Antiparkinsonianos

Rubi Ramos P

Orfenidina Y Carbidopa

Antiparkinsonianos Parkinson

Es un transtorno neurológico que comprende una destrucción de las neuronas dopaminérgicas, las cuales se extienden desde la sustancia negra hasta el cuerpo estriado, participando allí en el control de los procesos motores extrapiramidales inhibiendo la actividad de las neuronas colinergicas.

La enfermedad se debe a una falta de dopamina, con un exceso relativo de acetil colina. Los síntomas son :

Rigidez muscularAcinesiaFalta de movimientoTemblores.

PUTAMEND2 D1

PUTAMEND2 D1

SNpc SNpc

GPe GPe

GPi/SNpr GPi/SNpr

NST NST

TVL TVL

CORTEZA CORTEZA

Indirecta Indirecta Directa Directa

SNpc SNpc

GPe GPe

TVL TVL

GPi/SNpr GPi/SNpr

Tallo CerebralMédula EspinalTallo CerebralMédula Espinal

NST NST

PUTAMEND2 D1

PUTAMEND2 D1

CORTEZA CORTEZA

Indirecta Directa Indirecta Directa

NormalNormal ParkinsonismoParkinsonismo

dyn

SP

dyn

SP

Met EnkMet Enk

GluGlu

GluGlu

GABAGABA

GABAGABA

GABAGABA

GABAGABA

Fisi

op

ato

log

íaFi

siop

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log

ía

Antiparkinsonianianos TratamientoTratamiento

La terapéutica antiparkinsoniana está basada en la obtención del alivio sintomático a través de la reposición exógena de la dopamina faltante

Administración de su precursor natural la levodopaDrogas que remedan los efectos fisiológicos de la dopamina como los agonistas dopaminérgicos, así como fármacos que directa o indirectamente potencian las acciones de la dopamina.

CARBIDOPA ANTIPARKINSONIANO

CARBIDOPAmecanismo de acción

Sus efectos se deben a su descarboxilación para poder así estimular los receptores D1 y D2 de los ganglios basales y restaurar la actividad colinérgica y dopaminérgica alteradas en el parkinsonismo

Precursor inmediato de la dopamina, neurotransmisor escencial del SNC.

CARBIDOPAmecanismo de acción

La carbidopa inhibe la descarboxilación de la levodopa para lograr una mayor concentración plasmática y prolongar la vida media.

En consecuencia una proporción más elevada de la levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica, se convierte en dopamina y llega a su sitio de acción , los receptores dopaminérgicos de los núcleos basales del SNC

CARBIDOPAcinética

Se absorbe moderadamente después de administración oral Se metaboliza en hígadoSe elimina por orina

El 95% se absorbe en el intestino y el 1% atraviesa el SNC.

CARBIDOPA Indicaciones

Enfermedad de Parkinson.

Parkinsonismo posencefálico y aterosclerótico.

CarbidopaContraindicaciones

Hipersensibilidad a Levodopa.Enfermedades cardiacas y mentales graves.Glaucoma de ángulo cerrado.Úlcera péptica.Melanoma maligno.Transtornos convulsivos.Embarazo y lactancia.

CarbidopaInteracciones

Altera control de glucosa en diabeticos.Disminuye efectos de:

ReserpinaFenotiazinasButilofenonasBenzodiacepinasInhibidores de la MAO

Aumenta efectos de diversos adrenérgicosLos anticolinérgicos aumentan su eficacia terapéutica

CarbidopaReacciones Adversas

Nausea y Vómito.Estreñimiento.AnsiedadEuforia ConfusiónDepresión mental.Hipotensión ortostática.

Priapismo.Disinecias.Anorexia.Diarrea.Anemia hemolítica.HTAOscurecimiento de la

orina.

CarbidopaVía Administración y Dosis.

Adultos:

Madia tableta (12.5mg de carbidopa y 125mg de levodopa) una o dos veces al día.Se aumenta cada 2 o 3 días según la necesided y la tolerancia.

CarbidopaPresentaciones

Recovel: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas.

Sinemet: tabletas c/u contiene 250mg de levodopa y 25mg de carbidopa. Envase con 100 tabletas y/o 50.

Orfenidina

Anticolinergico y antiparkinsoniano

Orfenidina mecacnismo de acción

Relaja el musculo esquelético por acción sobre el sistema nervioso central, donde produce cierto grado de depresión e inhibe los refeljos polisinápticos. Tiene propiedades anticolinérgicas y analgésicas .

Por su efecto anticolinergico se emplea en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson donde disminuye la rigidez y hace que aumente la fuerza muscular.

Orfenidina Cinética

Se absorbe rapidamente sobre la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 hrs que persisten por 4 a 6 hrs.Se metaboliza en el higado 90% y tres de sus metabolitos más importantes se excretan por la orina.Su vida media es de 14 hrs.

Orfenidina Indicaciones

Alivio del dolor asociado a espasmo del músculo esquelético.

Terapia adjunta en el parkinsonismo.

Orfenidina Reacciones adversas

Resequedad de boca Visión borrosa.Taquicardia.Retención o urgencia urinaria.MidriasisAumento TIOEstreñimiento.Debilidad.

Cefalea.Nausea y Vómito.Erupción cutánea.Exitación.Irritabilidad.Dificultad para

dormir.Temblor.Anemia aplásica.

Orfenidina Contraindicaciones

Hipersensibilidad Glaucoma de ángulo abierto.Miastenia grave.Obstrucción pilórica o duodenal.Úlcera peptica.Hipertrofia prostática.Disfunsión hepática o renal Obstrucción del cuello de la vejiga.Embarazo y lactancia.

Orfenadina Interacciones

Aumenta efectosAumenta efectos Alcohol.Anestésicos generalesHipnóticosTranquilizantes Narcóticos Antidepresivos Depresores del sistema nervioso central.Levodopa.Reserpina.Neurolépticos.

OrfenadinaVía de Administración y Dosis

Adultos:Adultos:

60 mg y si es nescesario repetir cada 12 hrs.

Intramuscular: su efecto se presenta de 1 a 5 minutos y persiste de 1 a 2 hrs.