bab ii refarat sulfas atropin

8/15/2019 BAB II refarat sulfas atropin

1/12

BAB 2

TINJAUAN PUSTAKA

2.1 Definisi

Termasuk golongan antikolinergik yang bekerja pada reseptor muskarinik

(antimuskarinik), menghambat transmisi asetilkolin yang dipersarafi oleh serabut

pascaganglioner kolinergik. Pada ganglion otonom dan otot rangka serta pada

tempat asetilkolin. Penghambatan oleh atropine hanya terjadi pada dosis sangat

besar. Pada dosis kecil (sekitar 0,25 mg) atropine hanya menekan sekresi air liur,

mucus, bronkus dan keringat. edangkan dilatasi pupil, gangguan akomodasi dan

penghambatan !. "agus terhadap jantung baru terlihat pada dosis lebih besar.

#osis yang lebih besar lagi diperlukan untuk menghambat peristaltik usus dan

sekresi asam lambung. $ambatan oleh atropine bersifat re%ersible dan dapat

diatasi oleh pemberian asetilkolin dalam jumlah berlebihan atau pemberian

asetilkolinesterase.

&ambar '. istem saraf otonom dan somatis

Penghambat reseptor muskarinik atau antimuskarinik dikelompokkan

dalam kelompok yaitu* 5

2


2/12

3

'. +lkaloid antimuskarinik * +tropin dan kopolamin

2. #eri%at semisintetisnya

. #eri%at sintetis

&ambar 2. eseptor muskarinik

intesis dilakukan dengan maksud mendapatkan obat dengan efek khusus

terhadap gangguan tertentu dan efek samping yang lebih ringan. -elompok obat

ini bekerja pada reseptor muskarinik dengan afinitas berbeda untuk berbagai

subtipe reseptor muskarinik. aat ini terdapat antimuskarinik yang digunakan

untuk* 5

'. endapatkan efek perifer tanpa efek sentral misalnya, antispasmodik.

2. Pengunaan lokal pada mata sebagai midriatikum.

. emperoleh efek sentral, misalnya untuk mengobati penyakit Parkinson

/. ronkodilatasi

5. emperoleh efek hambatan pada sekresi lambung dan gerakan saluran cerna.

Perbandingan eberapa 1bat +ntikolinergik

+tropin &lycopirolate copolamine

ncreased heart 333 33 3


3/12

4

rate

+ntisialogogue

edation

3

3

33

0

333

333

04no effect 3 4 small effect 33 4 moderate effect 333 4 large effect

+ntikolinergik secara luas digunakan saat anestesi inhalasi diproduksi

sekret yang berlebihan oleh saluran nafas dan pada bahaya bradikardi

intraoperatif. ndikasi khusus antikolinergik sebelum operasi adalah sebagai (')

antisialogogue dan (2) sedasi dan amnesia. 6alaupun juga memiliki efek sebagai

%agolitik dan mengurangi sekresi cairan lambung.

+ntikolinergik telah digunakan secara selektif mengeringkan saluran nafas

atas bila diinginkan. ebagai contoh, saat intubasi endotrakeal. +ntisialogogue

sangat penting pada operasi intraoral dan pada pemeriksaan jalan nafas seperti

bronkoskopi. -arena glykopirolate tidak mudah menembus sa7ar darah otak, maka

tidak dapat bekerja sebagai sedasi.

-edua scopolamine dan atropine dapat menembuas sa7ar darah otak

namun scopolamine adalah yang selalu dipakai sebagai sedatif terutama bila

dikombinasi dengan morfin. Tidak seperti lora8epam atau dia8epam, tidak semua

pasien dapat berefek amnesia oleh pemberian scopolamine.

2.'.' trukur -imia

+tropin (campuran 9 dan l hiosiamin) terutama ditemukan pada Atropa

belladonna dan Datura stramonium, merupakan ester organik dari asam tropat

dengan tropanol atau skopin (basa organik). 6alaupun selektif menghambat


4/12

5

reseptor muskarinik, pada dosis sangat besar atropine memperlihatkan efek

penghambatan juga di ganglion otonom dan otot rangka yang reseptornya

nikotinik.5

&ambar . truktur +tropin

&ambar /. truktur copolamin

2.2 Farmakodinamik

+tropin bekerja melalui reseptor kolinergik, yakni reseptor nikotinik dan

reseptor muskarinik dan berbagai subtipenya.: eseptor nikotinik dibagi 2 yaitu*

a. eseptor nikotinik neuronal (! !) yaitu reseptor nikotinik yang terdapat di

ganglia otonom, adrenal medulla dan P.

b. eseptor nikotinik otot (!) yaitu reseptor nikotinik yang terdapat di

sambungan sarafotot.

eseptor muskarinik ada 5 subtipe yakni*5


5/12

6

'. eseptor M1 di ganglia dan berbagai kelenjar.

