bab ii praformulasi

7/24/2019 Bab II Praformulasi

1/10

BAB II

PRAFORMULASI

Data Praformulasi Zat Aktif dan Bahan Eksipien

!" Zat Aktif # Para$etamol%

Mono&rafi Bahan

Struktur kimia

Rumus molekul C8H9NO2

Nama Paracetamol

Nama lain Acetaminofhen

Nama kimia n-acetil-4-aminofenol

Berat molekul 11!1" #$mol

Pemerian Ser%uk ha%lur!&utih!ti'ak %er%au!rasa &ahit ()* ***!hal +2,

Suhu le%ur 1"9

C-1.2

C

&H Antara !+ 'an "! (co'ek hal 988,

/elarutan 0arut 'alam . %a#ian air! . %a#ian etanol! 1+ %a#ian aceton!

4 %a#ian #licerol! 9 %a#ian &ro&ilen #likol! 'an larut 'alam

larutan alkali hi'roksi'a

Sta%ilitas erhi'rolisis &a'a &h minimal -.

Sta%il &a'a tem&eratur 4C ('alam %entuk ser%uk,

3a&at ter'e#ra'asi oleh uinominim 'an ter%entuk 5arna

&ink!coklat 'an hitamRelatif sta%il terha'a& oksi'asi

6en7era& ua& air 'alam umlah ti'ak si#nifikan &a'a suhu

2C 'an kelem%a%an 9

a%let 7an# 'i%uat #ranulasi %asah men##unakan &asta

#elatin ti'ak 'i&en#aruhi oleh kelem%a%an tin##i

'i%an'in#kan men##unakan &o:i'on

(co'ek hal 988,

*nkom&ati%ilitas *nkom&ati%ilitas terha'a& &ermukaan nilon 'an ra7on (co'ek

hal 988,

Sifat alir ;elek! karena &aracetamol memiliki kelarutan 7an# elek 'an


2/10

&ermea%ilitas ren'ah

Pen7im&anan 3alam 5a'ah tertutu& ra&at!ti'ak tem%us caha7a ()* *

",

Farmakolo&i

Paracetamol atau acetamino&hen a'alah o%at 7an# mem&un7ai efek

men#uran#i n7eri (anal#esik, 'an menurunkan 'emam (anti&iretik, Parasetamol

men#uran#i n7eri 'en#an cara men#ham%at im&uls$ran#san# n7eri 'i &erifer

Se'an#kan untuk menurunkan 'emam 'en#an cara men#ham%at &usat &en#atur

&anas tu%uh 'i hi&otalamus

*n'ikasi &aracetamol (&arasetamol, serin# 'i#unakan untuk men#o%ati

%er%a#ai &en7akit se&erti sakit ke&ala! n7eri otot! ra'an# sen'i! sakit #i#i! flu 'an'emam Parasetamol mem&un7ai efek men#uran#i n7eri &a'a ra'an# sen'i

(arthritis, ta&i ti'ak mem&un7ai efek men#o%ati &en7e%a% &era'an#an 'an

&em%en#kakan sen'i

Farmakodinamik

=fek anal#esic &aracetamol seru&a 'en#an salisilat 7aitu men#hilan#kan atau

men#uran#i n7eri rin#an sam&ai se'an# 'en#an cara men#ham%at

&em%entukan &rosta#lan'in 'en#an alan men#inhi%isi en>im siklooksi#enase

(CO?, &a'a 'aerah 7an# terluka 'en#an 'emikian men#uran#i &em%entukan

me'iator n7eri

Be#itu&un efek anti&iretik 'en#an mekanisme 7an# 'i'u#a u#a %er'asarkan

efek sentral se&erti salisilat =fek anti inflamasin7a san#at lemah! oleh karena itu

