínicos:
Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentosmayo 2005mayo 2005
ND = no disponible.
Agente
Urticaria crónica
idiopática
Rinitis alérgica
estacional
Rinitis alérgica Perenne Tableta
Jarabe/Gotas
• Desloratadina ≥1 a ≥1 a ≥1 a √ √
• Loratadina ≥2 a ≥2 a ≥2 a √ √
• Cetirizina ≥6 a ≥2 a ≥6 a √ √
• Levocetirizina ≥6 a ≥6 a ≥6 a √ √
• Fexofenadina ≥12 a ≥12 a — √ —
• Mizolastina ≥12 a ≥12 a ≥12 a √ —
• Ebastina ND ND ND ND ND
Dosis recomendadas de antihistamínicos: Dosis recomendadas de antihistamínicos: Compendio electrónico de medicamentosCompendio electrónico de medicamentos
mayo 2005mayo 2005
*La Mizolastina está contraindicada en pacientes con función hepática significativamente alterada.ND = no disponible.
Agente Dosis recomendada (mg)
Ajuste para insuficiencia
hepática
• Desloratadina 1,25-5 –
• Loratadina 5-10 –
• Cetirizina 5-10 √
• Levocetirizina 5 √
• Fexofenadina 120-180 –
• Mizolastina 10 –*
• Ebastina ND ND
Prueba cutánea de inducción de habones Prueba cutánea de inducción de habones y eritema por histamina: y eritema por histamina:
VentajasVentajas• Ampliamente utilizada en
investigación de antihistamínicos
• Rápida, segura, fácil de realizar• Reproducible• Produce respuesta cutánea de
habones y eritema que simula alergia
• Los antihistamínicos inhiben visiblemente la respuesta
Monroe et al. J Allergy Clin Immunol. 1997;99:S798.
Desventajas
• No refleja la mejoría de los síntomas clínicos en• Urticaria crónica idiopática1-3
• Rinitis alérgica4
• No evalúa los efectos de los mediadores alérgicos/inflamatorios diferentes a la histamina
• Leucotrienos
• Prostaglandinas
• Citoquinas
• Quimioquinas
• Moléculas de Adhesión
• Las pruebas de inyección/punción cutánea no son un método natural de exposición
CONCLUSIÓNCONCLUSIÓN