Farmacotécnica II

GRANULADOS

Definição - Granulados

São formas farmacêuticas sólidas constituídas

por um ou mais princípios ativos adicionados de

adjuvantes, sob a forma de grânulos homogêneos,

destinados à administração direta por via oral

(efervescentes), ou como intermediários na

preparação de drágeas, cápsulas e comprimidos.

Aglomerado de partículas menores.

Características - Granulados

Regularidade na cor e na forma;

Boa fluidez;

Resistência mecânica;

3 – 5% de Umidade;

Boa solubilidade em água.

Menos de 10% de partículas primárias ou

grânulos finos.

Características - Granulados

Destinados a produção de comprimidos;

Maior estabilidade física e química;

Menos probabilidade aglomerar ou endurecer;

Alguns tipos são embalados a granel e

utilizados como laxante. Ex: SENOKOT

Granulados Efervescentes – mistura seca

composta por bicarbonato de sódio, ácido cítrico

e ácido tartárico.

Vantagens

Possibilitam a obtenção de outras formas

farmacêuticas (comprimidos, cápsulas,

suspensões e soluções).

Fácil deglutição;

Melhor fluidez.

Melhor manutenção da homogeneidade.

Desvantagens

Custo e tempo de preparação.

Granulação Convencional

Via seca

- Compactação prévia (prensas,

compactadores)

- Cominuição (granulador

oscilante, rotativo, moinho)

- Calibração dos grânulos

Generalidades

- IAs insensíveis (ToC e H2O)

- Mais econômica;

- Gera mais pó;

- Desgasta os equipamentos;

- Equipamentos caros.

Via úmida

- Aglutinação massa

(malaxador, planetária,

misturador-granulador)

- Granulação / Secagem

- Calibração dos grânulos

Generalidades

- IAs insolúveis e estáveis

- Coesão por líquido

- Maior número de etapas e

equipamentos;

- Controle da umidade residual.

Granulação Convencional

Mistura

Líquido ou solução aglutinante

Aglomeração

Granulação

Secagem

Calibração

Granulado Aglomeração - Malaxador

Mistura Slugs

Calibração

Moagem

Grânulos Irregulares

Granulação Convencional

Equipamentos alternativos

Misturadores / granuladores

de alta velocidade

Collette-Gral

Spray-drier

(secagem por aspersão)

Solução ou

suspensão

granulado tem

pouco tempo de

residência no

equipamento e

sob ação do calor.

Granuladores de leito fluidizado

Leito fluidizado

Vantagens

Mistura/granulação/secagem/revestimento 1 aparelho;

- Processo dinâmico;

- Minimiza perdas por transferência;

- Evita contaminação cruzada;

- Automatização controle;

- Modificação de excipientes.

Desvantagens

- Elevado investimento inicial;

- P&D e scale up mais demorados e dispendiosos;

- Parâmetros críticos processo, equipamento e produto

Pellets Unidades esféricas densas, constituídos a partir da

aglomeração de pós finos contendo com IAs +

excipientes. Medem entre 0.5 e 1.5 mm. Podem conter

mais de 90 % de IA. Podem ser revestidos.

Ótimas propriedades de escoamento esferas;

Distribuição de tamanho mais uniforme;

Liberação convencional ou modificada;

Incorporação de grande quantidade de IA;

Grande dispersão no TGI redução da irritação e baixo

risco de efeitos adversos por sobredose.

Vantagens