&aracetamol ti'ak 'i#unakan se%a#ai antireumatik

Farmakokinetik

Paracetamol mu'ah 'isera& melalui saluran &encernaan *katan &rotein &lasma

'a&at 'ia%aikan &a'a konsentrasi tera&eutik normal! namun 'a&at menin#kat 'en#an

&enin#katan konsentrasi @aktu &aruh eliminasi 'ari &aracetamol %er:ariasi antara1-+ am /a'ar maksimum &aracetamol 'alam &lasma 'ica&ai 'alam 5aktu + menit

setelah &em%erian

Paracetamol 'imeta%olisme terutama 'ihati 'an 'iekskresikan 'alam urin

terutama se%a#ai #lukuroni'a 'an sulfat konu#at /uran# 'ari 'iekskresikan

'an masih 'alam %entuk &aracetamol Se%uah meta%olit 'ihi'roksilasi kecil (N-

acet7l & %en>okuinoneimine,! %iasan7a 'i&ro'uksi 'alam umlah san#at kecil oleh

sitrokom P4 isoen>im (terutama CP2=1 'an CP+A4, 'ihati 'an #inal Hal ini


3/10

%iasan7a 'i'etoksifikasi oleh konu#asi 'en#an #lukation teta&i mun#kin menum&uk

setelah o:er 'osis &aracetamol 'an men7e%a%kan kerusakan arin#an

Dosis Pen&&unaan

3e5asa 'an anak 12 tahun D +-4E sehari 'en#an sekali minum 1-2 ta%let

Anak-anak "-12 tahun D +-4E sehari 'en#an sekali minum F -1 ta%let'" Am(lum )erin&

Struktur kimia

Rumus molekul GC1"H1On! 'imana nD + 1

Nama kimia Starch G9 2 -8

Berat molekul + 1 ter#antun# enis am7lum

&H ! "! untuk 2 %$:

Pemerian Am7lum ti'ak %er%au ti'ak %erasa !5arna &utih sam&ai

&utih tua !ser%uk halus

/elarutan Praktis ti'ak larut 'alam etanol 9" 'an 'alam air 'in#in

Pati men#em%an# seketika 'alam air sekitar 1 &a'a

+.8C Pati mena'i larut 'alam air &anas

Sta%ilitas Pati kerin# sta%il ika 'ilin'un#i 'ari kelem%a%an tin##i

Pati 'ian##a& se%a#ai %ahan kimia 'an mikro%iolo#i &a'a

kon'isi &en7im&anan 'i%a5ah normal 0arutan amilum

atau atau &asta am7lum ti'ak sta%il 'an mu'ah'imeta%olisme oleh microor#anisme! karena itu untuk


4/10

#ranulasi %asah harus selalu 'i%uat %aru Pati harus

'isim&an 'alam 5a'ah ke'a& u'ara 'i tem&at seuk 'an

kerin#

/om&resi%ilitas /uran# %aik

*nkom&ati%ilitas Pati ti'ak kom&ati%el 'en#an >at &en#oksi'asi kuat @arna

sen7a5a inklusi ter%entuk 'en#an 7o'ium

Sifat alir /uran# %aik

Pen7im&anan 3alam tem&at seuk 'an kerin#

/e#unaan Bin'er -2

3esinte#ran + 1

3aftar &ustaka HOP= "the'isi 29 hal "8" "91

*" +alkum

Struktur kimia

Rumus molekul 6#"(S12O,4(OH,4

Nama kimia alk(148.-9"-",

Berat molekul +.92". #$mol

Pemerian San#at halus!5arna &utih sam&ai &utih ke a%u-an!ti'ak %er%au

!%erkilat mu'ah melekat &a'a kulit 'an %e%as 'r %utiran

/elarutan i'ak larut 'alam ham&ir semua &elarut

Sta%ilitas alk meru&akan %ahan 7an# sta%il! 'a&at 'i sterilisasi 'en#an

&emanasan sam&ai 1" C ti'ak kuran# 'ari 1 am! 'a&at u#a

'isterilkan 'en#an #as etilen oEi'e atau #ama ra'iasi

*nkom&ati%ilitas *nkom&ati%ilitas 'en#an kan'un#an ammonium k5artener

&H .-1 untuk 2 5$: larutan 'is&ersi

Pen7im&anan alk harus 'isim&an 'alam 5a'ah tertutu& ra&at 'an tem&at kerin#

/e#unaan Ili'an (1 - 1 ,

3aftar &ustaka HOP= "

