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Universidad Centroccidental“Lisandro Alvarado”
Decanato de Ciencias Veterinarias
ANTIMICROBIANOS
Decanato de Ciencias VeterinariasÁrea de Farmacología
Prof. Maribel Bravo MataMarzo 2015
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Objetivos de la clase• Clasificar los antimicrobianos• Esquematizar los mecanismos de acción
de los antimicrobianos• Asociar el espectro de acción de los
antimicrobianos con sus usos en medicina antimicrobianos con sus usos en medicina Veterinaria.
• Explicar los parámetros farmacológicos del uso racional de fàrmacos antimicrobianos
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INFECCIONES
MASTITIS
REBAÑOS
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Antes de aplicar el antimicrobiano habrá que considerar: habrá que considerar:
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¿Cuál antimicrobiano usar?7.Existe otra
1.Síntomas
¿Cuál antimicrobiano usar?7.Existe otra Patología ?
5.Historia de uso de antimicrobianos. Éxitos
Y fracasos.
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• Quimioterapia antimicrobiana:utilización de fármacos que son tóxicos de manera selectiva para microorganismos, pero que son inocuos para el huésped.
virus
protozoarios
Bacterias
Hongos
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AntimicrobianosAntimicrobianosAntimicrobianosAntimicrobianos
Origen Biológico Origen Biológico Origen Biológico Origen Biológico Origen Biológico Origen Biológico Origen Biológico Origen Biológico (Antibióticos)(Antibióticos)(Antibióticos)(Antibióticos)(Antibióticos)(Antibióticos)(Antibióticos)(Antibióticos)
SintéticosSintéticosSintéticosSintéticos
Antiprotozoarios AntibacterianosAntibacterianosAntibacterianosAntibacterianos Antimicóticos
Semisintéticos
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Bases moleculares.Toxicidad selectivaBases moleculares.Toxicidad selectiva
Célula procariota: bacteria
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Bases Bases moleculares.Toxicidadmoleculares.Toxicidad selectivaselectiva• Síntesis de folato
• Síntesis de peptidoglucano
Célula eucariota: protozoos, hongos.
Diferente
• Síntesis proteica
• Síntesis de ácidos nucleicos
Célula procariota: bacteria
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50s
30s
RIBOSOMAS
ADN
ARNm
PABA
Tetrahidrofolato
BETALACTÁMICOSY GLUCOPÉPTIDOS + QUINOLONAS Y
FLUOROQUINOLONAS +
ANTIMICÓTICOS
MEMBRANA CELULAR
RIBOSOMAS ARNmTetrahidrofolato
Acido fólico (folato)
NITROIMIDAZOLES:METRONIDAZOL +
ANTIMETABOLITOS(SULFAS Y TRIMETOPRIM)
MACRÓLIDOSLINCOSAMIDAS
FENICOLES
TETRACICLINASY AMINOGLICÓSIDOS +
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Clasificación de acuerdo a su espectro antimicrobiano
• Espectro amplio– Actúan sobre bacterias Gram +, Gram-,
hongos, protozoarios, hemoparásitos.
• Espectro intermedio:• Espectro intermedio:– Actúan sobre una gran variedad de
bacterias Gram+ y Gram- a la vez.
• Espectro reducido:– Afectan sólo algunas bacterias Gram+ o
Gram-.
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Bactericidas• Beta-lactámicos (Penicilinas y cefalosporinas)
• Glicopéptidos (Vancomicina..)
• Aminoglucósidos
Bacteriostáticos
• Macrólidos (Grupo eritromicina)
• Tetraciclinas
• Aminoglucósidos (Estreptomicina…)
• Quinolonas (norfloxacino, ácido nalidixico...)
• Polimixinas
• Cloranfenicol
• Clindamicina, Lincomicina
• Sulfamidas
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“el azar sólo favorece al espíritu de los preparados”
Louis Pasteur
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Perseverancia Perseverancia ConstanciaConstancia
Sir Alexander Fleming1881 - 1955
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BETALACTÁMICOS• Historia: Premios Nobel 1945
– Fleming (1928). Penicilium notatum
– Chain, Florey
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Fármacos que inhiben la síntesis de la pared bacteriana
•Betalactámicos: – Penicilinas y cefalosporinas.
