antinfiammatori non steroidei (fans) · 2016. 11. 28. · efferalgan, tachipirina . fans . utilizzi...
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ANTINFIAMMATORI
NON STEROIDEI
(FANS)
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Effetti terapeutici principali:
Antinfiammatori
Antidolorifici
Antipiretici
Effetti collaterali principali:
Antiaggreganti/anticoagulanti
Ulcerogeni su mucosa gastrica
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INFIAMMAZIONE Istamina,
5HT, fattori chemiotattici…
Biosintesi PG
ARTRITE
REUMATOIDE
Reazione antigene/ anticorpo- fattori chemiotattici- leucociti- enzimi lisosomici- danno alle cartilagini
Biosintesi PG
DOLORE Dopo lesione o infiammazione
Biosintesi PG
Biosintesi PG FEBBRE
Endotossine batteriche- pirogeno endogeno- citochine
SNC- ipotalamo
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Fasi infiammazione
Rossore
Calore
Gonfiore
Dolore
Compromissione della funzione
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Attività biologiche dei prostanoidi
PGD2
(bronchi)
(bronchi)
Drenaggio umor acqueo
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Farmaci antinfiammatori
non steroidei
(FANS)
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, (rofecoxib)
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Aspirina, aspro
Voltaren
Brufen, cibalgina
Indoxen
Momendol
Feldene
Efferalgan, tachipirina
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FANS
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Utilizzi clinici
dei FANS
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Altri utilizzi
• Chiusura del dotto arterioso di Botallo (arteria polmonare
con aorta)
• Sindrome di Bartter
• Prevenzione cancro (colon) ?
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Meccanismo d’interazione con cicloossigenasi:
• Classe I: competitivo semplice (ibuprofene, naproxene,
piroxicam
• Classe II: competitivo tempo dipendente reversibile
(flubiprofene, indomentacina e COXIB)
• Classse III: competitivo tempo dipendente irreversibile
(aspirina)
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Valutazione comparativa della
farmacocinetica dei FANS
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FANS T 1/2 h Aspirina 3-5
Diflunisal 8-13
Ibuprofen 2
Naproxene 14
Paracetamolo 2-4
Diclofenac 1-2
Indometacina 2
Piroxicam 45
Tenoxicam 72
Celecoxib 11
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X
X
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Effetti
collaterali
generali
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EFFETTO DELL’INIBIZIONE DELLA SINTESI
DELLE PROSTAGLANDINE SUL RENE
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Selettività degli inibitori della
COX-1 e della COX-2
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Selettività relativa degli
inibitori della COX-1 e
della COX-2
Inibitori COX-2 (+ di 50 volte)
FANS tradizionali (50 volte + COX-2)
FANS più utilizzati
Altri FANS
1: non commercializzato in Italia 2: ritirato commercio
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Effetti della COX-1 e COX-2
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Interazioni con altri farmaci
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Interazioni Farmacologiche I
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Interazioni Farmacologiche II