th

e'isi 29 hal .28 .+1


5/10

)* e' *< hal ..1

," M& Stearat

Struktur kimia

Rumus molekul C+"H.6#O4

Nama kimia Octa'ecanoic aci' ma#nesium salt G.-4-

Berat molekul 91!29 #$mol

Berat enis !19 #$cm+

itik 0e%ur 11.-1oC

Pemerian Ser%uk halus %er5arna &utih!%au samar rasa khas

/elarutan Praktis ti'ak larut 'alam etanol!etanol 9!eter 'an air !se'ikit

larut 'alm %en>en han#at!'an etanol han#at 9

Sta%ilitas 6a#nesium stearat sta%il 'an 'a&at 'isim&an 'alam 5a'ah tertutu&

ra&at 'an kerin#

*nkom&ati%ilitas *nkom&ati%el 'en#an asam kuat!%asa! #aram %esiHin'ari

&encam&uran 'en#an %ahan 7an# teroksi'asi kuat6# stearat ti'ak

'a&at 'i#unakan 'alam &ro'uk 7an# men#an'un# as&irin!%e%era&a

:itamin 'an #aram %esi

Sifat alir Baik

Pen7im&anan 3alam 5a'ah tertutu& ra&at 'an 'alam tem&at seuk 'an kerin#

/e#unaan 0u%ricant !2 -

3aftar &ustaka HOP= "the'isi 29 hal 44 4

-" A.i$el p/ !0'


6/10

Struktur kimia

Rumus molekul (C"H1O,n! 'imana nD22

Nama kimia 6ikrokristalin Cellulosa

Berat molekul +24 #$mol

3ensitas 1!12-1!""8 #$cm+

itik 0e%ur 2" 2.oC

Pemerian ;ernih! ka'an# %er5arna &utih! ti'ak %er%au! ti'ak %erasa! ka'an#

terlihat se&erti %u%uk kristal

/elarutan Se'ikit larut 'alam %$: larutan so'ium hi'roksi'a! &raktis ti'ak

larut 'alam air! asam encer 'an se%a#ian &elarut or#anik

Sta%ilitas eta& sta%il meski&un a'a 'i lin#kun#an 7an# hi#rosko&is

Se%aikn7a 'isim&an 'alam 5a'ah tertutu& %aik 'i tem&at 7an#

'in#in 'an kerin#

*nkom&ati%ilitas 'en#an %ahan oksi'asi kuat

/elem%a%an i'ak le%ih 'ari

/e#unaan Pen#isi ta%let (2-9,&en#hancur ta%let (-1,

A'sor%en (2-9,

3aftar &ustaka HOP= "the'isi 29 hal 44 4

Alasan Pemilihan Bahan

Bahan Fun&si Alasan

Paracetamol Jat aktif

Paracetamol meru&akan >at aktif 7an# tahan &anas

'an sta%il 'alam u'ara lem%a& Oleh karena itu

'i&ilih meto'e #ranulasi %asah Se'an#kan meto'e

kem&a lan#sun# ti'ak 'a&at 'iunakan karena

&aracetamol memiliki sifat alir 7an# kuran# %aik

Pasta Amilum Pen#ikat

6eru&akan %ahan 7an# 'en#an %ahan lain7a

Pemilihan &asta amilum se%a#ai &en#ikat

'ikarenakan meru&akan &en#ikat 7an# kuat &a'a

konsentrsi - 2 Pen#ikat 7an# %aik akan

men#asilkan 'a7a tarik-menarik antara &artikel

'en#an %aik Selain itu alasan &emilihan am7lum

se%a#ai &en#ikat a'alah mu'ah 'i'a&atkan 'an

men#hasilkan ta%let 'en#an kera&uhan 7an# %aik!

sh# 'a&at men#hasilkan ta%let 7an# cuku& keras

Bertuuan untuk mem&er%aiki sifat alir #ranul


7/10

A:icel &H 12 Pen#isi

/om%inasi antara a:icel 'en#an HP6C

men#hasilkan silfat alir #ranul 7# %aik! menam%ah

kekerasan ta%let 'an mem&erlama 5aktu hancur

ta%let Hal ini menunukkan fun#si a:icel selain

se%a#ai &en#isi u#a se%a#ai %ahan &en#ikat

tam%ahan

6# Stearat

0u%rikan!