–Monobactámicos, –Monobactámicos, carbapenémicos e inhibidores de beta-lactamasas.
•Polipéptido: Bacitracina
•Glucopéptidos: Vancomicina
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• BETALACTÁMICOSSe denominan betalactámicos porque
tienen un anillo betalactámico en su estructura química, el cual es estructura química, el cual es
responsable de su acción antibacteriana.
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BETALACTÁMICOSMecanismo de acción
• Se unen a la proteína fijadora de penicilina (PBP: penicillin-binding proteins ) e impide la transpeptidación del péptido glucano y por lo tanto inhiben la síntesis de la pared celular de la bacteria.la bacteria.
• Además inhibe al ácido lipotecoico, un inactivador de autolisinas, provocando un aumento de la lisis bacteriana.
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INHIBICIÓN DE LA
SÍNTESISLISIS BACTERIANA
PBP
BETALACTÁMICO
PROTEINA FIJADORA DE PENICILINA
ÁCIDO LIPOTECOICO
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Penicilinas• Penicilinas naturales: Sensibles a betalactamasas.
Espectro reducido (Gram +)• Penicilina G sódica• Penicilina G potásica• Penicilina G benzatínica Inyectables• Penicilina G procaínica• Penicilina V: Uso oral
– Nombres comerciales: (Pronapen)®, (Benzetacil 6-3-3)®, (Pencivet)®
• Penicilinas semisintéticas: • Penicilinas semisintéticas: – Sensibles a betalactamasas. Espectro amplio (Gram+ y
Gram-). • Amoxicilina, Ampicilina• Carbenicilina, Ticarcilina, Piperacilina
Nombres comerciales: (Amoxal)®, (Ampilan)®
– Resistentes a betalactamasas. Espectro amplio (Gram+ y Gram-).
• Carbapenem: Imipenem.• Meticilina, oxacilina, cloxacilina.• Sultamicilina (Ampicilina+Sulbactam)
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Compuestos potenciadores de penicilinas
• Inhibidores de betalactamasas– Ácido Clavulánico o clavulanato– Sulbactam– Sulbactam– Tazobactam
• Inhibidores de la secreción tubular de penicilinas– Probenecid
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Otros antibióticos betalactámicos
• CARBAPENÉMICOS– Imipenem, meropenem, ertapenem: activos
contra microorganismos Gram positivos y Gram negativos aerobios y anaerobios.Gram negativos aerobios y anaerobios.
• MONOBACTÁMICOS– Aztreonam: activo contra bacilos aerobios
Gram negativos
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Cefalosporinas
• Primera generación: cocos Gram +– Cefradina– Cefadroxilo– Cefalexina– Cefazolina
• Segunda generación: B. fragilis, Klebsiella,
Proteus, H. influenciae.
– Cefaclor– Cefamandol– Cefuroxima
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Cefalosporinas y Cefamicinas
• Tercera generación: Gram -– Cefotaxima– Ceftriaxona– Cefoperazona
• Cuarta generación: Gram – y Gram +– Cefepima– Cefpiroma– Cefquinoma
• Última generación: resistentes a betalactamasas– Ceftiofur
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Efectos adversos de los betalactámicos y toxicidad
• Reacciones alérgicas• Hipersensibilidad cruzada con
cefalosporinas• Pasa la barrera hematoencefálica • Pasa la barrera hematoencefálica
cuando las meninges están inflamadas produciendo convulsiones
• Tóxico en gatos en dosis de 100.000UI/Kg, produce convulsiones
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Dosis
• Penicilina G: – 22.000 a 44.000 UI/Kg en monogástricos. – 11.000 a 22.000 UI/Kg en rumiantes.– Penicilina G sódica y potásica: administrar – Penicilina G sódica y potásica: administrar
cada 6 a 8 horas por ser de rápida absorción y rápida excreción.