2. eseptor M2 di jantung.

. eseptor M3 di otot polos dan kelenjar.

/. eseptor M4 mirip M2.

5. eseptor M5 mirip M1

$ambatan oleh atropine bersifat re%ersibel dan dapat diatasi dengan

pemberian asetilkolin dalam jumlah berlebihan atau pemberian antikolinesterase.

+tropin memblok asetilkolin endogen maupun eksogen, tetapi hambatannya jauh

lebih kuat terhadap yang eksogen.5

-epekaan reseptor muskarinik terhadap antimuskarinik berbeda antar

organ. Pada dosis kecil (sekitar 0,25 mg) misalnya, atropine hanya menekan

sekresi air liur, mucus bronkus dan keringat dan belum jelas mempengaruhi

jantung. Pada dosis yang lebih besar (0,5 ',0 mg) baru terlihat dilatasi pupil,

gangguan akomodasi dan penghambatan ner%us %agus sehingga terlihat

takikardia. #iperlukan dosis yang lebih besar lagi untuk menghambat peristaltik

usus dan sekresi kelenjar di lambung.' Penghambatan pada reseptor muskarinik

ini mirip dener%asi serabut pascaganglion kolinergik dan pada keadaan ini

biasanya efek adrenergik menjadi lebih nyata./,5

erikut ini adalah efek pemberian atropine pada berbagai organ tubuh*

;

2.2.' usunan saraf pusat

+tropin pada dosis kecil memperlihatkan efek merangsang di susunan

saraf pusat dan pada dosis toksik memperlihatkan efek depresi setelah melampaui

fase eksitasi yang berlebihan.5


6/12

7

#alam dosis 0,5 mg (untuk orang ndonesia mungkin < 0, mg) atropine

merangsang !. "agus sehingga frekuensi denyut jantung berkurang.

Perangsangan respirasi terjadi karena dilatasi bronkus, tetapi dalam hal depresi

respirasi oleh sebab tertentu, atropine tidak berguna merangsang respirasi.5,: Pada

dosis yang besar sekali, atropine menyebabkan depresi napas, eksitasi,

disorientasi, delirium, halusinasi dan depresi serta paralisis medulla oblongata.5,:

2.2.2 istem kardio%askular

Pengaruh atropine terhadap jantung bersifat bifasik. #engan dosis 0,250,5

mg yang biasa digunakan, frekuensi jantung meningkat, mungkin disebabkan oleh

perangsangan pusat %agus.5

Pada dosis lebih dari 2 mg yang biasanya hanya digunakan pada

keracunan insektisida organofosfat, terjadi hambatan !. "agus sehingga terjadi

takikardia. +tropin tidak mempengaruhi pembuluh darah maupun tekanan darah

secara langsung. #ilatasi kapiler pada bagian muka dan leher terjadi pada dosis

toksik (atropine flush). "asodilatasi ini merupakan kompensasi kulit untuk

melepaskan panas dari naiknya suhu kulit akibat penghentian e%aporasi.5,:

+ksi %agolitik dari antikolinergik diperoleh melalui blokade efek

asetilkolin pada + node. +tropin lebih potensial dibanding glykopirolat dan

scopolamine. +ksi %agolitik ini berguna mencegah refleks bradikardi selama

operasi. radikardi bisa terjadi akibat traksi otot ekstraorbital, otot abdomen,

stimulasi sinus carotis, atau setelah pemberian berulang suksinylkolin. +tropine

dan glykopirolat diberikan intra%ena.

2.2. ata


7/12

8

+tropin menghambat M.constrictor papillae dan M.ciliaris lensa mata,

sehingga menyebabkan midriasis dan siklopegia (paralisis mekanisme

akomodasi). idriasis mengakibatkan fotofobia, sedangkan siklopegia

menyebabkan hilangnya kemampuan melihat jarak dekat. idriasis baru terlihat

dengan dosis yang lebih tinggi (=' mg). Pemberian lokal pada mata menyebabkan

perubahan yang lebih cepat dan berlangsung lama (;'2 hari), karena atropin

sukar dieliminasi dari cairan bola mata. idriasis oleh atropin dapat diatasi

dengan pilokarpin, eserin atau #>P.5

Tekanan intraoklular pada mata yang normal tidak banyak mengalami

perubahan, tetapi pada pasien glaucoma, terutama pada glaucoma sudut sempit,

penyaliran cairan intraocular melalui saluran chlemm akan terhambat karana

muaranya terjepit dalam keadaan midriasis.,5

2.2./ aluran napas

Tonus bronkus sangat dipengaruhi oleh sistem parasimpatis melalui

reseptor demikian juga sekresi kelenjar submukosanya. +tropin mengurangi

sekret hidung, mulut, faring dan bronkus.5 Penggunaannya pada premedikasi

anesthesia dimaksudkan untuk mengurangi sekresi lendir jalan napas sehingga

mengurangi resiko aspirasi pada saat pemulihan. ementara itu, sebagai

bronkodilator, atropin tidak berguna dan jauh lebih lemah daripada epinefrin atau