#li'an 'an

anti a'heren

6em&en#aruhi sifat fisik cam&uran %ahan %aku

'an ta%let 6a#nesium stearat se%a#ai %ahan

&elicin mem&un7ai sifat hidrofob 'an %isa

mem&en#aruhi sifat-sifat ta%let se&erti

kesera#aman %o%ot! kekerasan! kera&uhan 'an

5aktu hancur

alkum

alkum ti'ak O 'en#an kom&onen lain Selain

itu talkum 'a&at 'ikom%inasikan 'en#an 6#

stearat untuk mem&er%aiki sifat aliran 'ari #ranul

/onsentrasi talkum a'alah 1-1 /arena sifat

fisika kimian7a san#at halus! ti'ak %er%au! mu'ah

'i#unakan! %er%entuk %u%uk! kristal *ni mu'ah

melekat 'an mela&isi #ranul 'an akan menutu&i

&artikel 7an# ti'ak %eraturan! ta%let mu'ah 'icetak

'an ti'ak len#ket

Amilum kerin# 3isinte#ran

Pemilihan am7lum kerin# se%a#ai &en#hancur

'alam a'alah karena am7lum meru&akan

&en#hancur luar 7an# umum 'i#unakan Biasa

'i#unakan 'en#an 'en#an konsentrasi +-1

Pen##unaan am7lum se%a#ai &en#hancur harus

'ikom%inasikan 'en#an %ahan lain a&a%ila akan'i#unakan 'alam konsentrasi 7an# tin##i karena

'a&at men7e%a%kan hasil kom&resi ti'ak %aik 'an

ta%let 7an# 'ihasilkan memiki fria%ilitas 'an

ca&&in# 7an# tin##i

Rasionalisasi Formula

3osis &arasetamol 'alam se'iaan ta%let sehin##a &em%uatan ta%let 'en#an meto'e

#ranulasi

)un#si aua 7an# 'i#unakan 'alam &em%uatan ta%let &arasetamol %ukan se%a#ai

&elarut >at aktif teta&i untuk melarutkan >at &en#ikat (amilum, karena >at &en#ikat

7an# 'i#unakan 'alam formula ini larut 'alam air &anas

Ber'asarkan 'ata sta%ilitas! &arasetamol sta%il &a'a tem&eratur 4C ('alam %entuk

ser%uk, sehin##a &a'a saat &en#erin#an #ranul 'ilakukan &a'a tem&eratur 'i%a5ah

4C

Bo%ot ta%let 7an# 'i%uat 4 m# se'an#kan %o%ot &arasetamol a'alah 2 m# sehin##a

'itam%ahkan >at &en#isi A:icel &H 12 untuk menam%ah %o%ot ta%let

Kntuk men#ikat >at aktif 'an >at tam%ahan serta a#ar ta%let 'a&at 'icetak maka

'itam%ahkan >at &en#ikat &asta amilum


8/10

a%let meru&akan se'iaan soli' sehin##a 'itam%ahkan &en#hancur atau 'isinte#ran

'en#an men##unakan amilum kerin# &a'a fase luar 'an 'alam 7an# %erfun#si untuk

memfasilitasi kehancuran ta%let sesaat setelah 'itelan oleh &asien

Kntuk mem&er%aiki sifat alir ser%uk 'itam%ahkan talkum se%a#ai &elicin$ #li'an

Kntuk menurunkan friksi antara ser%uk 'an 'ies &a'a saat &roses filler 'itam%ahkan m#

stearat se%a#ai lu%ricant

Ran$an&an Formulasi

Akan 'i%uat 2 ta%let &aracetamol 'en#an ka'ar >at aktif 2 m# 'an %o%ot 1 ta%let

'i%uat 4 m# )ormula ta%let 7an# akan 'i%uat a'alah s%% L

Formula 1umlah Perhitun&an ! +a2let Perhitun&an '00 +a2let

)ase 'alam (92, D 92$1 E 4 D +"8 m#

Parasetamol

Pasta amilum

-3

Am(lum

)erin&

Laktosa

2 m#

1$+ )3

1

s

2 m#

1$+ E +"8 D 122!"". m#

E 122!"". m# D "!1++ m#

1 E 4 m# D 4 m#

(+"8 (2M4M"!1++, D

.1!8". m#

2 m# E 2 D #ram

"!1++ m# E 2 D 1!22""