– Penicilina G benzatínica y procaínica: administrar cada 24 a 48 horas por ser de excreción lenta.
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Dosis
• Ampicilina y amoxicilina: 10 a 25 mg/Kg
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Usos de penicilinas• Infecciones de la piel y partes blandas• Infecciones óseas y articulares• Infecciones del aparato respiratorio• Otitis• Infecciones urinarias• Infecciones urinarias• Endocarditis• Infecciones graves: se usa combinada con
otros antibióticos o con inhibidores del betalactamasa.
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Usos de cefalosporinas Lunes
• Septicemia• Neumonía• Infecciones biliares• Infecciones urinarias• Infecciones urinarias• Infecciones respiratorias• Mastitis
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50s
30s
RIBOSOMAS
Inhiben la síntesis de proteína
RIBOSOMAS
MACRÓLIDOSLINCOSAMIDAS
FENICOLES
TETRACICLINASY AMINOGLICÓSIDOS
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Lugares donde los APE
TETRACICLINAS
ARNtARNtARNtARNt
donde los antibióticos inhiben el
proceso de Síntesis de
proteína bacteriana
ARNmARNmARNmARNm
RIBOSOMAS
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APE
FENICOLES
MACROLIDOS Y LINCOSAMIDAS
INHIBE TRANSPEPTIDACIÓN
INHIBE TRANSLOCACIÓN
ARNtARNtARNtARNt
INHIBE TRANSLOCACIÓN
ARNmARNmARNmARNm
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Fármacos que inhiben la síntesis de proteína bacteriana
• Aminoglucósidos:– Estreptomicina– Dihidroestreptomicina– Neomicina– Neomicina– Gentamicina– Kanamicina– Amikacina– Tobramicina
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Aminoglucósidos
• Origen: Streptomyces griseus
• Son bactericidas
• Espectro Reducido: Actúan sobre bacterias Gram-
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Aminoglucósidos• Farmacocinética
– Antibióticos polares
– No se absorben por vía oral
– Excreción renal
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Aminoglucósidos
• Toxicidad:– Ototoxicidad
– Nefrotoxicidad– Nefrotoxicidad
– Bloqueo neuromuscular
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Aminoglucósidos
• Dosis– Gentamicina:4 a 6 mg/Kg IM, IV, cada 24
horas– Kanamicina: 10 a 15 mg/Kg IM, cada 24 – Kanamicina: 10 a 15 mg/Kg IM, cada 24
horas
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Aminoglucósidos• Usos
– Combinados con un antibiótico beta-lactámico proporcionan cobertura antimicrobiana de amplio espectro
– Sepsis fulminante aguda– Sepsis fulminante aguda
– Tópico para enfermedades oculares: gentamicina, tobramicina
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Tetraciclinas
• Oxitetraciclina
• Doxiciclina
• Minociclina
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Tetraciclinas
• Origen: Streptomyces aureofaciens
• Bacteriostáticos• Bacteriostáticos
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Tetraciclinas
• Espectro Amplio:Bacterias Gram negativas y Gram positivas
• Espiroquetas, micoplasmas, hemoparásitos (Rickettsias, Anaplasma, Hemobartonella, (Rickettsias, Anaplasma, Hemobartonella, otros).
• Cierta actividad antiprotozoaria (Tripanosoma)
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Tetraciclinas
• Farmacocinética– Absorción oral depende de alimentos y calcio
(quelación).
– Se distribuyen bien en la mayoría de los tejidos, menos en el SNC, eficaz en infecciones intracelularesmenos en el SNC, eficaz en infecciones intracelulares
– Se eliminan en orina y heces
– Doxiciclina excretada principalmente en heces, por eso puede usarse en pacientes con insuficiencia renal.
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Tetraciclinas
• Efectos adversos– Neonatos: manchado de dientes, por su
afinidad por tejido óseo.
– Hepatotoxicidad: cuando se aplican dosis muy altas
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Tetraciclinas
• Dosis– Oxitetraciclina: 22 mg/Kg oral y 5 a 7 mg/Kg
IM, IV. Cada 12 a 24 horas.