aminofilin. 6alaupun demikian, ipratropium bromide merupakan anti muskarinik

yang memperlihatkan efek bronkodilatasi berarti pada pemberian setempat dengan

dampak yang minimal pada mekanisme pembersihan mukosilier /,5

2.2.5 aluran cerna


8/12

9

-arena bersifat menghambat peristaltik lambung dan usus, atropine juga

disebut sebagai antispasmodik.5 +tropin menyebabkan berkurangnya sekresi liur

dan sebagian juga sekresi lambung.5,:

+danya ele%asi kadar p$ cairan gaster, dosis tinggi antikolinergik sering

diperlukan untuk mengubah kadar p$. !amun demikian, saat preoperati%e

antikolinergik tidak dibenarkan untuk menurunkan sekresi $3 lambung.

aik atropine ataupun glycopyrrolate menunjukkan keefektifan yang

tinggi dalam meningkatkan p$ isi cairan gaster atau mengurangi %olume gaster.

ebuah studi oleh toelting menunjukkan bah7a ketika pemberian dengan

intramuscular '',5 jam sebelum operasi, baik atropin (0,/ mg) ataupun

glycopyrrolate (0,2 mg) dapat merubah p$ atu %olume isi gaster. udi lain yang

serupa menyebutkan bah7a glyccopyrolate (/5 ?g@kg) yang diberikan

sebelum operasi tidak mengurangi persentase pasien dengan resiko terhadap

aspirasi pneumonitis yaitu sejumlah besar pasien dengan p$ cairan gaster

diba7ah 2,5 dan %olume isi gaster = 0,/ ml@kg. Pemberian glycopyrrolate

dosis tinggi (0, mg) tidak lagi efektif. Aebih jauh lagi, dosis intra%ena

antikolinergic dapat menyebabkan relaksasi gastroesophageal junction. ecara

teori, hal ini juga dapat terjadi pada pemberian intramuskuler. 1leh karena itu,

resiko terhadap aspirasi pneumonal dapat meningkat , tapi efek spesifik dari

pemberian dari antikolinergik untuk preoperati%e belum dapat dibuktikan.

2.2.: 1tot polos lain

aluran kemih dipengaruhi oleh atropine dalam dosis agak besar (kirakira

5 mg). Pada pielogram akan terlihat dilatasi kaliks, pel%is, ureter, dan kandung


9/12

10

kemih. $al ini dapat mengakibatkan retensi urin. etensi urin disebabkan oleh

relaksasi otot detrusor dan konstriksi sfingter uretra.5,:

Bfek antispasmodik pada saluran empedu, tidak cukup kuat untuk

menghilangkan kolik yang disebabkan oleh batu saluran empedu.5 Pada uterus,

yang iner%asi otonomnya berbeda dengan otot polos lainnya, tidak terlihat efek

relaksasi, sehingga atropin hampir tidak bermanfaat untuk pengobatan nyeri

haid.5,:

2.2.; -elenjar eksokrin

-elenjar eksokrin yang paling jelas dipengaruhi oleh atropin ialah kelenjar

liur dalam mulut serta bronkus. Cntuk menghambat akti%itas kelenjar keringat

diperlukan dosis yang lebih besar. Bfek terhadap kelenjar air mata dan air susu

tidak jelas.5

2.3 Farmakokineik

+tropin mudah diserap di semua tempat, kecuali di kulit. Pemberian

atropin sebagai obat tetes mata, terutama pada anakanak dapat menyebabkan

absorpsi dalam jumlah yang cukup besar le7at mukosa nasal, sehingga

menimbulkan efek sistemik dan bahkan keracunan. #ari sirkulasi darah atropin

cepat memasuki jaringan dan separuhnya mengalami hidrolisis en8imatik di hepar.

ebagian di ekskresi melalui ginjal dalam bentuk asal. 6aktu paruh atropin

sekitar / jam.;

2.4 Indikasi

'. Bmergensi


10/12

11

Pengobatan dari bradikardi sinus @ DP, premedikasi (%agolisis), re%erse

dari blockade neuromuscular (blockade efek muskarinik antikholonesterase),

bronkospasme.

