antipsikosis new

8/10/2019 Antipsikosis New

1/17


2/17

Psychosis adalah penyakit yang ditandai dengansensorium baik,tapi terjadi gangguan pemikiran atautilikan yg menyebabkan ketidakmampuan seseorangmenilai realita dengan fantasinya sendiri

Pathogenesis : tidak diketahui secara pasti

faktor genetik???

hipotesa-hipotesa :

- Atrofi otak

- Multiple neurotransmitter

- Dopamine hypothesis


3/17

1. Most antipsychotic drugs strongly block postsynapticD2 recrin the CNS, especially in the mesolimbic-frontal system

2. Drugs that dopaminergic activity: levodopa ( aprecursor), amphetamines (releaser of dopamine), orapomorphine ( a direct dopamine agonist)aggravateschizophrenia or produce psychosis

3. Dopamine recrdensity has been found, postmortemin the brains of schizophrenics who havenot been treated with antipsychotic drugs


4/17

4. Succesful treatment of schizophrenic patients hasbeen reported to change the amount of homovanillic

acid (HVA), a metabolite of dopamine, in the CSF,plasma, and urine.

Dopamin


5/17


6/17

1. Phenothiazine derivatives:- Aliphatic derivatives (eg. Chlorpromazine)- Piperidine derivative (eg. Thioridazine): more potent andmore selective

2. Thioxanthene derivative: thiothixene- Less potent than their phenothiazine analogs3. Butyrophenone derivatives: haloperidol

- diphenylbutylpiperidine: more potent and to have fewerautonomic effects

4. Miscellaneous structures: pimozide, molindone, loxapine,clozapine, olanzapine, quetiapine, risperidone,ziprasidone, and aripiprazole


7/17

1. Typical antipsychotics (Dopamine D2 recrantagonist)

- chlorpromazin

- haloperidol

- f luphenazine2. Atypical antipsychotics (D2 recr, 5-HT2, other CNS recr

antagonist)

- clozapine

- risperidone- sulpiride

- olanzepine


8/17

Block D2 receptor : mesolimbic and possiblymesocortical D2 receptor

Less effective at controlling the negative symptoms of

schizophrenia


9/17

Pertama kali ditemukan

CPZ pada penderita skizofrenia ternyata berefekmengurangi delusi dan halusinasi tanpa efek sedatif

yang berlebihan dengan bekerja memblokade reseptordopamin D2

Penggunaan CPZ sering menimbulkan hipotensiorthostatik pada waktu merubah posisi tubuh.

Dapat menyebabkan gejala ekstrapiramidal


10/17

Block D2 receptor, 5-HT2 recr More effective than typical antipsychotics at treating the

negative symptoms of schizophrenia

Risperidone:

- block D2,5-HT2, a-adrenergic (a1 dan a2), H1 recr-non sedatif

- lebih poten dibandingkan clozapine pada reseptor D2

Clozapine:

- block D1-5,5-HT2, a1-adrenergic , H1 and muscarinic recr

- In patients who have failed other antipsychotic drugs

- Not as 1 st line agentsagranulocytosis


11/17

Merupakan antipsikotik baru, termasuk kelompokatipikal.

Jarang menyebabkan gangguan extrapiramidal

Meningkatkan berat badan

Menimbulkan sedasi Dapat terjadi agranulositosis

Dapat terjadi hipotensi ortostatik

Strong anticholinergic activity Dipergunakan hanya pada kasus yang parah yang tidak

responsif terhadap obat lain.


12/17

Umumnya dikonsumsi secara oral, yang melewatifirst-pass metabolism di hepar.

injeksi short-acting Intramuscular (IM) atau IntraVenous (IV)


13/17

Dalam pemberian dosis, perlu dipertimbangkan:

Onset efek primer (efek klinis) : sekitar 2-4 minggu

Onset efek sekunder (efek samping) : sekitar 2-6 jam

Waktu paruh 12-24 jam (pemberian 1-2 kali perhari)


14/17

Mulailah dosis awal dengan dosis anjuran Naikkan setiap 2-3 hari hingga dosis efektif (sindroma

psikosis reda)

Evaluasi setiap 2 minggu dan bila perlu dinaikkan

dosis optimal Dipertahankan sekitar 8-12 minggu (stabilisasi)

Diturunkan setiap 2 minggu sampai dosismaintenance

Dipertahankan selama 6 bulan 2 tahun (diselingidrug holiday 1-2 hari/minggu tapering off (dosisditurunkan tiap 2-4 minggu) stop


15/17

Highly lipophilic

Highly bound to plasma protein

Acute patients : IM, Chronic therapy: oral

Haloperidol and fluphenazine : decanoate esterslowly hydrolized and releaselong actingformulation (3-4 weeks)


16/17

Antiparkinson drugs

Benzodiazepine : potentiate the sedative effect


17/17

antipsikosis new

Documents