– Doxicilina: 10 mg/Kg oral, IM, IV. Cada 12 a 24 horas.
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FENICOLESCloranfenicol y derivados
• Cloranfenicol
• Tiamfenicol• Tiamfenicol
• Florfenicol
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Cloranfenicol y derivados
• Origen: Streptomyces venezuelae
• Bacteriostático
• Espectro amplio: Grampositivos, Gramnegativos, anaerobios, actinomices, Rickettsia.
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Cloranfenicol y derivados
• Farmacocinética– Buena absorción oral– Muy lipofílico; buena concentración intracelular– Penetra el SNC, ojos, próstata
– Usos clínicos: Infecciones del SNC y ocularesInfecciones intracelularesInfecciones anaeróbicasAbscesos
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Cloranfenicol y derivados• Efectos adversos
– En humanos: Toxicidad de la médula ósea: anemia, pancitopenia (sobre todo en felinos); anemia aplásica (sólo en humanos).
– Inhibe enzimas microsómicas (P-450)– Inhibe enzimas microsómicas (P-450)
– Florfenicol es tóxico en equinos: causa colitis grave
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Cloranfenicol y derivados
• Dosis– Cloranfenicol: 50 a 100mg/Kg /día.– Florfenicol: 20 mg/Kg / día
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MacrólidosMacrólidos y y lincosamidaslincosamidas
• Eritromicina• Claritromicina• Azitromicina
• Tilosina• Espiramicina• Clindamicina
• Lincosamida: lincomicina
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Macrólidos
• Espectro antibacteriano intermedio: Gram positivas, excepto clindamicina (Gram-)
• Origen: Streptomyces arythereus• Origen: Streptomyces arythereus
• Bacteriostático, pero bactericida en altas concentraciones.
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Macrólidos
• Usos y dosis– Infecciones de las vías respiratorias.– Infecciones de la piel y tejidos blandos– combinado con otros antibióticos.– combinado con otros antibióticos.– 20 a 50 mg/Kg
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PABA
TetrahidrofolatoTetrahidrofolato
ANTIMETABOLITOS(SULFAS Y TRIMETOPRIM)
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SulfonamidasSulfonamidas
Relación estructural entre el PABA y Relación estructural entre el PABA y sulfassulfas
NH
O
OH
O
NHNH2 C OH S NH2NH2
O
PABAPABA SULFASSULFAS
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Sulfonamidas y trimetoprim
• Espectro
– Grampositivos, gramnegativos
– Algunos protozoos (por ej., Sarcocystis)– Algunos protozoos (por ej., Sarcocystis)Coccidios intestinales
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Sulfonamidas: Clasificación
• De absorción y excreción rápida– Sulfametacina, sulfadiacina, sulfametoxazol,
sulfisoxazol
• De absorción rápida y excreción lenta• De absorción rápida y excreción lenta– Sulfadimetoxina
• No absorbibles en vías intestinales– Sulfaguanidina, succinilsulfatiazol,
ftalilsulfatiazol.
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Sulfonamidas y trimetoprim
• Usos y dosis– 50 a 100 mg/Kg de peso cada 8 a 12 horas
por 5 días mínimo.
– Infecciones • Respiratorias• Gastrointestinales• vías urinarias• Infecciones de piel
– Coccidiosis
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ADN
QUINOLONAS YFLUOROQUINOLONAS
ADN-GirasaADN-Girasa
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Mecanismo de acción
Inhibe la ADN GIRASA
II y IV
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Quinolonas y fluoroquinolonas
• Primera generación:• Ácido nalidíxico y ácido oxolínico
• Segunda generación• Ciprofloxacina• Norfloxacina
• Tercera generación• Enrofloxacina• Danofloxacina• Levofloxacina• Pefloxacina
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Quinolonas y fluoroquinolonas• Espectro amplio
• Buena absorción oral
• Se distribuyen ampliamente en el organismo
• Excreción renal predominante
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Quinolonas y fluoroquinolonas
• Efectos adversos: – No usar en hembras preñadas, lactantes y
animales jóvenes en crecimiento porque tiene efecto condrotóxico, altera el desarrollo de efecto condrotóxico, altera el desarrollo de cartílagos.