2. aluran napas

+tropin berguna untuk mengurangi sekresi lendir hidung dan saluran

napas, misalnya pada rhinitis akut, kori8a, dan hay fever .5

. 1ftalmologi

+tropin biasanya dipakai dengan kekuatan larutan 0,5'E, dua atau tiga

tetes larutan ini cukup untuk menyebabkan midriasis selama beberapa hari sampai

seminggu.5

/. usunan saraf pusat

+tropin merupakan obat tambahan di samping le%odopa sebagai terapi

parkinsonisme.5

5. ndikasi lain

• +tropin berguna untuk mengurangi sekresi lendir jalan napas pada anesthesia,

terutama anesthesia inhalasi dengan gas yang merangsang. -elenjar yang

sekresinya dihambat secara baik oleh antikolenergik ialah kelenjar keringat

dan kelenjar ludah./,5

• +tropin terkadang berguna untuk menghambat !."agus pada bradikardia atau

sinkope akibat refluks sinus karotis yang hiperakif. eberapa jenis blok +"

yang disertai dengan hiperakti%itas %agus dapat diperbaiki dengan atropin.

• +tropin merupakan antidotum untuk keracunan antikolinesetrase dan

keracunan kolinergik yang ditandai dengan gejala muskarinik. elain itu,

atropin berguna untuk mengatasi gejala parasimpatomimetik yang menyertai

pengobatan kolinergik pada miastenia gra%is,5


11/12

12

• +tropin digunakan untuk menghambat motilitas lambung dan usus. Terutama

dipakai pada ulkus peptikum dan sebagai pengobatan simtomatik pada

berbagai keadaan misalnya disentri, colitis, di%erticulitis dan kolik karena obat

atau sebab lain.5

• +tropin " ternyata efektif untuk mengobati stenosis pylorus pada bayi.

+tropin 0,0' mg@-g disuntikkan : kali sehari sampai gejala muntahnya

berhenti. setelah itu atropin 0,02 mg@-g diberikan per oral : kali sehari

untuk kemudian diturunkan secara bertahap setelah muntah berhenti sama

sekali dan berat bayi bertambah.5,:

2.5 !fek Sam"in#

Bfek samping antimuskarinik hampir semuanya merupakan efek

farmakodinamiknya. Pada orang muda efek samping mulut kering, gangguan

miksi, meteorisme sering terjadi, tetapi tidak membahayakan. Pada orang tua

dapat terjadi efek sentral terutama berupa sindrom demensia. emburuknya

retensi urin pada pasien hipertrofi prostat dan memburuknya penglihatan pada

pasien glaukoma.5,:

2.$ Dosis dan sediaan

' mg atropin sulfat dalam ' mA ampul (' mg@mA) diberikan secara D,

, ". Fuga tersedia dalam ampul 0,25 mg@mA dan 0,5 [email protected]

'. radikardia sinus @ DP *

a. +nakanak "@@- '020Gg@kg dosis minimum 0,' mg.

b. #e7asa "@@- 0,5',0 mg ulangi tiap 5 menit sesuai

indikasi, dosis maksimal /0 Gg@-g.

2. Premedikasi +nestesi*

a. +nakanak* 0,0'0,02 mg@kg D@"

b. #e7asa* 0,/' mg D@"


12/12

13

. e%ersi blockade neuromuskuler " 0,0'5 mg dengan antikolinesterase

neostigmin, " 0,05 mg@-g dengan antikolinesterasi neostigmin.

/. ronkodilatasi dengan inhalasi

a. +nak = : thn 0,5 mg D tiap /: jam b. #e7asa 0,25mg@-g dalam /: jam;

2.% Konraindikasi

eberapa kontraindikasi pemberian sulfat atropin antara lain sebagai

berikut*

'. Fangan diberikan pada pasienpasien dengan gangguan urethraprostat,

gangguan jantung dan glaukoma.2. Fangan diberikan pada anak dengan demam tinggi.

. #apat menyebabkan* retensi urin, mulut kering, konstipasi, pusing, sakit

kepala, dilatasi pupil dan takikardi.

/. erikan dengan hatihati dan diba7ah penga7asan ketat pada pasien

pasien yang sedang memakai obatobat anti kolinergik yang lain

(antidepresi, neuroleptik, $' antihistamin, antiparkinson dll)

5. Degah pemakaian pada 7anita menyusui, tidak ada kontra indikasi pada

7anita hamil.

bab ii refarat sulfas atropin

Documents