#ram

4 m# E 2 D 8 #ram

.1!8". m# E 2 D 14!+.+4

#ram

)ase luar (8, D 8$1 E 4 m# D +2 m#

Am(lum

)erin&

M& stearat

+alk

1

2

$1 E 4 m# D 2 m#

1$1 E 4 m# D 4 m#

2$1 E 4 m# D 8 m#

2 m# E 2 D 4 #ram

4 m# E 2 D !8 #ram

8 m# E 2 D 1!" #ram

Prosedur Pem2uatan

1 6em%uat 6A L

6A rancan#an 41 #ram ! 'i%uat 6A 2 #ram 'en#an kom&osisi L

- Amilum D 2 #ram

- Aua'es D 18 #ram! ter%a#i 'alam L

a + #ram untuk mensus&ensikan amilum

% 1+ #ram untuk mem%uat muchila#o inti ('i&anaskan,


9/10

c 2 #ram untuk &encucian 5a'ah

- 6enim%an# #elas kimia 'an %atan# &en#a'uk

- 6emasukan 1+ #ram aua'est ke'alam #elas 7an# su'ah 'itim%an#! 'i'ihkan!

an#kat (61,

- 6emasukan 2 #ram amilum 'an + #ram aua'est ke'alam #elas kimia lain! a'uk

rata! 'imasukkan ke'alam 61

- Bilas sisa amilum 'en#an 2 #ram aua'est! masukkan ke'alam 61

2 Bahan ser%uk 7an# su'ah 'itim%an#! 'icam&urkan ke'alam kanton# &lastik 7an# sesuai

selama 1 menit Setelah cuku& homo#en 'imasukkan ke'alam %askom (62,

+ 6A 'icam&urkan ke'alam 62se'ikit 'emi se'ikit sam&ai %isa 'ike&al

- Berat #elas %eaker L 9.!2 #ram

- Sisa 6A L 1"!14+ #ram 9.!2 #ram D 8!94 #ram

- 6A 7an# 'i#unakan L 41 #ram - 8!94 #ram D +2!9" #ram

4 6en#a7ak massa #ranul 'en#an a7akan mesh 1"

6en#erin#kan #ranul L D 4-

C hin##a kerin# 'en#an kan'un#an ka'ar air sesuai'en#an 7an# 'ihara&kan! misaln7a 2-+

" 6elakukan e:aluasi #ranul! 7aituL

- Sifat alir

- Su'ut Henti

- /a'ar air

- kom&resi%ilitas

. kemu'ian menim%an#n7a L

- Berat #ranul 7an# 'i&eroleh L "9!+ #ram

- /a'ar air L 2!8.9 2

- ;umlah ta% 7# 'a&at 'i%uat L "9!+ #ram E 2 ta% D 18. ta%let

.+!9.2 #ram

8 6enim%an# fase luar )ase luar 7an# 'itim%an# .!4 meli&utiL

- alk D 2 E .4!9 L 1!499 #ram

- 6# Stearat D 1 E .4!9 L !.49 #ram

- Am7lum kerin# D 4!4 E .4!9 L +!42.+ #ram

9 6encam&urkan fase luar 'en#an se%a#ian )3 1 menit! tam%ahkan sisan7a! cam&ur

homo#en +-4 menit

1 6encetak #ranul kemu'iam melakukan e:aluasi &a'a ta%let 7an# su'ah selesai 'i cetak

=:aluasi terse%ut ter'iri 'ariL

- /esera#aman se'iaan (%o%ot 'an kan'un#an,- /esera#aman ukuran (te%al 'an 'iameter,

- /ere#asan $ fria%ilitas

- /ekerasan

- Performance

- Ki 'isolusi

- Ki kom&resi%ilitas

- Ki 5aktu hancur


10/10

Daftar Pustaka

Anonim! 199+Martindale The Complete Drug Reference Thirty Edition. 3e&artemen

/esehatan R* L ;akarta

3iten PO6! 19.9!Farmakope Indonesia Edisi III! 3e&artemen /esehatan Re&u%lik

*n'onesia L ;akarta

3iten PO6! 199!Farmakope Indonesia Edisi IV! 3e&artemen /esehatan Re&u%lik

*n'onesia L ;akarta

Ra7mon'!'kk! 29! andbook of !harmaceutical E"cipients #i"th Edition$

Pharmaceutical Press an' American Pharmacists Association L *n##risAnsel!Ho5ar' C 2 !engantar bentuk sediaan farmasi edisi IV! ;akartaL

Kni:ersitas *n'onesia

bab ii praformulasi

Documents