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Quinolonas y fluoroquinolonas
• Usos: • Infecciones :
– Urinarias– Prostatitis– Prostatitis– respiratorias– del tracto digestivo– huesos, articulaciones y tejidos blandos.
• Dosis• 2,5 a 5 mg / Kg cada 12 horas
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Recomendaciones finales
• No combinar bactericidas con bacteriostáticos.
• No combinar antimicrobianos que tengan el mismo mecanismo de acciónel mismo mecanismo de acción
• No combinar antimicrobianos que potencien toxicidad renal.
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Desventajas de la asociación indebida de los antimicrobianos.
• 1.- Producir sobreinfección• 2.- Producir antagonismo• 3.- Desencadenar reacciones adversas• 3.- Desencadenar reacciones adversas• 4.- Aumentar los costos
innecesariamente• 5.- Tener una falsa sensación de
seguridad
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ANTIMICÓTICOS
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Inhiben síntesisde Quitina
Inhiben síntesisde ergosterol
Inhiben síntesis de microtúbulos
Inhiben síntesis de ADN
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Polienos: Anfotericina B
• Origen: Streptomyces nodosus
• Propiedades: antibiótico macrólido• Espectro: amplio• Fungicida• Fungicida• Farmacocinética: poca absorción
gastrointestinal. Se distribuye en todos los tejidos. Vida media 15 días.
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Anfotericina B
• Mecanismo de acción: se une al ergosterol de la membrana celular del hongo, formando poros que permiten la salida de componentes intracelulares.
• Efectos adversos: Fiebre (IL-1 y TNF alfa), • Efectos adversos: Fiebre (IL-1 y TNF alfa), nefrotoxicidad, baja la producción de eritropoyetina, anemia, cefalea, vómito.
• Dosis: 0,5 a 0,6 mg/Kg en solución glucosada al 5%, administrado IV por un período de 4 horas o intracavitario (Vejiga urinaria)
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Imidazoles y triazoles
• Mecanismo de acción: inhiben la síntesis de ergosterol de la membrana citoplasmática del hongo.
• Espectro amplio, fungistáticos• Espectro amplio, fungistáticos
• Usos:– Micosis profundas (en órganos internos).– Micosis superficiales (piel y órganos accesorios) – Los tratamientos se prolongan de 1 mes a 12 meses
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Imidazoles y triazoles
• Ketoconazol e itraconazol: 10 mg/Kg/día.
• Fluconazol: 2,5 a 5 mg/Kg/cada 7 días.
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Griseofulvina
• Origen: Penicillium griseofulvum
• Mecanismo de acción: Se une a la proteína tubulina de los microtúbulos que conforman el uso mitótico e inhibe la mitosis del hongo.la mitosis del hongo.
• Espectro reducido, sólo contra hongos dermatofitos, fungistático.
• Se deposita en células precursoras de queratina (Pelos,uñas,piel)
• Es ineficaz en micosis profundas
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Griseofulvina
• El tratamiento dura hasta que el tejido infectado sea sustituido por nuevo (1 mes para piel y 6 a 9 meses para uñas y pelo)
• Efectos adversos: hepatotoxicidad.
• Dosis: • 25 a 50 mg/Kg en perros y gatos• 7,5 a 10 mg/Kg en bovinos
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Lufenurón
• Es un inhibidor de la síntesis de quitina.
• Se absorbe vía oral
• También tiene propiedades antimicóticas• También tiene propiedades antimicóticas
• Dosis: 50 a 100 mg/Kg en gatos y 50 a 70 mg/kg en perros, en dosis única
• Uso en gatos y perros: micosis superficial.
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Recomendaciones para estudiar
• Hacer un cuadro sinóptico que contenga– Grupo de antimicrobiano– Fármacos del grupo– Mecanismo de acción– Mecanismo de acción– Farmacocinética– Efectos adversos– Usos– Dosis
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Bacterias